Princípio ativo: lansoprazolUlcestoplansoprazol 30mg
Via Oral
Formas Farmacêuticas e Apresentações:
Cápsulas com microgrânulos de liberação programada. Cartuchos contendo 07,14,28 ou 200 cápsulas de 30 mg.
USO ADULTO:
Composição
Cada cápsula de liberação programada de Ulcestop® contém
Lansoprazol..30 mg
Excipientes.q.s.p…1 cápsula
Componetes não ativos: Amido, açúcar, talco, povidona, acetoftalato de celulose.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE Ação esperada do medicamento:
ULCESTOP® suprime a secreção gástrica, tendo ação no tratamento da úlcera duodenal e da úlcera gástrica.
Cuidados de conservação:
Armazenarem temperatura ambiente (15 – 30°C), protegido da luz e umidade. Prazo de Validade: 36 meses.
ATENÇÃO: Não utilize o produto se o prazo de validade estiver vencido, sob risco de não produzir os efeitos desejados.
Gravidez e Lactação:
Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando. ULCESTOP® não deve ser tomado por mulheres grávidas, a não ser que indicado pelo médico.
Cuidados de Administração:
Siga as orientações do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Informe seu médico se está fazendo uso de algum outro medicamento. Informe seu médico também sobre o aparecimento de reações desagradáveis tais como: diarréia, prisão de ventre, tontura, náusea e dor de cabeça.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
ULCESTOP® é contra-indicado em casos de hipersensibilidade conhecida ao lansoprazol ou a outros componentes da formula.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARAA SUA SAÚDE
INFORMAÇÕES TÉCNICAS Características Farmacológicas:
O lansoprazol é um benzlmidazol substituído de estrutura química 2-[[[3-metll-4-(2,2,2-trifluoraetoxi)-2 piridil]metil] sulfinil]-benzimidazol, uma categoria de substâncias antisecretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonísticas de receptores H2 da histamina, mas que inibe a secreção ácida gástrica por inibição específica do sistema da enzima (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células parietais, lansoprazol é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica. As cápsulas contém microgrânulos com cobertura entérica, pois o lansoprazol é lábil em meio ácido, de forma que a liberação com cobertura do fármaco inicia-se somente no duodeno.
Farmacocinética:
A absorção é rápida quando administrado em jejum, com início do efeito entre 1,5 e 2,2 horas após ingerido, que se prolonga por mais de 24 horas. A alimentação reduz a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a meia-vida plasmática média é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco administrado. Dois metabólitos foram identificados em quantidades mensuráveis no plasma (derivados sulfinil hidroxilados e sulfonas). Estes metabólitos apresentam pouca ou nenhuma atividade anti-secretora. Sabe-se que o lansoprazol é transformado em duas espécies ativas que inibem a secreção ácida pela (H+,K+)-ATPase dentro dos canalículos das células parietais, mas não estão presentes na circulação sistêmica. A meia-vida de eliminação plasmática do lansoprazol não reflete a duração da supressão da secreção ácida gástrica. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática é menor do que 2 horas, enquanto que o efeito inibitório se prolonga por mais de 24 horas.
Uma comparação entre a farmacocinética de indivíduos sãos e pacientes com cirrose hepática, indicou que o t,? do lansoprazol discretamente aumentado, e AUC significantemente aumentadas. A depuração de lansoprazol apresenta certa diminuída em idosos, com AUC e meia-vida aumentando em até cerca de duas vezes os valores para adultos jovens normais. A meia-vida em idosos é, entretanto, de 2,9 horas; assim, com doses múltiplas o lansoprazol não se acumula. ACmax em idosos não se altera. ADL^, em administração aguda a camundongos e ratos, por via intraperitoneal, foi de 5000 mg/Kg; todavia, por via oral e subcutânea não pode ser determinada, pois não houve mortes de animais com doses de até 5000 mg/Kg, que foi a maior dose possível na prática. Doses de até 2000 mg/Kg não produziram alterações tóxicas em cães beagles.
Indicações
ULCESTOP® é indicado para cicatrização e alívio sintomático de esofagite de refluxo (incluindo úlcera de Barret e casos de resposta insatisfatória a antagonistas de receptores histamínicos H2), de úlcera duodenal e de úlcera gástrica, em tratamentos de curto prazo. Para tratamento a longo prazo de pacientes hipersecretores, portadores ou não de síndrome de Zollinger-Ellison. Dados clínicos atuais indicam que lansoprazol foi seguro e eficaz nessas desordens em tratamentos de até 2,6 anos de duração.
Contra-indicações:
ULCESTOP® é contra-indicado em casos de hipersensibilidade conhecida ao lansoprazol ou a qualquer componente da fórmula.
Precauções e Advertências:
ULCESTOP® cápsulas deve ser ingerido pela manhã em jejum. Os pacientes devem ser advertidos para que não abram ou mastiguem as cápsulas; elas devem ser deglutidas inteiras, para preservara cobertura entérica dos grânulos.
Insuficiência hepática: Por ser eliminado predominantemente por via biliar, o perfil farmacocinético de lansoprazol pode ser modificado por insuficiência hepática moderada a severa, bem como em idosos.
Idosos: Deve-se ter cautela na prescrição de lansoprazol a pacientes com disfunção hepática.
Uso na gravidez: Estudos em animais não mostraram potencial teratogênico para lansoprazol. Entretanto, não existem estudos adequados ou bem controlados na gestação humana. Lansoprazol somente deve ser administrado durante a gravidez se, em criteriosa avaliação médica, os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto.
Lactação: Não é conhecido se lansoprazol é excretado no leite materno. Como vários fármacos são excretados pelo leite materno, deve-se cautela na administração de ULCESTOP® a mulheres no período de amamentação.
Uso pediátrico: Não foram estabelecidas segurança e eficácia em crianças.
Idosos: Em idosos, L^ e AUC são o dobro do que aqueles em voluntários jovens. A posologia inicial não necessita ser modificada em idosos, mas doses subseqüentes superiores a 30 mg ao dia não devem ser administradas, a menos que supressão adicional da secreção gástrica seja necessária. Deve-se ter cautela quando o fármaco for administrado a idosos com disfunção hepática.
Interações medicamentosas
O lansoprazol é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Estudos clínicos em indivíduos sãos mostraram que lansoprazol não tem interações clínicas com varfarina, antipirina, indomectina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, antiácidos a base de hidróxido de alumínio e magnésio, ou diazepam. Quando lansoprazol é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno aumento (10%) na depuração de teofilina foi observado. Devido à pequena magnitude e à direção desse efeito sobre a depuração da teofilina, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim, alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lansoprazol foi iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sangüíneos clinicamente efetivos. Administração concomitante de lansoprazol e sucralfato retarda a absorção de lansoprazol e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%. Portanto, lansoprazol deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Não há diferença estatisticamente significante no Cmáx quando lansoprazol é administrado uma hora após preparados antiácidos com hidróxido de alumínio e magnésio.
Como lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja um importante determinante da biodisponibilidade (por exemplo: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro, digoxina).
Reações adversas:
As reações adversas mais freqüentemente relatadas e consideradas como possíveis ou prováveis de estarem relacionadas ao uso de lansoprazol, foram: náusea, epigastralgia, diarréia, cefaléia e tontura.
Outras reações adversas relatadas em menor incidência, foram:
Gerais: dortorácica, dor lombar ou abdominal, síndrome gripai, infecção, mal-estar;
Cardiovasculares: angina, acidente cerebrovascular, hipotensão/hipertensão, infarto do
miocárdio, palpitações, choque (insuficiência circulatória), vasodilatação;
Sistema digestivo: diarréia, anomalias gastrointestinais (pólipos), vômitos, alterações dentárias,
náusea, gastroenterite, alterações retais;
Sistema músculo-esquelético: artralgia.
Sistema nervoso: desordens da fala
Pele: prurido, rash, urticária.
Sistema sangüíneo e linfàtico: agranulocitose (neutropenia, leucopenia), anemia aplástica
(pancitopenia), anemia hemolítica, trombocitopenia, trombocitopenia púrpura.
Sistema imune: reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, Síndrome de Stevens-
Johnson e necrólise epidermal tóxica.
Desordem renal eurinària: retenção urinária.
Posologia:
Tratamento de úlcera duodenal: 30 mg ao dia, porduas a quatro semanas.
Tratamento de esofagite de refluxo, incluindo úlcera de Barrett: 30 mg ao dia, por quatro a
oito semanas.
Tratamento de úlcera gástrica: 30 mg ao dia, porquatro a oito semanas.
Tratamento de manutenção da cicatrização de esofagite de refluxo, de úlcera duodenal e
de úlcera gástrica: 15 mg uma vez ao dia.
Tratamento da Síndrome de Zollinger-Ellison: a dose inicial recomendada é de 60 mg ao dia, por três a seis dias. A dose deverá ser ajustada (aumentada) individualmente, dependendo da resposta e da evolução do tratamento, até conseguir-se um paciente assintomático, com secreção ácida basal inferior a 10 mEq/h em pacientes com Síndrome de Zollinger-Ellison não gastrectomizados e em hipersecretores sem a Síndrome. Em pacientes com a Síndrome, previamente gastrectomizados, a secreção ácida basal recomendada como alvo é igual ou inferior a 5 mEq/h. Se o paciente requerer 120 mg ou mais de lansoprazol ao dia, as doses devem ser divididas em duas tomadas equivalentes. Uma vez que o alvo seja atingido, o paciente deve ser monitorado, para determinar se a dose deve ser ajustada para mais ou para menos.
Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal. Não é necessário ajuste da dose inicial para idosos e portadores de disfunção hepática leve a moderada.
Superdosagem:
Até o momento não há informação disponível sobre superdosagem em humanos. Em ratos e camundongos, a administração oral de lansoprazol em doses até 5.000 mg/kg (aproximadamente 250 vezes a dose em humanos), não resultou em morte de animais, mas somente afetou a cor da urina em camundongos. O lansoprazol não é removido da circulação porhemodiálise.
Pacientes Idosos:
ULCESTOP® poderá ser usado por pacientes com idade acima de 65 anos, desde que observadas as precauções comuns ao produto.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
N° do lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Cartucho Reg. M.S. N° 1.0430.0036
FARM. RESP.: Cristiane Fernandes Pascoal CRF-RJ n° 10228 DIFFUCAP-CHEMOBRAS QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA. Rua Goiás N° 1232 – Quintino Bocaiúva RJ CNPJ: 42.457.796/0001.56 INDÚSTRIA BRASILEIRA