Princípio ativo: piribedilTrivastal Retard
piribedil 50 mg
Forma farmacêutica e apresentações :
Caixa contendo 15 ou 30 drágeas de ação prolongada.
USO ORAL USO ADULTO
Composição :
Cada drágea de ação prolongada contém: piribedil………. 50 mg.
Excipientes:
bicarbonato de sódio, carmelose sódica, cera branca de abelha, corante laca vermelho coc-cina, dióxido de titânio, polissorbato 80, polivi-dona, dióxido de silício, estearato de magnésio, sacarose, talco q.s.p.
1 drágea de……..325 mg.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
AÇÃO DO MEDICAMENTO
TRIVASTAL® RETARD melhora os distúrbios provocados pelo envelhecimento cerebral: perturbações da memória, falta de concentração e tendência à depressão decorrente da dificuldade de adaptação ao meio.
TRIVASTAL® RETARD é eficiente na isquemia cerebral e no tremor de repouso.
TRIVASTAL® RETARD atenua algumas perturbações da visão, da audição (zumbidos no ouvido, percepção sonora) e as vertigens decorrentes da insuficiência de oxigenação cerebral. TRIVASTAL® RETARD reduz as manifestações na deficiência da circulação arterial dos membros inferiores.
INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO Neurologia
– Distúrbios psico-comportamentais da cere-brosclerose progressiva: distúrbios da memória, deterioração intelectual, diminuição da capacidade de concentração, tremor senil, tendência à depressão e alterações do sono.
– Acidentes vasculares cerebrais e seqüelas.
– Tremores da doença de Parkinson.
– Proteção do SNC de pacientes hipertensos e ateroscleróticos.
Oftalmologia
– Degenerescência macular; retinopatia diabética, acidentes isquêmicos retinianos.
Otorrinolaringologia
– Vertigens; zumbidos; distúrbios cócleo-vesti-bulares de origem vascular; traumatismo sonoro agudo.
Angiologia
– Claudicação intermitente; arteriopatias (diabéticas, ateroscleróticas); distúrbios vasomotores (cãibras, acroparestesias).
RISCOS DO MEDICAMENTO
TRIVASTAL® RETARD é contraindicado nas seguintes situações:
– hipersensibilidade ao piribedil;
– Infarto agudo do miocárdio ou outra doença
cardiovascular grave;
– Em associação com:
? Neurolépticos antieméticos (vide interações com outros medicamentos e outras formas de interação).
? Neurolépticos antipsicóticos (excluindo a clozapina) – exceto no caso do paciente parkinsoniano (vide interações com outros medicamentos e outras formas de interação).
Advertências e precauções de uso
Você deve consultar o seu médico em casos de excessiva sonolência ou perda de consciência repentina durante o tratamento com TRIVASTAL® RETARD.
Casos de desejos e/ou comportamentos impulsivos (atração compulsiva por jogos ou aumento na libido) foram reportados em pacientes sofrendo de doença de Parkinson tratados com TRIVASTAL® RETARD. Esses casos ocorreram principalmente em pacientes tratados com altas doses do medicamento e foram geralmente reversíveis depois da diminuição das doses ou interrupção o tratamento.
É preferível tomar as drágeas de TRIVASTAL® RETARD ao fim das refeições.
Atenção: Este medicamento contém açúcar (sacarose), portanto deve ser usado com cautela em portadores de diabetes.
Interações Medicamentosas e outras formas de Interação
Associações contraindicadas:
– neurolépticos antipsicóticos (excluindo clo-zapina) – em pacientes não-parkinsonianos: Antagonismo recíproco entre agonistas dopami-nérgicos e neurolépticos. No caso de síndrome extrapiramidal induzida por neurolépticos, os pacientes não devem ser tratados com agonis-tas dopaminérgicos, e sim com um medicamento anticolinérgico.
– neurolépticos antieméticos:
Antagonismo recíproco entre agonistas dopa-minérgicos e neurolépticos. Deve-se utilizar os antieméticos desprovidos de efeitos extrapira-midais.
Associações não recomendadas
– neurolépticos antipsicóticos (excluindo cloza-pina) – em pacientes não parkinsonianos: Antagonismo recíproco entre agonistas dopa-minérgicos e neurolépticos. Os agonistas dopa-minérgicos podem induzir ou agravar distúrbios psicóticos. Caso seja necessário o tratamento com neurolépticos em pacientes com doença de Parkinson tratados com agonistas dopami-nérgicos, deve-se diminuir progressivamente até a interrupção do tratamento com agonistas dopaminérgicos (uma interrupção repentina de dopaminérgicos pode ocasionar uma ?síndrome neuroléptica maligna?).
Gravidez e lactação
Em geral, você deve sempre perguntar ao seu médico ou farmacêutico orientação antes de tomar qualquer medicamento durante a gravidez ou amamentação.
Condução de veículos / utilização de equipamentos
TRIVASTAL® RETARD pode induzir sonolência ou perda de consciência repentina. Nesses casos, você não deve dirigir ou realizar qualquer atividade em que a diminuição da sua vigilância possa expor você ou outras pessoas a riscos de acidentes graves ou morte (por exemplo operação de máquinas) até o desaparecimento desses sintomas.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.
Este medicamento é contraindicado para crianças.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
MODO DE USO
Via oral
Para todas as indicações, exceto para o tratamento da doença de Parkinson: 1 drágea ao dia, após a refeição principal. Em casos mais graves: 2 drágeas ao dia, em duas tomadas após as duas refeições principais.
As drágeas devem ser ingeridas com meio copo de água no final das refeições e não devem ser mastigadas.
Tratamento da doença de Parkinson:
– como monoterapia: 150mg a 250mg, isto é, de 3 a 5 drágeas ao dia, divididas em 3 a 5 tomadas por dia.
– como suplemento de dopaterapia: de 1 a 3 drágeas por dia (aproximadamente 50mg de piribedil por 250mg de L-dopa).
As drágeas devem ser ingeridas com meio copo de água no final das refeições e não devem ser mastigadas.
As doses devem ser ajustadas gradualmente, aumentando uma drágea por vez, a cada três dias.
No tremor extrapiramidal: 2 a 4 drágeas ao dia, em dosagem progressiva.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
REAÇÕES ADVERSAS
Como qualquer outro medicamento, TRIVASTAL® RETARD pode, em certos indivíduos, causar efeitos indesejáveis em maior ou menor intensidade. Os efeitos indesejáveis relatados com o uso de TRIVASTAL® RETARD são:
– distúrbios digestivos menores (náuseas, vômitos, flatulência) que podem desaparecer com a diminuição da dose.
– sonolência e perda súbita de consciência.
– mais raramente: nervosismo ou agitação que desaparecem com a descontinuação do tratamento.
– excepcionalmente: hipotensão ortostática (diminuição da pressão arterial na posição em pé
que pode ser acompanhada de tonturas).
– risco de reações alérgicas devido à presença do corante laca vermelho coccina.
Casos de compulsão por jogos, hipersexualida-de e aumento na libido foram reportados com o uso de TRIVASTAL® RETARD.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSAGEM
Em doses muito fortes, o TRIVASTAL® RETARD tem efeitos eméticos pela ação sobre o C.R.T.Z. (Chemoreceptive Trigger Zone). As drágeas, portanto, seriam rapidamente rejeitadas, o que explica que, atualmente, nenhum dado sobre o risco de superdosagem seja disponível.
Os sinais de superdosagem são:
– instabilidade na pressão sanguínea (hipertensão ou hipotensão arterial),
– sintomas digestivos (náuseas, vômito),
Estes sintomas desaparecem com a interrupção da administração do medicamento ou com o tratamento sintomático.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30° C). Proteger da luz e umidade.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
PRAZO DE VALIDADE
2 anos após a data de fabricação, impressa na embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
VASODILATADOR PERIFÉRICO (sistema cardiovascular)
AGENTE ANTIPARKINSONIANO (sistema nervoso)
Propriedades Farmacodinâmicas:
O piribedil é um agonista dopaminérgico (estimula os receptores da dopamina e as vias do-paminérgicas cerebrais).
Em humanos
O mecanismo de ação foi demonstrado pelos estudos de farmacologia clínica:
– estimulação da eletrogênese cortical do tipo ?dopaminérgica? registrada no estado de vigília e durante o sono.
– atividade clínica em diferentes funções controladas pela dopamina, sendo que esta atividade foi demonstrada através do uso das escalas comportamentais ou psiquiátricas. Adicionalmente, o piribedil produz um aumento da circulação sangüínea femoral (a ação do piribedil na circulação periférica é explicada pela existência de receptores dopaminérgicos na circulação vascular femoral).
Propriedades Farmacocinéticas:
A absorção gastrintestinal do piribedil é rápida:
uma hora após a tomada oral, o pico plasmático é obtido. A concentração sanguínea decresce em seguida segundo uma curva bifásica com uma primeira fase caracterizada por um tempo de meia-vida de 1,7 horas e uma segunda fase mais lenta, caracterizada por um tempo de meia-vida de 6,9 horas.
A taxa de ligação às proteínas é fraca, o que diminui o risco de interação do piribedil com outras moléculas. O metabolismo é intenso: o piribedil produz dois metabólitos principais: um derivado hidroxilado e um diidroxilado.
A eliminação é essencialmente urinária: 68 % do piribedil absorvido são excretados por via renal, sob a forma de metabólitos e 25 % são excretados pela bile.
A forma galênica do TRIVASTAL® RETARD permite in vivo uma liberação e uma absorção gradual da substância ativa.
Os estudos de cinética realizados no homem demonstram a extensão da cobertura terapêutica que ultrapassa cada período de 24 horas.
O piribedil, absorvido sob a forma de TRIVASTAL® RETARD, apresenta uma eliminação urinária de cerca de 50 % na 24a hora e total à 48a hora.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Os benefícios clínicos do piribedil no tratamento de enfermidades nos campos da neurologia, oftalmologia, otorrinolaringologia e angiologia foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.
3. INDICAÇÕES Neurologia
– Distúrbios psico-comportamentais da cere-brosclerose progressiva: distúrbios da memória, deterioração intelectual, diminuição da capacidade de concentração, tremor senil, tendência à depressão e alterações do sono.
– Acidentes vasculares cerebrais e seqüelas.
– Tremores da doença de Parkinson.
– Proteção do SNC de pacientes hipertensos e ateroscleróticos.
Oftalmologia
– Degenerescência macular; retinopatia diabética, acidentes isquêmicos retinianos. Otorrinolaringologia
– Vertigens; zumbidos; distúrbios cócleo-vesti-bulares de origem vascular; traumatismo sonoro agudo.
Angiologia
– Claudicação intermitente; arteriopatias (diabéticas, ateroscleróticas); distúrbios vasomotores (cãibras, acroparestesias).
4. CONTRAINDICAÇÕES:
TRIVASTAL® RETARD é contraindicado nas seguintes situações:
– hipersensibilidade ao piribedil;
– choque cardiovascular;
– fase aguda do infarto do miocárdio; em associação aos:
neurolépticos antieméticos (vide interações com outros medicamentos e outras formas de interação). neurolépticos antipsicóticos (excluindo clozapina) – exceto no caso de paciente parkinsoniano (vide interações com outros medicamentos e outras formas de interação).
5. MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
As drágeas devem ser ingeridas com meio copo de água no final das refeições e não devem ser mastigados.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30° C). Proteger da luz e umidade.
Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do uso.
6. POSOLOGIA
Via oral
Para todas as indicações, exceto para o tratamento da doença de Parkinson: 1 drágea ao dia, após a refeição principal. Em casos mais graves: 2 drágeas ao dia, em duas tomadas após as duas refeições principais.
As drágeas devem ser ingeridas com meio copo de água no final das refeições e não devem ser mastigadas.
Tratamento da doença de Parkinson:
– como monoterapia: 150mg a 250mg, isto é, de
3 a 5 drágeas ao dia, divididas em 3 a 5 tomadas por dia.
– como suplemento de dopaterapia: de 1 a 3 drágeas por dia (aproximadamente 50mg de piribedil por 250mg de L-dopa).
As drágeas devem ser ingeridas com meio copo de água no final das refeições e não devem ser mastigadas.
As doses devem ser ajustadas gradualmente, aumentando uma drágea por vez, a cada três dias.
No tremor extrapiramidal: 2 a 4 drágeas ao dia, em dosagem progressiva.
7. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES DE USO
Sonolência e perda de consciência repentina foram relatadas durante o tratamento com TRIVASTAL® RETARD, especialmente em pacientes parkinsonianos.
Muito raramente, em alguns casos sem qualquer sinal prévio, pacientes que fazem uso de TRIVASTAL® RETARD podem adormecer repentinamente durante as atividades diárias. Os pacientes devem ser informados da possibilidade de ocorrência destes efeitos e devem ser alertados para aumentar a cautela para dirigir veículos e operar máquinas durante o tratamento com TRIVASTAL® RETARD. Pacientes que apresentarem sonolência e perda de consciência repentina não devem dirigir veículos ou operar máquinas. Nestes casos deve-se considerar a redução da dose ou interrupção do tratamento.
Casos de compulsão por jogos, hipersexuali-dade e aumento na libido foram reportados em pacientes parkinsonianos tratados com ago-nistas doparminérgicos, e em particular com o TRIVASTAL® RETARD. Esses casos ocorreram principalmente em pacientes tratados com altas doses do medicamento e foram geralmente reversíveis depois da redução das doses ou após a descontinuação do tratamento com agonistas doparminérgicos.
Atenção: Este medicamento contém açúcar (sacarose), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Gravidez e lactação
Esse medicamento é restrito aos pacientes idosos, nos quais o risco de engravidar não existe. Na ausência de dados clínicos relevantes, o uso de TRIVASTAL® RETARD durante a gravidez ou amamentação não é recomendado.
Condução de veículos / utilização de equipamentos
Os pacientes que apresentarem sonolência e perda de consciência repentina devem ser alertados para não dirigirem veículos ou realizarem atividades nas quais uma alteração do estado de alerta possa expor eles mesmos ou outras pessoas a riscos de acidentes graves ou morte (por exemplo operação de máquinas) até o desaparecimentos desses sintomas.
8. USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Ver ?Posologia" e ?Advertências e Precauções de uso?.
9. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS E OUTRAS FORMAS DE INTERAÇÃO
Associações contraindicadas:
– neurolépticos antipsicóticos (excluindo cloza-pina) – em pacientes não parkinsonianos. Antagonismo recíproco entre agonistas dopami-nérgicos e neurolépticos. No caso de síndrome extrapiramidal induzida por neurolépticos, os pacientes não devem ser tratados com agonistas dopaminérgicos, e sim com um medicamento anticolinérgico.
– neurolépticos antieméticos.
Antagonismo recíproco entre agonistas dopaminérgicos e neurolépticos. Deve-se utilizar os antieméticos desprovidos de efeitos extrapira-midais.
Associações não recomendadas
– neurolépticos antipsicóticos (excluindo cloza-pina) – em pacientes não parkinsonianos. Antagonismo recíproco entre agonistas dopa-minérgicos e neurolépticos. Os agonistas dopa-minérgicos podem induzir ou agravar distúrbios psicóticos. Caso seja necessário o tratamento com neurolépticos em pacientes com doença de Parkinson tratados com agonistas dopami-nérgicos, deve-se diminuir progressivamente até a interrupção do tratamento com agonistas dopaminérgicos (uma interrupção repentina de dopaminérgicos pode ocasionar uma ?síndrome neuroléptica maligna?).
10. REAÇÕES ADVERSAS AMEDICAMENTOS
Como qualquer outro medicamento, TRIVASTAL® RETARD pode, em certos indivíduos, causar efeitos indesejáveis em maior ou menor intensidade. Os efeitos indesejáveis relatados com o uso de TRIVASTAL® RETARD são:
– distúrbios digestivos menores (náuseas, vômitos, flatulência) que podem desaparecer com o ajuste individual da dose.
– sonolência foi relatada com o tratamento com piribedil. Em casos muito raros, sonolência diurna excessiva e perda súbita de consciência foram relatados.
– mais raramente, distúrbios psicológicos, tais
como confusão ou agitação, que desaparecem com a descontinuação do tratamento.
– excepcionalmente, distúrbios na pressão arterial (hipotensão ortostática) ou instabilidade da pressão arterial.
– risco de reações alérgicas devido à presença do corante laca vermelho coccina.
Casos de compulsão por jogos, hipersexua-lidade e aumento na libido foram reportados desde a introdução de piribedil (vide item 5. ?Advertências e precauções?).
11. SUPERDOSAGEM
Em doses muito fortes, o TRIVASTAL® RETARD tem efeitos eméticos pela ação sobre o C.R.T.Z. (Chemoreceptive Trigger Zone). As drágeas, portanto, seriam rapidamente rejeitadas, o que explica que, atualmente, nenhum dado sobre o risco de superdosagem seja disponível.
Os sinais de superdosagem são:
– instabilidade na pressão sanguínea (hipertensão ou hipotensão arterial),
– sintomas digestivos (náuseas, vômito),
Estes sintomas desaparecem com a interrupção da administração do medicamento ou com o tratamento sintomático.
12. ARMAZENAGEM
Conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30° C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 2 anos após a data de fabricação, impressa na embalagem.
DIZERES LEGAIS:
N.° lote, data de fabricação, prazo de validade: vide cartucho.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
MS 1.1278.0050
Farmacêutico Responsável: Patricia Kasesky de Avellar – CRF – RJ n° 6350
Fabricado por:
Laborvida Laboratórios Farmacêuticos Ltda. Rua Gravataí n° 16/24 Jacaré – 20975-030 Rio de Janeiro – RJ
Registrado por:
Laboratórios Servier do Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, n.° 4211 Jacarepaguá – 22775-113 Rio de Janeiro – RJ – Indústria Brasileira. C.N.P.J. 42.374.207 / 0001 – 76
DDG 0800 – 7033431