Princípio ativo: ceftriaxona sódica
Triaxinceftriaxona sódica
Pó para solução injetável ? I.M.
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Triaxin (ceftriaxona sódica) 250 mg:
Pó para solução injetável para administração intramuscular.
Embalagem com 1 frasco-ampola contendo o equivalente a 250 mg ceftriaxonae 1 ampola de solução diluente (lidocaína 1%) com 2 mL.
Triaxin (ceftriaxona sódica) 500 mg: Pó para solução injetável para administração intramuscular.
Embalagem com 1 frasco-ampola contendo o equivalente a 500 mg ceftriaxonae 1 ampola de solução diluente (lidocaína 1%) com 2 mL.
Triaxin (ceftriaxona sódica) 1 g: Pó para solução injetável para administração intramuscular.
Embalagem com 1 frasco-ampola contendo o equivalente a 1 g de ceftriaxona e1 ampola de solução diluente (lidocaína 1%) com 3,5 mL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICOInjeção intramuscular
Composição
Triaxin (ceftriaxona sódica) 250 mg – Cada frasco-ampola contém:
ceftriaxona (na forma sódica hemiheptahidratada) …………………………. 250 mg*
excipiente q.s.p. ………………………………………………………………..1 frasco-ampola
Triaxin (ceftriaxona sódica) 500 mg – Cada frasco-ampola contém:
ceftriaxona (na forma sódica hemiheptahidratada) …………………………. 500 mg*
excipiente q.s.p. ………………………………………………………………..1 frasco-ampola
Triaxin (ceftriaxona sódica) 1 g – Cada frasco-ampola contém:
ceftriaxona (na forma sódica hemiheptahidratada) ……………………………….. 1 g*
excipiente q.s.p. ………………………………………………………………..1 frasco-ampola
*Cada 1,1933 mg de ceftriaxona sódica hemiheptahidratada corresponde a1 mg de ceftriaxona base.
Cada 1 mL de solução diluente (lidocaína 1%) contém:
cloridrato de lidocaína…………………………………………………………………….. 10 mg
excipientes q.s.p……………………………………………………………………………… 1 mL
Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, ácido clorídrico, hidróxido de sódioe água para injeção.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO
Triaxin (ceftriaxona sódica) é um antibiótico cefalosporínico de amplo espectroe ação prolongada capaz de eliminar uma grande variedade de microrganismosresponsáveis por diversos tipos de infecções, desde que estes microrganismossejam sensíveis à ceftriaxona.
INDICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Triaxin (ceftriaxona sódica) é receitado pelos médicos para tratar infecçõescausadas por microrganismos sensíveis a ceftriaxona.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30º C).
Após reconstituição, a solução obtida permanece estável físico e quimicamentepor 6 horas a temperatura ambiente (entre 15° e 30°C) ou por 24 horas sobrefrigeração (entre 2° e 8°C). Entretanto, como regra geral, as soluções devemser utilizadas imediatamente após a preparação e qualquer porção não utilizadadentro dos prazos e condições descritos deve ser desprezada.
A coloração varia de amarelo-pálido a âmbar, dependendo da concentraçãoe do tempo de estocagem; esta particularidade da ceftriaxona sódica não temqualquer significado quanto a sua tolerabilidade e eficácia.
PRAZO DE VALIDADE
Encontra-se impresso em sua embalagem externa.
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido, pois seu efeitopode não ser o desejado.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se ocorrer gravidez ou iniciaramamentação durante o uso deste medicamento.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas semorientação médica ou do cirurgião-dentista.
Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou com intenção deengravidar. Seu médico irá decidir quando você deve usar Triaxin (ceftriaxonasódica).
Apesar de estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto ou indução demutação genética é preciso cautela nos três primeiros meses de gestação, anão ser em casos absolutamente necessários.
Recomenda-se cuidado especial em pacientes que amamentam apesar dabaixa concentração de Triaxin (ceftriaxona sódica) excretada no leite.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO
Após reconstituição com a solução diluente apropriada (lidocaína 1%), Triaxin(ceftriaxona sódica) deve ser administrado exclusivamente por via intramuscularuma vez que soluções contendo lidocaína nunca devem ser administradas porvia intravenosa.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, asdoses e a duração do tratamento.
INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO
Seu médico sabe quando você deve parar com Triaxin (ceftriaxona sódica). Noentanto você deve comunicar ao seu médico se você desejar interromper otratamento antes.
A duração do tratamento varia de acordo com a evolução da doença. Como serecomenda no tratamento com antibióticos em geral, a administração de Triaxin(ceftriaxona sódica) deve ser continuada durante um período mínimo de 48 a72 horas após o desaparecimento da febre ou após se obter evidências deeliminação da bactéria.
Triaxin (ceftriaxona sódica) IM deve ser administrado em injeção profunda naregião glútea após fazer a diluição de Triaxin (ceftriaxona sódica) IM 250 mgou 500 mg em 2 mL e Triaxin (ceftriaxona sódica) IM 1 g em 3,5 mL de soluçãolidocaína. Esta solução nunca deve ser aplicada na veia. A solução deve serutilizada imediatamente após a preparação. No entanto, uma vez preparada,permanecerá estável por 6 horas em temperatura ambiente e por 24 horas entre2º e 8º C (na geladeira).
Recomenda-se não aplicar mais de 1 g em cada glúteo.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico
REAÇÕES ADVERSAS
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Somados aos efeitos benéficos do tratamento com Triaxin (ceftriaxona sódica)é possível a ocorrência de efeitos indesejáveis durante o tratamento, mesmoquando este produto é utilizado corretamente. Triaxin (ceftriaxona sódica) é bemtolerado pela maioria dos pacientes. As reações adversas mais comuns sãoas gastrintestinais (2%) como náusea, vômito, diarréia, estomatite e glossite(inflamação da língua); alterações hematológicas (2%) como eosinofilia,leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia; e reaçõescutâneas (1%) como exantema, prurido e urticária.
Foram relatados casos de reações fatais como precipitados de ceftriaxonacálcio nos pulmões e rins de neonatos e prematuros. Em alguns casos, oscateteres de infusão e os tempos de administração de ceftriaxona e de soluçõescontendo cálcio diferiram.
Em casos raros, o ultrassom da vesícula biliar pode mostrar imagens desedimento (que podem ser confundidas com cálculos) que desaparecem coma suspensão da droga.
Caso você apresente qualquer destes sintomas comunique ao seu médico omais breve possível.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reaçõesindesejáveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DASCRIANÇAS.
PRINCIPAIS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Informe seu médico se estiver utilizando algum medicamento contendocloranfenicol, pois podem ocorrer interações entre ele e a substância que fazparte da fórmula do Triaxin (ceftriaxona sódica).
Triaxin (ceftriaxona sódica) não deve ser diluído em soluções contendo cálcio,como Solução de Hartmann ou Solução de Ringer.
Baseado em artigos da literatura, ceftriaxona não deve ser diluída em frascocom outros antimicrobianos tais como, amsacrina, vancomicina, fluconazol eaminoglicosídeos.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outromedicamento.
EFEITOS SOBRE A CAPACIDADE DE DIRIGIR E OPERAR MÁQUINAS
Não há dados que indiquem qualquer tipo de evento adverso que possam levarao comprometimento da capacidade de dirigir ou operar máquinas.
CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE
Em casos de superdose podem aparecer as reações adversas descritasanteriormente. O tratamento é sintomático.
Em caso de superdose procure um centro de intoxicação ou socorromédico.
CONTRAINDICAÇÕES
O uso deste medicamento é contra-indicado em caso de hipersensibilidadeconhecida a ceftriaxona sódica, antibióticos do grupo das cefalosporinas epenicilinas e/ou demais componentes da formulação.
Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia e recém-nascidos prematuros nãodevem ser tratados com ceftriaxona sódica. Estudos in vitro mostraram que a
ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina da albumina sérica e estes pacientespodem, possivelmente, desenvolver encefalopatia bilirrubínica.
Triaxin (ceftriaxona sódica) é contra-indicado em recém-nascidos sob tratamentocom cálcio, devido ao risco de precipitação do sal ceftriaxona-cálcio (vide item?advertência/precauções? e ?principais interações medicamentosas?).
Não há contraindicação relativa a faixas etárias.
ADVERTÊNCIAS/PRECAUÇÕES
Triaxin (ceftriaxona sódica) não deve ser misturado ou administradosimultaneamente com soluções ou produtos que contenham cálcio, mesmo pordiferentes cateteres de infusão.
Produtos ou soluções que contenham cálcio não devem ser administradosdurante as últimas 48 horas da última administração de ceftriaxona.
Foram relatados casos de reações fatais com precipitados de ceftriaxona-cálcioem pulmões e rins de neonatos e prematuros. Em alguns casos, os cateteres deinfusão e os tempos de administração de ceftriaxona e de soluções contendocálcio diferiram.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODESER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS
Ceftriaxona sódica é um antibiótico cefalosporínico de amplo espectro e açãoprolongada.
Ceftriaxona ou (6R, 7R)-7-(Z)-2-(amino-4-tiazolil)-2-[metoxiimino] acetamido-3-[(2,5-diidro-6-hidroxi-2-metil-5-oxo-as-triazin-3-il)tio]metil-8-oxo-5-tia-1-azobiciclo [4,2,0]-oct-2-en-2-ácido carboxílico está presente sob a forma de saldissódico.
Farmacodinâmica Microbiologia A atividade bactericida da ceftriaxona sódica é devida à inibição da síntese daparede celular. A ceftriaxona sódica, in vitro, é ativa contra um amplo espectrode microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos sendo altamente estávelà maioria das betalactamases, tanto cefalosporinases quanto penicilinasesdesses microrganismos. A ceftriaxona sódica é habitualmente ativa in vitrocontra os seguintes microrganismos e suas respectivas infecções:
Aeróbios Gram-Positivos
Staphylococcus aureus (inclusive cepas produtoras de penicilinases),Staphylococci coagulase-negativo, Streptococci beta-hemolítico (grupo não-Anão-B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (StreptococcusBeta hemolítico do grupo A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus betahemolítico do grupo B) e Streptococcus viridans.
OBS.: Os estafilococos meticilina-resistentes são resistentes às cefalosporinas,inclusive à ceftriaxona. Em geral, Enterococcus faecalis, Enterococcus faeciume Listeria monocytogenes são também resistentes.
Aeróbios Gram-negativos
Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente Acinetobacterbaumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans,bactéria Alcaligenes-like, Borrelia burgdoferi, Branhamella catarrhalis,Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (incluindo C. amalonaticus),Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobactercloacae* e Enterobacter spp. (outros)*, Haemophillus ducreyi, Haemophillusinfluenzae, Haemophillus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytocae Klebsiella pneumoniae**, Moraxella osloensis, Moraxella spp. (outras) eMoraxella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurellamultocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri* eProteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens* e Pseudomonas spp. (outras)*, Providencia rettgeri*, Providencia spp. (outras), Salmonella typhi, Salmonellaspp. (não tifóide), Serratia marcescens* e Serratia spp. (outras)*, Shigella spp.,Vibrio spp., Yersinia enterocolitica e Yersinia spp. (outras).
* Alguns isolados destas espécies são resistentes à ceftriaxonasódica principalmente devido à produção de betalactamase codificadacromossomicamente. ** Alguns isolados destas espécies são resistentes devido à produção debetalactamase mediada por plasmídio, de espectro ampliado.
Obs.: Muitas cepas de microrganismos anteriormente mencionados queapresentam resistência a outros antibióticos, como por exemplo amino eureidopenicilina, cefalosporinas mais antigas e aminoglicosídeos, são sensíveisà ceftriaxona sódica. Treponema pallidum é sensível à ceftriaxona sódica in vitroe em experimentação animal. Trabalhos clínicos (em andamento) indicam quetanto a sífilis primária como a secundária respondem bem ao tratamento comceftriaxona sódica. Com poucas exceções clínicas, isolados de P. aeruginosasão resistentes à ceftriaxona sódica.
Microrganismos anaeróbios
Bacterioides spp. (bile sensíveis)*, Clostridium spp. (exceto C. difficile),Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (outros), Gaffkia anaeróbica(anteriormente Peptococcus) e Peptostreptococcus ssp.
* Alguns isolados desta espécie são resistentes à produção de beta-lactamase.
Obs.: Muitas cepas de Bacteroides spp., produtoras de betalactamases(especialmente B. fragillis) são resistentes. Clostridium difficile é resistente.
A sensibilidade à ceftriaxona sódica pode ser determinada por meio do teste dedifusão com disco ou do teste de difusão com ágar ou caldo, usando técnicaspadronizadas para testes de sensibilidade como as recomendadas pelo?National Committee for Clinical Laboratory Standards? (NCCLS).
O NCCLS fornece os seguintes parâmetros para a ceftriaxona sódica:
Testes de sensibilidade por diluição: sensível ……………………………………. = 8 mg/L; moderadamente sensível ………… 16-32 mg/L; resistentes ………………………………. = 64 mg/L.
Teste de sensibilidade por difusão usando disco com 30 mcg de ceftriaxonasódica: sensível …………………………………… = 21 mm; moderadamente sensível …………. 20-14 mm; resistente …………………………………. = 13 mm.
Os microrganismos devem ser testados com os discos de ceftriaxonasódica, uma vez que foi demonstrado in vitro que a ceftriaxona sódica é ativacontra certas cepas que se mostraram resistentes em discos da classe dascefalosporinas. Quando as normas recomendadas pelo ?National Committee forClinical Laboratory Standards? (NCCLS) não estão disponíveis, pode-se utilizaroutras normas bem padronizadas de sensibilidade e interpretação dos testes.
Farmacocinética
A farmacocinética da ceftriaxona não é linear e todos os parâmetrosfarmacocinéticos básicos, exceto a meia vida de eliminação, são dependentesda dose se baseados nas concentrações totais da droga.
Absorção
A concentração plasmática depois de dose única de 1 g I.M. é de cerca de81 mg/L e é alcançada em 2 – 3 horas após a administração. A ceftriaxonacaracteriza-se por uma meia-vida de eliminação extraordinariamente longade aproximadamente 8 horas, em adultos sadios. As áreas sob as curvas deconcentração plasmática x tempo, após administração IM e IV são idênticas.Isto significa que a biodisponibilidade da ceftriaxona após administração IM éde 100%.
Distribuição
O volume de distribuição da ceftriaxona sódica é de 7 a 12 litros. A ceftriaxonasódica mostrou excelente penetração tissular e nos líquidos orgânicos apósdose de 1 ? 2 g. Alcança concentrações bem acima da concentração inibitóriamínima contra a maioria dos patógenos responsáveis pela infecção, e sãodetectáveis por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos ou líquidos orgânicos,incluindo pulmões, coração, fígado e vias biliares, amígdalas, ouvido médio,mucosa nasal, ossos e fluidos cérebro-espinhal, pleural, prostático e sinovial.
Ligação protéica
A ceftriaxona sódica liga-se reversivelmente à albumina, diminuindo a ligaçãocom o aumento da concentração. Assim, para uma concentração plasmática <100 mcg/mL, a ligação protéica é de 95 %, enquanto para uma concentração de300 mcg/mL, a ligação é de 85%. Devido ao conteúdo mais baixo em albumina,a proporção de ceftriaxona livre no líquido intersticial é proporcionalmente maisalta do que no plasma.
Passagem para o líquido cefalorraquidiano
A ceftriaxona sódica atravessa as meninges inflamadas de recém-nascidos,lactentes e crianças maiores. O grau de difusão média no líquido cefalorraquidiano(LCR) corresponde a 17% da concentração plasmática nos pacientes commeningite bacteriana e 4% em pacientes com meningite asséptica. Em pacientesadultos com meningite a administração de 50 mg/kg produz, em 2 a 24 horas,concentrações no LCR muitas vezes superiores às concentrações inibitóriasmínimas requeridas pela grande maioria dos microrganismos causadores dameningite.
Passagem placentária e excreção pelo leite
A ceftriaxona atravessa a placenta e é excretada pelo leite em baixasconcentrações.
Metabolização
A ceftriaxona sódica não é metabolizada sistemicamente, mas convertida ametabólitos microbiologicamente inativos pela flora intestinal.
Eliminação
O clearance total de plasma é 10 ? 20 mL/min.
O clearance renal é de 5-12 mL/min.
Em adultos, cerca de 50-60% de ceftriaxona é excretada sob a forma inalteradana urina, enquanto 40-50% são excretados sob a forma inalterada na bile. Ameia-vida de eliminação em adultos sadios é de aproximadamente 8 horas.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
No recém-nascido a eliminação urinária representa cerca de 70% da doseadministrada. Em crianças com menos de 8 dias de vida e em indivíduos idosos,com mais de 75 anos, a média da meia-vida de eliminação é cerca de 2 a 3vezes mais longa.
Em pacientes com insuficiência renal ou hepática a farmacocinética daceftriaxona sódica é discretamente alterada, sendo a meia-vida de eliminaçãolevemente aumentada. Se apenas a função renal está prejudicada, há umaumento na eliminação biliar da ceftriaxona; se, ao contrário, a função hepáticaestá prejudicada, há um aumento da eliminação renal desta substância.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
O tratamento com ceftriaxona sódica é eficaz nas infecções de gravidadevariável incluindo a sepse neonatal e no adulto causadas por microrganismossensíveis. É indicado no tratamento empírico da meningite em crianças maiores que 1 anoassociado a ampicilina.
Sua eficácia em adultos é comparável à associação ampicilina e cloranfenicole, em crianças, aos seguintes antibióticos: cloranfenicol, ampicilina (isolados ouem associação), cefepima e cefotaxima; com a vantagem de sua posologia serde apenas 1 vez ao dia.
No tratamento das infecções respiratórias agudas ou crônicas agudizadas suaeficácia é observada em crianças, adultos e idosos, na pneumonia comunitáriae hospitalar, de gravidade variável, e em casos severos.
Seu uso em dose única no tratamento da otite média aguda em crianças temeficácia similar ao tratamento por 7 a 10 dias com amoxicilina, associaçãoamoxicilina e ácido clavulânico e sulfametoxazol e trimetoprima e tem suaindicação como alternativa quando a adesão ao tratamento for questionável.
A ceftriaxona sódica mostrou-se eficaz no tratamento das infecções renais edo trato urinário, não complicadas e complicadas. Sua eficácia e segurançatambém foram demonstradas em mulheres grávidas, crianças e adolescentes.No tratamento da peritonite bacteriana espontânea em pacientes cirróticosocorre cura bacteriológica de até 100% em 48 horas. Na febre tifóide seu usoé seguro e eficaz, em adultos e crianças, comparável ao cloranfenicol. Nasdiarréias causadas por Shigella, Salmonella, E. coli e Campylobacter, emcrianças, quando comparado ao ciprofloxacino tem eficácia similar.
Sua eficácia também é observada no tratamento empírico de infecçõesbacterianas na criança e adulto imunocomprometido com neutropenia febrile câncer. Nestes pacientes o uso da ceftriaxona sódica diário, uma vez aodia, é mais custo-efetivo do que a ceftazidima, três doses ao dia, ambos emassociação a amicacina.
Na profilaxia de infecções peri-operatórias sua administração em dose única nopré-operatório tem eficácia superior ou igual a outros antibióticos administradosem múltiplas doses. É superior à associação de gentamicina e metronidazolem cirurgias intestinais e ao cefoxitine, em cirurgias abdominais. Em relaçãoao cefepime (este também em dose única) a eficácia nas cirurgias colorretais ésemelhante. Nas cirurgias ginecológicas, biliares e cardiovasculares, a eficáciade sua administração em dose única é similar a cefazolina em múltiplas doses.Nas cirurgias mamárias, observou-se menor incidência de infecção pósoperatória quando comparado ao ceftazidime. Nas cirurgias ortopédicas suaeficácia é semelhante ao cefuroxime.
Na profilaxia de infecção após trauma penetrante, a administração precoce(dentro de 2 horas) de ceftriaxona sódica 2 g em dose única tem eficáciasemelhante ao uso da cefoxitina na dose de 2 g 3x/dia por 3 dias associado aum menor custo de tratamento.
A ceftriaxona sódica em uma única dose é eficaz para o tratamento da gonorréiacom resultados de erradicação da bactéria que variam de 98 a 100%. Suaeficácia em dose única no tratamento do cancróide é similar a azitromicina. Sua associação com doxicilina é tão eficaz quanto a associação clindamicina eciprofloxacino no tratamento da doença inflamatória pélvica.
No tratamento da Doença de Lyme mostra-se superior à penicilina e pode serconsiderada droga de escolha.
No tratamento das celulites sua eficácia é comparável a cefazolina.
INDICAÇÕES
Infecções causadas por microrganismos sensíveis à ceftriaxona sódica, comopor exemplo: – Sepse; – Meningite; – Borreliose de Lyme disseminada (estágios precoces e tardios da doença); – Infecções intra-abdominais (peritonites, infecções do trato gastrintestinal ebiliar); – Infecções ósseas, articulares, tecidos moles, pele e feridas; – Infecções em pacientes imunocomprometidos; – Infecções renais e do trato urinário; – Infecções do trato respiratório, particularmente pneumonia e infecçõesotorrinolaringológicas; – Infecções genitais, incluindo gonorréia; – Profilaxia de infecções peri-operatórias.
CONTRAINDICAÇÕES
Triaxin (ceftriaxona sódica) está contra-indicado em pacientes com conhecidahipersensibilidade aos antibióticos do grupo das cefalosporinas e ou demaiscomponentes da formulação. Em pacientes hipersensíveis à penicilina, deve-seconsiderar a possibilidade de reações alérgicas cruzadas.
Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia e recém-nascidos prematurosnão devem ser tratados com ceftriaxona. Estudos in vitro mostraram que aceftriaxona pode deslocar a bilirrubina da albumina sérica e estes pacientespodem, possivelmente, desenvolver encefalopatia bilirrubínica.
Triaxin (ceftriaxona sódica) é contra-indicado em recém-nascidos sob tratamentocom cálcio, devido ao risco de precipitação do sal ceftriaxona-cálcio (vide itens?advertências?, ?interações medicamentosas?).
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Como ocorre com outras cefalosporinas, a ocorrência de choque anafilático nãopode ser afastada, mesmo sem antecedentes alérgicos. A ocorrência de choqueanafilático exige imediata intervenção.
Em casos raros, o exame ultrasonográfico da vesícula biliar revelou imagenssugestivas de sedimento que foram confundidas com cálculos biliares,e usualmente ocorreram com doses maiores do que as doses padrãorecomendadas. Essas imagens entretanto são precipitados de ceftriaxonacálcica que desaparecem com a descontinuação ou conclusão da terapêuticacom Triaxin (ceftriaxona sódica). Raramente esses achados se acompanham desintomas. Recomenda-se tratamento clínico conservador, mesmos nos casosem que tais achados se acompanham de sintomatologia dolorosa. A interrupçãodo tratamento em pacientes sintomáticos fica a critério médico.
A colite pseudomembranosa tem sido descrita com quase todos os agentesantibacterianos, incluindo ceftriaxona sódica. Portanto, é importante considerareste diagnóstico em pacientes que se apresentam com diarréia subsequente àadministração de agentes antibacterianos.
Estudos in vitro demonstraram que a ceftriaxona sódica, como outrascefalosporinas, pode deslocar a bilirrubina da albumina sérica.
Triaxin (ceftriaxona sódica) não deve ser misturado ou administradosimultaneamente com soluções ou produtos que contenham cálcio.
Produtos ou soluções que contenham cálcio não devem ser administradosdurante as últimas 48 horas da última administração de ceftriaxona.
Foram relatados casos de reações fatais com precipitados de ceftriaxona-cálcionos pulmões e rins de neonatos e prematuros. Em alguns casos, os canais deinfusão e os tempos de administração de ceftriaxona e de soluções contendocálcio diferiram.
Casos de pancreatite, possivelmente de etiologia biliar (obstrutiva), foramraramente relatados em pacientes tratados com Triaxin (ceftriaxona sódica). Amaioria dos pacientes apresentavam fatores de risco para estase/aglutinaçãobiliar, como por exemplo, tratamento prévio intenso, doença grave e nutriçãoparenteral total. O papel de fator desencadeante ou de cofator do Triaxin(ceftriaxona sódica) relacionado à precipitação biliar não pode ser descartado.A segurança e eficácia do Triaxin (ceftriaxona sódica) em recém-nascidos,lactentes e crianças foi estabelecida para as doses descritas no item?posologia?.
Estudos mostraram que a ceftriaxona, assim como outras cefalosporinas,pode deslocar a bilirrubina da albumina sérica. Triaxin (ceftriaxona sódica) nãoé recomendado para neonatos, especialmente prematuros que apresentemrisco de desenvolver encefalopatia devido à hiperbilirrubinemia (vide?contraindicações?).
Durante tratamentos prolongados, deve-se fazer controle regular dohemograma.
USO DURANTE A GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
CATEGORIA DE RISCO NA GRAVIDEZ: B. ESTE MEDICAMENTO NÃODEVE SER UTILIZADO POR MULHERES GRÁVIDAS SEM ORIENTAÇÃOMÉDICA OU DO CIRURGIÃO-DENTISTA.
Ceftriaxona sódica atravessa a barreira placentária. A segurança durante agravidez não foi estabelecida em seres humanos. Estudos de reprodução emanimais não evidenciaram embriogenicidade, fetogenicidade ou teratogenicidade,ou efeitos adversos sobre a fertilidade (tanto masculina, quanto feminina),o nascimento ou o desenvolvimento peri ou pós natal. Em primatas, não foiobservado embrio ou teratogenicidade.
Como Triaxin (ceftriaxona sódica) é excretado no leite, em baixas concentrações,é recomendada cautela em mulheres que amamentam.
EFEITOS SOBRE A HABILIDADE DE DIRIGIR VEÍCULOS E/OU OPERARMÁQUINAS Não há dados que indiquem qualquer tipo de evento adverso que possam levarao comprometimento da capacidade de dirigir ou operar máquinas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Até o momento não foi observada qualquer alteração da função renal apósadministração simultânea de doses elevadas de Triaxin (ceftriaxona sódica) epotentes diuréticos, como furosemida, em altas doses.
Não existe também qualquer evidência de que Triaxin (ceftriaxona sódica)aumente a toxicidade renal dos aminoglicosídeos.
Triaxin (ceftriaxona sódica) não apresentou efeito similar ao provocado pelodissulfiram após administração de álcool.
A ceftriaxona sódica não contém o radical N-metiltiotetrazol, que estáassociado a uma possível intolerância e a sangramentos observados comoutras cefalosporinas.
A probenecida não tem influência sobre a eliminação de Triaxin (ceftriaxonasódica).
Em estudos in vitro efeitos antagônicos foram observados com o uso combinadode cloranfenicol e ceftriaxona sódica.
Triaxin (ceftriaxona sódica) não deve ser diluído em soluções contendo cálcio,como Solução de Hartmann ou Solução de Ringer.
Baseados em artigos da literatura, ceftriaxona não deve ser diluída em frascocom outros antimicrobianos tais como, amsacrina, vancomicina, fluconazol eaminoglicosídeos.
INTERAÇÕES COM EXAMES LABORATORIAIS
Nos pacientes tratados com Triaxin (ceftriaxona sódica) o teste de Coombspode raramente se tornar falso-positivo para galactosemia.
Os métodos não enzimáticos para determinação de glicose na urina podemfornecer resultados falso-positivos. Por esse motivo a determinação de glicosena urina deve ser feita por métodos enzimáticos.
REAÇÕES ADVERSAS
O Triaxin (ceftriaxona sódica) é geralmente bem tolerado. Durante o uso deTriaxin (ceftriaxona sódica) foram observadas as seguintes reações adversasreversíveis espontaneamente ou após a retirada do medicamento:
REAÇÕES ADVERSAS SISTÊMICAS
Distúrbios gastrintestinais (cerca de 2% dos casos): fezes moles ou diarréia,náusea, vômito, estomatite e glossite.
Alterações hematológicas (cerca de 2% dos casos): eosinofilia, leucopenia,granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia; casos isolados degranulocitopenia (< 500/mm ) foram relatados, a maioria dos quais após 10 diasde tratamento seguindo a uma dose total de 20 gramas ou mais.
Reações cutâneas (cerca de 1% dos casos): exantema, dermatite alérgica,prurido, urticária, edema e eritema. Casos isolados de reações adversas gravesforam relatados tais como: eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnsonou Síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica).
REAÇÕES ADVERSAS RARAS
Cefaléia, tontura, elevação das enzimas hepáticas, sedimento sintomático deceftriaxona cálcica na vesícula biliar, oligúria, aumento da creatinina sérica,micose do trato genital, tremores, reações anafiláticas ou anafilactóides.Triaxin (ceftriaxona sódica) não deve ser misturado ou administradosimultaneamente com soluções ou produtos que contenham cálcio, mesmo pordiferentes catéteres ou acessos venosos de infusão.
Foram relatados casos de reações fatais com precipitados de ceftriaxona-cálcionos pulmões e rins de neonatos e prematuros. Em alguns casos, os catéteresde infusão e os tempos de administração de ceftriaxona e de soluções contendocálcio diferiram.
Enterocolite pseudomembranosa e distúrbios da coagulação foram descritoscomo reações adversas raríssimas. Casos muito raros de precipitação renalforam relatados, principalmente em crianças maiores de 3 anos e que foramtratadas ou com altas doses diárias (por ex.; doses maiores ou iguais a 80 mg/kg/dia) ou com dose total excedendo 10 gramas, com fatores de risco presentes(por ex., restrição hídrica, repouso prolongado, etc.). Este evento pode sersintomático ou assintomático, pode levar à insuficiência renal e é reversível coma descontinuação do Triaxin (ceftriaxona sódica).
REAÇÕES ADVERSAS LOCAIS
A injeção intramuscular sem a solução de lidocaína (diluente) é dolorosa.Estas podem ser minimizadas pela prática de injeção lenta do produto (2 ? 4min.).
POSOLOGIA
Adultos e crianças acima de 12 anos: A dose usual é de 1 – 2 g de Triaxin(ceftriaxona sódica) em dose única diária (cada 24 horas).
Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos moderadamentesensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g, uma vez ao dia.
Recém-nascidos (abaixo de 14 dias): Dose única diária de 20 – 50 mg/kg.
Não ultrapassar 50 mg/kg devido à imaturidade dos sistemas enzimáticosdestas crianças. Não é necessário diferenciar crianças prematuras de criançasnascidas a termo.
Lactentes e crianças (15 dias até 12 anos): Dose única diária de 20 – 80 mg/kg.Para crianças com 50 kg ou mais deve ser usada a posologia de adultos.
Pacientes idosos: As doses para adultos não precisam ser alteradas empacientes geriátricos.
Duração do tratamento
O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença. Comose recomenda na antibioticoterapia em geral, a administração de Triaxin(ceftriaxona sódica) deve ser continuada durante um período mínimo de 48a 72 horas após o desaparecimento da febre ou após obter-se evidências daerradicação da bactéria.
Terapêutica associada
Foi demonstrado, em condições experimentais, um sinergismo entre Triaxin(ceftriaxona sódica) e aminoglicosídeos, para muitos bacilos Gram-negativos.Embora não se possa prever sempre um aumento de atividade com estaassociação, este sinergismo deve ser considerado nas infecções graves com riscode morte causadas por Pseudomonas aeruginosa. Devido à incompatibilidadefísica, os medicamentos devem ser administrados separadamente, nas dosesrecomendadas.
Instruções posológicas especiais Meningite: Na meningite bacteriana de lactentes e crianças deve-se iniciar otratamento com 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima de 4 g). Logo queo germe responsável tenha sido identificado e sua sensibilidade determinada,pode-se reduzir a posologia. Os melhores resultados foram obtidos com osseguintes tempos de tratamento:
Neisseria meningitides: ……….. 4 dias; Haemophilus influenzae: ……… 6 dias; Streptococcus pneumoniae: ….7 dias.
Gonorréia: Para o tratamento da gonorréia causada por cepas produtoras enão-produtoras de penicilinase recomenda-se uma dose única de 250 mg.
Borreliose de Lyme (Doença de Lyme): A dose preconizada é de 50 mg/kgaté o total de 2 g em crianças e adultos, durante 14 dias, em dose única diária.
Profilaxia no pré-operatório: Para prevenir infecção pós-operatória em cirurgiacontaminada ou potencialmente contaminada, recomenda-se 1 a 2 g de Triaxin(ceftriaxona sódica) 30 a 90 minutos antes da cirurgia. Em cirurgia colorretal aadministração de Triaxin (ceftriaxona sódica) com ou sem associação de umderivado 5-nitroimidazólico mostrou-se eficaz.
Insuficiências hepática e renal: Não é necessário diminuir a dose empacientes com insuficiência renal desde que a função hepática esteja normal.Somente nos casos em que o clearance de creatinina for menor que 10 mL porminuto a dose de Triaxin (ceftriaxona sódica) não deve ser superior a 2 g/dia.Não é necessário diminuir a dose de Triaxin (ceftriaxona sódica) em pacientescom insuficiência hepática desde que a função renal esteja normal. Nos casosde insuficiências hepática e renal graves e concomitantes, deve-se determinar aconcentração plasmática de Triaxin (ceftriaxona sódica) a intervalos regulares,e se necessário, fazer o ajuste da dose. Em pacientes sob diálise não hánecessidade de doses suplementares após diálise. Entretanto as concentraçõesséricas devem ser acompanhadas, a fim de avaliar a necessidade de ajuste naposologia, pois a taxa de eliminação pode ser reduzida nestes pacientes.
Administração
Após reconstituição com a solução diluente apropriada (lidocaína 1%), Triaxin(ceftriaxona sódica) deve ser administrada exclusivamente por via intramuscularuma vez que soluções contendo lidocaína nunca devem ser administradas porvia intravenosa.
Incompatibilidades
Triaxin (ceftriaxona sódica) não deve ser diluída em soluções contendo cálcio(por ex.: Solução de Hartmann e/ou Solução de Ringer).
Instruções de uso
Administração intramuscular: diluir Triaxin (ceftriaxona sódica) 250 e 500 mgem 2 mL de solução diluente (lidocaína 1%) e o Triaxin (ceftriaxona sódica) 1gem 3,5 mL de solução diluente (lidocaína 1%) e, então, administrar por injeçãointramuscular profunda na região glútea ou em outro músculo relativamentegrande. Recomenda-se não injetar mais que 1 g em cada glúteo.
SUPERDOSAGEM
Em casos de superdosagem a concentração da droga não pode ser reduzidapor hemodiálise ou diálise peritoneal. Não há antídoto específico. O tratamentodeve ser sintomático.
PACIENTES IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso em idosos
As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes geriátricos.
Uso em pacientes pediátricos
A dose em pacientes pediátricos deve ser adaptada de acordo com a idade, opeso corporal e a gravidade da infecção (ver posologia).
A segurança e eficácia do Triaxin (ceftriaxona sódica) em recém-nascidos,lactentes e crianças foi estabelecida para as doses descritas no item ?posologia?.Estudos mostraram que a ceftriaxona, assim como outras cefalosporinas, podedeslocar a bilirrubina da albumina sérica. Triaxin (ceftriaxona sódica) não érecomendado para neonatos, especialmente prematuros que apresentem riscode desenvolver encefalopatia devido à hiperbilirrubinemia (ver advertências).
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