Princípio ativo: imipramina
Tofranil Pamoato
ANTIDEPRESSIVO TRICÍCLICO, INIBIDOR DA RECAPTAÇÃO DE NORADRENALINA / SEROTONINA
Forma farmacêutica e apresentação – TOFRANIL Pamoato
Cápsulas de 75 ou 150 mg. Caixas com 20 cápsulas.
USO ADULTO
Composição – TOFRANIL Pamoato
Cada cápsula contém: pamoato de imipramina, correspondente a 75 ou 150 mg de cloridrato de imipramina; excipiente q.s.p. 1 cápsula.
Informação ao paciente – TOFRANIL Pamoato
O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente (evitar locais quentes). O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.Informe ao seu médico se estiver grávida ou se ocorrer gravidez durante o tratamento. Durante a amamentação, deve- se evitar a utilização do medicamento.
Siga corretamente as instruções do seu médico quanto ao uso do medicamento, não interrompendo ou modificando o tratamento sem antes consultá- lo (não interromper bruscamente a administração do medicamento).
É possível que algumas reações desagradáveis ocorram durante o tratamento com TOFRANIL Pamoato. Essas reações geralmente são passageiras, desaparecendo com a continuidade do tratamento ou com o ajuste da dose. As reações mais comuns são: secura da boca, distúrbios visuais; ganho de peso, distúrbios da potência e da libido, prisão de ventre; aumento da quantidade de suor, distúrbios urinários, reações alérgicas na pele, cansaço, sonolência, confusão, distúrbios do sono, aumento da ansiedade, agitação, depressão, tremores, vertigens, dores de cabeça, sensação de formigamento e adormecimento, aumento da pulsação, náusea, vômito, falta de apetite. Avise ao seu médico caso ocorra qualquer reação: ele lhe dará a orientação adequada.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Avise ao seu médico se estiver tomando qualquer outro medicamento, antes do início do tratamento. Durante todo o tratamento com TOFRANIL Pamoato o paciente não deve ingerir bebidas alcoólicas.
Contra- indicações: Infarto agudo do miocárdio, alergia conhecida ao medicamento ou a outros antidepressivos.
Precauções: O médico deverá ser avisado se o paciente for portador de doença do coração, do fígado, doença renal e/ou urinária, doença da próstata, da tireóide, glaucoma, epilepsia e tumor da supra- renal. O paciente deve ser submetido a exames de sangue periódicos.
Durante tratamentos longos devem ser feitos exames odontológicos para observação de cáries.
Pacientes em tratamento devem ter cuidado ao dirigir veículos e/ou operar máquinas, pois sua capacidade de concentração e de reação pode estar afetada.
TOFRANIL Pamoato não deve ser usado em crianças, por sua elevada dosagem unitária por cápsula (o que aumenta o potencial de superdosagem aguda).
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
Informação técnica – TOFRANIL Pamoato
Farmacodinâmica – TOFRANIL Pamoato
Grupo farmacológico: Antidepressivo tricíclico. Inibidor da recaptação de noradrenalina e serotoninaMecanismo de ação: A imipramina tem muitas propriedades farmacológicas, incluindo- se as propriedades alfa-adrenolítica, anti-histamínica, anticolinérgica e bloqueadora do receptor serotoninérgico (5-HT). Contudo, acredita-se que a principal atividade terapêutica da imipramina seja a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina (NA) e de serotonina (5-HT).
A imipramina é chamada de bloqueador “misto” da recaptação, isto é, ela inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina aproximadamente na mesma extensão.
Farmacocinética – TOFRANIL Pamoato
Absorção O pamoato de imipramina é rapida e quase que completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. Durante sua primeira passagem pelo fígado, a imipramina, administrada por via oral, é parcialmente convertida em desmetilimipramina, um metabólito que também exibe atividade antidepressiva.
Após a administração oral única de 75 mg de TOFRANIL Pamoato, as concentrações plasmáticas médias de steady- state de 23,0 ng/ml são atingidas em 4 horas.
A disponibilidade sistêmica do pamoato de imipramina é 20% menor do que a do cloridrato de imipramina. Quando se efetuar a mudança de tratamento com TOFRANIL drágeas para tratamento com TOFRANIL Pamoato, ou vice- versa, essa diferença na área sub a curva de concentração plasmática (AUC) deve ser levada em conta.
Distribuição Cerca de 86% da imipramina se ligam a proteínas plasmáticas. As concentrações de imipramina no fluido cerebroespinal e no plasma estão altamente correlacionadas.
O volume aparente de distribuição é de aproximadamente 21 l/kg de peso corpóreo.
Tanto a imipramina como seu metabólito, a desmetilimipramina, passam para o leite materno em concentrações análogas às encontradas no plasma.
Biotransformação A imipramina é extensivamente metabolizada no fígado. A molécula é transformada principalmente por desmetilação e, em menor extensão, por hidroxilação. Ambas as rotas metabólicas estão sob controle genético.
Eliminação A imipramina é eliminada do organismo com uma meia- vida média de 19 horas.
Aproximadamente 80% do fármaco são excretados através da urina e cerca de 20% nas fezes, principalmente na forma de metabólitos inativos. A quantidade de imipramina inalterada e de seu metabólito ativo, a desmetilimipramina, excretada através da urina é de 5% e 6%, respectivamente. Apenas pequenas quantidades são excretadas através das fezes.
Características em pacientes Graças ao clearance metabólico reduzido, as concentrações de imipramina são maiores em pacientes idosos do que em pacientes mais jovens.
Em pacientes portadores de distúrbios renais graves, não ocorrem alterações na cinética de excreção renal da imipramina e de seus metabólitos não conjugados biologicamente ativos. Entretanto, as concentrações plasmáticas de steady- state dos metabólitos conjugados, que são considerados biologicamente inativos, são elevadas. A importância clínica dessa descoberta é desconhecida.
Indicações – TOFRANIL Pamoato
Todas as formas de depressão, incluindo- se as formas endógenas, orgânicas e psicogênicas e a depressão associada com distúrbios de personalidade ou de alcoolismo crônico.
Outras indicações – TOFRANIL Pamoato
Transtornos do pânico.Condições dolorosas crônicas.
Contra-indicações – TOFRANIL Pamoato
Hipersensibilidade à imipramina ou sensibilidade cruzada a antidepressivos tricíclicos do grupo dos dibenzazepínicos.
TOFRANIL Pamoato não pode ser administrado em combinação ou no intervalo de 14 dias antes ou após o tratamento com um inibidor da MAO (ver “Interações medicamentosas”). O tratamento concomitante com inibidores reversíveis seletivos da MAO- A, como a moclobemida, é também contra-indicado.
Infarto do miocárdio recente.
Advertências – TOFRANIL Pamoato
As cápsulas de TOFRANIL Pamoato não devem ser utilizadas em crianças por ter seu potencial de superdosagem aguda aumentado, em decorrência da alta potência unitária por cápsula.Sabe- se que os antidepressivos tricíclicos diminuem o limiar de convulsão; portanto, TOFRANIL Pamoato deve ser utilizado com extremo cuidado em pacientes com epilepsia e outras alterações, tais como, danos cerebrais de etiologia variada, uso concomitante de neurolépticos, retirada de álcool ou de fármacos com propriedades anticonvulsivas (ex.: benzodiazepinas). Parece que a ocorrência de crises convulsivas é dose-dependente. Portanto, a dose diária total recomendada de TOFRANIL Pamoato não deve ser excedida.
Deve ser administrado com especial cuidado a pacientes com distúrbios cardiovasculares, especialmente os portadores de insuficiência cardiovascular, distúrbios de condução (ex.: bloqueio atrioventricular graus I a III) ou arritmias. A monitorização da função cardíaca e o ECG são indicados em tais pacientes, assim como em pacientes idosos.
Por suas propriedades anticolinérgicas, TOFRANIL Pamoato deve ser utilizado com cuidado em pacientes com história de pressão intra- ocular aumentada, glaucoma de ângulo agudo ou retenção urinária ( ex.: doenças da próstata).
Deve- se ter cuidado ao administrar-se antidepressivos tricíclicos a pacientes com doença hepática ou renal grave e tumores da medula adrenal (ex.: feocromocitoma, neuroblastoma), nos quais tais fármacos poderão provocar crises hipertensivas.
Muitos dos pacientes portadores de distúrbio de pânico apresentam intensificação dos sintomas de ansiedade no início do tratamento com antidepressivos tricíclicos (ver “Posologia”). Esse aumento paradoxal inicial na ansiedade é mais pronunciado durante os primeiros dias de tratamento e, em geral, diminui dentro de duas semanas.
Observou- se, ocasionalmente, a ativação de psicoses em pacientes esquisofrênicos que utilizaram antidepressivos tricíclicos.
Observaram- se também relatos de episódios hipomaníacos e maníacos durante a fase depressiva, em pacientes com distúrbio afetivo cíclico em tratamento com um antidepressivo tricíclico. Em tais casos pode ser necessário reduzir-se a dose de TOFRANIL Pamoato ou retirá-lo e administrar um agente antipsicótico. Após diminuição de tais episódios, pode ser retomada, se necessário, a terapia com TOFRANIL drágeas em baixa dose.
Precauções – TOFRANIL Pamoato
O risco de suicídio é inerente à depressão grave e pode persistir até que ocorra remissão significativa. No início do tratamento, pode ser indicada uma terapia combinada com benzodiazepínicos ou com neurolépticos (ver “Advertências” e “Interações medicamentosas”).
Antes de se iniciar o tratamento com TOFRANIL Pamoato, é aconselhável verificar- se a pressão arterial, uma vez que pacientes com hipotensão postural ou circulação lábil poderão sofrer queda na pressão arterial.
É indicado cuidado em pacientes portadores de hipertireoidismo ou em pacientes em tratamento concomitante com agentes tireoidianos, pela possibilidade de toxicidade cardíaca.
Em pacientes com doenças hepáticas é recomendada a monitorização periódica dos níveis das enzimas hepáticas.
Embora tenham sido relatadas, apenas em casos isolados, alterações na contagem das células brancas sanguíneas com uso de imipramina, é recomendada a contagem periódica de células sanguíneas e a monitorização de sintomas tais como febre e faringoamigdalites, especialmente durante os primeiros meses da terapia e durante tratamentos prolongados.
Como ocorre com outros antidepresivos tricíclicos, TOFRANIL Pamoato somente poderá ser administrado com terapia eletroconvulsiva sob cuidadosa supervisão.
Em pacientes predispostos e em pacientes idosos, os antidepressivos tricíclicos podem provocar psicoses farmacogênicas (delírios), particularmente à noite. Estas desaparecem dentro de poucos dias após a descontinuação do tratamento.
Recomenda- se cuidado em pacientes com constipação crônica. Antidepressivos tricíclicos podem causar íleo paralítico, especialmente em pacientes idosos e/ou acamados.
Antes de anestesia local ou geral, o anestesista deve ser avisado de que o paciente está fazendo uso de TOFRANIL Pamoato (ver “Interações medicamentosas”).
Aumento nas cáries dentárias tem sido relatado durante tratamentos prolongados com antidepressivos tricíclicos. Verificações dentárias regulares são, portanto, recomendáveis durante os tratamentos prolongados.
A lacrimação reduzida e o acúmulo de secreções mucóides, decorrentes das propriedades anticolinérgicas dos antidepressivos tricíclicos, podem causar danos ao epitélio da córnea em pacientes com lentes de contato.
A retirada abrupta da medicação deve ser evitada, pelas possíveis reações adversas (vide “Reações adversas”).
Experiência pré-clínica – TOFRANIL Pamoato
A imipramina não possui potencial mutagênico ou carcinogênico. Estudos experimentais, realizados com quatro espécies (camundongo, rato, coelho e macaco), levaram à conclusão de que a administração oral de TOFRANIL não possui potencial teratogênico. Estudos com altas doses de imipramina administradas parenteralmente resultaram principalmente em toxicidade materna grave e efeitos embriotóxicos, sendo portanto não- conclusivos quanto a efeitos teratogênicos.
Gravidez e lactação – TOFRANIL Pamoato
Uma vez que existem relatos isolados sobre uma possível correlação entre o uso de antidepressivos tricíclicos e a ocorrência de efeitos adversos no feto (distúrbios no desenvolvimento), o tratamento com TOFRANIL Pamoato durante a gravidez deve ser evitado e apenas considerado se os benefícios para a mãe justificarem o potencial de risco para o feto.Rescém- nascidos cujas mães receberam antidepressivos tricíclicos até o parto apresentaram durante as primeiras horas ou os primeiros dias sintomas de retirada do fármaco, tais como dispnéia, letargia, cólica, irritabilidade, hipotensão ou hipertensão, tremor ou espasmos.
Para se evitar a ocorrência desses sintomas, o tratamento com TOFRANIL Pamoato deverá, se possível, ser gradualmente descontinuado, pelo menos 7 semanas antes da data prevista para o parto.
Como a imipramina e seu metabólito desmetilimipramina passam para o leite materno em pequenas quantidades, o tratamento com TOFRANIL Pamoato deverá ser gradualmente descontinuado, ou a mãe orientada a suspender a amamentação.
Efeitos sobre a habilidade para dirigir veículos e/ou operar máquinas – TOFRANIL Pamoato
Pacientes sob tratamento com TOFRANIL Pamoato devem ser alertados sobre a possível ocorrência de visão embaçada, sonolência e outros sintomas do SNC (vide “Reações adversas”); nesses casos, eles não devem dirigir, operar máquinas ou executar qualquer atividade que requeira estado de alerta. Os pacientes devem também ser alertados de que o álcool ou outras drogas podem potencializar esses efeitos (vide “Interações medicamentosas”).
Interações medicamentosas – TOFRANIL Pamoato
Inibidores da MAO: Não administrar TOFRANIL Pamoato por ao menos 2 semanas após interrupção de tratamento com inibidores da MAO (há risco de sintomas graves, tais como crise hipertensiva, hiperpirexia, mioclonia, agitação, crises convulsivas delírio e coma). O mesmo se aplica quando da administração de um inibidor da MAO, após tratamento prévio com TOFRANIL Pamoato. Em ambos os casos, o tratamento com TOFRANIL Pamoato ou com inibidor da MAO deverá ser inicialmente administrado em pequenas doses, sendo gradualmente aumentado, e seus efeitos monitorizados.Evidências sugerem que os antidepressivos tricíclicos podem ser administrados 24 horas após um inibidor reversível da MAO- A, tal como a moclobemida, mas o período de washout (intervalo) de duas semanas deve ser observado, se um inibidor da MAO-A for administrado após a utilização de um antidepressivo tricíclico.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS): A co- medicação pode levar a efeitos aditivos no sistema serotoninérgico. A fluoxetina e a fluvoxamina podem também aumentar a concentração plasmática de imipramina, com os efeitos adversos correspondentes.
Depressores do SNC: Os antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito do álcool e de outras substâncias depressoras centrais (ex.: barbitúricos, benzodiazepínicos ou anestésicos gerais).
Neurolépticos: A co- medicação pode resultar em aumento da concentração plasmática dos antidepressívos tricíclicos, uma redução no limiar de convulsão e crises convulsivas. A combinação com tioridazina pode produzir arritmias cardíacas graves.
Bloqueadores adrenérgicos: TOFRANIL Pamoato pode diminuir ou anular o efeito anti- hipertensivo da guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina e alfa-metildopa. Os pacientes que necessitem de co-medicação para hipertensão deverão, portanto, ser tratados com anti-hipertensivos de mecanismo de ação diferente (ex.: diuréticos, vasodilatadores, beta-bloqueadores).
Anticoagulantes: Antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito anticoagulante de fármacos cumarínicos pela inibição de seu metabolismo hepático. A monitorização cuidadosa da protrombina plasmática é, portanto, recomendada.
Agentes anticolinérgicos: Os antidepressivos tricíclicos podem potencializar os efeitos desses fármacos nos olhos, no sistema nervoso central, no intestino e na bexiga (ex.: fenotiazina, agentes antiparkinsonianos, anti- histamínicos, atropina, biperideno).
Fármacos simpatomiméticos: TOFRANIL Pamoato pode potencializar os efeitos cardiovasculares da adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (ex.: anestésicos locais).
Quinidina: Os antidepressivos tricíclicos não podem ser empregados em combinação com agentes anti- arrítmicos do tipo quinidina.
Indutores de enzimas hepáticas: Os fármacos que ativam o sistema enzimático monoxigenase do fígado (ex.: barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nicotina e contraceptivos orais) podem acelerar o metabolismo e diminuir a concentração plasmática da imipramina, resultando em eficácia reduzida. Os níveis plasmáticos da fenitoína e da carbamazepina podem aumentar, com os efeitos adversos correspondentes. Pode ser necessário ajustar- se a dose desses fármacos.
Cimetidina, metilfenidato: Esses fármacos podem aumentar a concentração plasmática dos antidepressivos tricíclicos; portanto, a dosagem do agente tricíclico deverá ser reduzida.
Estrógenos: Há evidências de que, algumas vezes, os estrógenos podem paradoxalmente reduzir os efeitos de TOFRANIL e ainda ao mesmo tempo causar a sua toxicidade.
Reações adversas – TOFRANIL Pamoato
As reações adversas são geralmente suaves e transitórias, desaparecendo com a continuidade do tratamento ou com a redução da dosagem. Elas não estão sempre correlacionadas com os níveis plasmáticos do fármaco ou com a dosagem. Frequentemente é difícil distinguir- se certos efeitos adversos de sintomas da depressão, tais como fadiga, distúrbios do sono, agitação, ansiedade, constipação e boca seca.
Se ocorrerem reações adversas neurológicas ou psíquicas graves, a administração de TOFRANIL Pamoato deverá ser suspensa.
Os pacientes idosos são particularmente susceptíveis aos efeitos anticolinérgicos, neurológicos, psíquicos e cardiovasculares. A capacidade desses pacientes em metabolizar e eliminar os fármacos pode estar diminuída, levando a risco de concentração plasmática elevada nas doses terapêuticas.
As reações adversas a seguir podem ocorrer com o cloridrato de imipramina ou com o pamoato de imipramina. Estimativas de frequência: frequente >10%; ocasional >1- 10%; raro >0,001-1%; casos isolados <0,001%.
Sistema nervoso central (SNC) Efeitos psíquicos: Frequentes: sonolência, fadiga, sensação de inquietação, confusão, delírios, desorientação, alucinações (particularmente em pacientes idosos e em pacientes portadores da doença de Parkinson), estados de ansiedade, agitação, distúrbios do sono, oscilação de depressão a hipomania ou mania.
Raro: ativação de sintomas psicóticos.
Casos isolados: agressividade.
Efeitos neurológicos: Frequentes: tremores.
Ocasionais: vertigens, cefaléia, parestesia.
Raros: crises convulsivas
Casos isolados: alterações do EEG, mioclonia, sintomas extrapiramidais, ataxia, distúrbios da fala, febre.
Efeitos anticolinérgicos: Frequentes: boca seca, sudorese, constipação, alterações da acomodação visual, visão borrada, ondas de calor.
Ocasionais: distúrbios da micção.
Casos isolados: midríase, glaucoma, íleo paralítico.
Sistema cardiovascular Ocasionais: taquicardia sinusal, hipotensão postural, alterações clinicamente irrelevantes do ECG em pacientes de condições cardíacas normais (ex.: alterações ST e T).
Ocasionais: arritmias, distúrbios da condução (ex.: ampliação do complexo QRS, alterações PQ, bloqueio do feixe atrioventricular), palpitações.
Casos isolados: pressão arterial elevada, descompensação cardíaca, reações vasoespásticas periféricas.
Trato gastrintestinal Ocasionais: náusea, vômito, anorexia.
Casos isolados: estomatites, lesões na língua, distúrbios abdominais.
Fígado Ocasional: elevação do nível das transaminases.
Casos isolados: hepatite com ou sem icterícia.
Pele Ocasional: reações alérgicas na pele (rash cutâneo, urticária).
Casos isolados: edema (local ou generalizado), fotossensibilidade, prurido, petéquias, perda de cabelo.
Sistema endócrino e metabolismo Frequente: ganho de peso.
Ocasional: distúrbios da libido e da potência.
Casos isolados: galactorréia, aumento do volume das mamas, Síndrome da Secreção Inapropriada do Hormônio Antidiurético (SIHAD), aumento ou decréscimo da glicemia, perda de peso.
Hipersensibilidade Casos isolados: alveolite alérgica (pneumonite) com ou sem eosinofilia, reações anafiláticas/anafilactóides sistêmicas incluindo- se hipotensão.
Sangue Casos isolados: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, eosinofilia, púrpura.
Órgãos dos sentidos Ocasional: zumbido.
Outros Os sintomas a seguir ocorrem, ocasionalmente, após a interrupção abrupta do tratamento ou a redução de dose: náusea, vômito, dor abdominal, diarréia, insônia, cefaléia, nervosidade e ansiedade.
Posologia – TOFRANIL Pamoato
TOFRANIL Pamoato deve ser usado somente se houver necessidade de doses diárias de 75 mg ou mais.A posologia e o modo de administração devem ser determinados individualmente e adaptados de acordo com a condição clínica de cada paciente.
O objetivo deve ser o de atingir um ótimo efeito, mantendo- se as doses o mais baixo possível, sendo a posologia aumentada com cautela, particularmente quando os pacientes forem idosos ou adolescentes estes últimos, em geral, apresentam uma reposta mais acentuada a TOFRANIL do que os pacientes de idade intermediária. Portanto, recomenda-se que o tratamento se inicie com TOFRANIL em drágeas de 10 ou 25 mg (vide informação técnica para essas dosagens).
Dosagens de TOFRANIL Pamoato mais altas do que 75 mg/dia podem também ser administradas uma vez ao dia, após a determinação da dose ideal. A dose diária pode ser administrada ao deitar. Em alguns pacientes, pode ser necessário administrar- se TOFRANIL em doses divididas.
Durante o tratamento com TOFRANIL e TOFRANIL Pamoato, os pacientes deverão ser mantidos sob cuidadosa monitorização em relação à eficácia e à tolerabilidade do medicamento.
Depressão e síndromes depressivas: Pacientes ambulatoriais: iniciar o tratamento com TOFRANIL drágeas de 25 mg, 1- 3 vezes ao dia (vide informação técnica para essa apresentação). Aumentar a dosagem diária gradualmente para 150-225 mg. A dose de manutenção, que deverá ser determinada individualmente por meio da redução cautelosa da dosagem, usualmente é de 100 mg ao dia ou menos. Se a dose diária necessária for de 75 mg ou mais, podem ser utilizadas as cápsulas de TOFRANIL Pamoato.
Pacientes hospitalizados: Iniciar o tratamento com cápsulas de TOFRANIL Pamoato 75 mg uma vez ao dia. Aumentar a dosagem gradativamente até que seja atingida uma dose de 225 mg, e manter essa dose até que a condição do paciente apresente melhora. Em casos graves, a dose poderá ser aumentada para 300 mg ao dia. Uma vez constatada uma melhora evidente, a dose de manutenção deverá ser determinada de acordo com as exigências individuais de cada paciente (geralmente 100- 150 mg ao dia). Quando forem necessárias doses menores ou um ajuste de dosagem mais gradual, podem ser utilizadas as drágeas de TOFRANIL.
· Transtorno do pânico: Iniciar o tratamento com 1 drágea de TOFRANIL 10 mg ao dia, possivelmente em combinação com um benzodiazepínico (ver “Advertências”). Dependendo de como o medicamento for tolerado, aumentar a dosagem até que seja obtida a resposta desejada; ao mesmo tempo, o benzodiazepínico deve ser gradualmente descontinuado. A dosagem diária varia extremamente de paciente para paciente e situa- se entre 75 e 150 mg. Se necessário, a dosagem poderá ser aumentada para 225 mg. É recomendável não descontinuar o tratamento antes de 6 meses. Durante esse período, a dose de manutenção deve ser reduzida lentamente. Se a dose diária necessária for de 75 mg ou mais, podem ser utilizadas as cápsulas de TOFRANIL Pamoato.
Condições dolorosas crônicas:
A dosagem deverá ser individualizada (25- 300 mg ao dia). Em geral, uma posologia diária de 25-75 mg é suficiente. Se a dose diária necessária for de 75 mg ou mais, podem ser utilizadas as cápsulas de TOFRANIL Pamoato.
Pacientes idosos:
Iniciar o tratamento com 1 drágea de TOFRANIL 10 mg ao dia. Aumentar gradualmente a dosagem para 30- 50 mg diários (nível ideal), que deve ser atingido após cerca de 10 dias. A dose diária ideal deve ser mantida até o final do tratamento. Normalmente, não é necessário administrar-se mais do que 75 mg ao dia para esses pacientes. Se a dose diária necessária for de 75 mg, podem ser utilizadas as cápsulas de TOFRANIL Pamoato.
Superdosagem – TOFRANIL Pamoato
Os sinais e sintomas de superdosagem com TOFRANIL Pamoato são similares aos relatados com outros antidepressivos tricíclicos. Anormalidades cardíacas e distúrbios neurológicos são as principais complicações. A ingestão acidental de qualquer quantidade do medicamento por crianças deve ser tratada como séria e potencialmente fatal.
Sinais e sintomas: Os sintomas geralmente aparecem dentro de 4 horas após a ingestão e atingem a severidade máxima em 24 horas. Em virtude da absorção retardada (efeito anticolinérgico aumentado pela superdosagem), meia- vida longa e ciclo entero-hepático do fármaco, o paciente poderá estar em risco por até 4-6 dias.
Os seguintes sinais e sintomas poderão ser observados:
Sistema nervoso central: sonolência, entorpecimento, coma, ataxia, inquietação, agitação, reflexos alterados, rigidez muscular e movimentos coreoatetóides, convulsões.
Sistema cardiovascular: hipotensão, taquicardia, arritmia, distúrbios da condução, choque, insuficiência cardíaca e, em casos muito raros, parada cardíaca.
Outros: podem também ocorrer depressão respiratória, cianose, vômitos, febre, midríase, sudorese e oligúria ou anúria.
Tratamento: Não existe antídoto específico e o tratamento é essencialmente sintomático e de suporte.
Qualquer pessoa suspeita de ter recebido uma superdosagem de TOFRANIL Pamoato, especialmente crianças, deve ser hospitalizada e mantida sob rigorosa supervisão, por ao menos 72 horas.
Se o paciente estiver totalmente consciente, executar lavagem gástrica ou induzir o vômito o mais rápido possível. Se o paciente estiver com a consciência afetada, proteger as vias aéreas com a colocação de um tubo endotraqueal antes de se iniciar a lavagem e não induzir vômito. Essas medidas são recomendadas para até 12 horas, ou mais, após a superdosagem, já que os efeitos anticolinérgicos do fármaco podem retardar o esvaziamento gástrico. A administração de carvão ativado pode ajudar a reduzir a absorção do fármaco.
O tratamento dos sintomas é baseado em métodos modernos de terapia intensiva, com contínua monitorização da função cardíaca, gases e eletrólitos do sangue e, se necessário, medidas emergenciais, tais como terapia anticonvulsiva, respiração artificial, implante temporário de um marcapasso cardíaco, expansores de plasma, administração de dopamina ou dobutamina por gotejamento intravenoso e ressuscitação. Como tem sido relatado que a fisostigmina pode causar bradicardia grave, assístole e crises convulsivas, seu uso não é recomendado em casos de superdosagem com TOFRANIL. Hemodiálise ou diálise peritonial não são efetivas, pelas baixas concentrações plasmáticas de TOFRANIL.
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