Princípio ativo: maleato de timolol
Timoneo
maleato de timolol
FORMAFARMACÊUTICAE APRESENTAÇÕES
SoluçãoOftálmica5,0mg/mL(0,50%):Embalagenscontendo 1,6*, 12*,25*e50* frascoscom 5mL Embalagem Hospitalar
USO ADULTO E PEDIÁTRICO USO OFTÁLMICO COMPOSIÇÃO
CadamLde Timoneo 0,50% contém:
maleato de timolol (equivalente a 5,0mg de timolol) …………..6,8mg
veículo q.s.p……………………..1mL
(fosfato de sódio monobásico e dibásico,cloreto de benzalcônioeágua).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
– Timoneo reduz as pressões intra-oculares elevada e normal, e apresenta início de ação geralmente rápido, aproximadamente 20 minutos após aaplicação tópicano olho.
– Conservar emtemperaturaambiente (15°a 30° C). Proteger da luz e umidade.
– Prazo de validade: VIDE CARTUCHO. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Além de não obteroefeito desejado, pode prejudicara sua saúde.
-"Informe seumédicoaocorrênciade gravideznavigênciadotratamento ouapósseutérmino". "Informe ao médico se está amamentando".
– "Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".
– "Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico".
– Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: irritação ocular, incluindo queimação e pontadas, ressecamento e vermelhidão dos olhos ou alterações da visão tais como visão dupla. Além disso, os seguintes efeitos adversos podem ocorrer: zumbido, cefaléia, cansaço, tontura, insônia, pesadelos, perda da memória, formigamento, náuseas, diarréia, distúrbios estomacais, ressecamento da boca, dor torácica, desmaio, palpitações, batimento cardíaco irregular, redução da freqüência cardíaca, inchaço e esfriamento das mãos e dos pés, falta de ar, tosse, queda de cabelo, erupções na pele, coceira ou outros tipos de reações alérgicas mais graves e diminuição do desejo sexual.
Se você suspeitar que Timoneo está causando uma reação alérgica (por exemplo, erupções na pele ou vermelhidão e coceira no olho), pare de usá-lo e procure seu médico imediatamente. Consulte o seu médico para saber se você deve ou não continuar a utilizar Timoneo se tiver uma infecção ou sofrer um traumatismo ocular, se precisar submeter-se a uma cirurgia ocular ou se desenvolver uma reação ocular com aparecimento de sintomas novos ou piorade sintomas durante o tratamento. As soluções oftálmicas, se manuseadas inadequadamente, podem ser contaminadas por bactérias comuns que causam infecções oculares. Evite o contato da ponta do frasco com o olho afetado ou estruturas adjacentes. Pode ocorrer lesão grave do olho e até perda da visão com o uso de soluções contaminadas.
Há relatos de ceratite bacteriana associada com o uso de frascos de dose múltipla de substâncias oftálmicas de uso tópico. Esses frascos foram contaminados inadvertidamente pelos pacientes que, na maioria dos casos, apresentavam doença corneana concomitante ou ruptura da superfície epitelial ocular.
Pacientes que usam lentes de contato gelatinosas devem consultarseu médico antes de usar Timoneo.
-"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORADO ALCANCE DAS CRIANÇAS".
– "Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento".
– Existem efeitos adversos associados ao Timoneo que podem afetar a capacidade de dirigir ou operar máquinas.
– Timoneo é contra-indicado para pacientes com asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau, insuficiência cardíaca manifesta, choque cardiogênico e para pacientes que apresentem hipersensibilidade a qualquer componente do produto.
– "NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO
PARAASAÚDE".
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Timoneo reduz as pressões intra-oculares elevada e normal, associadas ou não com glaucoma. A pressão intra-ocular elevada é um fator de risco importante na patogênese da perda de campo visual glaucomatoso. Quanto maior a pressão intra-ocular, maior a probabilidade de perda do campo visual glaucomatoso e de lesão ao nervo óptico. O início de ação do Timoneo é geralmente rápido, ocorrendo aproximadamente 20 minutos após a aplicação tópica no olho. A redução máxima da pressão intra-ocular ocorre no período de uma a duas horas. Significante redução é mantida por até 24 horas com Timoneo Solução Oftálmicaa 0,25% ou a 0,50%. Essaduração prolongada da ação permite o controle da pressão intra-ocular durante as horas usuais de sono. Repetidas observações no decorrer do período de três anos indicam que o efeito redutor da pressão intra-ocular do maleato detimolol é bem mantido.
O maleato de timolol é um bloqueador não seletivo dos receptores betadrenérgicos, que não apresenta atividade simpatomimética intrínseca, depressora miocárdica direta ou anestésica local (estabilizadora da membrana) significativa. O mecanismo preciso deação redutora da pressão intra-ocular do maleato de timolol ainda não está claramente estabelecido, embora um estudo de fluoresceína e estudos tonográficos indiquem que sua ação predominante possa estar relacionada com formação reduzida de humor aquoso. Entretanto, em alguns estudos, foi também observado ligeiro aumento na facilidade de escoamento.
Ao contrário dos mióticos, Timoneo reduz a pressão intra-ocular com pouco ou nenhum efeito na acomodação ou no tamanho pupilar. Portanto, as alterações da acuidade visual em decorrência de acomodação aumentada são incomuns; visão turva ou embaçada e cegueira noturna produzidas pelos mióticos não são evidentes. Além disso, em pacientes com catarata, a incapacidade de ver ao redor das opacidades lenticulares quando apupila está contraída por mióticos é evitada. Quando o tratamento com mióticos for trocado por Timoneo, pode ser necessário avaliar a acuidade visual assim que os efeitos dos mióticos tiverem desaparecido.
Em estudos clínicos, maleato de timolol geralmente foi eficaz em mais pacientes e produziu efeitos adversos menos graves e em menor quantidade que a pilocarpina ou a epinefrina. A exemplo do que ocorre com o uso de outros medicamentos antiglaucomatosos, foi relatada diminuição da resposta a maleato de timolol por alguns pacientes, após tratamento prolongado. Contudo, em estudos clínicos nos quais 164 pacientes foram observados durante pelo menos três anos, não foi registrada diferença significativa na pressão intra-ocular média após a estabilização inicial. Maleato de timolol também foi administrado a pacientes com glaucoma que usavam lentes de contato duras convencionais, e foi geralmente bem tolerado.
Maleato de timolol não foi estudado em pacientes que utilizam lentes feitas de materiais diferentes do polimetilmetacrilato.
INDICAÇÕES
Maleato de timolol é indicado para a redução da pressão intra-ocular elevada. Em estudos clínicos, reduziu apressão intra-ocularde:
– pacientes com hipertensão ocular;
– pacientes com glaucomacrônico de ângulo aberto;
– pacientes afáquicos com glaucoma;
– alguns pacientes com glaucomasecundário;
– pacientes com ângulos estreitos e histórico de fechamento de ângulo estreito espontâneo ou induzido iatrogenicamente no olho contralateral, no qual é necessáriaaredução da pressão intra-ocular. Timoneo também é indicado como terapia concomitante para pacientes com glaucoma pediátrico inadequadamente controlado com outraterapiaantiglaucomatosa.
CONTRA-INDICAÇÕES
TIMONEO É CONTRA-INDICADO PARAPACIENTES COM:
-ASMA BRÔNQUICA OU HISTÓRICO DE ASMA BRÔNQUICA OU DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVACRÔNICAGRAVE;
-BRADICARDIA SINUSAL, BLOQUEIO ATRIOVENTRICULAR DE SEGUNDO E TERCEIRO GRAU, INSUFICIÊNCIACARDÍACAMANIFESTA,CHOQUE CARDIOGÊNICO; -HIPERSENSIBILIDADE AQUALQUER COMPONENTE DO PRODUTO.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Assim como ocorre com outros medicamentos de uso tópico oftálmico, Timoneo pode ser absorvido sistemicamente. As mesmas reações adversas que podem ocorrer após administração sistêmica de bloqueadores betadrenérgicos podem ocorrer após administração tópica. A insuficiência cardíaca deve ser adequadamente controlada antes de dar início à terapia com Timoneo. Em pacientes com histórico de cardiopatia grave, deve-se observar sinais de insuficiência cardíaca e verificar a freqüência do pulso. Reações respiratórias e cardíacas (inclusive morte por broncoespasmo de pacientes com asma) e raramente morte em associação com insuficiência cardíaca foram relatadas após a administração de Timoneo. Pacientes em tratamento com bloqueadores betadrenérgicos por via sistêmica e que estejam sendo tratados com Timoneo devem ser observados quanto ao potencial efeito aditivo, seja na pressão intra-ocular ou nos conhecidos efeitos sistêmicos do bloqueio betadrenérgico. Não se recomenda o uso tópico dedois bloqueadores betadrenérgicos.
Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado, o objetivo imediato do tratamento é reabrir o ângulo. Isto requer a constrição da pupila com um miótico. Timoneo tem pouco ou nenhum efeito sobre a pupila. Quando Timoneo for utilizado para reduzir a pressão intra-ocular elevada de pacientes com glaucoma de ângulo fechado, deverá ser administrado em associação com um miótico e não isoladamente. Houve relato de descolamento da coróide com a administração de terapia supressora do humor aquoso (por exemplo, timolol acetazolamida) após procedimentos de filtração. O conservante de Timoneo pode depositar-se em lentes de contato gelatinosas; assim, Timoneo não deve ser usado quando essas lentes estiverem sendo utilizadas. As lentes devem ser retiradas antes da aplicação das gotas e devem ser recolocadas somente quinze minutos depois daaplicação. Risco de Reação Anafilática
Enquanto estiverem tomando betabloqueadores, pacientes com histórico de atopia ou de reação anafilática grave à uma variedade de alérgenos podem ser mais responsivos às estimulações repetidas com tais alérgenos, sejam estimulações acidentais, paradiagnóstico ou terapêuticas.
Esses pacientes podem não responder a doses usuais de epinefrinautilizadas paratratar reações
anafilactóides.
Gravidez
Maleato de timolol não foi estudado na gravidez humana. O uso de Timoneo exige que os
benefícios previstos sejam confrontados com os possíveis riscos.
Nutrizes
Maleato de timolol é detectável no leite humano. Em razão do seu potencial para causar reações adversas graves em lactentes, deve-se decidir interromper a amamentação ou interromper o uso do medicamento, considerando-seaimportânciado medicamento paraamãe.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Embora maleato de timolol isoladamente tenha pouco ou nenhum efeito sobre o tamanho da pupila, foi relatada, ocasionalmente, midríase resultante da terapia concomitante com maleato de timolol e epinefrina.
Houve relato de bloqueio betadrenérgico sistêmico potencializado (por exemplo, diminuição da freqüência cardíaca) durante tratamento de combinação entre quinidina e timolol, possivelmente porque a quinidina inibe o metabolismo dotimolol pormeio da enzima CYP2D6 do citocromo P450. É possível ocorrer hipotensão, distúrbios da condução atrioventricular (AV) e insuficiência ventricular esquerda quando um bloqueador dos canais de cálcio for adicionado a um esquema terapêutico contendo um betabloqueador. Anatureza de qualquer efeito adverso cardiovascular tende a depender do tipo de bloqueador dos canais de cálcio utilizado. Os derivados da diidropiridina, como a nifedipina, podem causar hipotensão, ao passo que o verapamil ou o diltiazem são mais propensos a causar distúrbios da condução AV ou insuficiência ventricular esquerda quando utilizados com um betabloqueador.
Os betabloqueadores orais podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode ser provocada pela retirada da clonidina. Se os dois medicamentos forem administrados concomitantemente, o bloqueador betadrenérgico deverá ser descontinuado vários dias antes da descontinuação gradual da clonidina. Se houver substituição da clonidinapor um betabloqueador, a introdução dos bloqueadores betadrenérgicos deve ser postergadapor vários dias após ainterrupção daadministração daclonidina. Recomenda-se observação rigorosa dos pacientes em tratamento com depletores das catecolaminas, como a reserpina, ao se administrar um betabloqueador por causa de possíveis efeitos aditivos e ocorrência de hipotensão e/ou bradicardia acentuada, que podem causar vertigem, síncope ou hipotensão postural.
Antagonistas do cálcio orais podem ser utilizados em combinação com bloqueadores betadrenérgicos quando afunção cardíacafor normal, mas devem ser evitados em pacientes com insuficiênciacardíaca. Os bloqueadores dos canais de cálcio intravenosos devem ser utilizados com cautela em pacientes em tratamento com bloqueadores betadrenérgicos.
O uso concomitante de bloqueadores betadrenérgicos e digitálicos com diltiazem ou verapamil pode acarretar efeitos aditivos no prolongamento do tempo de condução AV.
REAÇÕES ADVERSAS
Foram relatadas as seguintes reações adversas com formulações de maleato de timolol em estudos clínicos ou após acomercialização do medicamento:
Sentidos: sinais e sintomas de irritação ocular, incluindo queimação e pontadas, conjuntivite, blefarite, ceratite, diminuição da sensibilidade corneana, ressecamento dos olhos e distúrbios visuais, incluindo alterações na refração (em razão da retirada da terapia miótica em alguns casos), diplopia, ptose, descolamento dacoróideapós cirurgiadefiltração ezumbido no ouvido. Cardiovasculares: bradicardia, arritmia, hipotensão, síncope, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, palpitação, parada cardíaca, edema, claudicação, fenômeno deRaynaud emãos epés frios.
Respiratório: broncoespasmo (predominantemente em pacientes com doença broncoespástica pré-existente), insuficiênciarespiratória, dispnéiaetosse. Corpo comoumtodo:cefaléia, astenia, fadigaedor torácica. Pele:alopécia, erupção cutâneapsoriasiformeou exacerbação dapsoríase. Hipersensibilidade: sinais e sintomas de reações alérgicas, incluindo angioedema, urticária, erupção cutânealocalizadaou generalizada.
Sistema Nervoso/Psiquiátrico: tontura, depressão, insônia, pesadelos, perda da memória,
agravamento dos sinais esintomas deMiastenia graviseparestesia.
Digestivo:náuseas, diarréia, dispepsiaebocaseca.
Geniturinário:diminuição dalibido edoençadePeyronie.
Imunológico:lúpus eritematoso sistêmico.
Efeitos adversos potenciais
Os efeitos adversos relatados na experiência clínica com o maleato de timolol oral sistêmico podem serconsiderados efeitos adversos potenciais do maleato detimolol oftálmico. Também foram relatados efeitos adversos cuja relação causal com a terapia com maleato de timolol não foi estabelecida: edema macular cistóide afácico, congestão nasal, anorexia, efeitos no SNC (por exemplo, alterações comportamentais, inclusive confusão, alucinações, ansiedade, desorientação, nervosismo, sonolência e outros distúrbios psíquicos), hipertensão, fibrose retroperitoneal epseudopenfigóide.
POSOLOGIA
Cada mLda solução oftálmica 2,5mg/mL (0,25%) e 5,0mg/mL (0,50%) corresponde a 35 gotas. A dose inicial usual é uma gota de Timoneo 0,25% no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia. Se a resposta clínica não for adequada, a posologia pode ser modificada para uma gota de Timoneo 0,50% no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes ao dia.
Se necessário, pode ser instituída terapia concomitante com outros agentes redutores da pressão intraocular e Timoneo. Ouso de dois agentes bloqueadores betadrenérgicos não é recomendado. Em alguns pacientes, aredução dapressão intra-ocular provocadapelo maleato de timolol pode requerer algumas semanas para estabilizar-se, portanto, a avaliação da resposta deverá incluir determinação da pressão intra-ocular após aproximadamente quatro semanas de tratamento com maleato de timolol. Se a pressão intra-ocular se mantiver em níveis satisfatórios, muitos pacientes podem ser colocados em um esquematerapêutico de dose únicadiária. Como Transferir Pacientes de Outras Terapias
Quando um paciente for transferido de um tratamento com outro agente betabloqueador oftálmico tópico, este agente deve ser interrompido após a dose diária, e o tratamento com Timoneo deve ser iniciado no dia seguinte com uma gota de Timoneo 0,25% no(s) olho(s) afetado(s) duas vezes ao dia. Se a resposta clínica não for adequada, a dose pode ser aumentada para uma gota de Timoneo 0,50%, duas vezes ao dia. Quando o paciente é transferido de uma monoterapia com agente antiglaucomatoso que não seja um betabloqueador, deve-se continuar o uso do medicamento e acrescentar umagotade Timoneo 0,25% em cada olho afetado duas vezes ao dia. No dia seguinte, interrompa completamente o agente antiglaucomatoso previamente usado e continue com Timoneo. Se for necessária uma dose mais alta de Timoneo, substituaporumagotade Timoneo 0,50%, em cadaolho afetado, duas vezes ao dia. Uso em Crianças
A dose usual inicial é de uma gota de Timoneo 0,25% no(s) olho(s)afetado(s) a cada 12 horas, em adição a outra medicação antiglaucomatosa. Se necessário, a posologia pode ser aumentada para uma gota de Timoneo 0,50% no(s) olho(s) afetado(s) a cada 12 horas. Timoneo não é recomendado para prematuros ou recém-nascidos.
SUPERDOSAGEM
Há relatos de superdosagem acidental com maleato de timolol que resultaram em efeitos sistêmicos semelhantes aos observados com os betabloqueadores, tais como tontura, cefaléia, dispnéia, bradicardia, broncoespasmo e parada cardíaca. As seguintes medidas terapêuticas devem ser consideradas:
(1) -Lavagem gástrica:caso o medicamento tenha sido ingerido. Estudos demonstraram que timolol não é rapidamente dialisado.
(2) – Bradicardia sintomática: usar sulfato de atropina EV na dose de 0,25 a 2mg para induzir bloqueio vagal. Se a bradicardia persistir, deve-se administrar cautelosamente cloridrato de isoproterenol endovenoso. Nos casos refratários, deve-se considerar o uso de marcapasso cardíaco.
(3) – Hipotensão: usar agentes simpatomiméticos, tais como dopamina, dobutamina ou levarterenol. Há relatos de que, nos casosrefratários, o uso de cloridrato de glucagon foi útil.
1 (4) – Broncoespasmo: usar cloridrato de isoproterenol. Pode-se considerar tratamento adicional com aminofilina.
(5) – Insuficiênciacardíaca aguda: deve-se instituir imediatamente a terapia convencional com digitálicos, diuréticos e oxigênio. Nos casos refratários, recomenda-se o uso de aminofilina intravenosa; há relatos de que, se necessária, a administração subseqüente de cloridrato de glucagon é útil.
(6) – Bloqueio cardíaco (segundo ou terceiro grau): usar cloridrato de isoproterenol ou marcapasso cardíaco.
PACIENTES IDOSOS
Não é necessário ajuste posológico parapacientes idosos(apartir de 65 anos de idade).
Registro M.S. n° 1.0465.0454 Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio Gonçalves Filho – CRF-GO n° 3.524 N° do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO
VENDASOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Prezado Cliente:
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Em caso de alguma dúvida quanto ao produto, lote, data de fabricação,
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PRODUZIDO POR: NeoLatina Comércio e Indústria Farmacêutica Ltda.
VPR-3 – Quadra 2-A – Módulos 20/21 – DAIA- CEP 75133-600 – Anápolis – GO
Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132-020
www.neoquimica.com.br 360 – 00103
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03 – Indústria Brasileira 3007280 – 07/2008