Princípios ativos: cloreto de benzetônio, cloridrato de lidocaína
DIZERES DE BULA DE TIMEOLATE
TIMEOLATE -SPRAY ANTI-SÉPTICO
cloridrato de lidocaína e cloreto de benzetônio
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
USO ADULTO E PEDIÁTRICO USO TÓPICO EXTERNO
Líquido pulverizável -frasco contendo 30 mL dotado de válvula vaporizadora.
COMPOSIÇÃO: Cada mL da solução contém 21 mg de cloridrato de lidocaína e 1,33 mg cloreto de benzetônio. Excipientes: água purificada
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA? Timeolate Spray Anti-Séptico contém as seguintes substâncias: -cloreto de benzetônio: anti-séptico que limpa pequenos ferimentos e combate bactérias e cloridrato de lidocaína: anestésico que bloqueia temporariamente o impulso nervoso, aliviando a dor de pequenos ferimentos, de arranhões ou de pequenas queimaduras. A ação anestésica é obtida poucos minutos após a aplicação, persistindo por aproximadamente 30 a 60 minutos quando aplicado através de solução aerossol tópica. POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO? Timeolate Spray Anti-Séptico serve para tratar pequenos ferimentos em geral. Este medicamento combate os germes e as bactérias e, ao mesmo tempo, alivia a dor temporariamente.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
CONTRA-INDICAÇÕES Não use Timeolate Spray Anti-Séptico se houver hipersensibilidade (sensibilidade excessiva ou alergia) ao cloridrato de lidocaína ou ao cloreto de benzetônio. Este medicamento é contra-indicado em crianças menores de 2 anos de idade. ADVERTÊNCIAS Interrompa o uso deste medicamento e procure um médico, se os sintomas persistirem por mais de 7 dias ou se piorarem. Em caso de ingestão acidental, procure imediatamente um médico e leve a bula deste medicamento. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis. PRECAUÇÕES Este medicamento serve somente para uso externo. Consulte um médico em caso de ferimentos profundos e/ou extensos, mordidas de animais, ou queimaduras graves. Não se deve usar este medicamento na região dos olhos ou em grandes áreas do corpo. Use somente uma quantidade suficiente deste medicamento nas regiões afetadas. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Este medicamento serve somente para uso externo. No entanto, a absorção da lidocaína, através das mucosas e das superfícies lesadas, é relativamente alta podendo atingir a corrente sangüínea, vindo a interagir com as substâncias: Ajmalina, Barbitúricos, Ciclopropano, Clorofórmio, Difenil-hidantoína. Fenobarbital, Halotano, Tocaínida, Tricloroetileno. Recomendação: administrar com grande precaução. Lidocaína interagindo com Bloqueadores Beta-adrenérgicos, Bupivacaína, Metoprolol, Cimetidina, Diazepan, Procainamida, Propanolol e Trimetoprima. Recomendação: Evitar a administração conjunta.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
ASPECTO FÍSICO Você pode encontrar este medicamento sob a forma líquida. CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS Solução límpida e incolor (sem cor). DOSAGEM Adultos e crianças acima de 2 anos de idade: aplique este medicamento sobre a área afetada, não mais que 3 a 4 vezes por dia. COMO USAR Segure o frasco com a válvula para cima e pressione de 2 a 3 vezes a uma distância de 5 a 10 cm do ferimento. Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Em concentrações usadas na pele, o cloreto de benzetônio, geralmente, não causa irritações, mas aplicações repetidas e prolongadas não são indicadas, porque o cloreto de benzetônio pode provocar reação alérgica em alguns pacientes. A absorção da lidocaína, através das mucosas e das superfícies lesadas, é relativamente alta e pode provocar efeitos sobre o Sistema Nervoso Central (SNC) e sobre o sistema cardiovascular.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Caso ocorram reações indesejadas (vermelhidão, coceira, descamação da pele), decorrentes do uso excessivo e/ou prolongado, interrompa imediatamente o uso deste medicamento e procure um médico.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Conservar em embalagem original, à temperatura ambiente ( temperatura entre 15º e 30ºC), ao abrigo da luz.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades Farmacodinâmicas
A lidocaína, como os demais anestésicos locais, bloqueia o inicio e a condução dos impulsos nervosos através da diminuição da permeabilidade da membrana neuronal aos íons sódio. Isto estabiliza reversivelmente o potencial de ação e o subseqüente bloqueio da condução nervosa. A base lipossolúvel do anestésico precisa penetrar na superfície lipoprotéica do nervo antes de agir. A lidocaína é rapidamente absorvida pelas mucosas e pela pele não íntegra, sendo desprezível sua absorção pela pele íntegra. Difunde-se rapidamente pelos tecidos circunvizinhos e apresenta uma taxa de ligação à proteínas em cerca de 70%. Sofre metabolização hepática, transformando-se em xilididas (monoetilglicinoxilidida e glicinoxilidida) que são metabólitos menos ativos e tóxicos que a lidocaína. O cloreto de benzetônio é um sal de amônio quaternário derivado complexo do dimetilbenzilamônio. Apresenta atividade contra bactérias Gram-positivas e alguns fungos, entretanto manifesta fraca atividade contra germes Gram-negativos. Sua ação antimicrobiana é atribuída à alteração da permeabilidade da membrana microbiana, em resultado da desnaturação e coagulação das proteínas. Os compostos de amônio quaternário são mais efetivos em solução neutra ou levemente alcalina, e sua atividade bactericida é consideravelmente reduzida em meio ácido; sua atividade é realçada por álcoois. Como outros compostos de amônio quaternário, notadamente o cloreto de benzetônio tem sido utilizado para limpeza de pele, feridas e queimaduras.
Propriedades Farmacocinéticas
O cloreto de benzetônio é fracamente absorvido pela pele.
O cloridrato de lidocaína apresenta meia-vida de 1,5 a 1,8 horas no adulto e de 3 horas nos recémnascidos. A anestesia persiste por aproximadamente 30 a 60 minutos quando veiculadas através de solução aerossol tópica. É excretada principalmente por via renal, sendo 90% sob a forma de metabólitos e 10% sob a forma inalterada. O cloridrato de lidocaína é rapidamente absorvido por membranas, mucosas e através da pele danificada. A absorção através da pele intacta é fraca. Após uma dose intravenosa, a lidocaína é rapidamente e amplamente distribuída nos tecidos altamente perfundidos, seguindo-se pela redistribuição no músculo esquelético e tecido adiposo. A lidocaína está ligada às proteínas plasmáticas, incluindo alfa-1-glicoproteína ácida (AAG). A extensão da ligação é variável, porém é de aproximadamente 66%. A ligação da proteína plasmática da lidocaína depende em parte das concentrações de lidocaína e AAG. Qualquer alteração na concentração AAG pode afetar grandemente as concentrações plasmáticas da lidocaína.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
As ações farmacológicas da lidocaína são descritas por Goodman e Gilman. A lidocaína possui uma ação rápida, mais intensa, de longa duração e por uma maior extensão que uma concentração semelhante de procaína. Diferentemente da procaína, a lidocaína é uma aminoetilamina. É um agente de escolha portanto, para indivíduos sensíveis aos anestésicos locais do tipo éster.
Referências
Gilman, A.G, et al. Goodman and Gilman’s -The Pharmacological Basis of Therapeutics. Macmillan Publishing Co., Inc.: New York, 1980. p. 308.
INDICAÇÕES
Timeolate Spray Anti-Séptico é indicado para tratar pequenos ferimentos em geral. Combate os germes e as bactérias, ao mesmo tempo que alivia temporariamente a dor.
CONTRA-INDICAÇÕES
Timeolate Spray Anti-Séptico não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de lidocaína ou ao cloreto de benzetônio.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Uso tópico externo. Após aberto, conservar em local seco e fresco e com a sobre-tampa devidamente acoplada à válvula. Não usar o produto com o prazo de validade expirado. Segurar o frasco com a válvula para cima, pressionar de 2 a 3 vezes a uma distância de 5 a 10 cm do ferimento.
POSOLOGIA
Adultos e crianças acima de 2 anos de idade: aplicar sobre a área afetada, não mais que 3 a 4 vezes por dia. Interromper o uso deste medicamento, se os sintomas persistirem por mais de 7 dias ou se piorarem.
ADVERTÊNCIAS
Somente para uso externo. A absorção da lidocaína através das mucosas e superfícies lesadas é relativamente alta. Portanto, pode ser utilizado com muito cuidado e sob supervisão médica em pacientes com pele extensamente traumatizada, mordidas de animais,queimaduras graves ou ferimentos profundos. Interromper o uso e procurar um médico se os sintomas persistirem por mais de 7 dias ou piorarem. Usar uma quantidade suficiente, somente nas regiões afetadas. Este medicamento não deve ser utilizado na região dos olhos ou em grandes áreas do corpo. Em caso de ingestão acidental, procurar imediatamente um médico, levando consigo a bula deste medicamento. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Não usar em crianças menores de 2 anos de idade. A sensibilidade de pacientes idosos pode estar alterada com a idade.Recomenda-se o uso com cautela.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Este medicamento serve somente para uso externo. No entanto, a absorção da lidocaína, através das mucosas e das superfícies lesadas, é relativamente alta podendo atingir a corrente sangüínea, vindo a interagir com as substâncias: Ajmalina, Barbitúricos, Ciclopropano, Clorofórmio, Difenil-hidantoína. Fenobarbital, Halotano, Tocaínida, Tricloroetileno. Recomendação: administrar com grande precaução. Lidocaína interagindo com Bloqueadores Beta-adrenérgicos, Bupivacaína, Metoprolol, Cimetidina, Diazepan, Procainamida, Propanolol e Trimetoprima. Recomendação: Evitar a administração conjunta.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Em concentrações usualmente utilizadas na pele, o cloreto de benzetônio geralmente não causa irritações, mas aplicações repetidas e prolongadas não são indicadas, uma vez que o cloreto de benzetônio pode provocar hipersensibilidade em alguns pacientes. A absorção da lidocaína através das mucosas e superfícies lesadas é relativamente alta, podendo provocar efeitos sobre o Sistema Nervoso Central (SNC) e sobre o sistema cardiovascular.
SUPERDOSE
Caso ocorram reações indesejadas (vermelhidão, coceira, descamação da pele) decorrentes do uso excessivo e/ou prolongado, interromper imediatamente o uso. Embora raramente e somente se aplicada em grandes extensões de pele danificada e/ou mucosa, a lidocaína pode causar efeitos sistêmicos.
ARMAZENAGEM
Conservar na embalagem original, à temperatura ambiente (temperatura entre 15º e 30ºC), ao abrigo da luz.
DIZERES LEGAIS
Registro M.S.: 1.0092.0045.001-7 Farmacêutico(a) responsável: Carolina Coelho Silva -CRF/RS-6877
Laboratório Industrial Farmacêutico Lifar Rua Frederico Mentz, 1115 CEP 90.240-110 Porto Alegre/RS CNPJ 92.928.951/0001-43 Indústria Brasileira
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