Princípio ativo: tenoxicam
Tiloxineo®
tenoxicam
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido 20mg: embalagens contendo 10 comprimidos.
USO ADULTO USO ORAL COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
tenoxicam…………………20,0mg
excipientes q.s.p……………..1comprimido revestido
(cellactose, amido, talco, hipromelose, estearato de magnésio, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
– Tiloxineo® tem ação antinflamatória, atuando nos quadros degenerativos e dolorosos em geral, principalmente do sistema músculo-esquelético, como artrite reumatoide, osteoartrite, osteoartrose, espondilite anquilosante, tendinite, bursite e gota.
– Conservar em temperatura ambiente (15° e 30° C). Proteger da luz e umidade.
– Prazo de validade: VIDE CARTUCHO. Não use medicamento com o prazo de validade vencido; poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.
– "Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término". "Informe seu médico se está amamentando".
– O médico deverá ser comunicado caso a paciente esteja grávida ou haja intenção de engravidar. Embora não tenham sido observados defeitos físicos no feto, a segurança de Tiloxineo® (tenoxicam) durante a gravidez e lactação ainda não foi estabelecida
– "Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".
– "Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico".
– "Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como: distúrbios gastrintestinais, como dor de estômago, náuseas e azia. Sintomas de pele, como urticária, prurido e manchas avermelhadas. Sintomas do sistema nervoso central, como vertigens e tonteiras.
– "TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".
– É contraindicado para pacientes menores de 18 anos de idade, pacientes com hipersensibilidade ao medicamento ou a quaisquer um dos componentes da fórmula ou que estejam tomando outro antinflamatório não esteroide que tenha induzido sintomas de asma, rinite e urticária. É também contraindicado para pacientes que tenham doenças graves do trato gastrintestinal superior, incluindo gastrite, úlcera duodenal e gástrica.
– "Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento".
– Deve-se ter cautela ao administrar Tiloxineo® em pacientes que estejam tomando outros antinflamatórios ou salicilatos, devido ao risco de reações adversas no trato gastrintestinal; pacientes que estejam tomando anticoagulantes e/ ou hipoglicemiantes orais, devido à interação medicamentosa; em pacientes idosos ou com doença do rim, fígado e coração, deve-se controlar adequadamente a função renal, com exames de laboratório;
– Pacientes que apresentem reações cutâneas graves, o tratamento com Tiloxineo® deve ser imediatamente suspenso.
-"Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas."
– "NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE".
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação: A substância ativa do Tiloxineo®(tenoxicam), é uma droga antinflamatória não esteroide (AINE) com propriedades antinflamatórias, analgésicas, antipiréticas e também inibidoras da agregação plaquetária. O tenoxicam inibe a biossíntese das prostaglandinas tanto in vitro (vesículas seminais de carneiro) como in vivo (proteção da toxicidade induzida pelo ácido araquidônio em camundongos). Testes realizados in vitro com isoenzima ciclo-oxigenase preparada à partir de células humanas COS-7 mostrou que o tenoxicam inibe as isoenzimas COX-1 e COX-2 aproximadamente com a mesma extensão, proporção COX-2/ COX-1 igual a 1,34. Testes in vitro com peroxidase de leucócitos sugerem que o tenoxicam pode atuar como neutralizador de oxigênio ativo no local da inflamação. Tiloxineo® (tenoxicam) é um potente inibidor in vitro das metaloproteinases humanas (estromelisina e colagenase), que induzem o catabolismo da cartilagem. Estes efeitos farmacológicos explicam, pelo menos em parte, o benefício terapêutico do Tiloxineo® (tenoxicam) no tratamento das doenças inflamatórias dolorosas e degenerativas do
sistema músculo-esquelético. Propriedades farmacocinéticas
Absorção: A absorção oral do tenoxicam é rápida e completa (biodisponibilidade total de 100%), ao passo que a absorção após a administração retal, é de 80%. Em jejum, concentrações plasmáticas máximas são atingidas dentro de duas horas após administração oral ou retal. Administrado junto com alimentos, o tenoxicam é igualmente absorvido, mas ocorre atraso no tempo para se atingir o pico da concentração. Com o regime de dose recomendado de 20mg uma vez ao dia, o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado em dez a quinze dias sem acúmulo inesperado. A concentração média no estado de equilíbrio dinâmico é 11mg/L quando o tenoxicam é administrado na dose de 20mg uma vez ao dia e isto não se altera mesmo em tratamentos com duração de até quatro anos. Como previsto através da cinética da dose única, a concentração plasmática no estado de equilíbrio dinâmico é 6 vezes maior do que aquela alcançada após dose única.
Distribuição: O volume médio de distribuição no estado de equilíbrio dinâmico é de 10-12L. No sangue mais do que 99% da droga se liga à albumina. O tenoxicam apresenta boa penetração no líquido sinovial. A concentração máxima é alcançada mais tardiamente do que no plasma. Os dados obtidos com dose única demonstraram que uma quantidade muito pequena (valor médio menor do que 0,3% da dose) de tenoxicam passa para o leite materno (vide "Gravidez e lactação"). Metabolismo e eliminação: O tenoxicam é excretado após biotransformação virtualmente completa em metabólitos farmacologicamente inativos. Até dois terços da dose oral é excretada na urina (principalmente sob forma inativa 5-hidroxi-tenoxicam) e o restante pela bile (quantidade importante sob forma de compostos glicuronoconjugados). Menos que 1% da dose administrada é recuperada na urina em sua forma inalterada. A meia-vida de eliminação do tenoxicam é 72 horas (variando entre 59 à 74 horas). A depuração plasmática total é 2 mL/ min. A farmacocinética do tenoxicam é linear na dose estudada variando entre 10-100mg.
Farmacocinética em populações especiais
Estudos em idosos e em pacientes com insuficiência renal ou cirrose sugerem que nenhum ajuste de dose é necessário para se atingir concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em indivíduos saudáveis. Pacientes idosos e aqueles com doenças reumáticas apresentam o mesmo perfil cinético que voluntários sadios. Devido à elevada taxa de ligação proteica do tenoxicam, é necessário precaução quando os níveis de albuminas plasmáticas estiverem muito reduzidos (vide "Precauções").
Segurança pré-clínica
O tenoxicam não mostrou efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou teratogênicos em animais.
INDICAÇ®ÕES
Tiloxineo® é indicado para o tratamento inicial das seguintes doenças inflamatórias e degenerativas, dolorosas do sistema músculo-esquelético: artrite reumatoide, osteoartrite, artrose, espondilite anquilosante, afecções extra-articulares, como por exemplo, tendinite, bursite, periartrite dos ombros (síndrome ombro-mão) ou dos quadris. Distensões ligamentares e entorses, gota aguda e dor pós-operatória.
CONTRAINDICAÇÕES
HIPERSENSIBILIDADE AO TENOXICAM, A QUALQUER UM DOS COMPONENTES DA FÓRMULA OU A OUTROS ANTINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES. É CONTRAINDICADO EM PACIENTES NOS QUAIS OS SALICILATOS OU OUTROS ANTINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES TENHAM INDUZIDO SINTOMAS DE ASMA, RINITE OU URTICÁRIA. EM
PACIENTES QUE SOFRAM OU QUE SOFRERAM DE DOENÇAS DO TRATO GASTRINTESTINAL SUPERIOR, INCLUINDO A GASTRITE, ÚLCERA DUODENAL E GÁSTRICA.
PRECAUÇÕES
Os antinflamatórios não esteroides inibem a síntese renal das prostaglandinas e podem, portanto, determinar reações indesejáveis sobre a hemodinâmica renal e sobre o equilíbrio hidro-sódico. Por este motivo, é importante controlar adequadamente as funções cardíaca e renal (BUN, creatinina, aparecimento de edemas, aumento de peso, etc) quando da administração de Tiloxineo® (tenoxicam) a pacientes com potencial de risco para desenvolver insuficiência renal, tais como: doença renal pré-existente, insuficiência renal em diabéticos, cirrose hepática, insuficiência cardíaca congestiva, hipovolemia, uso concomitante de drogas com conhecido potencial nefrotóxico, diuréticos e corticosteroides. Este grupo de pacientes é considerado de alto risco no pré e pós-operatório de grandes cirurgias devido à possibilidade de grande sangramento. Por esta razão, estes pacientes necessitam de um acompanhamento especial durante o período pós-operatório e de convalescença. O tenoxicam inibe a agregação plaquetária e pode ocasionar perturbação na hemostasia. O Tiloxineo® (tenoxicam) não apresenta influência significativa sobre os fatores de coagulação sanguínea, tempo de coagulação, tempo de protrombina ou tempo de tromboplastina ativado. Portanto, pacientes com distúrbios da coagulação ou que estejam recebendo drogas que possam interferir com a hemostasia devem ser, no entando, cuidadosamente observados quando do uso do Tiloxineo® (tenoxicam). Pacientes em tratamento com Tiloxineo® (tenoxicam) que apresentem sintomas de doenças gastrintestinais devem ser cuidadosamente monitorados. O tratamento com Tiloxineo® (tenoxicam) deve ser imediatamente suspenso caso se observe ulceração péptica e sangramento gastrintestinal. Caso ocorra reações cutâneas graves (p. ex Síndrome de Lyell
ou Síndrome de Stevens-Johnson) o tratamento com Tiloxineo® (tenoxicam) deve ser imediatamente suspenso. Recomenda-se exame oftalmológico em pacientes que desenvolvam distúrbios da visão, uma vez que foram relatados efeitos adversos oftalmológicos com o uso de antinflamatórios não esteroides incluindo o Tiloxineo® (tenoxicam). Devido a acentuada ligação do tenoxicam às proteínas plasmáticas, recomenda-se cautela quando os níveis de albumina plasmática estiverem muito abaixo do normal. Como ocorre com os demais AINES, tenoxicam pode mascarar os sintomas usuais de infecção.
Gravidez e lactação: Tiloxineo® (tenoxicam) não mostrou efeitos mutagênicos, carcinogênicos ou teratogênicos em animais, mas não existe informação em mulheres gestantes. Os antinflamatórios não esteroides apresentam um efeito inibidor sobre a síntese da prostaglandina e, quando administrados durante os últimos meses de gestação, podem ocasionar obliteração do canal arterial no feto, trabalho de parto prolongado e atraso no parto. O tratamento durante o último trimestre da gravidez deve ser evitado. Baseado em achados após administração de dose única, mostram que uma quantidade muito pequena (valor médio menor que 0,3% da dose) de tenoxicam passa para o leite materno (vide "Distribuição"). Não existe evidência de reação adversa em lactentes de mulheres em uso de Tiloxineo® (tenoxicam). Contudo, deve-se suspender o aleitamento ou ter o tratamento descontinuado.
"Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas".
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Acetilsalicilato e salicilatos: salicilatos aumentam a depuração e o volume de distribuição dos antinflamatórios não esteroides incluindo o tenoxicam através do deslocamento deste de seus pontos de ligação às proteínas. O tratamento concomitante com salicilato ou outros antinflamatórios não esteroides não é recomendado devido ao risco aumentado de reações adversas.
Metotrexato: A administração concomitante de alguns antinflamatórios não esteroides e metotrexato tem sido associada a uma redução da secreção tubular renal do metotrexato, a um aumento das concentrações plasmáticas do metotrexato bem como a uma toxicidade severa desta mesma substância. Portanto, recomenda-se cautela quando Tiloxineo® (tenoxicam) for administrado concomitantemente com o metotrexato.
Lítio: Uma vez que o tenoxicam pode diminuir a depuração renal do lítio, a administração concomitante destas duas substâncias pode ocasionar um aumento das taxas plasmáticas de lítio e da toxicidade, os níveis plasmáticos de lítio devem ser cuidadosamente monitorados. Diuréticos e anti-hipertensivos: Como ocorre com outros antinflamatórios não esteroides em geral, Tiloxineo® (tenoxicam) não deve ser administrado concomitantemente com diuréticos poupadores de potássio. Sabe-se que existe uma interação entre essas duas classes de compostos que pode causar hipercalemia e insuficiência renal. Não foi observada interação clinicamente significativa entre o tenoxicam e a furosemida, porém o tenoxicam atenua o efeito da hidroclorotiazida na redução da pressão sanguínea. Como ocorre com outros agentes antinflamatórios não esteroides, o Tiloxineo® (tenoxicam) pode reduzir o efeito anti-hipertensivo dos bloqueadores alfa-adrenérgicos e dos inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA). Não foram relatadas interações entre Tiloxineo® (tenoxicam)e alfa-agonistas de ação central ou bloqueadores do canal de cálcio. Não se observou interações clinicamente relevantes quando o Tiloxineo® (tenoxicam) foi administrado concomitantemente com atenolol. Durante os estudos clínicos não foram relatados casos de interação em pacientes tratados concomitantemente com digitálicos. Portanto, a administração simultânea de tenoxicam e de digoxina parece não comportar maiores riscos. Antiácidos e antagonistas de receptores H2: Nenhuma interação clinicamente significativa tem sido encontrada com administração concomitante de antiácidos e cimetidina nas doses recomendadas. Probenecida: Co-administração de provenecida e tratamento com tenoxicam pode aumentar a concentração plasmática de tenoxicam. A significância clínica desta observação ainda não foi estabelecida.
Anticoagulantes: Nenhuma interação clinicamente significante tem sido encontrada com administração concomitante de varfarina e femprocumona, e heparina de baixo peso molecular nas doses recomendadas. Contudo, assim como para outros antinflamatórios não esteroides, é recomendado monitoração cuidadosa quando o paciente estiver recebendo anticoagulante concomitante.
Antidiabéticos orais: O efeito clínico dos antidiabéticos orais glibornurida, glibenclamida e tolbutamida não foi modificado pelo Tiloxineo® (tenoxicam). Contudo, assim como para outros antinflamatórios não esteroides, é recomendado monitoração cuidadosa quando o paciente estiver recebendo antidiabéticos orais concomitantemente.
Não há interação farmacodinâmica significante entre Tiloxineo® (tenoxicam) e álcool.
REAÇÕES ADVERSAS
Com base em estudos clínicos que incluíram um grande número de pacientes, tenoxicam foi geralmente bem tolerado na dose recomendada. Em geral, as reações adversas relatadas foram brandas e transitórias. Somente em uma pequena proporção de pacientes foi necessário interromper o tratamento devido a reações adversas. Foram observadas as seguintes reações adversas:
Frequência maior do que 1%: desconforto gástrico, epigástrico e abdominal, dispepsia, pirose, náuseas, tontura e cefaleia.
Freqüência menor do que 1%: constipação, diarréia, estomatite, gastrite, vômitos, úlceras, sangramento gastrintestinal incluindo hematêmese e melena; fadiga, distúrbios do sono, perda do apetite, secura na boca, vertigem; prurido, eritema, exantema e urticária; aumento de bilirrubina ou creatinina, edema; atividade enzimática hepática aumentada e palpitações.
Frequência menor do que 0,01%: perfuração gastrintestinal, distúrbios visuais, síndrome de Lyell e Stevens-Johnson, reações de fotossensibilidade, vasculite, anemia, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, dispineia, asma, anafilaxina, angioedema, pressão sanguínea elevada, principalmente em pacientes tratados com medicações cardiovasculares.
POSOLOGIA
Para todas as indicações, exceto na dor pós-operatória e gota aguda, recomenda-se uma dose diária de 20mg. Para dor pós-operatória, a dose recomendada é de 40mg, uma vez ao dia, durante 5 dias e nas crises agudas de gota a dose recomendada é de 40mg uma vez ao dia durante 2 dias e, em seguida, 20mg diários durante os próximos 5 dias. Em casos de doenças crônicas, o efeito terapêutico do tenoxicam manifesta-se logo após o início do tratamento, e a resposta aumenta progressivamente no decorrer do tratamento. Em casos de doenças crônicas, no qual é necessário o tratamento por longo prazo, doses superiores a 20mg não são recomendadas, pois isto aumentaria a incidência e a intensidade das reações adversas sem um aumento significativo da eficácia. Para pacientes que necessitem tratamentos prolongados pode-se tentar reduzir a dose diária de manutenção para 10mg. Em princípio, a posologia anteriormente recomendada aplica-se também aos idosos e a pacientes com doença renal ou hepática. Devido à falta de experimentação clínica, ainda não foi estabelecida a posologia para crianças e adolescentes.
Modo de Administração: Os comprimidos de tenoxicam devem ser tomados com um pouco de água.
Recomenda-se o uso do tenoxicam durante ou imediatamente após uma refeição.
SUPERDOSE
Embora não exista experiência de superdose aguda com Tiloxineo® (tenoxicam), pode-se esperar que os sinais e sintomas mencionados em "Reações adversas" ocorram de modo mais pronunciado. A superdose deve ser controlada através de medidas que visem reduzir a absorção (por exemplo: lavagem gastrintestinal e administração de carvão) e acelerar a eliminação (por exemplo colestiramina).
PACIENTES IDOSOS
O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.
Registro no M.S. n° 1.0465.0495 I Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G Filho CRF-GO n° 3524
■ N° do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Prezado Cliente:
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Em caso de alguma dúvida quanto ao produto, lote, data de fabricação,
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Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
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