Princípio ativo: cloridrato de buprenorfina
cloridrato de buprenorfina
Apresentação
Cartucho com 2 blisters com 24 comprimidos sublinguais contendo cloridrato de buprenorfina equivalente a 0,2mg de buprenorfina.
Caixa com 100 ampolas de 1ml contendo o equivalente a 0,3mg de buprenorfina.
Indicação
TEMGESIC Comprimidos sublinguais e Injetável está indicado para o alívio da dor moderada e severa.
TEMGESIC Injetável recomenda- se, por exemplo, para o alívio da dor em pacientes pós- cirúrgicos, com traumatismos, infarto de miocárdio ou com dor causada por doença maligna ou terminal.
Contraindicações
TEMGESIC Comprimidos sublinguais e Injetável não deve ser administrado a pacientes que demonstraram hipersensibilidade ao produto ou a outros analgésicos de ação central.
Posologia
Uso em adultos e crianças acima de 12 anos
Efeitos Colaterais
Sedação tem sido a mais freqüente reação adversa relatada. Sonolência, porém com fácil despertar, pode também ocorrer particularmente durante o período pós- operatório. Outras reações adversas menos freqüentes, foram: náusea, tonteira e vertigens. Reações adversas raras: sudorese, hipotensão, vômitos, cefaléia, miose, hipoventilação, confusão, euforia, boca seca, nervosismo, depressão, parestesia, hipertensão, taquicardia, bradicardia, dispnéia, constipação, cianose, diplopia, retenção urinária, prurido, discurso arrastado, conjuntivite, tinido, bloqueio de Wenckback, psicose, mal estar, alucinações, despersonalização, coma, dispepsia, fistulência, apnéia, “”””rash”””” cutâneo, ambliopia, tremor, palidez, disforia, diarréia, convulsões/ descoordenação motora, urticária, agitação e anorexia.
Advertências e Precauções
TEMGESIC deve ser utilizado com cuidado em pacientes com história de abuso de drogas ou com instabilidade emocional.
TEMGESIC deve ser utilizado para o alívio da dor e não na precaução da dor.
Devido às atividades de antagonismo dos narcóticos, o uso de TEMGESIC em indivíduos com dependência física destas drogas pode resultar em um quadro de síndrome de abstinência.
TEMGESIC não deve ser utilizado em pacientes que desenvolveram dependência física com narcóticos e deve ser administrado com cautela em pacientes tratados previamente com analgésicos narcóticos.
TEMGESIC deve ser usado com cautela em pacientes com função respiratória comprometida (por exemplo, aqueles em crise asmática, portadores de DPOC, cor pulmonale, diminuição de reserva respiratória, hipóxia, hipercapnia ou depressão respiratória preexistente), ou em pacientes nos quais foram administradas outras drogas depressoras da respiração. Em pacientes com estas características clínicas e/ou farmacológicas as doses de TEMGESIC devem ser reduzidas à metade.
TEMGESIC pode interferir com as habilidades físicas e mentais necessárias para tarefas potencialmente perigosas, tais como dirigir automóveis ou operar máquinas. Portanto, deve ser administrado com cautela a pacientes ambulatoriais, os quais devem ser advertidos a evitar tais atividades.
TEMGESIC, como outros analgésicos potentes, pode, por si só, aumentar a pressão do líquido cérebro-espinhal e deve ser usado com cautela em traumatismos de crânio, lesões intracranianas ou outras situações em que a pressão intracraniana possa estar aumentada. Esta elevação da pressão intracraniana pode causar miose e alterações no nível de consciência que podem interferir com a avaliação neurológica do paciente e portanto deve haver cautela nestes pacientes.
TEMGESIC deve ser administrado com cautela nos pacientes idosos ou debilitados, e nos que tem disfunção renal severa, mixedema ou hipotireoidismo, insuficiência adrenal, depressão do SNC ou coma, psicoses tóxicas, hipertrofia prostática ou estenose de uretra, alcoolismo agudo, delirium tremens, ou cifoescoliose. Naloxone é apenas parcialmente efetivo para reverter o quadro de depressão respiratória produzido por TEMGESIC. Portanto, o atendimento primário à uma superdosagem de TEMGESIC consiste em assistência ventilatória (ver item de Superdosagem).
Como TEMGESIC é metabolizado pelo fígado, sua atividade pode estar aumentada em pacientes com disfunção hepática severa. TEMGESIC mostrou aumentar a pressão dentro do colédoco, em um grau similar ao dos analgésicos opiáceos, e portanto deve ser administrado com cautela a pacientes com disfunção do trato biliar.
Superdosagem
A superdosagem com a utilização via sublingual é improvável. Os sintomas esperados são sonolência, náuseas e vômitos. Se administrados via oral é pouco provável em conseqüência à sua rápida metabolização hepática.
Tratamento: Deve-se promover lavagem gástrica e medidas gerais de suporte. Monitorizar as funções cardíaca e respiratória, cuidando para que a ventilação se faça de maneira eficiente. Oxigênio, hidratação intravenosa, vasopressores e outras medidas de suporte devem ser empregadas como indicado, contudo, os efeitos clinicamente aparentes sobre a respiração pode ser de curta duração. Naloxone pode não ser efetivo na reversão da depressão respiratória. Consequentemente como outros opióides potentes, o tratamento primário da superdose deve consistir no restabelecimento da ventilação, com assistência mecânica da respiração, se necessário. O doxapram ( estimulante respiratório) também pode ser usado.
Interações Medicamentosas
As interações medicamentosas comuns aos outros analgésicos opiáceos potentes também podem ocorrer com TEMGESIC. Pacientes recebendo outros analgésicos narcóticos, anestésicos gerais, fenotiazinas, tranqüilizantes, hipnóticos, sedativos, anti-histamínicos, benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC (incluindo álcool) concomitantemente com TEMGESIC, podem exibir um efeito aditivo de depressão do SNC. Quando esta terapêutica é necessária, a dose de um ou ambos os medicamentos deve ser ajustada. Deve-se ter cuidado quando TEMGESIC é administrado em combinação com drogas depressoras do SNC e inibidores da MAO.
Colapso respiratório e cardiovascular tem sido reportado em pacientes recebendo doses terapêuticas de Diazepam e TEMGESIC concomitantemente.
Há suspeita de interação entre TEMGESIC e Fenprocumona, com o aparecimento de púrpura.
Uso durante a gravidez ou lactação
TEMGESIC só deverá ser usado durante a gravidez ou amamentação se os benefícios potenciais justificarem o risco potencial ao feto.
Uso pediátrico
A eficácia e segurança do uso de buprenorfina em crianças com menos de 12 anos, ainda não foi estabelecida, não sendo indicado abaixo desta idade.
Introdução
TEMGESIC
Cloridrato de Buprenorfina
Informação ao Paciente
A ação analgésica de TEMGESIC evidencia-se 15 minutos após a administração intravenosa e 30 minutos após a administração sublingual e intramuscular, prolongando-se no mínimo por quatro horas quando por via sublingual e até oito horas quando intramuscular ou intravenosa.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término
Informar seu médico se está amamentando.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Os comprimidos devem ser dissolvidos sob a língua, e não devem ser mastigados ou engolidos.
Armazenar TEMGESIC Comprimidos em temperatura entre 2º e 30ºC, protegido da umidade e TEMGESIC Injetável em temperatura entre 2º e 25ºC, não congelar.
O prazo de validade do TEMGESIC é de 36 meses e encontra-se gravado na embalagem externa do produto; em caso de vencimento, inutilize o produto.
Informe seu médico sobre o surgimento de reações desagradáveis como náusea, vômitos, tonturas e sonolência.
O uso de TEMGESIC associado a outros produtos que agem no Sistema Nervoso Central, incluindo o álcool (bebidas alcoólicas) ou tranqüilizantes, pode aumentar os efeitos de sonolência ou tontura.
É importante que pacientes nestas condições evitem dirigir automóveis ou operar maquinarias. TEMGESIC tem alguns efeitos farmacológicos similares à morfina os quais, em pacientes susceptíveis, podem conduzir à auto-administração da droga mesmo quando a dor não mais existe. A dosagem prescrita não deve ser excedida. Sua alteração só poderá ser feita com orientação médica.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
ATENÇÃO: Pode causar dependência física ou psíquica.
Informação Técnica
Cada comprimido sublingual de TEMGESIC contém cloridrato de buprenorfina, equivalente a 0,2mg de buprenorfina.
Cada ampola de 1ml de TEMGESIC contém o equivalente a 0,3mg de buprenorfina.
A buprenorfina é um analgésico potente de longa ação com caracteríticas narcóticas agonistas e antagonistas. É mais potente que a morfina e em doses terapêuticas equivalentes tem início de ação e qualidade analgésica semelhantes, porém com maior duração.
A intensidade e duração do efeito analgésico de TEMGESIC Injetável está relacionada à dose utilizada porém não parece haver relação com o tempo para início de ação e dose.
A potência de TEMGESIC Injetável como antagonista narcótico é semelhante à de Naloxone porém seu efeito parece ser mais longo.
Dosagem e Administração
Para adultos, a dose usualmente recomenda é de um a dois comprimidos de TEMGESIC Comprimidos Sublinguais (0,2-0,4 mg de buprenorfina), dissolvidos sob a língua a cada 6 ou 8 horas ou conforme necessário. A dose inicial recomendada é de um comprimido a cada oito horas. Os comprimidos não devem ser mastigados ou deglutidos.
Para adultos, a dose recomendada de TEMGESIC Injetável é usualmente de 0,3 a 0,6mg de buprenorfina por via intramuscular ou intravenosa lenta, repetida a cada 6 a 8 horas. Doses excedendo 0,6mg ou administradas em intervalos menores que 4 horas, raramente são necessários. Foi demonstrada a eficácia da dose de 4mcg/Kg, que pode ser usada como alternativa especialmente em pacientes de pouco peso.
Dependência e abuso da droga
A buprenorfina é um agonista parcial tipo morfina, ou seja, tem certas propriedades opiáceas que podem levar à dependência psíquica devido a um componente euforizante, semelhante à outras drogas opiáceas. Estudo de dependência direta mostraram pouca dependência física na retirada da droga. No entanto, deve-se ter cautela ao prescrever a droga a dependentes de narcóticos e pessoas que abusam de drogas.
TEMGESIC não pode ser usado em substituição em casos de dependência aguda de viciados em narcóticos, devido a seu componente antagonista.
Laboratório
Ind. Quím. e Farm. Schering-Plough S.A.