Princípio ativo: tansulosinaTansulosina
Referência
Secotex (Boehringer Ingelheim)
Apresentação de Tansulosina
USO ADULTO Via oral Cápsulas de liberação prolongada: embalagens com 20 e 30 cápsulas. Cada cápsula contém 0,4 mg de cloridrato de Tansulosina correspondentes a 0,37 mg de Tansulosina. Excipientes: celulose microcristalina, copolímero de ácido metilacrílico, polissorbato 80, laurilsulfato de sódio, triacetina, estearato de cálcio, talco.
Tansulosina – Indicações
SECOTEX é um antagonista dos receptores alfa1-adrenérgicos que se destina ao tratamento dos sintomas funcionais da hiperplasia prostática benigna (HPB).
Contra-indicações de Tansulosina
Hipersensibilidade ao cloridrato de Tansulosina ou a qualquer outro componente da fórmula do produto.
Advertências
Assim como ocorre com outros bloqueadores alfa-1, durante o tratamento com SECOTEX pode ocorrer diminuição da pressão arterial que, em casos excepcionais, pode levar a colapso circulatório. Pacientes com história de hipotensão ortostática podem ser mais propensos a desenvolver esta desordem. Aos primeiros sinais de hipotensão ortostática (vertigem, sensação de debilidade), o paciente deve sentar-se ou deitar-se até o desaparecimento dos sintomas. Antes de se iniciar o tratamento com SECOTEX, o paciente deve ser submetido a exames, a fim de excluir a presença de outras condições que possam originar os mesmos sintomas da hiperplasia prostática benigna, tais como carcinoma da próstata. Muito raramente, relatou-se priapismo, o qual se caracteriza por ereção persistente e dolorosa do pênis não relacionada à atividade sexual. Os pacientes devem procurar aconselhamento médico se tais reações ocorrerem. Efeitos na habilidade de dirigir e de operar máquinas Até agora não se observaram interferências do uso de Tansulosina sobre a capacidade de dirigir veículos ou de operar máquinas. Entretanto, sob este aspecto, os pacientes devem ser conscientizados da possibilidade de ocorrência de vertigem.
Interações medicamentosas de Tansulosina
Não se observaram interações na administração concomitante com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina. A administração concomitante de cimetidina eleva os níveis plasmáticos de Tansulosina, enquanto que a furosemida causa redução. Visto que os níveis se mantêm dentro dos limites da normalidade, não há necessidade de alterações da posologia. In vitro, nem diazepam, nem propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida ou sinvastatina e nem varfarina modificam a fração livre de Tansulosina no plasma humano. Tampouco a Tansulosina modifica as frações livres de diazepam, propranolol, triclormetiazida e clormadinona. Não se observaram interações no metabolismo hepático em estudos in vitro com frações microssomais de fígado (representativas do sistema enzimático vinculado ao citocromo P450) que metaboliza o fármaco, afetando amitriptilina, salbutamol, glibenclamida e finasterida. Contudo, o diclofenaco e a varfarinapodem aumentar a velocidade de eliminação da Tansulosina. A administração concomitante de outros antagonistas dos receptores alfa1-adrenérgicos pode levar a efeitos hipotensores.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Tansulosina
Durante o uso de SECOTEX relataram-se as seguintes reações adversas: vertigem, ejaculação anormal (ejaculação retrógrada) e, menos freqüentemente, cefaléia, astenia, hipotensão ortostática, palpitações e rinite. Reações gastrintestinais tais como náusea, vômito, diarréia e constipação podem ocorrer ocasionalmente. Reações de hipersensibilidade tais como erupção cutânea, prurido e urticária podem ocorrer ocasionalmente. Angioedema foi relatado raramente. Há raros relatos de síncope e muito raros de priapismo. Existem relatos de ocorrência da Síndrome Intraoperatória da Íris Frouxa, na qual a pupila deixa de dilatar-se, durante a realização da cirurgia de catarata em pacientes em tratamento com Tansulosina. (vide item Precauções).
Tansulosina – Posologia
A dose diária recomendada de SECOTEX é de 0,4 mg. Cada cápsula de SECOTEX contém 0,4 mg de cloridrato de Tansulosina correspondentes à 0,37 mg de Tansulosina.
Superdosagem
Relatou-se um caso de superdose de 30 cápsulas de 0,4 mg. Após a ingestão das cápsulas, o paciente teve cefaléia grave. Não obstante, teoricamente pode ocorrer hipotensão arterial aguda após a ingestão de uma superdose. Como a superdose pode conduzir à hipotensão, a restauração da pressão arterial e a normalização da freqüência cardíaca pode ser conseguida mantendo-se o paciente em posição deitada. Se esta medida for inadequada, deve-se recorrer à administração intravenosa de líqüidos. Se necessário, usar vasopressores. Deve-se monitorizar a função renal e aplicar medidas de suporte geral. Não é provável que a diálise seja de alguma ajuda, já que a Tansulosina liga-se em elevado grau às proteínas plasmáticas.
Características farmacológicas
A Tansulosina fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores alfa1 pós-sinápticos, em particular aos do subtipo alfa1-a, que promovem a contração da musculatura lisa da próstata e da uretra e por meio dos quais se reduz a tensão. SECOTEX aumenta o fluxo urinário máximo pela redução da tensão da musculatura lisa da próstata e da uretra e desse modo alivia a obstrução. SECOTEX também melhora o quadro de sintomas irritativos e obstrutivos, nos quais a instabilidade da bexiga e o tônus da musculatura lisa do trato urinário inferior têm um papel importante. Bloqueadores alfa1 podem diminuir a pressão arterial pela redução da resistência vascular periférica. Entretanto, durante estudos com Tansulosina, não se observaram reduções clinicamente importantes dos valores de pressão arterial. A Tansulosina é absorvida no intestino e sua biodisponibilidade é quase total. A ingestão recente de alimentos reduz a absorção de Tansulosina. Pode-se obter absorção uniforme se o paciente ingerir SECOTEX habitualmente após o desjejum. A Tansulosina tem uma cinética linear. Após dose única de SECOTEX no estado pós-prandial, as concentrações plasmáticas máximas de Tansulosina são atingidas dentro de aproximadamente 6 horas. No estado de equilíbrio, que se instala no 5º dia de tratamento, a Cmáx nos pacientes é cerca de 2/3 vezes superior à que se obtém após uma dose única. Embora esses dados tenham sido obtidos em pacientes idosos, espera-se que sejam os mesmos para pacientes jovens. Há uma variação individual considerável nos níveis plasmáticos tanto após dose única como após múltiplas doses. A taxa de ligação protéica é de cerca de 99%, sendo pequeno o volume de distribuição (aproximadamente 0,2 l/kg). A Tansulosina é metabolizada lentamente, com baixo efeito de primeira passagem. A maior parte da Tansulosina é encontrada no plasma sob forma inalterada. A metabolização ocorre no fígado. A presença de insuficiência hepática não necessariamente requer ajuste posológico. Nenhum dos metabólitos é mais ativo que a substância original. A eliminação da Tansulosina e de seus metabólitos ocorre principalmente pela urina, sendo que cerca de 9% da dose é excretada em forma inalterada. A meia-vida de eliminação situa-se ao redor de 10 horas após uma dose única no estado pós-prandial e é cerca de 13 horas no estado de equilíbrio. A presença de insuficiência renal não necessariamente requer ajuste de dose.
Resultados de eficácia
Quatro estudos placebo-controlados e um com controle ativo incluíram 2296 pacientes (1003 receberam SECOTEX em cápsulas de 0,4 mg ao dia, 491 receberam 0,8 mg de SECOTEX ao dia e 802 pacientes em grupo controle) nos Estados Unidos e na Europa. Nos dois estudos multicêntricos, duplo-cego realizados nos Estados Unidos por 13 semanas (US92-03¬) e o estudo (US93-01), incluíram-se 1486 homens com sinais e sintomas de HPB. Em ambos os estudos, os pacientes foram randomizados para o grupo que tomou 0,4 mg de SECOTEX e para o outro grupo que usou 0,8 mg de SECOTEX uma vez ao dia. Os parâmetros primários de eficácia incluíram a pontuação total de sintomas do questionário da Associação Americana de Urologia, que avaliou sintomas irritativos (frequência, urgência e noctúria) e obstrutivos (hesitação, esvaziamento vesical incompleto, intermitência, intensidade do jato urinário). Uma diminuição na pontuação total revela-se como uma melhora do estado clínico. Outro parâmetro considerado foi o índice de pico de fluxo urinário, cuja melhora revela uma diminuição no fator obstrutivo. Mudanças nas médias em relação aos níveis basais da pontuação da escala da Associação Americana de Urologia verificada na 13¬ semana foram significativamente maiores nos grupos tratados com cápsulas de 0,4 e 0,8 mg de SECOTEX uma vez ao dia do que no grupo placebo em ambos os estudos americanos. As mudanças nos índices de pico do fluxo urinário verificadas na 13¬ semana em comparação com os valores basais foram significativamente melhores para os grupos que utilizaram SECOTEX . No geral, não se observaram diferenças significativas na pontuação total da escala da AAU e nos valores de pico de fluxo urinário entre as concentrações de 0,4 e 0,8 mg de SECOTEX. No entanto, no estudo 1 observou-se uma melhor resposta do grupo que usou 0,8 mg de SECOTEX em relação ao que usou 0,4 mg em relação à pontuação total de melhora na escala da AAU. Tabela 1- Variação média (¦ DP) em relação aos níveis basais na 13¬ semana na pontuação total da escala da AAU** e no índice de pico do fluxo urinário (ml/segundo)* Pontuação total da escala AAU Taxa de pico do fluxo urinário Média basal Variação média Média basal Variação média Estudo 1 ( vide bula original)Estudo 1: Taxa de pico do fluxo urinário medida de 4 a 8 horas após a dose diária na 13¬ semana Estudo 2: Taxa de pico do fluxo urinário medida da 24 a 27 horas após a dose diária na 13¬ semana: quatro pacientes não completaram a 13¬ semana A média total da escala de pontuação de sintomas da AAU para ambas as concentrações de SECOTEX 0,4 e 0,8 mg uma vez ao dia mostraram um rápido início na diminuição da pontuação que se manteve ao longo das 13 semanas do estudo. No estudo 1, 400 pacientes (53% do grupo randomizado originalmente) foram eleitos para continuar no estudo com extensão de 40 semanas, dos quais 138 pacientes foram randomizados no grupo SECOTEX 0,4 mg; 135 pacientes no grupo SECOTEX 0,8 mg e 127 no grupo placebo. Trezentos e trinta e três pacientes (43% do grupo original) completaram um ano. Desses, 81% (97 pacientes) no grupo 0,4 mg; 74% (75 pacientes) no grupo 0,8 mg e 56% (57 pacientes) no grupo placebo tiveram uma resposta maior ou igual 25% sobre o nível basal na pontuação total de sintomas da escala AAU em um ano.
Modo de usar
Uma cápsula ao dia, administrada após o desjejum. A cápsula deve ser ingerida inteira, sem mastigar, com um pouco de líquido (por exemplo, um copo de água).
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Insuficência hepática e renal O tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 10 ml/min) ou de pacientes com insuficiência hepática grave deve ser feito com cautela, uma vez que não há estudos de tais pacientes.
Armazenagem
Manter o medicamento em temperatura ambiente (15° C a 30° C). Proteger da luz e da umidade.
Dizeres legais
MS – 1.0367.0105 Farmacêutica responsável: Laura M. S. Ramos CRF/SP-6870 Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho. Esta bula é atualizada continuamente. Por favor, proceda à sua leitura antes de utilizar o medicamento. Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento. Fabricado e embalado por: Astellas Pharma Europe B. V. JC Meppel – Holanda Indústria Holandesa Importado por: Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda. Rodovia Regis Bittencourt (BR 116), km 286 Itapecerica da Serra SP CNPJ/MF nº 60.831.658/0021-10 SAC ?? 0800-701 6633