Tamsulon

Princípio ativo: tansulosinaTamsulon

Cápsula gelatinosa dura.

0,4 mg. Embalagens com 20 e 30 cápsulas.
COMPOSIÇÃO:
Cada cápsula contém:
Cloridrato de tansulosina………………..0,4 mg
Excipientes q. s. p. ………………..1 cápsula
Excipientes: celulose microcristalina, copolímero do ácido metacrílico, polissorbato 80, laurilsulfato de sódio, triacetina, estearato de cálcio, talco, água destilada, acetona, isopropanol.
USO ADULTO

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15º e 30º C) e ao abrigo da luz e umidade. Prazo de validade: 24 meses (vide embalagem externa do produto). ATENÇÃO: Não utilize o produto após vencido o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitos esperados.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico caso ocorram reações desagradáveis. Pode ocorrer: tonturas e ejaculação anormal.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Ingestão concomitante com outras substâncias: A administração de tansulosina conjuntamente com a cimetidina pode elevar e a associação com a furosemida, diminuir os níveis plasmáticos de tansulosina.
Contra- indicações e precauções: TAMSULON está contra-indicado a pacientes que apresentem hipersensibilidade aos componentes da fórmula, nos casos de hipotensão ortostática e na insuficiência hepática severa. Antes do tratamento e durante o mesmo, deve-se realizar toque retal. Devido à possibilidade de ocorrerem tonturas, deve-se ter cautela ao conduzir ou operar máquinas. As cápsulas de TAMSULON não devem ser mastigadas e devem ser ingeridas em jejum já que, quando ingeridas com alimentos, podem ter sua absorção diminuída.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Farmacologia
Há vários subtipos de receptores alfa- 1 adrenérgicos e estudos têm demonstrado que é o receptor alfa-1A-adrenérgico o que predomina tanto numericamente (aproximadamente 70% de todos os receptores alfa-1-adrenérgicos) quanto funcionalmente na próstata humana.
Os bloqueadores alfa- 1 que antagonizam todos os subtipos do receptor alfa-1-adrenérgico reduzem tanto a resistência uretral como a pressão arterial.
Contrariamente aos bloqueadores alfa- 1 comercializados atualmente, estudos demonstraram que a tansulosina é específica para o receptor adrenérgico alfa-1A, sendo 12 vezes mais seletiva para os receptores alfa-1-adrenérgicos presentes na próstata que para os encontrados na aorta.
A tansulosina atua seletivamente sobre os receptores alfa- 1 pós-sinápticos, especialmente no subtipo alfa1A, provocando a contração do músculo liso da próstata, reduzindo a tensão e causando melhora do fluxo urinário.
A tansulosina aumenta a taxa de fluxo urinário máximo ao reduzir a tensão do músculo liso da próstata e da uretra, aliviando, deste modo, a obstrução.
Atua também na melhora dos sintomas irritativos e obstrutivos decorrentes da instabilidade da bexiga e da tensão nos músculos lisos do trato urinário inferior.
Os alfa- bloqueadores podem reduzir a pressão arterial através da redução da resistência periférica. Durante os estudos com tansulosina em normotensos, não foi observada redução clinicamente significativa na pressão sanguínea.
A tansulosina, primeiro antagonista específico do subtipo alfa- 1A, demonstrou eficácia, proporcionando rápida melhora nos sintomas de HPB. Observou-se que a tansulosina melhora significativamente os sintomas de HPB e os scores de qualidade de vida após uma semana de tratamento. Além disso, os efeitos da tansulosina sobre a taxa de máximo fluxo urinário (QMAX) foram perceptíveis no primeiro dia de tratamento quando uma dose de 0,4 mg de tansulosina foi administrada. Aproximadamente 70% dos pacientes alcançaram melhora clínica significativa dos sintomas, que se manteve durante 12 meses de tratamento.
Uma dose diária de 0,4 mg de tansulosina não exerce efeito significativo sobre a pressão arterial na posição supina ou ortostática e sobre a frequência cardíaca em comparação ao efeito do placebo.
Estudos demonstraram que a tansulosina pode ser administrada concomitantemente, sem ser necessário ajuste de dose, com vários fármacos normalmente administrados a pacientes idosos, como o atenolol, nelapril e nifedipina.
Farmacocinética:
Cada cápsula contém 0,4 mg de cloridrato de tansulosina, em formulação de liberação controlada, que proporciona uma liberação gradual e constante de tansulosina.
O cloridrato de tansulosina é absorvido de forma gradual e quase total desde o intestino após uma dose oral de 0,4 mg. Sua biodisponibilidade é quase de 100% (com base no quociente da área sob a curva de absorção plasmática (AUC) de uma dose única oral de 0,4 mg e uma dose endovenosa de 0,125 mg administrada por infusão ao longo de 4 horas), o que indica que o metabolismo de primeira passagem é depreciável.
As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio são alcançadas no quinto dia após regime de dose múltipla com 0,4 mg de tansulosina uma vez ao dia.
A amplitude e taxa de absorção é reduzida quando a droga é ingerida logo após uma refeição (a AUC é reduzida em cerca de 30% e o tempo até obtenção da concentração plasmática máxima (TMAX) se prolonga em até 1 hora). O próprio paciente pode melhorar a uniformidade da absorção ao ingerir sempre a tansulosina após o desjejum. Nestas condições, TMAX é de aproximadamente 6 horas.
TMAX é mais prolongado para a tansulosina (formulação em liberação controlada) que para os demais bloqueadores alfa- 1, o que, conjuntamente com sua seletividade alfa 1A, pode ser benéfico para o perfil de segurança da tansulosina.
Em 13 pacientes idosos (com idade superior a 65 anos) com HPB que receberam 0,4 mg de tansulosina uma vez ao dia durante 8 dias, a média de concentração plasmática máxima no estado de equilíbrio (CMAX) em condições de jejum foi de 17 ng/mL. A CMAX variou entre 6 e 48 ng/mL.
A tansulosina liga- se altamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 99%). Fixa-se principalmente à glicoproteína ácida alfa-1, um componente da globulina do plasma, cuja concentração aumenta com a idade. O volume de distribuição de tansulosina é reduzido (aproximadamente 0,2 litro/kg).
A tansulosina apresenta efeito de primeira passagem e é metabolizada lentamente pelo fígado.
A maior parte da tansulosina está presente no plasma sob a forma de fármaco inalterado, sendo excretada, assim como seus metabólitos, principalmente através da urina (cerca de 76%). 9% da dose é excretada sob a forma inalterada. A meia- vida de eliminação (t médio) em pacientes idosos com HPB no estado de equilíbrio é de aproximadamente 22 horas, o que permite, na forma de liberação controlada, o esquema posológico de uma dose única diária.

A tansulosina é um bloqueador dos receptores prostáticos alfa- 1-d1c, sendo indicada no tratamento dos sintomas funcionais da hiperplasia prostática benigna.

TAMSULON está contra- indicado nos casos de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula, na hipotensão ortostática e na insuficiência hepática severa.

Gerais: Deve- se excluir a possibilidade de outras afecções da próstata que possam causar sintomas similares à hiperplasia prostática benigna antes de se iniciar o tratamento com TAMSULON.
Antes do tratamento e a intervalos regulares após seu início, deve- se realizar toque retal e determinações do antígeno prostático específico.
Durante a terapêutica com TAMSULON pode haver queda na pressão arterial que, raramente, pode provocar síncope.
Não há dados sobre a influência de TAMSULON na capacidade de conduzir ou operar máquinas. Contudo, devido à possibilidade de ocorrerem tonturas, deve- se alertar aos pacientes para que tenham cautela.
As cápsulas devem ser ingeridas em jejum, já que a ingestão concomitante com alimentos pode diminuir sua absorção.

A administração concomitante com cimetidina produz elevação dos níveis plasmáticos de tansulosina. Já a administração associada à furosemida produz queda dos níveis plasmáticos de tansulosina. O ajuste de dose, nestes casos, só é necessário se os níveis plasmáticos de tansulosina estiverem fora da faixa de posologia indicada.
A administração simultânea de outros antagonistas do receptor alfa1 adrenérgico pode ocasionar ou aumentar os sintomas de hipotensão.

Durante o tratamento com tansulosina, foram relatadas as seguintes reações adversas: tonturas, ejaculação anormal e, com menor frequência (1- 2%), cefaléias, astenia, hipotensão postural e palpitações.

É indicada 1 cápsula ao dia, após o desjejum. A cápsula deve ser ingerida com um pouco de água (cerca de 15 mL), sem ser mastigada, já que isto prejudicaria a liberação controlada do princípio ativo.

Não foram relatados casos de sobredosagem aguda. Após uma sobredose, teoricamente, pode ocorrer hipotensão aguda. Neste caso, dever- se-á manter a função cardiovascular através de terapia de suporte. Se necessário, pode-se utilizar vasopressores. Deve-se também monitorizar a função renal e aplicar medidas de suporte gerais. Indução à êmese e lavagem gástrica são indicadas para impedir a absorção de sobredoses.
ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

LABORATÓRIO

ZODIAC