Princípio ativo: teofilinaTalofilina
Classe terapêutica dos Broncodilatadores
Princípio ativo Teofilina. Uso pediátrico e adulto. venda sob prescrição médica.
Indicações de Talofilina
Asma brônquica e broncoespasmo associado com bronquite e enfisema pulmonar.
Efeitos Colaterais de Talofilina
Os efeitos colaterais comumente relatados com Talofilina são irritação gastrintestinal e estímulo do sistema nervoso central. Podem ocorrer náusea, vômito, dor abdominal, insônia, inquietação, taquicardia ou hipotensão.
Como Usar (Posologia)
As cápsulas de Talofilina devem ser tomadas com bastante líquido. A posologia ideal para cada paciente deve ser determinada individualmente, seguindo-se as recomendações seguintes:
Crianças até 30 kg: 8 a 11 mg/kg, cada 12 horas.
Crianças com mais de 30 kg e adultos: 300 mg, cada 12 horas.
Recomenda-se esquema posológico de uma cápsula a cada 12 horas durante os 3 primeiros dias de tratamento. No 3º dia faz-se a avaliação da eficácia e tolerância. Em pacientes que sofrem principalmente de crises noturnas, pode-se tentar um esquema inicial de uma cápsula à noite (isto é, a cada 24 horas), durante três dias, avaliando-se igualmente a eficácia e a tolerância no 3º dia.
Quando a resposta for adequada, deve-se continuar com o mesmo esquema posológico. Se a resposta for inadequada, e desde que o produto seja bem tolerado, pode-se instituir esquema de manutenção com uma cápsula de concentração imediatamente superior, a cada 12 ou 24 horas.
Se ocorrerem sinais de superdosagem (veja Efeitos colaterais e Superdosagem), deve-se transferir o paciente para um esquema de 12 ou 24 horas com cápsulas de concentração mais fraca.
As doses recomendadas geralmente permitem que sejam atingidos níveis séricos terapêuticos (10 a 20 mg/l), proporcionando eficácia e segurança adequadas. Se for necessário exceder a dose diária de 15 mg/kg (20 mg/kg em crianças), é aconselhável controlar os níveis sangüíneos da teofilina (por radioimunoensaio ou imunoensaio enzimático).
Contra-Indicações de Talofilina
Hipersensibilidade conhecida às xantinas.
Precauções
Deve-se ter cautela na presença de insuficiência cardíaca, arritmia cardíaca, infarto do miocárdio recente, cor pulmonale, hipertiroidismo, febre prolongada, infecções respiratórias (inclusive virais), aumento prostático ou úlcera péptica.
Requer-se cautela em pacientes com hepatopatias (metabolização retardada), doenças renais (eliminação reduzida) e em pacientes idosos. Para se evitar indesejáveis altos níveis sangüíneos da teofilina, deve-se ajustar a posologia nesses pacientes.
Não foi estabelecida a segurança para o uso durante a gravidez. Sabe-se que a teofilina atravessa a barreira placentária e, portanto, Talofilina só deve ser administrado a mulheres grávidas se houver necessidade absoluta.
A teofilina é excretada no leite materno; mães que amamentam devem estar cientes dos possíveis efeitos medicamentosos adversos no bebê.
Apresentações
Embalagens com 20 cápsulas de ação prolongada de 100 mg, 200 mg e 300 mg.
Composição
Cada cápsula de ação prolongada contém:
Talofilina 100 100 mg de teofilina
Talofilina 200 200 mg de teofilina
Talofilina 300 300 mg de teofilina
Farmacocinética
Os valores farmacocinéticos seguintes estão baseados na administração de uma dose oral única de 300 mg de teofilina: meia-vida de absorção = 2,1 – 2,7 h; ligação a proteínas = 52 – 65% em adultos saudáveis, 32 – 40% em recém-nascidos e 20 – 40% em pacientes com hepatopatias; a meia-vida de eliminação = 10 (-27)h; concentração plasmática máxima é obtida 6 – 9h após a administração.
A teofilina é metabolizada principalmente no fígado. Os rins constituem a principal via de eliminação, sendo 8% da dose excretada inalterada, enquanto que 40% é excretada como ácido dimetil úrico, 36% como 3-metil xantina e 16% como ácido 1- metil úrico. O uso intenso de cigarros pode reduzir a meia-vida da teofilina em até 40%.
Interações
A teofilina pode aumentar o potencial para os efeitos colaterais tóxicos de outras xantinas ou dos simpatomiméticos. O efeito da furosemida pode ser acentuado.
O efeito terapêutico do lítio pode ser reduzido quando esse medicamento for usado simultaneamente com a teofilina.
O uso concomitante de alopurinol, antiácidos, betabloqueadores, cimetidina, ciprofloxacina, anticoncepcionais orais, eritromicina, troleandomicina, ranitidina, verapamil ou vacina antigripal pode elevar a concentração plasmática da teofilina.
Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, rifampicina ou fumo podem diminuir a concentração plasmática da teofilina.
Propriedades
A teofilina relaxa o espasmo da musculatura lisa, melhorando dessa forma a função pulmonar. A teofilina oral é adequada para o tratamento de manutenção de todas as doenças pulmonares obstrutivas crônicas, associadas com broncoconstrição reversível, tais como asma brônquica, bronquite crônica e enfisema.
A formulação farmacêutica especial de Talofilina com liberação gradativa da substância ativa, assegura boa tolerância gástrica. Proporciona também eficácia mantida durante a noite, prevenindo crises matinais de asma brônquica.
Superdosagem
Sintomas: além dos sintomas mencionados como efeitos colaterais, podem ocorrer diurese, sede, delírio, hipertermia, taquipnéia, arritmia, distúrbios eletrolíticos, convulsões e coma.
Tratamento: a lavagem gástrica é indicada, exceto em pacientes com convulsões. deve-se administrar carvão ativado e, em seguida, um catártico. deve-se repetir o carvão ativado a cada 6 horas, até que a concentração sérica da teofilina fique inferior a 20 mg/l.
O paciente deve ser colocado em um monitor cardíaco e a arritmia deve ser observada. quando necessário, deve-se administrar medicamento antiarrítmico adequado.
As anormalidades metabólicas, principalmente a hipocalemia, devem ser corrigidas e a convulsões controladas por um anticonvulsivante.
Deve-se considerar a hemoperfusão com carvão no caso de toxicidade severa da teofilina, como por exemplo, quando a concentração sérica excede 40 mg/l.
Tratamento sintomático quando necessário.
Laboratório
Novartis Biociências S.A.
Remédios da mesma Classe Terapêutica
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