Succinil Colin

Agente bloqueador neuromuscular utilizado como relaxante muscular em anestesia de curta duração. Também é utilizado para intubação endotraqueal e para reduzir a intensidade das convulsões induzidas farmacologicamente ou eletricamente.

O Suxametônio é contra- indicado para pacientes com história pessoal ou familiar de hipertermia maligna, miopatias da musculatura esquelética e conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Também é contra-indicado em casos de queimaduras graves, toxicidade por digitalis ou pacientes recentemente digitalizados, doença neuromuscular degenerativa ou distrófica, paraplegia, doença na medula espinhal ou trauma múltiplo, uma vez que o Suxametônio pode provocar uma hipercalemia severa que pode resultar em parada cardíaca. O risco da hipercalemia nesses pacientes aumenta com o tempo e depende da extensão e localização da patologia e atinge seu pico 7 a 10 dias após ocorrer a patologia.  O tempo exato para início e a duração do período de risco não são conhecidos.

ATENÇÃO: O Suxametônio deve ser usado somente nos casos indicados no controle da respiração artificial e somente quando houver capacidade para instituir respiração por intubação traqueal e para garantir adequada ventilação no paciente, incluindo a administração de oxigênio sob pressão positiva e eliminação do dióxido de carbono. O médico deve estar preparado para auxiliar e controlar a respiração.
Para evitar o desconforto do paciente, o Suxametônio não deve ser administrado antes da inconsciência ter sido induzida. Entretanto, em casos de emergência a administração do Suxametônio antes da indução da inconsciência pode ser necessária. O Suxametônio é metabolizado pela colinesterase sanguínea e deve ser usado com cautela em pacientes que sabe- se serem ou suspeitos de serem homozigotos para o gene colinesterase plasmático atípico.
Hipercalemia: o Suxametônio deve ser administrado com grande  atenção nos pacientes sofrendo de desequilíbrio eletrolítico e que podem estar com toxicidade digitálica maciça, porque nessas condições o Suxametônio pode induzir arritmia cardíaca grave ou parada cardíaca devido à hipocalemia. Pacientes com infecção abdominal crônica, hemorragia subaracnóide ou condições que causam a degeneração do sistema nervoso central e periférico devem receber o Suxametônio com grande cautela devido à possibilidade de ocorrer hipercalemia severa.
Hipertermia maligna: a administração do Suxametônio tem sido associada com hipertemia maligna aguda, um estado hipermetabólico potencialmente fatal do músculo esquelético. O risco de ocorrer hipertermia maligna após a administração do Suxametônio aumenta com a administração concomitante de anestésicos voláteis. O reconhecimento da síndrome é um sinal para descontinuar a anestesia, atentar para o aumento do consumo de oxigênio, correção da acidose, garantir a circulação, garantir a produção adequada da urina e instituir medidas de controle do aumento da temperatura.
A monitoração contínua da temperatura e do volume de CO2 expirado é recomendada para auxiliar no reconhecimento precoce da hipertemia maligna.
Bradicardia: em crianças e adultos, a incidência da bradicardia, que pode progredir para assistolia, é maior após a segunda dose de Suxametônio. A incidência e a severidade da bradicardia são maiores nas crianças do que nos adultos. O tratamento prévio com anticolinérgicos (por exemplo, atropina) pode reduzir a ocorrência de bradiarritmias.
Pressão intraocular: o Suxametônio provoca aumento da pressão intraocular. Não deve ser usado em casos onde o aumento da pressão intraocular é indesejado (por exemplo, glaucoma de ângulo fechado, ferimentos penetrantes no olho), a menos que os benefícios justifiquem os riscos potenciais.
Mistura com outras substâncias: o Suxametônio é ácido (pH=3,5) e não deve ser misturado com soluções alcalinas cujo pH seja maior que 8,5 (por exemplo, soluções com barbitúricos).
Gerais: Dependendo da dose e do tempo de administração do Suxametônio, o bloqueio neuromuscular despolarizante característico (bloqueio de fase I) pode mudar para um bloqueio com características superficialmente semelhantes a um bloqueio não- despolarizante (bloqueio de fase II). Isto pode estar associado com a paralisia prolongada do músculo respiratório ou fraqueza nos pacientes que manifestam transição para bloqueio de fase II. Quando este diagnóstico é confirmado pela estimulação do nervo periférico, às vezes ele pode ser revertido com drogas anticolinesterásicas como a neostigmina. Nem sempre essas drogas são efetivas. Se dadas antes do Suxametônio ser metabolizado pela colinesterase, as drogas anticolinesterase podem prolongar mais do que encurtar a paralisia. O Suxametônio deve ser usado com cautela em pacientes com fraturas ou espasmos musculares devido à fasciculação muscular inicial que pode causar trauma adicional.
O Suxametônio pode causar um aumento transitório na pressão intracraniana; entretanto a indução anestésica adequada antes da administração do Suxametônio irá minimizar este efeito. O Suxametônio pode aumentar a pressão intragástrica que pode resultar em regurgitação e possível aspiração do conteúdo do estômago. O bloqueio neuromuscular pode ser prolongado em pacientes com hipocalemia ou hipocalcemia.
Atividade reduzida da colinesterase plasmática: o Suxametônio deve ser usado com cuidado em pacientes com atividade reduzida da colinesterase plasmática (pseudocolinesterase). A possibilidade do prolongamento do bloqueio neuromuscular após administração do Suxametônio deve ser considerada em cada paciente. A atividade da colinesterase plasmática pode estar diminuída na presença de anormalidades genéticas da colinesterase plasmática (por exemplo, pacientes heterozigotos ou homozigotos para o gene da colinesterase plasmática atípica), gravidez, doenças hepática ou renal severas, tumores malignos, infecções, queimaduras, anemia, descompensação cardíaca, úlcera péptica ou mixedema. A atividade da colinesterase plasmática também pode ser diminuída pela administração crônica dos contraceptivos orais, glicocorticóides ou certos inibidores da MAO e por inibidores irreversíveis da colinesterase plasmática (por exemplo, inseticidas organofosforados e certas drogas antineoplásicas).
Pacientes homozigotos para o gene da colinesterase plasmática atípica (1 em cada 2.500 pacientes) são extremamente sensíveis ao bloqueio neuromuscular do Suxametônio. Nesses pacientes, uma dose de 5 a 10mg de Suxametônio pode ser administrada para avaliar a sensibilidade à droga ou bloqueio neuromuscular pode ser produzido pela administração cautelosa de uma solução de Suxametônio (1mg/ml) por infusão endovenosa lenta. Apnéia ou paralisia muscular prolongada devem ser tratadas com respiração controlada.
Gravidez: não se sabe se o Suxametônio pode causar danos fetais quando administrado à mulheres grávidas. O Suxametônio só pode ser dado a gestantes quando absolutamente necessário. Entretanto, o Suxametônio é normalmente usado para produzir relaxamento muscular durante o parto por cesariana. Sabe- se que pequenas quantidades do Suxametônio atravessam a barreira placentária; em condições normais, a quantidade da droga que entra na circulação fetal após uma única dose de 1mg/kg administrada à mãe não deve causar danos ao feto. Uma vez que a quantidade da droga que atravessa a barreira placentária é dependente do gradiente de concentração entre a circulação maternal e fetal, pode ocorrer bloqueio neuromuscular residual (apnéia ou flacidez) no recém-nascido após altas doses repetidas ou na presença de colinesterase plasmática atípica na mãe.
Amamentação: não se sabe se o Suxametônio é excretado no leite materno. A administração do Suxametônio em lactantes deve ser feita com cautela.
Pediatria: Existem raros relatos de disrritmia ventricular e parada cardíaca secundárias à rabdomiólise com hipercalemia em crianças aparentemente saudáveis que receberam Suxametônio. Muitas dessas crianças apresentaram posteriormente miopatia do músculo esquelético. Existem relatos também em adolescentes.
Podem não haver sinais ou sintomas para indicar ao médico quais são os pacientes de risco. Uma criteriosa avaliação física e do histórico do paciente pode identificar retardo no desenvolvimento que sugere miopatia. A avaliação pré- operatória da creatinina-quinase pode identificar alguns, mas não todos, pacientes de risco.Devido ao início abrupto desta síndrome, as medidas usuais de ressuscitação normalmente são inúteis. A monitoração cuidadosa do eletrocardiograma pode alertar ao médico para os picos das ondas T (um sinal precoce). A administração endovenosa de cálcio, bicarbonato e glicose com insulina e hiperventilação resultaram em bem sucedidas ressuscitações em alguns dos casos relatados. Esforços extras e prolongados para ressuscitação têm sido efetivos em alguns casos. Além disso, na presença de sinais de hipertermia maligna, tratamento adequado deve ser iniciado concomitantemente.
Uma vez que é difícil identificar quais são os pacientes de risco, é recomendado que o uso do Suxametônio em crianças seja reservado para intubação de emergência ou situações  onde a imediata garantia das vias respiratórias for necessária, por exemplo, laringoespasmo, dificuldades respiratórias, ou para uso intramuscular quando um vaso adequado for inacessível.

As drogas que podem aumentar o bloqueio neuromuscular do Suxametônio incluem: promazina, oxitocina, alguns antibióticos não- penicilínicos, quinidina, bloqueadores beta-adrenérgicos, procainamida, lidocaína, trimetofano, carbonato de lítio, sais de magnésio, quinina, cloroquina, dietiléter, isoflurano, desflurano, metoclopramida e terbutalina. O efeito bloqueador neuromuscular do Suxametônio pode ser exacerbado por drogas que reduzem a atividade da colinesterase plasmática (por exemplo, a administração oral crônica de contraceptivos, glicorticóides e alguns inibidores da MAO) ou por drogas que inibem a colinesterase plasmática irreversivelmente. Se outros agentes bloqueadores neuromusculares vão ser usados durante o mesmo procedimento, a possibilidade de um efeito sinérgico ou antagonista deve ser considerada.

O Suxametônio  pode aumentar a concentração sérica de potássio.

As reações adversas do Suxametônio consistem inicialmente no prolongamento de seus efeitos farmacológicos. O Suxametônio causa relaxamento muscular profundo, resultando em depressão respiratória profunda a ponto de apnéia; este efeito pode ser prolongado. As reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, podem ocorrer raramente. As seguintes reações adversas adicionais têm sido reportadas: parada cardíaca, hipertermia maligna, arritmia, bradicardia, taquicardia, hipertensão, hipotensão, hipercalemia, depressão respiratória prolongada ou apnéia, aumento da pressão intraocular, fasciculação muscular, rigidez maxilar, dor muscular pós- operatória, rabdomiólise com possível falência renal aguda, mioglobinúria, salivação excessiva e rash.

A posologia do Suxametônio deve ser individualizada e determinada pelo médico, após cuidadosa avaliação do paciente.
Adultos: Procedimentos cirúrgicos breves: A dose média necessária para produzir o bloqueio neuromuscular e para facilitar a intubação traqueal é de 0,6mg/kg de Suxametônio dado por via endovenosa. A dose ótima vai variar de indivíduo para indivíduo, e pode ser de 0,3 a 1,1mg/kg para adultos. Após administração de doses nesse intervalo, o bloqueio se desenvolve em cerca de 1 minuto; o bloqueio máximo persiste por 2 minutos e a recuperação ocorre dentro de 4 a 6 minutos. Doses muito maiores podem resultar em bloqueios mais prolongados. Uma dose- teste de 5 ou 10mg pode ser usada para determinar a sensibilidade do paciente e do tempo de recuperação individual.
Procedimentos cirúrgicos prolongados: A dose de Suxametônio administrado por infusão depende da duração do procedimento e do relaxamento muscular necessário. A dose média para um adulto varia entre 2,5 a 4,3mg por minuto.
As soluções contendo de 1 a 2mg/ml de Suxametônio têm sido usadas comumente para infusão contínua. A solução mais diluída (1mg/ml) é, provavelmente, a preferida pela facilidade do controle da velocidade da administração e, por isso, do relaxamento. Esta solução EV contendo 1mg/ml pode ser administrada a uma velocidade de 0,5mg (0,5ml) a 10mg (10ml) por minuto, para obter o grau de relaxamento necessário. A quantidade necessária por minuto irá depender da resposta individual e do grau de relaxamento necessário.
Deve- se evitar a sobrecarga da circulação com o uso de grande volume de fluidos. É recomendado que a função neuromuscular seja cuidadosamente monitorada com um estimulante do nervo periférico durante o uso do Suxametônio por infusão com o intuito de evitar a overdose, detectar o desenvolvimento de bloqueio de Fase II, acompanhar o grau de recuperação e avaliar os efeitos dos agentes de reversão. Injeções EV intermitentes do Suxametônio podem também ser usadas para produzir o relaxamento muscular em procedimentos prolongados. Uma injeção EV de 0,3 a 1,1mg/kg pode ser dada inicialmente, seguida, em intervalos apropriados, de outras injeções de 0,04 a 0,07mg/kg para manter o grau de relaxamento adequado.
Crianças: Para intubação traqueal de emergência ou, em caso onde a imediata garantia das vias respiratórias for necessária, a dose EV do Suxametônio é de 2mg/kg para crianças pequenas; para crianças mais velhas e adolescentes a dose é de 1mg/kg. Raramente a administração de bolus EV de Suxametônio em crianças pode resultar em arritmia ventricular maligna e parada cardíaca causadas por rabdomiólise com hipercalemia. Nesses casos, deve- se suspeitar de uma miopatia subjacente. A administração de bolus EV em crianças pode resultar em bradicardia profunda ou, raramente, assistolia.
Uso Intramuscular: Se necessário, o Suxametônio pode ser administrado por via intramuscular quando um vaso adequado está inacessível. Uma dose de até 3 a 4mg/kg pode ser dada, mas não mais do que 150mg da dose total deve ser administrada por essa via. O início da ação do Suxametônio administrado por via intramuscular é normalmente observado em cerca de 2 a 3 minutos.
Compatibilidade e diluentes: O Suxametônio é ácido (pH3,5) e não deve ser misturado com soluções alcalinas tendo um pH maior que 8,5 (por exemplo, soluções barbitúricas). Soluções diluídas contendo 1 a 2mg/ml podem ser preparadas pela adição de 1g de Suxametônio em 1000 ou 500ml de solução estéril, por exemplo dextrose 5% ou cloreto de sódio 0,9%. Soluções diluídas de Suxametônio devem ser usadas dentro de 24 horas, após sua preparação. Técnicas assépticas devem ser usadas na preparação da diluição. As soluções de Suxametônio devem ser preparadas para o uso de um único paciente. A porção não utilizada da solução diluída de Suxametônio deve ser descartada.

A superdosagem de bloqueadores neuromusculares pode produzir depressão respiratória prolongada ou apnéia e colapso cardiovascular. Para apnéia ou paralisia prolongadas deve- se manter a via aérea adequada e administrar ventilação manual ou mecânica. Deve-se manter a respiração artificial até que se comprove a recuperação total da respiração normal. Pode-se determinar a natureza e o grau de bloqueio neuromuscular usando um estimulante do sistema nervoso periférico. Recomenda-se  administrar atropina para reverter os efeitos secundários muscarínicos. Administrar líquidos e vasopressores, segundo as necessidades, para tratar a hipotensão grave e choque.