Princípio ativo: gangliosídeosSinaxial
SINAXIAL®
COMPOSIÇÃO – SINAXIAL
Os quatro principais gangliosídeos do tecido nervoso de mamíferos estão presentes em SINAXIAL® sob a forma de sais de sódio, nas proporções seguintes: monossialogangliosídeo (GM 1) 21%
dissialogangliosídeo (GD 1a) 40%
dissialogangliosídeo (GD 1b) 16%
trissialogangliosídeo (GT 1b) 19%
Princípio ativo: Gangliosídeos na forma de sais sódicos – 10 mg: cada ampola de 2 ml contém 10 mg de gangliosídeos.- SINAXIAL® 20 mg: cada ampola de 2 ml contém 20 mg de gangliosídeos.- SINAXIAL® 40 mg: cada ampola de 2 ml contém 40 mg de gangliosídeos .- SINAXIAL® 100 mg: cada frasco-ampola de 4 ml contém 100 mg da mistura de gangliosídeos.
Excipientes: SINAXIAL® 10 mg, SINAXIAL® 20 mg e SINAXIAL® 40 mg: fosfato dibásico de sódio- 12H 2O 6,0 mg – fosfato monobásico de sódio-2H 2O 0,5 mg – Cloreto de sódio-16,0 mg – Água própria para injetáveis q.s.p. 2,0 ml. SINAXIAL® 100 mg: fosfato dibásico de sódio-12H 2O 12,0 mg – fosfato monobásico de sódio-2H 2O 1,0 mg – Cloreto de sódio-32,0 mg – Água própria para injetáveis q.s.p. 4,0 ml.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE – SINAXIAL
Este medicamento destina- se ao tratamento de doenças dos nervos periféricos. A ação terapêutica eficaz de SINAXIAL® verifica-se normalmente entre o décimo e o vigésimo dias do tratamento dependendo da doença.
Informe seu médico se durante o tratamento houver ocorrência de gravidez.
SINAXIAL® deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular. Para a obtenção do efeito terapêutico desejado é necessário seguir corretamente o ciclo completo de uso prescrito pelo médico. Conservar o medicamento bem fechado, protegido do calor, luz e umidade.
Indicação terapêutica – SINAXIAL
Neuropatias periféricas das seguintes etiologias:Neuropatia metabólica: Diabética e urêmica.
Neuropatia tóxica: Alcoólica, iatrogênica (vincristina) e ocupacional
(solventes orgânicos, dissulfito de carbono, cola, chumbo e agrotóxicos).
Neuropatia traumática: Compressivas (túnel do carpo, lombociatalgia, cérvico branquialgia), pós- cirúrgicas (hérnias de disco), recuperação e mecânica.
Neuropatia idiopática: Paralisia facial (Bell’s Palsy), nevralgia do trigêmeo e paralisia dos nervos cranianos.
Neuropatia infecciosa: Herpes zoster.
Neuropatias por doenças sistêmicas
Contra-indicações – SINAXIAL
Hipersensibilidade individual ao produto, desordens genéticas do metabolismo glicolipídico (doença de Tay- Sachs).
Efeitos indesejáveis – SINAXIAL
Dor branda e transitória no local da aplicação, pode surgir. Em minoria de pacientes tratados com SINAXIAL®, observou- se a ocorrência de reação alérgica, principalmente do tipo cutâneo.
Advertências e precauções especiais quanto ao uso – SINAXIAL
Raros casos isolados da síndrome de Guillain- Barré foram relatados em pacientes recebendo gangliosídeos. Contudo, não foi demonstrada nenhuma relação causal entre a administração dos gangliosídeos e esses casos descritos.
Uso na gravidez e na amamentação – SINAXIAL
Estudos desenvolvidos em animais não evidenciaram efeito algum prejudicial durante a gravidez e o aleitamento. Apesar disso, não é recomendado o uso do produto durante a gestação e lactação.
Interações medicamentosas – SINAXIAL
Até o momento, não foram detectadas interações da especialidade SINAXIAL® e outros fármacos e procedimentos terapêuticos usados concomitantemente.
Posologia e modo de administração – SINAXIAL
Neuropatias crônicas e sub- agudas: 1 a 2 ampolas de SINAXIAL® 10 ou 20 mg /dia i.m. durante 20 a 30 dias. 1 ampola de SINAXIAL® 40 mg i.m. durante 20 dias.Neuropatias agudas e dolorosas: Terapia de ataque:1 frasco- ampola de SINAXIAL® 100 mg/dia i.m. nos
primeiros 10 dias de tratamento.
Manutenção: 1 ampola de SINAXIAL® 40 mg/dia i.m. por 20 dias.
Superdosagem – SINAXIAL
Não foi assinalado, até agora, sintoma algum de superdosagem. O produto é bem tolerado até a dosagem de 400 mg/dia, nitidamente superior à dose terapêutica.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS – SINAXIAL
O princípio ativo de SINAXIAL® denomina- se gangliosídeo, complexo glicolipídico que é um componente natural das membranas celulares de mamíferos, em especial das células nervosas. Os gangliosídeos estão implicados nos processos de desenvolvimento, diferenciação e regeneração neuronal. SINAXIAL® provou possuir componentes com atividade ativadora da reinervação, através do estímulo para o brotamento axonal, característica essencial para a reinervação muscular e restabelecimento dos contatos sinápticos.
Propriedades farmacológicas – SINAXIAL
Dados experimentais atestam que os gangliosídeos exógenos são capazes de influenciar, favoravelmente, a retomada funcional de estruturas do sistema nervoso acometidas por danos de natureza diversa. O mecanismo básico desse efeito é a atuação dos gangliosídeos na estimulação do brotamento axonal. Essa propriedade foi demonstrada in vitro em culturas de neurônios periféricos. Foram produzidos também in vivo, evidências morfológicas e eletrofisiológicas do aumento do brotamento neuronal durante o tratamento com gangliosídeos, que resultaram em rápida recuperação da função afetada. Os gangliosídeos exógenos fixam- se de forma fisiologicamente estável nas membranas neuronais. Essa inserção celular está associada à ativação da Na+ K+ ATPase, enzima ligada à membrana e cuja atividade é imprescindível à condução do impulso nervoso. Estudos in vivo evidenciaram que os gangliosídeos são capazes de potencializar os efeitos de fatores neurotróficos endógenos proteínas essenciais para a manutenção da vitalidade e da capacidade de regeneração dos neurônios. Foi demonstrado também que a administração dos gangliosídeos em animais de laboratório, produziu, a nível periférico, ação anti-álgica pronunciada.
Propriedades toxicológicas – SINAXIAL
Um programa completo de testes toxicológicos realizado em cães e ratos, indicou baixa incidência de toxicidade ao produto por via parenteral (aguda e crônica). A DL50 do fármaco está compreendida entre 1800 mg/kg e 8000 mg/kg, conforme a espécie animal e a via de administração consideradas. SINAXIAL® não demonstrou efeitos deletérios nos estudo de toxicidade subaguda, crônica e teratogênica, em várias espécies animais. Além disso, foi comprovado que SINAXIAL® é isento de atividade sobre a fertilidade, de efeito anafilatogênico e de poder mutagênico. Não foi demonstrada a antigenicidade SINAXIAL® em três modelos de testes aplicados a cobaias. A prova de encefalomielite alérgica não pôde ser induzida pela mistura gangliosídica nas duas espécies utilizadas de animais sensíveis ao teste.
Dados de farmacocinética – SINAXIAL
O perfil farmacocinético de SINAXIAL® foi pesquisado com os gangliosídeos isolados da mistura SINAXIAL®, radio- marcados (excetuando-se GD 1b) e testados em camundongos, ratos, cobaias e cães. Após a administração, os níveis dos picos sanguíneos alcançados foram: camundongos (i.m. e i.v.): uma hora (GM 1); ratos (i.m.): duas horas (GT 1b), 6 horas (GM 1), 10 a 24 horas (GD 1a); cães (i.m.): 6 a 8 horas (GM 1), declinando após 48 horas a níveis ainda superiores à administração i.v. posterior. O padrão da distribuição tecidual mostrou, inicialmente, radioatividade presente em quantidade significativa nos vasos sanguíneos, adrenal, fígado, pulmão e medula renal. Após 24 horas, foram detectados níveis baixos (adrenal e fígado) e traços na mucosa intestinal.
Cerca de 80% da dose injetada são metabolisados no fígado, enquanto o restante, ainda não transformado, incorpora- se à membrana neuronal. A excreção é essencialmente urinária, sendo que pequenas quantidades são eliminadas pela bile. Após a administração i.v. de gangliosídeos marcados em cães, a excreção em 7 dias foi de 16% (urina) e 12%(fezes), enquanto que a aplicação i.m. produziu excreção de 14% (urina) e 7,5% (fezes).
Prazo de validade e recomendações para a conservação do produto: O produto apresenta prazo de validade de 36 meses, quando mantido na embalagem original e nas condições normais do ambiente (15 a 30°C).
Apresentações – SINAXIAL
Caixas contendo: 5 ampolas de 10, 20 e 40mg/2ml. 1frasco- ampola de 100mg/4ml.
LABORATÓRIO
TRB Pharma