Princípio ativo: calcitriolSigmatriolCalcitriol
Indicação
Para quê serve Sigmatriol?
Sigmatriol está indicado para: Osteoporose; Osteodistrofia renal em pacientes com insuficiência renal crônica, em especial aqueles submetidos a hemodiálise; Hipoparatireoidismo pós-operatório; Hipoparatireoidismo idiopático; Pseudo-hipoparatireoidismo; Raquitismo dependente de vitamina D; Raquitismo hipofosfatêmico resistente à vitamina D.
Contraindicações
Quando não devo usar este medicamento?
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando, antes do início ou durante o tratamento. Sigmatriol está contraindicado em todas as doenças associadas com hipercalcemia. O uso de
Sigmatriol, também está contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes de fórmula ou às drogas da mesma classe terapêutica.
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de gravidez, lactação, disfunção renal ou cardíaca e arteriosclerose.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Posologia
Como usar Sigmatriol?
Esquema posológico geral:
A dose diária recomendada de Sigmatriol deve ser cuidadosamente determinada em função do nível sérico de cálcio de cada paciente. O tratamento com Sigmatriol deve ser iniciado sempre com as doses mais baixas possíveis, aumentando-as somente com rigoroso controle do cálcio sérico. Uma vez determinada a dosagem ideal de Sigmatriol, deverão ser controlados mensalmente os níveis séricos de cálcio (ou como abaixo especificado para as indicações individuais). Amostras para análise sérica de cálcio deverão ser coletadas sem auxílio de torniquete. Logo que estes níveis se situem em 1 mg/100 ml (250 mcmol/l) acima do normal (9-11 mg/100 ml ou 2,25 – 2,75 mcmol/l), ou a creatinina sérica aumente para > 120 mcmol/l, a dose de Sigmatriol deverá ser substancialmente reduzida ou o tratamento interrompido até que seja alcançada a normocalcemia.
Durante os períodos de hipercalcemia deve-se medir diariamente os níveis séricos de cálcio e fosfatos. Após a normalização dos valores poder-se-á continuar com a administração de Sigmatriol, porém, numa dose diária inferior em 0,25 mcg à dose precedente. Deve-se calcular a ingestão diária aproximada de cálcio com a dieta e, se necessário, ajustar o aporte. O aporte adequado de cálcio – mas não excessivo – no início do tratamento (adultos: 800 mg diários, aproximadamente) é um requisito indispensável para uma melhor eficácia do Sigmatriol. Caso haja necessidade, deve-se prescrever cálcio suplementar. Graças à melhor absorção gastrintestinal de cálcio com o uso do calcitriol, em alguns pacientes pode-se reduzir o seu aporte. Naqueles com propensão à hipercalcemia, são suficientes, em algumas ocasiões, somente doses baixas de cálcio ou, inclusive, eliminar a suplementação. A ingestão diária total de cálcio (seja proveniente de alimentos e, quando necessário, de medicamentos) deve ser de, aproximadamente, 800 mg e não exceder a 1.000 mg.
Esquemas posológicos especiais:
Osteoporose: A dose recomendada de Sigmatriol é de 0,25 mcg, duas vezes ao dia. Os níveis séricos de cálcio e de creatinina devem ser determinados a cada 4 semanas, 3 meses e 6 meses e, posteriormente, em intervalos de 6 meses;
Osteodistrofia renal (pacientes em diálise): A dose inicial é de 0,25 mcg. Para os pacientes normocálcicos ou com hipercalcemia leve são suficientes 0,25 mcg a cada dois dias. Caso não seja observada uma resposta satisfatória dos parâmetros clínicos e bioquímicos, no prazo de duas a quatro semanas, poder-se-á elevar a posologia em 0,25 mcg diária, a intervalos de 2 a 4 semanas. Durante este período devem ser determinados os níveis séricos de cálcio pelo menos duas vezes por semana. A maioria dos pacientes em hemodiálise responde a uma dose de 0,5 a 1,0 mcg diários;
Hipoparatireoidismo e raquitismo: A dose inicial recomendada de Sigmatriol é de 0,25 mcg/dia, administrada pela manhã. Caso não se observe uma influência satisfatória nos parâmetros bioquímicos, a dose pode ser aumentada em intervalos de duas a quatro semanas. Durante este período os níveis séricos de cálcio devem ser determinados pelo menos duas vezes por semana e, se a hipercalcemia for notada, Sigmatriol deve ser imediatamente descontinuado até que a normocalcemia seja restabelecida. Muitos pacientes adultos, pacientes pediátricos (acima de 6 anos) e pacientes idosos responderam melhor a uma dosagem de 0,5 mcg a 2 mcg ao dia;
Posologia para idosos: Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos. Deve-se, no entanto, observar as recomendações quanto ao controle dos níveis séricos de cálcio e de creatinina.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
As cápsulas devem ser tomadas com um pouco de líquido, de preferência pela manhã ou a critério de seu médico.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Efeitos Colaterais
Quais os males que este medicamento pode me causar?
Uma vez que o calcitriol exerce um efeito vitamínico D, os efeitos colaterais que podem ocorrer em caso de
superdosagem são semelhantes aos da hipervitaminose D, ou seja: síndrome de hipercalcemia ou intoxicação por cálcio (dependendo da severidade e duração da hipercalcemia). Sintomas agudos ocasionais incluem anorexia, cefaléia, vômito e constipação. Efeitos crônicos podem incluir distrofia, distúrbios sensoriais, por vezes febre com sede, poliúria, desidratação, apatia, interrupção do crescimento e infecções do trato urinário.
A incidência de efeitos adversos relatados com o uso clínico de calcitriol durante um período de 15 anos, em todas as indicações terapêuticas, é extremamente baixa em relação a cada efeito individual, incluindo a hipercalcemia, que ocorreu a uma razão de 0,001% ou menos. A concomitância de hipercalcemia e hipofosfatemia (> 6 mg/100 ml equivalente 1,9 mmol/l) pode acarretar calcificação dos tecidos moles, visível aos raios X. Nos pacientes com a função renal normal, a hipercalcemia crônica pode estar associada a um aumento da creatinina sérica. As investigações farmacocinéticas têm demonstrado que, em virtude da vida média curta do calcitriol, os níveis séricos de cálcio excessivamente altos são normalizados poucos dias após a suspensão da medicação, ou redução da dose, isto é, mais rapidamente do que após um tratamento com preparados contendo vitamina D.
Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Advertências e Precauções
O que devo saber antes de usar este medicamento?
Existe uma acentuada correlação entre o tratamento com calcitriol e o desenvolvimento de hipercalcemia. Em estudos realizados em pacientes com osteodistrofia urêmica, observou-se hipercalcemia em até 40% dos pacientes tratados com calcitriol. Um súbito aumento na ingestão de cálcio como resultado de alterações na dieta (por exemplo, consumo elevado de laticínios) ou a ingestão não controlada de preparações à base de cálcio pode levar à hipercalcemia. É absolutamente necessário, portanto, que os pacientes sigam rigorosamente as recomendações do médico sobre a dieta, fato que os familiares também devem ter conhecimento, e que sejam instruídos sobre como reconhecer os sintomas de hipercalcemia. Em pacientes com função renal normal, a hipercalcemia crônica pode estar associada com um aumento de creatinina sérica.
Pacientes imobilizados, por exemplo, submetidos à cirurgia, estão particularmente expostos ao risco de hipercalcemia. O calcitriol aumenta as concentrações séricas de fosfatos inorgânicos. Embora isto seja desejável em pacientes com hipofosfatemia, recomenda-se cautela em pacientes com insuficiência renal devido ao risco de calcificação ectópica. Em tais casos, a concentração sérica deve ser mantida dentro dos níveis normais (2-5 mg/100 ml ou 0,65-1,62 mmol/litro) pela administração oral de agentes fixadores de fosfato e dieta pobre de fosfatos. Os pacientes com raquitismo resistente a vitamina D (hipofosfatemia familiar), que estejam sendo tratados com calcitriol, devem prosseguir o tratamento com fosfatos por via oral. No entanto, deve-se levar em consideração que calcitriol pode estimular sua absorção intestinal, razão pela qual variam as necessidades suplementares de fosfatos.
As investigações laboratoriais requeridas incluem determinações séricas de cálcio, fósforo, magnésio e fosfatase alcalina e do teor de cálcio e de fosfato na urina coletada em 24 horas. Durante a fase de normalização do tratamento com Sigmatriol, os níveis séricos de cálcio devem ser checados ao menos duas vezes por semana (ver Posologia). Sendo o calcitriol o principal metabólito da vitamina D, outras medicações à base de vitamina D não devem ser administradas concomitantemente ao calcitriol, com o objetivo de se prevenir hipervitaminose D. Caso o paciente esteja recebendo ergocalciferol (vitamina D2) e mude para calcitriol, podem transcorrer vários meses para que o nível de ergocalciferol na corrente sanguínea retome aos valores normais (ver Superdosagem). Os pacientes com função renal normal tratado com calcitriol devem ingerir quantidades adequadas de líquido para evitar a desidratação. Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em pacientes sensíveis.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.
Informar ao médico se estiver amamentando. Não deve-se amamentar durante o tratamento com Sigmatriol.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
Superdosagem
O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?
Tratamento de hipercalcemia assintomática: Uma vez que o calcitriol é um derivado da vitamina D, os sintomas de superdosagem são os mesmos que os desta vitamina. A ingestão de altas doses de cálcio e fosfatos junto com calcitriol pode dar origem a sintomas semelhantes. Uma concentração elevada de cálcio no paciente submetido à diálise pode contribuir para uma hipercalcemia;
Sintomas agudos de intoxicação por vitamina D: Anorexia, cefaleia, vômito, constipação;
Sintomas crônicos de intoxicação por vitamina D: Distrofia (fraqueza, perda de peso), distúrbios sensoriais, febre associada à sede, poliúria, desidratação, apatia, interrupção do crescimento e infecções do trato urinário.
Ocorre hipercalcemia com calcificação metastática do córtex renal, miocárdio, pulmões e pâncreas. No caso de superdosagem acidental podem ser adotadas as seguintes medidas terapêuticas: lavagem gástrica imediata, provocação de vômitos para impedir uma maior absorção e administração de óleo mineral para favorecer a eliminação fecal. É aconselhável efetuar repetidas determinações do cálcio sérico. Caso persista a hipercalcemia sérica poderá proceder-se à administração de bifosfonados e corticosteroides e induzir uma diurese forçada adequada.
Composição
Cada cápsula gelatinosa mole de 0,25 mcg contém: calcitriol 0,25 mcg.
excipiente q.s.p. 1 cáp. gel mole; butilidroxianisol, óleo de coco, butilidroxitolueno, gelatina, glicerol, dióxido de titânio, metilparabeno, propilparabeno, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, água purificada.
Armazenamento
Onde como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?
Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
O número de lote e as datas de fabricação e validade estão impressos no cartucho do medicamento.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Apresentação
Cápsula Gelatinosa Mole de 0,25 mcg embalagem contendo 30 cápsulas
USO ADULTO – USO ORAL
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Interações Medicamentosas
Sendo o calcitriol um dos principais metabólitos ativos da vitamina D3 não devem ser administrados, concomitantemente, vitamina D ou seus derivados com o objetivo de prevenir possível efeito aditivo ou hipercalcemia. Devem-se observar estritamente as recomendações médicas sobre a dieta, principalmente no que diz respeito à ingestão suplementar de cálcio, e que o paciente se abstenha de ingerir por sua própria conta, adicionalmente, preparados contendo cálcio. O tratamento concomitante com um diurético tiazídico aumenta o risco de hipercalcemia. A dose de Sigmatriol deve ser cuidadosamente determinada em pacientes sob tratamento com digitálicos, uma vez que, em tais pacientes, a hipercalcemia pode precipitar arritmias cardíacas. Existe uma relação de antagonismo funcional entre os análogos da vitamina D, que promovem absorção de cálcio, e os corticosteroides, que inibem a absorção de cálcio. Os medicamentos que contêm magnésio (por exemplo, os antiácidos) não devem ser administrados junto com calcitriol aos pacientes submetidos à diálise crônica, já que poderão causar hipermagnesemia.
O calcitriol influi no transporte dos fosfatos no intestino, rins e ossos, razão pela qual as doses dos produtos que se ligam aos fosfatos são fixadas em função das concentrações séricas de fosfato (níveis normais: 2 – 5 mg/100 ml ou 0,6-1,6 mmol/l).
Os pacientes com raquitismo resistente à vitamina D (hipofosfatemia familiar) devem prosseguir o tratamento com fosfatos por via oral. No entanto, deve-se levar em consideração que calcitriol pode estimular sua absorção intestinal, razão pela qual variam as necessidades suplementares de fosfatos.
A administração de indutores de enzimas, tais como fenitoína ou fenobarbital, pode ocasionar um aumento do metabolismo e, consequentemente, concentrações séricas reduzidas de calcitriol. Portanto, se estas drogas forem administradas simultaneamente, pode ser necessário aumentar a dose de calcitriol. A colestiramina pode reduzir a absorção intestinal das vitaminas lipossolúveis e portanto, alterar a absorção intestinal do calcitriol.
Informações Legais
Registro M.S. nº: 1.0583.0712
Farm. Resp.: Drª Maria Geisa P. de Lima e Silva
CRF-SP nº 8.082
Laboratório
GERMED FARMCÊUTICA LTDA.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP CEP 13186-901
CNPJ: 45.992.062/0001-65
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por:
RELTHY LABORATÓRIOS LTDA.
Indaiatuba/SP