Princípio ativo: cloridrato de sertralina
Sertralin
cloridrato de sertralina
FORMAFARMACÊUTICAE APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido 50 mg :Embalagens contendo 20, 28 e 500* comprimidos revestidos. "Embalagem Hospitalar
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de sertralina…………… equivalente a 50 mg de sertralina base
excipientesq.s.p………………1comprimido revestido
(celulose microcristalina, lactose, hidroxipropilmetilcelulose, glicolato amido sódico, estearato demagnésio, dióxidodelilânioepolielilenoglicol).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
-Sertralin temaçãoantidepressivaeansiolítica.
-Conservar emlemperalura ambienle(15°a30°C). Prolegerdaluzeumidade. -PrazodeValidade: VIDE CARTUCHO.Nãousemedicamentocomoprazodevalidadevencido.
– "Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término". "Informe seu médico se está amamentando". Não se recomenda o uso de inibidores da recaplação da serolonina (5-HT)neuronal, comoSertralin, emmulheresgrávidasou emfasedeamamentação. -"Sigaaorientaçãodoseumédicorespeitandosempreoshorários, asdoseseaduraçãodotratamento".
– O procedimento estabelecido pelo médico deve ser seguido corretamente, pois o não cumprimento pode ocasionarfalhasnaobtençãodosresultados.
– A duração do tratamento dependerá da resposta ao medicamento. Portanto, a posologia deverá ser orientadaexclusivamentepeloseumédico.
-"Nãointerromperotratamentosemoconhecimentodoseumédico".
– "Informe seu médico a ocorrência de reações desagradáveis, tais como: náuseas, diarréia, fezes amolecidas, perda do apetite, indisposição digestiva, tremor, tonturas, insônia, sonolência, sudorese, boca secaeretardonaejaculação".
– "TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".
-Sertralin podeseradministradocomalimentos.
– É estritamente proibido o uso de Sertralin com bebidas alcoólicas, ou medicamentos que contenham álcool como excipiente. Não administrar Sertralin concomitante a: diazepam, digoxina, varfarina, tolbutamida, cimetidina, inibidores da monoaminooxidase (IMAO), lítio e pimozida, dentre outros (ver INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS).
– Sertralin é contra-indicado para pacientes utilizando inibidores da monoaminooxidase (IMAO); pacientes comhipersensibilidadeàserlralinaouaos componenlesdafórmula;gravidezelaclação.
– Asegurança e a eficácia do uso da sertralinaem pacientespediátricos, com idade inferior a6 anos, não foi estabelecida.
– "Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atençãopodemestarprejudicadas".
– "NAO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE".
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Sertralina é um inibidor potente e específico da recaplação da serolonina (5-HT) neuronal "in vitro" que resulta na potencialização dos efeitos da 5-HT em animais. Ela possui apenas efeito muito fraco sobre a recaptaçãoneuronaldadopaminaenorepinefrina. Emdosesterapêuticas, asertralinabloqueiaarecaptação de serotonina em plaquetas humanas. É desprovida de atividades estimulantes, sedativas ou anticolinérgicasou cardiotoxicidade em animais. Segundoa literatura, a sertralinanão causa sedação e não interferecoma atividade psicomotora. De acordocomsuainibição seletivaderecaptação da5-HT, sertralina não aumenta a atividade catecolaminérgica. Asertralina não possui afinidade por receptores muscarínicos (colinérgicos), serotonérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA ou benzodiazepínicos.
Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos, não é observado aumento de peso durante o tratamento de depressão e transtorno obsessivo-compulsivo com sertralina, de acordo com a literatura. Alguns pacientes poderão apresentar redução de peso durante o tratamento com este medicamento. A sertralina não demonstra potencial de abuso. A sertralina não produz efeitos estimulantes ou ansiedade associados à anfetamina, nemsedaçãoecomprometimentopsicomotorassociadosaoalprazolam. Asertralina demonstra farmacocinética linear, isto é, os níveis plasmáticossão dose-proporcionais, em uma variação de dose de 50 a 200mg. No homem, após a administração oral de doses únicas diárias de 50 a 200mg por14dias, os picos de concentraçãoplasmática (Cmáx) desertralina ocorremem tornode4,5a 8,4 horas após a dose. O perfil farmacocinético em adolescentes e idosos não é significativamente diferente do observadoemadultosentre18e65anos. Ameia-vidadesertralinaparahomensemulheres, jovenseidosos, varia de 22 a 36 horas. De forma consistente à meia-vida de eliminação, concentrações estáveis de aproximadamente o dobro da obtida em dose única são atingidas 1 semana após administração de doses únicas diárias. Aproximadamente 98% do fármaco circulante está ligado às proteínas plasmálicas. A sertralina possui um grande volume aparente de distribuição. Afarmacocinética da sertralina em pacientes pediátricos com TOC (transtorno obsessivo-compulsivo) se mostrou comparável àquela observada em adultos (embora os pacientes pediátricos metabolizem a sertralina com uma eficiência ligeiramente maior).
Entretanto, doses maisbaixaspodem serrecomendadas apacientespediátricos, devido aoseu menorpeso corpóreo(especialmenteentre6a12anos), afimdeseevitarníveisplasmáticosmuitoaltos. Asertralinasofre um extenso metabolismo hepático de primeira passagem. O principal metabólito no plasma, a N-desmetilsertralina é substancialmente menos ativa que a sertralina (cerca de 20 vezes). Ameia-vida da N-desmetilsertralina varia de 62 a 104 horas. Sertralina e N-desmetilsertralina são extensivamente metabolizadaspelohomem, eseusmetabólitosresultantes são excretadosnaurinaefezesemquantidades semelhantes. Somente uma pequena quantidade ( 0,2%) de sertralina é excretada na urina sob forma inalterada. O alimento não altera significativamente a biodisponibilidade da sertralina quando administrada na forma de comprimidosrevestidos.
INDICAÇÕES
Sertralin é indicado no tratamento de sintomas de depressão, incluindo depressão acompanhada por sintomas de ansiedade, em pacientes com ou sem história de mania. Após uma resposta satisfatória, a continuidade do tratamento com Sertralin é eficaz tanto na prevenção de recaída dos sintomas do episódio inicial de depressão, assim como na recorrência de outros episódios depressivos. Sertralin também é indicadoparaotratamentodasseguintespatologias: transtornoobsessivo-compulsivo(TOC)- apósresposta inicial, a sertralina mantém sua eficácia, segurança e tolerabilidade em tratamento a longo prazo, como indicam estudos clínicos de até 2 anos de duração; transtorno do pânico, acompanhado ou não de agorafobia; transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) em pacientes pediátricos; transtorno do estresse pós-traumático (TSPT); no tratamento dos sintomas da síndrome da tensão pré-menstrual (STPM) e/ou transtornodisfóricopré-menstrual(TDPM).
CONTRA-INDICAÇÕES
SERTRALIN É CONTRA-INDICADO EM PACIENTES UTILIZANDO INIBIDORES DA MONOAMINO-OXIDASE (IMAO); PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE À SERTRALINAOU AOS COMPONENTES DA FÓRMULA; GRAVIDEZ, LACTAÇAO E CRIANÇAS MENORESDE 6 ANOS.
PRECAUÇÕES
| Sertralin não deve ser usado em combinação com um IMAO ou dentro de 14 dias após a descontinuação do tratamento com IMAO. Similarmente, um intervalo de no mínimo 14 dias deverá ser respeitado após a descontinuação do tratamento com Sertralin antes de se iniciar tratamento com
umIMAO(ver CONTRA-INDICAÇÕES).
Outrasdrogas serotonérgicas: a co-administração de sertralina com outras drogas que aumentam os efeitosda neurotransmissão serotonérgica, comootriptofano, fenfluramina, ou agonistas 5-HT, deve ser realizada com cuidado e evitada sempre que possível devido ao potencial de interação farmacodinâmica (verINTERAÇÕESMEDICAMENTOSAS).
Substituição de antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) ou outros: I existeumnúmerolimitadodeexperiênciascontroladascomrelaçãoaomomentoidealparasubstituir
aterapiacom antidepressivos ISRS por Sertralin. É necessáriocuidadoe avaliaçãomédicaprudente
aorealizar amudança,particularmentedeagentesdeaçãoprolongada,comoafluoxetina.
Ativação de mania/hipomania: a ativação de mania/hipomania também tem sido relatada numa I pequenaproporçãodepacientes comtranstornoafetivo maior,tratadoscomoutrosantidepressivos
disponíveis.
Convulsões: a sertralina deve ser evitada em pacientes com epilepsia instável, e pacientes com | epilepsia controlada devem ser cuidadosamente monitorados. A sertralina deve ser descontinuada emqualquerpacientequedesenvolvaconvulsões.
Suicídio: uma vez que a possibilidade de uma tentativa de suicídio é inerente à depressão e pode 1 persistir até que uma remissão significativa ocorra, os pacientes devem ser cuidadosamente supervisionadosduranteoperíodoinicial daterapia.
Uso na insuficiência hepática: a sertralina é extensamente metabolizada pelo fígado. O uso de Sertralin em pacientescom doençahepática deve serfeito com cuidado. Umadose menor ou menos freqüentedeveserconsiderada para pacientescominsuficiênciahepática.
Uso na insuficiência renal: a sertralina é extensamente metabolizada. A excreção da droga inalterada na urina é uma via de eliminação pouco significativa. Em pacientes com insuficiência renal de grau leveamoderado (depuraçãodecreatininade30a60mL/min)ou insuficiênciarenaldegrau moderado agrave(depuraçãodecreatininade10a29mL/min),osparâmetrosfarmacocinéticosdedosemúltipla (AUC 0-24 ou Cmáx) não foram significativamentediferentes.
Uso em crianças: a segurança e a eficácia do uso da sertralina foi estabelecida para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 a 17 anos) apenas para o tratamento do TOC (ver POSOLOGIA Uso em Crianças).
Uso durantea gravidez e a lactação: Sertralindeverá serusado durante a gravidez somente quando os benefícios superarem os riscos potenciais na mãe e na criança. Mulheres em idade fértil devem empregar métodos adequados de contracepçãoquando em tratamento com Sertralin. O uso em lactantes não é recomendado, a menos que, na avaliação do médico, os benefícios superarem os riscos. Se a sertralina for administrada durante a gravidez e/ou lactação, o médico responsável deve ser informado que sintomas, incluindo aqueles compatíveis com as reações de abstinência, foram relatados em alguns neonatos, cujas mães estavam sob tratamento com antidepressivos ISRS, incluindoa sertralina.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas: "Durante o tratamento, o paciente não devedirigirveículosouoperar máquinas, poissua habilidadeeatençãopodem estar prejudicadas".
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Sertralin não deveser usado emcombinação comum IMAO ou dentrode14diasapósa descontinuação do
tratamento com IMAO. Similarmente, um intervalo de no mínimo 14 dias deverá ser respeitado após a
descontinuaçãodotratamentocomSertralin antesdeseiniciartratamentocomumIMAO.
Depressores do Sistema Nervoso Central e álcool: a administração concomitante com 200mg diários de
sertralinanãopolencializa osefeilosdacarbamazepina,haloperidoloufeniloínanasalividades psicomoloras
e cognitivas em indivíduos sadios; entretanto, o uso concomitante de Sertralin e álcool são estritamente
proibidos.
Lílio:olíliopodecausarallaincidênciadeefeilosadversosassociadosàserolonina.
Sumalriplano: ocorrem as seguintes reações adversas após o tratamento com sertralina e sumalriplano: fraqueza, hiperreflexia, incoordenação motora, confusão, ansiedade e agitação. Se o tratamento concomitante com sertralina e sumatriptano for clinicamente justificado, recomenda-se que os pacientes sejam acompanhadosapropriadamente.
Drogas que se ligam às proteínas plasmálicas: uma vez que a sertralina liga-se às proteínas plasmálicas, o potencialdamesmaeminteragircomoutrasdrogasqueseligamàproteínasplasmáticasdeveserlevadoem consideração, comodiazepam, tolbutamidaevarfarina.
Interações com outrasdrogas: cimelidina provocadiminuiçãosubslancial em sua excreção. Drogas melabolizadas pelocilocromo P450(CYP)2D6:háuma variabilidadeenlreosanlidepressivosnoque se refere ao grau de inibição da atividade da isoenzima CYP 2D6. A significância clínica desse achado depende do grau de inibição e da indicação terapêutica do fármaco que será co-adminislrado. Os substratos da isoenzima CYP 2D6 que apresentam uma indicação terapêutica restrita incluem os antidepressivos tricíclicos e antiarrítmicos da classe 1C, tais como a propafenona e a flecainida. De acordo com a literatura científica, a administração de dosagem crônica de 50 mg diários de sertralina demonstrou uma elevação mínima (23%-37%, em média) nos níveis plasmáticos de concentrações de desipramina (um marcador da atividadedaisoenzimaCYP2D6).
Pimozidaecisaprida: é conlra-indicadoousoconcomilanle de pimozida e cisaprida comsertralina.
REAÇÕES ADVERSAS
Sistema NervosoAutônomo (SNA): boca seca e aumento da sudorese.
Gastrintestinal:diarréia/fezesamolecidas,dispepsia, náuseas,dorabdominal, pancreatiteevômito. Psiquiátrico: anorexia, insônia e sonolência.
Reprodutivo: disfunção sexual (principalmente retardo na ejaculação) e irregularidades menstruais. Geral: reaçõesalérgicas, astenia, fadiga, febre e rubor.
Cardiovascular: dortorácica, hipertensão, palpitações, síncopeetaquicardia.
Sistema Nervoso Central (SNC) e Periférico: coma, convulsões,dordecabeça, enxaqueca, distúrbios motores (incluindosintomas extrapiramidais, tais comohipercinesia, hipertonia, ranger de dentes e distúrbiosdamarcha), parestesiaehipoestesia.
Sinais e sintomas associados à síndrome de serotonina, em alguns casos associados com o uso concomitante de drogas serotonérgicas: agitação, confusão, sudorese, diarréia, febre, hipertensão, rigidez e taquicardia.
Endócrino:galactorréia, hiperprolactinemiaehipotireoidismo.
Hematopoiético: função plaquetária alterada, distúrbios hemorrágicos (tais como: epistaxe, hemorragiagástricaehematúria),leucopenia,púrpuraetrombocitopenia.
Hepático/biliar: eventos hepáticos graves (incluindo hepatite, icterícia e disfunção hepática) e elevações assintomáticasdastransaminaseshepáticas(TGOeTGP).
Metabólico/nutricional:hiponatremiaeaumentodocolesterol sérico.
Psiquiátrico: agitação, reações agressivas, ansiedade, sintomas de depressão, alucinações e psicose.
Pele: alopecia, angioedema e eritema (incluindo casos raros de eritema multiforme e distúrbios
esfoliativosdapelegraves).
Urinário:retençãourinária.
ALTERAÇÕES EM EXAMESCLÍNICOS E LABORATORIAIS
Alé o presente momento, não foram relatadas alterações em exames clínicos e laboratoriais. Porém, recomenda-seinformar aolaboralórioclínicoeaoseu médico,ousodeSerlralin.
POSOLOGIA
Sertralin deve ser administrado em dose única diária, pela manhã ou à noite. Sertralin pode ser administrado com ou sem alimentos.
Tratamentoinicial:
– DepressãoeTranstornoObsessivo-Compulsivo(TOC): otratamentoinicial comSertralin deveserfeitocom umadosede50mg/dia.
– Transtorno do Pânico e Transtorno do estresse Pós-Traumático (TSPT): o tratamento deve iniciar com 25mg/dia, aumentando para 50mg/dia, após uma semana. Este regime de posologia tem demonstrado reduzirafreqüênciadeefeitoscolateraisemergentesnoiníciodotratamento, característicosdotranstornodo pânico.
– Síndrome da Tensão Pré-Menstrual (STPM) e Transtorno Disfórico Pré-Menstrual (TDPM): o tratamento deveseriniciadocom50mg/dia, podendo-seadotarotratamentocontínuo(durantetodoociclomenstrual)ou apenas duranle a fase lúlea do ciclo (últimos 7-14 dias do ciclo menslrual), de acordo com a orientação médica.
Titulação:
– Depressão, TOC, Transtorno do Pânico, Transtorno do estresse Pós-Traumálico: os pacientes que não responderem à dose de 50mg, podem ser beneficiados com um aumento da dose. As alterações nas doses devem ser realizadas com um intervalo mínimo de 1 semana, alé a dose máxima recomendada de sertralina que é de 200mg/dia. O início dos efeitos terapêuticos pode ocorrer dentro de 7 dias. Entretanto, períodos maiores sãousualmenlenecessários, especialmenleem TOC.
– Síndrome da Tensão Pré-Menslrual (STPM) e Transtorno Disfórico Pré-Menslrual (TDPM): umavez quea relaçãoenlre doseeefeilo aindanãofoi eslabelecidaparaolralamenlodossinlomasdasíndromedalensão pré-menslruale/oulranslornodisfórico pré-menslrual,as pacienlesqueparliciparamdos estudos clínicos(de acordo com literatura cienlífica),foramlraladas com doses variando entre 50-150mg/dia, com aumenlosde dose a cada novo ciclo menslrual. As pacientes que não estiverem obtendo resultados com a dose de 50mg/dia podem ser beneficiadas com aumentos de dose (incrementos de 50mg a cada ciclo menslrual), aléum máximo de 150mg/dia quando administrada diariamente duranle lodo o ciclo menstrual, ou alé um máximo de 100mg/dia quando administrada somente duranle a fase lúlea do ciclo. Se a dose de 100mg/dia lor estabelecida para a fase lúlea, titulações equivalentes a 50mg/dia, por três dias, devem ser utilizadas no início do tratamento de cadafase lúlea do ciclo.
Manutenção: a dose de Sertralin duranle a terapia de manutenção prolongada deverá ser mantida com a menor dose eficaz, com subseqüentes ajustes, dependendo da resposta terapêutica.
– Uso em crianças: a segurança e a eficácia do uso da sertralina foi estabelecida para pacientes pediálricos (com idades variando entre 6 a 17 anos) apenas para o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC). A administração de sertralina em pacientes pediálricos com idades variando entre 13 a 17 anos deve começar com 50mg/dia. O tratamento de pacientes pediálricos com idades variando entre 6 a 12 anos deve começar com 25mg/dia e aumentar para 50 mg/dia após uma semana. No caso de ausência de resposta clínica, a dose pode ser subseqüentemente aumentada em incrementos de 50mg/dia, até 200mg/dia, se necessário. Em um estudo clínico (de acordo com a literatura científica) em pacientes com idades variando entre 6 a 17 anos, com depressão ou TOC, a sertralina mostrou um perfil farmacocinélico similar àquele observado em adultos. Entretanto, o menor peso corpóreo de uma criança, quando comparado ao de um adulto, deve ser considerado quando se pensar em aumentar a dose de 50mg, a fim de se evitar uma dosagem excessiva.
– Titulação em crianças e adolescentes: uma vez que a meia-vida de eliminação da sertralina é de aproximadamente 24 horas, as mudanças de posologia não devem ocorrer em intervalos menores que uma semana.
– Uso em idosos: a mesma posologia indicada para pacientes mais jovens pode ser utilizada em pacientes idosos. De acordo com a literatura científica, mais de 700 pacientes idosos (idade superior a 60 anos) participaram de estudosclínicos quedemonstraram aeficácia da sertralina nesta populaçãodepacientes. O padrão e a incidência de reações adversas nos idosos foram similares aos observados em pacientes mais jovens.
– Uso na insuficiência hepática: o uso da sertralina em pacientes com doença hepática deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqüente deve ser considerada para pacientes com insuficiência
I hepálica(verPRECAUÇÕES).
– Uso na insuficiênciarenal: a sertralina éextensamentemetabolizada. Aexcreçãodo fármaco inalteradona urina é uma via de eliminação pouco significativa. De acordo com a baixa excreção renal da sertralina, as doses de sertralina não precisam ser ajustadas com base no grau de insuficiência renal (ver PRECAUÇÕES).
SUPERDOSE
Conforme as evidências disponíveis, Sertralin tem ampla margem de segurança em superdose. Superdose com sertralina isoladamente em doses de alé 13,5g foi relatada. Foram relatadas mortes envolvendo superdoses com sertralina, principalmente em associação a outras drogas e bebidas alcoólicas. Portanto, qualquersuperdosedevesertratadarigorosamente.
Os sintomas de superdose incluem: efeitos adversos mediados pela serotonina, tais como: sonolência, distúrbios gaslrinleslinais (como náusea e vômito), laquicardia, tremor, agitação e lonlura. Coma foi reportado com menor freqüência. Não existem antídotos específicos para a sertralina. Estabeleça e mantenha respiração assistida, assegure ventilação e oxigenação adequadas, se necessário. Carvão ativado, o qual pode ser utilizado com um agente catártico, pode ser tão ou mais eficaz do que a lavagem e deve ser considerado no tratamento da superdose. A indução de êmese não é recomendada. Monilorizações cardíacaedossinaisvitaissãorecomendadas, juntamentecom ocontroledossintomasemedidasgeraisde suporte. Devido ao amplo volume de distribuição da sertralina, diurese forçada, diálise, hemoperfusão e trocastransfusionaisprovavelmentenãotrarãobenefícios.
PACIENTES IDOSOS
Opadrão ea incidênciadereaçõesadversasnosidosos foram similares aosobservadosem pacientesmais jovens. O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e rigoroso acompanhamento médico.
Registro M.S n° 1.0465.0265 Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho – CRF-GO n° 3.524 N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO
Prezado Cliente:
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Em caso de alguma dúvida quanto ao produto, lote, data de fabricação
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Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
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