Ritalina LA

Princípio ativo: cloridrato de metilfenidato

RITALINA®LA

cloridrato de metilfenidato

Forma farmacêutica e apresentações

Cápsula gelatinosa dura com microgrânulos de liberação modificada. Embalagens contendo 30 cápsulas de 20, 30 ou 40 mg.

USO ADULTO E EM CRIANÇAS A PARTIR DE 6 ANOS

Composição

Cada cápsula contém 20, 30 ou 40 mg de cloridrato de metilfenidato.

Excipientes:

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cápsula de 20 mg: esferas de açúcar, copolímero de metacrilato de amônio, copolímero de ácido metacrílico, talco, citrato de trietila, macrogol, gelatina e dióxido de titânio.

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cápsula de 30 mg: esferas de açúcar, copolímero de metacrilato de amônio, copolímero de ácido metacrílico, talco, citrato de trietila, macrogol, gelatina, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

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cápsula de 40 mg: esferas de açúcar, copolímero de metacrilato de amônio, copolímero de ácido metacrílico, talco, citrato de trietila, macrogol, gelatina, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro preto e óxido de ferro vermelho.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Ação esperada do medicamento: RITALINA LA tem como substância ativa o cloridrato de metilfenidato, que atua como um estimulante no sistema nervoso central. RITALINA LA é indicada para o tratamento do Transtorno de Déficit de Atenção / Hiperatividade (TDAH), em crianças a partir de 6 anos de idade e deve ser administrada uma vez ao dia pela manhã.

Cuidados de conservação: O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da umidade.

Gravidez e lactação: Gestantes não devem tomar RITALINA LA, a menos que o benefício potencial supere o risco potencial ao feto. Não se sabe se a substância ativa de RITALINA LA (metilfenidato) e/ou seus metabólitos passam para o leite materno, mas por razões de segurança, as mães que estejam amamentando não devem utilizar RITALINA LA.

Antes de iniciar o tratamento com RITALINA LA, converse com seu médico caso esteja grávida ou com planos de engravidar. Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez ou lactação na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando.

Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. RITALINA LA deve ser tomada diariamente pela manhã, com ou sem alimento. As cápsulas devem ser engolidas inteiras com água. O seu conteúdo não deve ser triturado, mastigado ou dividido. Se o medicamento for administrado no final do dia, os pacientes com dificuldade para dormir devem tomar a última dose antes das 18 horas.

Se o paciente esquecer de tomar uma dose de RITALINA LA, ele deve tomá-la assim que se lembrar. Não devem ser tomadas doses dobradas de RITALINA LA para compensar a dose esquecida. Em caso de dúvidas, o médico deve ser consultado.

Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Ao ser retirado o medicamento, poderá aflorar um quadro depressivo que estava mascarado pelo uso da droga.

Reações adversas: Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. RITALINA LA pode causar alguns efeitos indesejáveis em algumas pessoas. Estes efeitos são, normalmente, de leves a moderados e, geralmente, são transitórios. As reações mais comuns com o uso da RITALINA LA são nervosismo, dificuldade para dormir e perda do apetite. Algumas reações adversas podem ser sérias:

• febre alta repentinamente;
• dor de cabeça grave ou confusão, fraqueza ou paralisia dos membros ou face, dificuldade de falar (sinais de distúrbios dos vasos sanguíneos cerebrais);
• batimento cardíaco acelerado; dor no peito; movimentos bruscos e incontroláveis (sinal de discinesia);
• equimose (sinal de púrpura trombocitopênica);
• espasmos musculares ou tiques;
• garganta inflamada e febre ou resfriado (sinais de distúrbio no sangue);
• movimentos contorcidos incontroláveis do membro, face e/ou tronco (movimentos coreatetóides);
• alucinações;
• convulsões;
• bolhas na pele ou coceiras (sinal de dermatite esfoliativa);
• manchas vermelhas sobre a pele (sinal de eritema multiforme);
• deglutição dos lábios ou língua ou dificuldade de respirar (sinais de reação alérgica

grave). Se ocorrer alguma destas reações, o médico deve ser avisado imediatamente.

Outras possíveis reações são:

• erupção cutânea ou urticária;
• febre, transpiração;
• náusea, vômito, dor no estômago, tontura;
• dor de cabeça, desânimo, cansaço;
• cãibra muscular, boca seca, visão borrada, perda de peso, mudanças na pressão

sanguínea, perda de cabelo. Se um desses efeitos ocorrerem, o médico deve ser avisado.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Não tome bebida alcoólica, enquanto estiver usando RITALINA LA.

O médico pode achar necessário alterar a dose ou, em alguns casos, interromper a administração de um dos medicamentos. Por isso, é particularmente importante avisar o médico se o paciente estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:

• aqueles que aumentam a pressão sanguínea;
• inibidores da MAO ou antidepressivos tricíclicos (utilizados no tratamento da depressão);
• anticoagulantes orais (usados na prevenção de coágulos no sangue);
• alguns anticonvulsivantes (usados no tratamento de crises convulsivas);
• fenilbutazona (usado para tratar dor ou febre);
• medicamentos que influenciam o sistema dopaminérgico (usados para o tratamento da Doença de Parkinson ou psicoses).
• alérgicos (hipersensíveis) ao metilfenidato ou a qualquer outro ingrediente de RITALINA LA listado no início desta bula;
• que tenha batimento cardíaco irregular ou angina grave (dor no peito);
• que tenha tireóide hiperativa;
• portadora de glaucoma (pressão ocular aumentada);
• com ansiedade, tensão ou agitação;
• que tenham tiques motores ou se qualquer outro membro da família tenha tiques;
• portadores de síndrome de Tourette ou se qualquer outro membro da família seja portador desta síndrome;
• que tenham um tumor na glândula adrenal chamado feocromocitoma.

Contra-indicações e precauções: RITALINA LA não deve ser usada em pacientes:

RITALINA LA deve ser utilizada com cuidado em pacientes:

• com histórico de abuso de álcool ou droga;
• com epilepsia ou outras crises convulsivas;
• com pressão sanguínea alta (hipertensão);
• com qualquer anormalidade cardíaca (por exemplo, anormalidade cardíaca estrutural);
• com qualquer outro problema cardíaco corrente ou passado.
• que tenham ou tiveram qualquer distúrbio dos vasos sanguíneos cerebrais (ex. aneurisma, acidente vascular cerebral, vasculites)
• que tenham psicoses graves, mania grave – seu médico dirá se você apresenta estas doenças
• com sintomas psicóticos como alucinações (ver ou sentir coisas que não estão presentes)
• com comportamento agressivo
• com pensamentos ou comportamentos suicidas

Caso o paciente esteja dentro de uma destas condições, o médico deverá ser avisado. Ele decidirá se o paciente pode começar/continuar a tomar RITALINA LA.

RITALINA LA não é recomendada para crianças com menos de 6 anos de idade.

RITALINA LA pode causar tonturas e problemas de concentração. Se o paciente sentir estes sintomas, ele deve ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas, ou em qualquer outra atividade em que ele precisa estar atento.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Farmacodinâmica

Classe terapêutica: psicoestimulante.

A RITALINA LA é um composto racêmico que consiste de uma mistura 1:1 de d-metilfenidato e l-metilfenidato.

O metilfenidato é um fraco estimulante do sistema nervoso central, com efeitos mais evidentes sobre as atividades mentais do que nas ações motoras. Seu mecanismo de ação no homem ainda não foi completamente elucidado, mas acredita-se que seu efeito estimulante é devido uma inibição da recaptação de dopamina no estriado, sem disparar a liberação de dopamina. O mecanismo pelo qual ele exerce seus efeitos psíquicos e comportamentais em crianças não está claramente estabelecido, nem há evidência conclusiva que demonstre como esses efeitos se relacionam com a condição do sistema nervoso central.

O l-enatiômero parece ser farmacologicamente inativo.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral de RITALINA LA (cápsulas de liberação modificada) em crianças diagnosticadas com TDAH e adultos, o metilfenidato é rápidamente absorvido e produz perfil bimodal de concentração-tempo no plasma (ou seja, dois picos distintos separados por aproximadamente 4 horas). A biodisponibilidade relativa de RITALINA LA administrada uma vez ao dia é comparável à mesma dose total de RITALINA (comprimidos de metilfenidato, duas vezes ao dia) em crianças e em adultos.

As flutuações entre o pico e a depressão das concentrações de metilfenidato no plasma são menores para RITALINA LA administrada uma vez ao dia comparada com comprimidos de RITALINA, duas vezes ao dia.

Efeitos dos alimentos

RITALINA LA pode ser administrada com ou sem alimento. Não houve diferenças na biodisponibilidade de RITALINA LA quando administrada com o café da manhã leve ou rico em gorduras, em comparação com a administração em jejum. Não há evidências de flutuação de dose na presença ou ausência de alimento. Para pacientes incapazes de engolir a cápsula, o conteúdo pode ser espalhado em alimentos leves e administrado (veja “”Posologia””).

Distribuição No sangue, o metilfenidato e seus metabólitos são distribuídos entre o plasma (57%) e os eritrócitos (43%). A ligação com as proteínas plasmáticas é baixa (10 a 33%). O volume de distribuição foi 2,65±1,11 L/kg para d-metilfenidato e 1,80±0,91 L/kg para l-metilfenidato.

Biotransformação A biotransformação do metilfenidato pela carboxilesterase CES1A1 é rápida e extensiva. As concentrações plasmáticas máximas do principal metabólito diesterificado, o ácido alfa-fenil-2piperidino acético (ácido ritalínico) são atingidas aproximadamente 2 horas após a administração e são 30 a 50 vezes mais altas do que as da substância inalterada. A meia-vida do ácido alfa-fenil-2-piperidino acético é cerca de duas vezes a do metilfenidato e seu clearance (depuração) sistêmico médio é de 0,17 L/h/kg. Apenas pequenas quantidades dos metabólitos hidroxilados (ex: hidroximetilfenidato e ácido hidroxi-ritalínico) são detectáveis. A atividade terapêutica parece ser exercida principalmente pelo composto precursor.

Eliminação O metilfenidato é eliminado do plasma com meia-vida média de 2 horas. A depuração sistêmica é 0,40±0,12 L/h/kg para d-metilfenidato e 0,73±0,28 L/h/kg l-metilfenidato Após a administração oral, 78 a 97% da dose administrada são excretados pela urina e 1 a 3% pelas fezes sob a forma de metabólitos, em 48 a 96 horas. Apenas pequenas quantidades ( 10%; comuns > 1% e < 10%; incomuns > 0,1% e < 1%; raras > 0,01% e < 0,1%; muito raras < 0,01%.

Quadro 1

Distúrbios do sangue e sistema linfático Muito raras Leucopenia, trombocitopenia, anemia.Distúrbios do sistema imunológico Muito raras Reações de hipersensibilidade.Distúrbios do metabolismo e nutrição Raras Redução moderada do ganho de peso durante uso prolongado em crianças.Distúrbios psiquiátricos Muito raras Hiperatividade, psicose (algumas vezes com alucinações visuais e tácteis), humor depressivo transitório.Distúrbios do sistema nervoso Comuns Cefaléia, sonolência, tontura e discinesia. Muito raras Convulsões, movimentos coreoatetóides, tiques ou exacerbação de tiques préexistentes e síndrome de Tourette, distúrbios cerebrovasculares incluindo vasculite, hemorragias cerebrais e acidentes cerebrovasculares.Distúrbios visuais Raras Dificuldades de acomodação da visão e visão embaçada.Distúrbios cardíacosComuns Taquicardia, palpitação, arritmias, alterações da pressão arterial e do ritmo cardíaco (geralmente aumentado). Raras Angina pectoris.Distúrbios gastrintestinais Comuns Dor abdominal, náusea, vômito, boca seca.Distúrbios hepatobiliares Muito raras Função hepática anormal, estendendo-se desde um aumento de transaminase até um coma hepático.Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos Comuns Rash (erupção cutânea), prurido, urticária, febre e queda de cabelo. Muito raras Púrpura trombocitopênica, dermatite esfoliativa e eritema multiforme.Distúrbios dos tecidos músculo-esqueléticos e conectivos Comuns Artralgia Muito raras Cãibras muscularesDistúrbios gerais Raras Leve retardamento do crescimento durante o uso prolongado em crianças.

Há relatos muito raros de síndrome neuroléptica maligna (SNM) fracamente documentada. Na maioria destes relatos, os pacientes estavam também tomando outros medicamentos. O papel da RITALINA LA nestes casos é incerto.

Posologia

A dose de RITALINA LA deve ser individualizada de acordo com as necessidades e respostas clínicas dos pacientes.

No tratamento do TDAH, procura-se adaptar a administração do medicamento aos períodos de maiores dificuldades escolares, comportamentais e sociais para o paciente.

A RITALINA LA deve ser iniciada com doses menores, com incrementos em intervalos semanais. Doses diárias acima de 60 mg não são recomendadas.

Se não for observada melhoria dos sintomas posterior à titulação da dose e após o período de um mês, o medicamento deve ser descontinuado.

Se os sintomas se agravarem ou ocorrerem outras reações adversas, a dosagem deverá ser reduzida ou, se necessário, pode-se descontinuar o medicamento.

Se o efeito do medicamento se dissipar muito cedo ao cair a noite, poderá ocorrer um retorno dos distúrbios comportamentais e/ou dificuldade para dormir. Uma pequena dose do comprimido convencional de Ritalina, ao anoitecer, poderá ajudar a resolver o problema. RITALINA LA deve ser periodicamente descontinuada a fim de se avaliar a criança. A melhora pode ser mantida, quando o fármaco é descontinuado temporária ou permanentemente.

O tratamento medicamentoso não pode e não precisa ser indefinido. Pode, geralmente, ser descontinuado durante ou após a puberdade. Entretanto, o TDAH pode estender-se até a fase adulta e nestes casos, o tratamento com RITALINA LA pode ser continuado para beneficiar estes pacientes, mesmo após a puberdade.

Crianças a partir de 6 anos de idade

RITALINA LA (cápsulas de liberação modificada de cloridrato de metilfenidato) é destinada à administração oral, uma vez ao dia, pela manhã. A dose inicial de RITALINA LA recomendada é de 20 mg.

As cápsulas de RITALINA LA podem ser administradas com ou sem alimento. Elas podem ser engolidas inteiras ou alternativamente, podem ser administradas espalhando o seu conteúdo sobre uma pequena quantidade de alimento (veja as instruções específicas abaixo).

As cápsulas de RITALINA LA e/ou seu conteúdo não devem ser triturados, mastigados ou divididos.

Administração das cápsulas de RITALINA LA espalhando o seu conteúdo sobre o alimento

As cápsulas podem ser cuidadosamente abertas e o seu conteúdo espalhado sobre um alimento leve. O alimento não deve estar quente, pois isso pode afetar a propriedade de liberação controlada da formulação. A mistura do medicamento com o alimento deve ser consumida imediata e totalmente. Não deve ser guardada para consumo futuro.

RITALINA LA, administrada como dose única, permite uma exposição total (AUC) de metilfenidato comparável à mesma dose total de Ritalina® (comprimidos) administrada 2 vezes ao dia.

Transferência de pacientes para o tratamento com RITALINA LA A dose recomendada de RITALINA LA para pacientes em tratamento com metilfenidato duas vezes ao dia é apresentada abaixo.

Dose de metilfenidato anteriorDose recomendada de RITALINA LA10 mg de metilfenidato duas vezes ao dia20 mg uma vez ao dia15 mg de metilfenidato duas vezes ao dia30 mg uma vez ao dia20 mg de metilfenidato duas vezes ao dia40 mg uma vez ao dia

Para outros regimes posológicos de metilfenidato, o julgamento clínico deve ser utilizado, quando se seleciona a dose inicial. A dosagem de RITALINA LA pode ser ajustada em intervalos semanais com incrementos de 10 mg. Não se recomenda uma dose diária superior a 60 mg.

Superdose

Sinais e sintomas Os sinais e sintomas de superdose aguda, causada principalmente pela superestimulação do sistema nervoso central e simpático, podem incluir: vômitos, agitação, tremores, hiperreflexia, espasmos musculares, convulsões (possivelmente seguidas por coma), euforia, confusão, alucinações, delírio, sudorese, rubor, cefaléia, hipertermia, taquicardia, palpitação, arritmias cardíacas, hipertensão, midríase e secura das membranas mucosas.

Procedimento

Nos casos de superdose, os médicos devem lembrar-se que a segunda liberação de metilfenidato da RITALINA LA (cápsulas de liberação modificada de cloridrato de metilfenidato) ocorre em aproximadamente quatro horas depois da administração.

O procedimento no tratamento consiste na aplicação de medidas de suporte e tratamento sintomático dos eventos de risco à vida, por ex. crises hipertensivas, arritmias cardíacas, convulsões.

Medidas de suporte incluem prevenir o paciente contra a auto-agressão e protegê-lo dos estímulos externos, que poderiam aumentar a hiperestimulação já presente. Se a superdose for oral e o paciente estiver consciente, o conteúdo gástrico deve ser esvaziado por indução de vômito, seguido da administração de carvão ativado. Lavagem gástrica com proteção do canal de ventilação é necessária em pacientes hiperativos ou inconscientes, ou aqueles com a respiração debilitada. Deve ser ministrado cuidado intensivo para se manter adequadas a circulação e as trocas respiratórias; procedimentos de resfriamento externo podem ser necessários para reduzir a hipertermia.

Não foi estabelecida a eficácia da diálise peritoneal ou da hemodiálise para se tratar a superdose de RITALINA LA.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. ATENÇÃO: PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA OU PSÍQUICA.

Reg. MS – 1.0068.0080

Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira – CRF-SP 23.873

Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho.

Fabricado por: Elan Holdings Inc., Gainesville, GA, EUA. Embalado por: Novartis Pharmaceuticals Corp., Suffern, NY, EUA. Importado e distribuído por: Novartis Biociências S.A. Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3 – Taboão da Serra – SP. CNPJ: 56.994.502/0098-62 – Indústria Brasileira.

® = Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça.

BPI 12.01.07 2006-PSB/GLC-0004-s