Retrovir

Princípios ativos: zidovudina, aztRetrovir

RETROVIR®- AZT

RETROVIR®  é indicado para o tratamento de pacientes assintomáticos ou com sintomas leves de infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV). RETROVIR®   também está indicado para pacientes com a síndrome da imunodeficiência adquirida (Aids) ou o complexo relacionado à Aids (ARC).

A zidovudina é um agente antivirótico que é altamente ativo in vitro contra retrovírus, inclusive o vírus da imunodeficiência humana (HIV, também conhecido como HTLV- III ou LAV). O trifosfato de zidovudina age como um inibidor da transcriptase reversa virótica e como substrato para a mesma. A formação de DNA provirótica adicional é bloqueada pela incorporação do trifosfato de zidovudina na cadeia e no término subsequente da cadeia. A competição do trifosfato de zidovudina para a transcriptase reversa do HIV é aproximadamente 100 vezes maior do que para a DNA alfa-polimerase celular.

O RETROVIR®  é contra- indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à zidovudina. O RETROVIR®  não deve ser administrado a pacientes com baixa contagem de neutrófilos (menos de 0,75 x 109/litro) ou níveis anormais de hemoglobina (menos de 7,5 g/decilitro).

Anemia (normalmente ocorre após seis semanas de tratamento com a zidovudina, mas ocasionalmente antes), neutropenia (comumente ocorre a qualquer tempo após quatro semanas de tratamento) e leucopenia (normalmente secundária à neutropenia) são ocorrências frequentemente esperadas em pacientes em tratamento com o RETROVIR® . Por essa razão, os parâmetros hematológicos devem ser cuidadosamente controlados. Recomenda- se que sejam realizados testes sanguíneos pelo menos a cada duas semanas, durante os três primeiros meses de tratamento, e, em seguida, pelo menos uma vez por mês. Se ocorrer anemia ou mielossupressão, sugerem-se ajustamentos de dose (ver Doses e administração). Normalmente, tais anormalidades são rapidamente reversíveis com a suspensão do tratamento. Deve-se tomar cuidado especial com pacientes com comprometimento preexistente da medula óssea (ou seja, hemoglobina inferior a 9 g/decilitro ou contagem de neutrófilos inferior a 1,0 x 109/litro).

Reações adversas – As mais frequentes e sérias reações adversas incluem anemia (na maioria das vezes requerendo transfusões), neutropenia e leucopenia. A redução da dose ou a suspensão do tratamento pode ser necessária (ver Doses e administração). A incidência de neutropenia foi também aumentada em pacientes com neutropenia ou anemia preexistentes, naqueles com baixos níveis de vitamina B12 e naqueles que tomavam paracetamol concomitantemente. A ocorrência de toxicidade hematológica apresentou-se relacionada inversamente ao número de linfócitos CD4 (T4), hemoglobina e contagem de granulócitos, quando da admissão ao estudo, e diretamente relacionada à dose e duração do tratamento. Outras ocorrências adversas mais frequentes incluem náusea, cefaléia, rash cutâneo, dor abdominal, febre, mialgia, parestesia, vômito, insônia e anorexia.

Doses e administração – Adultos: Uma dose inicial de 200 mg de zidovudina a cada 4 horas (1.200 mg/dia) é recomendada para pacientes com peso médio de 70 kg. Para pacientes assintomáticos uma dose de 500 a 1.500 mg diários tem sido utilizada. O tratamento pode ser iniciado com 500 mg ao dia, no entanto, se a doença progredir recomenda-se aumentar a dose. A dose a ser administrada pode ser calculada mais precisamente com base na proporção de 3,5 mg/kg a cada 4 horas (seis vezes ao dia). Sugere-se que sejam feitos ajustes de dose em pacientes com possível toxicidade hematológica. Se o nível de hemoglobina cair para 7,5 g/decilitro a 9 g/decilitro, ou a contagem de neutrófilos cair para 0,75 x 109/litro a 1,0 x 109/litro, a dose recomendada deve ser tomada a cada 8 horas. O tratamento com o RETROVIR®  deve ser descontinuado, se o nível de hemoglobina cair para menos de 7,5 g/decilitro, ou a contagem de neutrófilos cair para menos de 0,75 x 109/litro. A recuperação geralmente é observada dentro de duas semanas, após o que o tratamento com zidovudina, em dose reduzida (ou seja, a dose recomendada a cada 8 horas) pode ser reinstituído. Após um período de 2 a 4 semanas, a dose pode ser gradualmente aumentada, dependendo da tolerância do paciente, até que a dose original seja alcançada. Crianças: Para crianças com mais de 3 meses a 12 anos a dose inicial recomendada é de 180 mg/m2 de superfície corporal a cada 6 horas (720 mg/m2/dia). A dose máxima não deve exceder 200 mg a cada 6 horas. Uma variação de doses, normalmente entre 120 e 180 mg/m2 de superfície corporal a cada 6 horas (480-720 mg/m2/dia) tem sido utilizada.

Cápsulas de 100 mg: Embalagem com 100 unidades. Cápsulas de 250 mg: Embalagem com 40 unidades. Solução oral (10 mg/ml de zidovudina): Frasco com 200 ml, acompanhados de dosador- medida.

Venda Sob Prescrição Médica.

GLAXO WELLCOME S/A.

LABORATÓRIO

GlaxoSmithKline