Princípio ativo: brometo de metilnaltrexona
Relistor
Laboratório
Wyeth
Apresentação de Relistor
Cada frasco-ampola de 0,6 ml contém 12 mg de brometo de metilnaltrexona. Um ml de solução contém 20 mg de brometo de metilnaltrexona
Uso na gravidez de Relistor
Não existem dados adequados sobre a utilização de brometo de metilnaltrexona em mulheres grávidas. Os estudos realizados em animais demonstraram toxicidade reprodutiva com doses elevadas (ver secção 5.3). Desconhece-se o risco potencial para o ser humano. Relistor não deve ser utilizado durante a gravidez, exceto se claramente necessário. Aleitamento Desconhece-se se o brometo de metilnaltrexona é excretado no leite materno humano. Os estudos em animais demonstraram que o brometo de metilnaltrexona é excretado no leite materno. A decisão de continuar/suspender o aleitamento ou continuar/suspender a terapêutica com Relistor deverá ser tomada ponderando o benefício do aleitamento para a criança e o benefício da terapêutica com Relistor para a mulher.
Superdosagem
Não foram referidos casos de sobredosagem durante os ensaios clínicos. Um estudo realizado em voluntários saudáveis referiu a ocorrência de hipotensão ortostática associada a uma dose de 0,64 mg/kg, administrada sob a forma de bólus intravenoso. Na eventualidade de ocorrer uma sobredosagem, os sinais e sintomas de hipotensão ortostática devem ser monitorizados e notificados a um médico. Deverá ser iniciado tratamento apropriado.
Relistor – Informações
Grupo: Antagonistas dos receptores opióides periféricos, código ATC: A06AH01. Modo de ação O brometo de metilnaltrexona é um antagonista selectivo da ligação dos opióides ao receptor- miu. Os estudos in vitro têm demonstrado que a metilnaltrexona é um antagonista do receptor opióide miu (constante de inibição [Ki = 28 nM), com potência para os receptores opióides kappa 8 vezes menor (Ki = 230 nm) e cuja afinidade para os receptores opióides delta é muito reduzida. Na qualidade de amina quaternária, a capacidade da metilnaltrexona atravessar a barreira hemato-encefálica é limitada. Este fato, permite à metilnaltrexona actuar como antagonista dos receptores opióides miu de acção periférica em tecidos como os do aparelho gastrointestinal, sem interferir com os efeitos analgésicos mediados pelos opióides sobre o sistema nervoso central.