Princípio ativo: nabumetonaRelifex
Classe terapêutica dos Analgesicos, Antiartriticos, Antiinflamatorios e Antireumaticos
Princípio ativo Nabumetona. venda sob prescrição médica.
Indicações de Relifex
RELIFEX é indicado no tratamento da artrite reumatóide, osteoartrite, afecções periarticulares agudas, tais como bursite, tendinite, sinovite, espondilite, tenossinovite, capsulite do ombro, estiramento muscular, entorse e lesões agudas decorrentes da prática de esportes.
RELIFEX é indicado no tratamento das condições agudas, atuando como agente antiinflamatório, antiexsudativo, analgésico e antipirético. RELIFEX poderá ser usado como medicação única, ou como medicamento complementar, junto com terapia específica sempre que necessária, como, por exemplo, nas enfermidades de etiologia bacteriana, associado a antibióticos. São também indicações terapêuticas: dismenorréia e enxaquecas.
Efeitos Colaterais de Relifex
As reações adversas relatadas com mais freqüência e associadas ao uso de nabumetona sÃo :
Gastrintestinais: Úlcera gástrica, hemorragia gastrintestinal, diarréia, dispepsia, náusea, constipação, flatulÊncia, dor abdominal, teste positivo de sangue oculto nas fezes, boca seca, gastrite, estomatite, vômito.
DermatológicAs: Eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, fotossensibilidade, rash, prurido E EDEMA.
Corpo como um Todo: Anafilaxia, reação anafilactóide, angioedema.
Urogenitais: Síndrome nefrótica, insuficiência renal.
Hematológicas: Trombocitopenia.
Sistema Nervoso: Confusão, cefaléia, vertigem, fadiga, sudorese aumentada, insônia, nervosismo, sonolência, ZUMBIDO E VISÃO TURVA.
PACIENTES SOFRENDO DE VISÃO TURVA E/OU DIMINUÍDA PODEM NECESSITAR DE EXAME OFTALMOLÓGICO. ENQUANTO QUE AQUELES QUE SENTEM VERTIGENS PODEM FICAR IMPOSSIBILITADOS DE OPERAR COM MÁQUINAS OU DIRIGIR VEÍCULOS MOTORIZADOS.
OS METABÓLITOS CONJUGADOS E OXIDADOS DO 6MNA SÃO ELIMINADOS PRINCIPALMENTE PELOS RINS. NÃO FOI ESTUDADA A PROPORÇÃO COM QUE OS METABÓLITOS INATIVOS PODEM ACUMULAR-SE EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL. COMO ACONTECE COM OUTRAS DROGAS, CUJOS METABÓLITOS SÃO EXCRETADOS PELOS RINS, DEVE-SE CONSIDERAR A POSSIBILIDADE DE QUE AS REAÇÕES ADVERSAS POSSAM SER ATRIBUÍDAS A ESSES METABÓLITOS.
Como Usar (Posologia)
Adultos:
A dose diária recomendada de RELIFEX é de dois comprimidos (1g), pela via oral, numa única tomada, à noite. Entretanto, em pacientes jovens ou naqueles portadores de afecções agudas, inclusive traumatismos esportivos, pode ser dada uma dose de reforço de dois comprimidos (1g), prosseguindo-se o tratamento com dois comprimidos (1g) a cada noite. Nos casos de sintomatologia grave ou persistente ou durante exacerbações agudas, pode ser dada uma dose matinal adicional de um ou dois comprimidos (500mg ou 1g).
A dosagem total não deve ultrapassar 2g diários.
Como acontece com muitas drogas de ação prolongada, os níveis sangüíneos do princípio ativo de RELIFEX atingem valores mais elevados em pacientes idosos. Assim, nesses pacientes, um aumento na dosagem de RELIFEX acima de 1g/dia não deve ser necessário e não é recomendável. Em alguns casos, 500mg são suficientes para se obter resultados satisfatórios.
É pouco provável que pacientes com peso inferior a 50kg necessitem de doses superiores a 1g.
Como a absorção de RELIFEX não é prejudicada por alimentos ou leite, ele pode ser tomado antes, durante ou após uma refeição, segundo preferência do paciente ou a critério médico. Os compostos alcalinos, os salicilatos e o paracetamol não têm efeito sobre sua absorção.
Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, sem mastigar.
Crianças:
Não se dispõe de dados clínicos suficientes para recomendar o uso de RELIFEX para crianças.
Contra-Indicações de Relifex
RELIFEX É CONTRA-INDICADO PARA PACIENTES COM ÚLCERA PÉPTICA ATIVA, DANO HEPÁTICO GRAVE (POR EXEMPLO: CIRROSE) E HIPERSENSIBILIDADE À DROGA.
RELIFEX É CONTRA-INDICADO PARA PACIENTES EM QUE A ASPIRINA OU OUTROS NSAIDS INDUZEM À ASMA, URTICÁRIA OU A OUTROS TIPOS DE REAÇÕES ALÉRGICAS. REAÇÕES ASMÁTICAS FATAIS FORAM RELATADAS EM PACIENTES RECEBENDO NSAIDS.
Precauções
Os metabólitos da nabumetona são excretados principalmente através da urina. Uma vez que a nabumetona é metabolizada em larga escala no fígado, geralmente não é necessário nenhum ajuste na dosagem de RELIFEX em pacientes com insuficiência renal. Apesar da relativa segurança gastrintestinal e renal de RELIFEX, deve-se ter cautela ao administrá-lo em pacientes com os seguintes distúrbios: úlcera gastrintestinal superior ativa; histórico de úlcera gastrintestinal superior; insuficiência renal grave (clearance de creatinina £ 30ml/min): testes laboratoriais devem ser realizados inicialmente e algumas semanas após iniciar o tratamento. Testes adicionais podem ser realizados, se necessário; se a insuficiência agravar-se, a descontinuação do tratamento pode ser justificada; reações prévias à aspirina ou asma, urticária ou outras reações alérgicas induzidas por NSAIDS. Em pacientes submetidos a hemodiálise, as concentrações plasmáticas do metabólito ativo no estado de equilíbrio dinâmico foram similares àquelas observadas em pacientes sadios. Devido à extensa ligação protéica, o 6MNA não sofre diálise. Em pacientes tratados por longo tempo com drogas NSAIDs, podem ocorrer, a qualquer momento, com ou sem o aparecimento dos sintomas, distúrbios gastrintestinais graves, tais como hemorragia, úlcera e perfuração. Embora distúrbios gastrintestinais de menor gravidade, tais como dispepsia, sejam comuns, cujo desenvolvimento geralmente ocorre no início do tratamento, o médico deve estar atento para úlcera e hemorragia em pacientes submetidos a tratamento de longo prazo com NSAIDs, considerando a ausência prévia dos sintomas.
Retenção de líqüidos e edema foram observados em alguns pacientes que estavam fazendo uso de RELIFEX. Portanto, como acontece com outros NSAIDs, RELIFEX deve ser usado cuidadosamente em pacientes com história de insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão ou outras condições que predisponham à retenção de líqüidos.
Com base em testes de fotossensibilidade à luz ultravioleta, RELIFEX pode estar associado a um número maior de reações à exposição ao sol do que se poderia esperar.
Alterações em alguns parâmetros da função hepática, particularmente da fosfatase alcalina, são freqüentemente observados em pacientes com distúrbios inflamatórios crônicos. Não há evidência de que RELIFEX acentue essas alterações. Da mesma forma que em outros NSAIDs, elevações dos limites de um ou mais testes da função hepática podem ocorrer em até 15% dos pacientes. Estas anormalidades podem evoluir, podem permanecer inalteradas ou podem involuir com a continuação do tratamento. O teste TGA (SGPT) é provavelmente o indicador mais sensível da disfunção hepática. Elevações significativas (três vezes o limite máximo de normalidade) dos testes TGA (SGPT) ou TGO (SGOT) ocorreram em estudos clínicos controlados de RELIFEX em menos de 1% dos pacientes. Pacientes com sintomas e sinais sugerindo disfunção hepática, ou nos quais o teste hepático tenha resultado anormal, devem ser avaliados quanto ao desenvolvimento de uma reação hepática mais grave durante o tratamento com RELIFEX. Reações hepáticas graves, incluindo icterícia e hepatite fatal, foram relatadas com outras drogas NSAIDs. Embora tais reações sejam raras, se os testes hepáticos permanecerem anormais, se os sinais e sintomas clínicos típicos de distúrbio hepático evoluírem, ou se manifestações sistêmicas ocorrerem (ex.: eosinofilia, rash etc.), a terapia com RELIFEX deve ser interrompida. Uma vez que a biotransformação de nabumetona em 6MNA depende da função hepática, pacientes com disfunção hepática grave podem ter a biotransformação reduzida. Portanto, RELIFEX deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática grave.
O uso de RELIFEX não é recomendado para crianças, já que a segurança e eficácia não foram estabelecidas.
Visão turva e/ou diminuída tem sido relatada com o uso de NSAIDs, incluindo nabumetona. Pacientes experimentando este tipo de reação devem ser submetidos a exame oftalmológico.
Gravidez e lactação
Estudos sobre teratogênese, fertilidade e reprodução em geral, em ratos e coelhos, demonstraram que RELIFEX não é teratogênico e nem tem qualquer ação sobre a fertilidade. Entretanto, nabumetona e 6MNA em cultura de linfócitos tratados mostraram aberrações cromossômicas na dosagem de 80mcg/ml e em concentrações maiores (equivalentes à média de exposição dos seres humanos a RELIFEX na dose máxima recomendada). Nabumetona não causou qualquer efeito teratogênico em ratos que ingeriram até 400mg/kg e em coelhos que ingeriram até 300mg/kg. Entretanto, observou-se um aumento da perda pós-implantação em ratos com uma dose de 100mg/kg, por via oral, e em doses mais altas (equivalentes à média de exposição ao 6MNA na dose máxima recomendada para seres humanos). Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. RELIFEX não deve ser usado durante a gravidez, a não ser se extremamente necessário. Devido ao conhecido efeito das drogas inibidoras da síntese de prostaglandinas sobre o sistema cardiovascular fetal dos seres humanos (fechamento do canal arterial), o uso de RELIFEX durante o terceiro trimestre de gravidez não é recomendado. Os efeitos de RELIFEX sobre o trabalho de parto e sobre o parto não são conhecidos. Da mesma forma que em outras drogas inibidoras da síntese de prostaglandinas, uma maior incidência de distocia e prolongamento do parto ocorreu em ratos tratados durante toda a gestação.
Da mesma forma que em outras drogas dessa classe, RELIFEX não é recomendado para pacientes que estão amamentando, devido a possíveis reações adversas das drogas inibidoras da síntese de prostaglandinas em neonatos. Desconhece-se a excreção de nabumetona e de seus metabólitos pelo leite materno; contudo, 6MNA é excretado pelo leite de ratas lactantes.
O uso de RELIFEX deve ser restrito a situações em que o benefício potencial para a mãe justifique o risco potencial para o feto ou lactente.
Modo de Uso (Posologia) de Relifex
Adultos:
A dose diária recomendada de RELIFEX é de dois comprimidos (1g), pela via oral, numa única tomada, à noite. Entretanto, em pacientes jovens ou naqueles portadores de afecções agudas, inclusive traumatismos esportivos, pode ser dada uma dose de reforço de dois comprimidos (1g), prosseguindo-se o tratamento com dois comprimidos (1g) a cada noite. Nos casos de sintomatologia grave ou persistente ou durante exacerbações agudas, pode ser dada uma dose matinal adicional de um ou dois comprimidos (500mg ou 1g).
A dosagem total não deve ultrapassar 2g diários.
Como acontece com muitas drogas de ação prolongada, os níveis sangüíneos do princípio ativo de RELIFEX atingem valores mais elevados em pacientes idosos. Assim, nesses pacientes, um aumento na dosagem de RELIFEX acima de 1g/dia não deve ser necessário e não é recomendável. Em alguns casos, 500mg são suficientes para se obter resultados satisfatórios.
É pouco provável que pacientes com peso inferior a 50kg necessitem de doses superiores a 1g.
Como a absorção de RELIFEX não é prejudicada por alimentos ou leite, ele pode ser tomado antes, durante ou após uma refeição, segundo preferência do paciente ou a critério médico. Os compostos alcalinos, os salicilatos e o paracetamol não têm efeito sobre sua absorção.
Os comprimidos devem ser deglutidos inteiros, sem mastigar.
Crianças:
Não se dispõe de dados clínicos suficientes para recomendar o uso de RELIFEX para crianças.
Forma Farmacêutica e Apresentações
Comprimido revestido.
Apresentado em embalagem com 10 e 20 comprimidos revestidos.
Informação ao Paciente
A nabumetona é um antiinflamatório com ação analgésica e antitérmica.
Conservar o produto à temperatura ambiente, protegendo do calor, luz e umidade.
A exposição de Relifex à luz forte pode ocasionar alteração na cor dos comprimidos, o que não afeta a sua eficácia terapêutica.
O prazo de validade do produto é de 36 meses, a contar da data de sua fabricação.
NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
Caso ocorra gravidez durante ou logo após o tratamento com RELIFEX, suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico.
RELIFEX não é recomendado para mulheres que estão amamentando e não deve ser usado durante a gravidez.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
A absorção de RELIFEX não é prejudicada por alimentos ou leite, podendo ser tomado antes, durante ou após a refeição, de acordo com a orientação médica.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do médico.
Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como dor abdominal, náusea, distúrbios da função digestiva, dor de cabeça, vertigem ou prurido.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
RELIFEX é contra-indicado para pacientes com úlcera péptica ativa, danos hepáticos graves e hipersensibilidade à droga ou a outros antiinflamatórios da mesma classe.
Informe ao seu médico se estiver fazendo uso de outros medicamentos.
Não é recomendado o uso de RELIFEX em crianças menores de 14 anos.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
Informações Técnicas
RELIFEX contém como princípio ativo a nabumetona, quimicamente a 4-(6-metoxi-2-naftil)butan-2-ona, antiinflamatório não-esteróide (NSAID), com propriedades analgésica e antipirética. Nabumetona é uma fraca inibidora da síntese das prostaglandinas e após sua administração faz-se presente no estômago como um composto não-ácido. Esta combinação de propriedades explica a ausência de efeitos irritantes gástricos em animais e nos estudos clínicos. Estudos realizados com nabumetona, após administração oral, revelam que ela é bem absorvida por esta via e metabolizada em larga escala, sendo a primeira etapa de seu metabolismo realizada no fígado. O seu principal metabólito plasmático foi identificado como o ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA), que se liga altamente às proteínas plasmáticas e é um potente inibidor da síntese de prostaglandinas. Sua principal via de eliminação é a renal e sua meia-vida plasmática é de cerca de 24 horas. Embora o modo de ação da nabumetona não seja totalmente conhecido, as evidências disponíveis indicam que sua atividade reside, sobretudo, na propriedade de seu metabólito. RELIFEX não afeta o tempo de sangramento e tem pouco efeito sobre a agregação plaquetária.
Interações Medicamentosas
RELIFEX liga-se altamente às proteínas plasmáticas e os pacientes recebendo simultaneamente tratamento com anticoagulantes orais, sulfoniluréias antidiabéticas ou hidantoínas devem ser cuidadosamente observados quanto aos sinais de superdosagem dessas drogas.
O hidróxido de alumínio, o paracetamol e a aspirina não afetaram a biodisponibilidade da droga nos estudos feitos com pacientes voluntários.
Ainda que RELIFEX, in vitro, tenha deslocado a warfarina de seus sítios de ligação às proteínas séricas, teve pouco ou nenhum efeito, in vivo, em doses terapêuticas, sobre essa ligação.
Os NSAIDs que são conhecidos por aumentar as concentrações plasmáticas dos glicosídeos cardioativos, lítio e metotrexato, podem diminuir a eficácia terapêutica dos diuréticos e anti-hipertensivos, podendo induzir à hipercalemia quando administrados com diuréticos poupadores de potássio. As dosagens dessas drogas devem ser ajustadas se necessário. Estudos de interação entre nabumetona e outras drogas não têm sido realizados, portanto, recomenda-se cautela na co-administração.
Superdosagem
Não foi relatada superdosagem com a droga, mas se tal situação ocorrer, recomenda-se esvaziar o estômago através de vômito ou lavagem, e instituir medidas gerais de suporte, conforme necessário. não há antídoto específico e a nabumetona não é dialisável. o tratamento é feito com carvão ativado, usando-se até 60g por via oral em doses divididas. a co-administração de nabumetona com carvão resultou em uma redução de 80% nas concentrações plasmáticas máximas do metabólito ativo.
Uso Adulto
Composição:
Cada comprimido revestido contém:
Nabumetona 100 % ……………….. 500mg
Excipiente q.s.p. ……………….. 1 comp.
Excipientes: amido glicolato de sódio, celulose microcristalina, essência de caramelo, hidroxipropilmetilcelulose, laurilsulfato de sódio, dióxido de titânio, sacarina sódica, polietilenoglicol.
Laboratório
GlaxoSmithKline
Remédios da mesma Classe Terapêutica
A.a.s., Acetofen, Actiprofen, Algifen, Alginac
Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo
Relifex 500 mg