Princípio ativo: ranitidinaCloridrato de Ranitidina Novartis
Cloridrato de Ranitidina
Medicamento Genérico Lei nº 9 787/99
150 mg e 300 mg
Comprimidos revestidos
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Cloridrato de Ranitidina 150 mg.Comprimidos revestidos de 150 mg. Embalagens com 20 comprimidos revestidos.
Cloridrato de Ranitidina 300 mg.
Comprimidos revestidos de 300 mg. Embalagens com 10 e 20 comprimidos revestidos.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Cloridrato de Ranitidina 150 mg.
Cada comprimido revestido contém:
Cloridrato de Ranitidina (equivalente a 150 mg de ranitidina).………………167,395 mg
Excipientes q.s.p. ………………..…………………………………………1 comprimido revestido
Excipientes: celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, glicolato de amido sódico, aroma de hortelã pimenta, estearato de magnésio, Opadry Pink e Opadry Clear.
Cloridrato de Ranitidina 300 mg
Cada comprimido revestido contém:
Cloridrato de Ranitidina (equivalente a 300mg de ranitidina).…………………334,790 mg
Excipientes q.s.p. ………………..…………………………………………1 comprimido revestido
Excipientes: celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, glicolato de amido sódico, aroma de hortelã pimenta, estearato de magnésio, Opadry Orange e Opadry Clear.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Ação esperada do medicamento: Cloridrato de Ranitidina promove a redução da produção de ácido no estômago, favorecendo, desse modo, a cicatrização da gastrite e/ou das úlceras do estômago e do duodeno, prevenindo também suas complicações. Cloridrato de Ranitidina também tem sido indicado no tratamento de doenças relacionadas à hipersecreção ou hipersensibilidade à secreção gástrica, tais como a esofagite de refluxo (associada ou não a hérnia de hiato).Cuidados de armazenamento: Conservar este medicamento em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 °C e 30 °C). Proteger da luz. Conservar em lugar seco.
Prazo de validade: Desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, Cloridrato de Ranitidina apresenta prazo de validade de 24 meses, a partir da data de fabricação. O número de lote, a data de fabricação e a validade estão impressos no cartucho. Não utilize o produto após o vencimento do prazo de validade.
Gravidez e lactação: Informar ao médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Se ocorrer gravidez durante o uso deste medicamento, suspenda o tratamento e avise prontamente o médico. O Cloridrato de Ranitidina é secretado no leite materno e deve ser utilizado com precaução em mulheres que estejam amamentando. Informe ao seu médico se estiver amamentando.
Cuidados de administração: Cloridrato de Ranitidina, na forma de comprimidos revestidos, deve ser administrado por via oral. Antes da utilização, verificar se há antecedentes alérgicos, especialmente aos componentes da formulação e comunicar ao médico. O Cloridrato de Ranitidina só deve ser administrado sob prescrição médica. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Qualquer modificação da dose somente deverá ser feita sob orientação médica.
Reações adversas: Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. Podem ocorrer reações como urticária ou reações alérgicas em geral, inchaço ao redor dos olhos, espasmo brônquico (dificuldades para respirar), dor de cabeça, tontura, icterícia, confusão mental, hepatite, queda de cabelo, dor articular, depressão ou dor na região das mamas (em homens).
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Nenhum outro medicamento deve ser tomado sem o consentimento de seu médico. A ingestão do Cloridrato de Ranitidina antes ou após a alimentação não prejudica a sua absorção.
Contra- indicações e precauções:
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Cloridrato de Ranitidina é contra- indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer componente da formulação (ver Precauções e Advertências).
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e / ou operar máquinas: Pacientes particularmente sensíveis, nos quais os medicamentos podem induzir reações com maior frequência, devem tomar cuidado ao conduzir veículos, operar máquinas ou desenvolver qualquer outra atividade que requeira concentração.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Farmacodinâmica – Cloridrato de Ranitidina Novartis
O Cloridrato de Ranitidina é um antagonista dos receptores histamínicos H2, dotado de alta seletividade e rápido início de ação. O Cloridrato de Ranitidina atua como um inibidor competitivo reversível, evitando a interação da histamina com os receptores H2, incluindo os receptores presentes nas células gástricas.Cloridrato de Ranitidina possui ação de longa duração, de modo que uma única dose de 150 mg suprime eficientemente a secreção ácida do estômago por até doze horas. Inibe a secreção basal e estimulada de ácido, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e pepsina da secreção gástrica. Cloridrato de Ranitidina não diminui os teores de cálcio sérico nos estados de hipercalcemia e não é um agente anticolinérgico.
Farmacocinética – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Absorção
A absorção do Cloridrato de Ranitidina após administração oral é rápida. Cerca de 50% é absorvido após a administração oral de uma dose de 150 mg, atingindo picos médios de 440 – 545 ng / mL, após duas a três horas. Concentrações de Cloridrato de Ranitidina no plasma são proporcionais à dose, até a administração de 300 mg. A absorção não é significativamente comprometida por alimentos ou pelo uso de antiácidos. A propantelina diminui levemente a taxa de distribuição do Cloridrato de Ranitidina e aumenta os picos séricos da droga. Esse efeito provavelmente é provocado pelo atraso no esvaziamento gástrico e pelo aumento no tempo de trânsito alimentar.
Distribuição
O volume de distribuição do Cloridrato de Ranitidina é de cerca de 1,4 L/Kg e sua taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 15 %.
Metabolização
O Cloridrato de Ranitidina não é extensivamente metabolizado. Seu principal metabólito na urina é um N- óxido, que representa menos de 4 % da dose. Outros metabólitos encontrados são o S-óxido (1%) e a ranitidina desmetilada (1%).
Estudos em pacientes com disfunção hepática (cirrose compensada) indicam que existe uma pequena e clinicamente insignificante alteração nos valores de meia- vida, distribuição, eliminação e biodisponibilidade da droga.
Eliminação
A principal via de eliminação da droga é a urinária, principalmente sob a forma livre (não conjugada) e, em menor quantidade, sob a forma de metabólitos. O clearance renal do Cloridrato de Ranitidina é cerca de 410 mL/min, o que indica a ocorrência de uma excreção tubular ativa. A meia- vida de eliminação do Cloridrato de Ranitidina é de aproximadamente duas a três horas. Estudos demonstraram que 93% da dose por via intravenosa foram eliminados na urina e 6% nas fezes. As análises da urina demonstraram que cerca de 30 % da dose oral foi eliminada na forma inalterada.
Pacientes com disfunção renal grave (clearance de creatinina de 25- 35 mL/min), que receberam 50 mg de Cloridrato de Ranitidina por via intravenosa, apresentaram meia-vida plasmática de 4,8 horas, clearance de ranitidina de 29 mL/min e volume de distribuição de 1,76 L/Kg. Em geral, a taxa de alteração destes parâmetros é proporcional ao clearance de creatinina.
INDICAÇÕES – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Cloridrato de Ranitidina está indicado para o tratamento de úlcera duodenal e de úlcera gástrica benignas, incluindo aquelas associadas ao uso de agentes antiinflamatórios não- esteroidais.Também está indicado na prevenção de úlceras associadas a agentes antiinflamatórios não- esteroidais, incluindo o ácido acetil-salicílico, especialmente em pacientes com histórico de doença ulcerosa péptica; em úlceras associadas à infecção por Helicobacter pylori; úlcera pós-operatória; esofagite de refluxo; alívio dos sintomas de refluxo gastroesofágico; síndrome de Zollinger-Ellison; dispepsia episódica crônica caracterizada por dor epigástrica ou retroesternal (relacionada às refeições ou durante o sono, mas não associada às condições anteriores).
Cloridrato de Ranitidina também está indicado nas seguintes condições, onde se deseja a redução da produção de ácido gástrico: profilaxia da hemorragia gastrintestinal consequente à úlcera de estresse em pacientes gravemente enfermos; profilaxia da hemorragia recorrente em pacientes com úlcera péptica; prevenção da síndrome da aspiração ácida (Síndrome de Mendelson).
CONTRA-INDICAÇÕES – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Cloridrato de Ranitidina é contra- indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade à ranitidina ou a qualquer outro componente da formulação.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Uma vez que o Cloridrato de Ranitidina é excretado principalmente por via renal, a dose deve ser ajustada em pacientes com disfunção renal grave, pois os níveis plasmáticos de ranitidina aumentam nestes casos (vide Informação Técnica, Posologia e Modo de Usar).Deve- se ter cautela em pacientes com comprometimento hepático, pois o Cloridrato de Ranitidina é metabolizado pelo fígado.
O tratamento com antagonistas H2 pode mascarar sintomas associados ao carcinoma de estômago e, por essa razão, retardar o diagnóstico da doença. Consequentemente, quando houver suspeita de úlcera gástrica com a presença de dispepsia, em casos de pacientes de meia- idade ou idosos com sintomas dispépticos recentes ou com alteração recente do padrão, a possibilidade de malignidade deve ser excluída antes do início da terapia com o Cloridrato de Ranitidina.
É recomendada a supervisão regular dos pacientes que estejam utilizando drogas antiinflamatórias não- esteroidais associadas ao Cloridrato de Ranitidina, principalmente em pacientes idosos e/ou com histórico de úlcera péptica.
Relatos de casos raros sugerem que o Cloridrato de Ranitidina pode precipitar ataques agudos de porfiria; desse modo, deve- se evitar seu uso em pacientes com história de porfiria aguda.
Gravidez e lactação:
O Cloridrato de Ranitidina atravessa a barreira placentária e é secretado no leite materno. Como qualquer outra droga, o Cloridrato de Ranitidina deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação somente em casos estritamente necessários e sob orientação médica.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS E OUTRAS FORMAS DE INTERAÇÃO – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Com os níveis sanguíneos produzidos após as doses recomendadas, o Cloridrato de Ranitidina não inibe o citocromo hepático P450 relacionado ao sistema oxigenase de função mista. Consequentemente, o Cloridrato de Ranitidina não potencializa as ações das drogas que são inativadas por este sistema enzimático, como por exemplo, lidocaína, fenitoína, propranolol, diazepam, teofilina e varfarina.
Quando altas doses (2 g) de sucralfato são administradas concomitantemente com o Cloridrato de Ranitidina, a absorção deste pode ser reduzida. Este efeito não é observado, caso o sucralfato seja tomado após um intervalo de duas horas.
Não há evidências de interações entre o Cloridrato de Ranitidina e a amoxicilina ou o metronidazol.
O uso simultâneo com cetoconazol pode resultar em redução da absorção do cetoconazol; assim, aconselha- se aos pacientes a não tomarem Cloridrato de Ranitidina menos de duas horas após a administração de cetoconazol.
REAÇÕES ADVERSAS – Cloridrato de Ranitidina Novartis
As reações que se seguem foram relatadas como eventos em ensaios clínicos ou durante o tratamento de rotina de pacientes com úlcera péptica. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação desses eventos com o Cloridrato de Ranitidina. Por outro lado, a ocorrência de cefaléia, algumas vezes grave, tem sido relacionada ao tratamento com Cloridrato de Ranitidina.Podem ocorrer alterações transitórias e reversíveis nos testes de função hepática. Houve relatos ocasionais de hepatite reversível (hepatocelular, hepatocanalicular ou mista), com ou sem icterícia. Nestas circunstâncias, o Cloridrato de Ranitidina deve ser descontinuado imediatamente. Casos raros de falência hepática têm sido reportados.
Ocorreram alterações reversíveis dos elementos figurados do sangue (leucopenia, trombocitopenia), em um pequeno número de pacientes. Foram descritos raros casos de agranulocitose ou de pancitopenia, algumas vezes com hipoplasia medular.
Raramente têm sido observadas reações de hipersensibilidade (urticária, edema angioneurótico, broncoespasmo, hipotensão). Essas reações ocorreram ocasionalmente após dose única. Ocorreram raros relatos de bradicardia e bloqueio átrio- ventricular.
Pequeno número de pacientes referiu cefaléia, algumas vezes grave, e tontura. Há citação de casos raríssimos de confusão mental reversível, predominantemente em pacientes gravemente enfermos e idosos; adicionalmente, distúrbios involuntários reversíveis do movimento foram raramente relatados, assim como visão turva reversível (sugerindo distúrbio de acomodação visual) e erupção cutânea.
Casos raros de vasculite e alopécia foram reportados. Casos raríssimos de disfunção erétil reversível também foram reportados.
Não se verificou interferência clinicamente significativa com a função endócrina ou gonadal. Há pouca referência a sintomas mamários em homens sob tratamento com o Cloridrato de Ranitidina.
Pancreatite aguda tem sido raramente relatada.
Uso em insuficiência renal
Ocorrerá acúmulo de Cloridrato de Ranitidina no organismo, com concentrações plasmáticas elevadas, em pacientes com grave insuficiência renal (clearance de ranitidina menor que 50 mL/min). Recomenda- se que o Cloridrato de Ranitidina seja administrado em doses fracionadas de 25 mg, em tais pacientes.
Alterações em testes laboratoriais
O Cloridrato de Ranitidina pode aumentar as concentrações séricas de gama- glutamil-transpeptidase e de transaminases. Provas de secreção gástrica: o uso do Cloridrato de Ranitidina pode antagonizar o efeito da pentagastrina e da histamina na avaliação da função secretora ácida gástrica. Não se recomenda o seu uso nas 24 horas que antecedem a prova.
POSOLOGIA E MODO DE USAR – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Adultos: A dose usual padrão para tratamento agudo da úlcera gástrica, úlcera duodenal ou esofagite de refluxo é de 150 mg duas vezes ao dia ou 300 mg à noite.
Em muitos casos de úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna e úlcera pós- operatória, a cicatrização ocorre dentro de quatro semanas. Naqueles pacientes em que a cicatrização não ocorra nas quatro primeiras semanas, a úlcera geralmente cicatrizará após mais quatro semanas de terapia.
Na prevenção de úlceras duodenais associadas a drogas antiinflamatórias não- esteroidais, 150 mg de Cloridrato de Ranitidina, duas vezes ao dia, podem ser administrados concomitantemente com estas drogas. Para o tratamento de úlceras associadas à terapia com antiinflamatórios não-esteroidais ou associadas ao uso contínuo destas drogas, podem ser necessárias oito a doze semanas de tratamento.
Na úlcera duodenal, 300 mg, duas vezes ao dia, durante quatro semanas, resulta em taxas de cicatrização maiores do que aquelas com a dose de 150 mg, duas vezes ao dia (ou 300 mg à noite, durante quatro semanas). O aumento da dose não tem sido associado com o aumento da incidência de efeitos colaterais.
Pacientes fumantes que não evitam fumar durante o tratamento, uma dose de 300 mg à noite provém um benefício terapêutico adicional sobre o regime de dose de 150 mg. No tratamento a longo prazo, a dose geralmente utilizada é 150 mg à noite.
Úlcera pós- operatória: 150 mg, duas vezes ao dia.
No controle da esofagite de refluxo grave, a dose recomendada é de 150 mg, quatro vezes ao dia, durante oito semanas, podendo estender- se até 12 semanas. Para tratamento a longo prazo da esofagite de refluxo, recomenda-se 150 mg, duas vezes ao dia.
Síndrome de Zollinger- Ellison: iniciar o tratamento com 150 mg, três vezes ao dia, podendo-se aumentar a dose, se necessário.
Doses de até 6 g por dia têm sido bem toleradas. Em dispepsia episódica crônica, a dose recomendada é de 150 mg, duas vezes ao dia, durante seis semanas.
Qualquer paciente que não responda, ou que tenha recidiva logo após o tratamento, deve ser investigado.
Na profilaxia da hemorragia decorrente da úlcera de estresse em pacientes gravemente enfermos ou na profilaxia de hemorragias em pacientes com sangramento causado por ulceração péptica, a dose de 150 mg por via oral, duas vezes ao dia, pode substituir a forma injetável logo que o paciente possa ingerir comprimidos.
Profilaxia da Síndrome de Mendelson (pneumonite por broncoaspiração): 150 mg, duas horas antes da anestesia e, preferivelmente, 150 mg na noite anterior. Em pacientes em trabalho de parto, 150 mg a cada seis horas. Porém, se for necessário o uso de anestesia geral, recomenda- se que adicionalmente seja administrado um antiácido.
Na úlcera duodenal associada à infecção por Helicobacter pylori, 300 mg ao deitar (ou 150 mg, duas vezes ao dia), podem ser administradas com 750 mg de amoxicilina oral (três vezes ao dia) e 500 mg de metronidazol (três vezes ao dia), por duas semanas. A terapia deve ser continuada por mais duas semanas apenas com Cloridrato de Ranitidina. Esse regime de doses reduz significativamente a recidiva de úlcera duodenal. Estudos clínicos demonstraram que o Cloridrato de Ranitidina, associado ao metronidazol e à amoxicilina, erradica o Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes. Essa terapia de combinação tem reduzido significativamente a recidiva de úlcera duodenal. O H. pylori está presente em cerca de 95% dos pacientes com úlcera duodenal e 80% dos pacientes com úlcera gástrica.
Crianças: A dose oral recomendada para o tratamento de úlcera péptica em crianças é de 2 mg/kg a 4 mg/kg, duas vezes ao dia, até um máximo de 300 mg de Cloridrato de Ranitidina por dia.
Insuficiência renal: Poderá ocorrer acúmulo de Cloridrato de Ranitidina, como resultado de elevadas concentrações plasmáticas, em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina abaixo de 50 mL/minuto). É recomendado que a dose diária de Cloridrato de Ranitidina, nestes pacientes, seja reduzida para 150 mg à noite, durante quatro a oito semanas. Em pacientes sob diálise peritoneal crônica ambulatorial ou hemodiálise crônica, uma dose de 150 mg de Cloridrato de Ranitidina deve ser ingerida, imediatamente após a diálise.
SUPERDOSES – Cloridrato de Ranitidina Novartis
O Cloridrato de Ranitidina tem ação muito específica e, por essa razão, não se espera que ocorram problemas particulares após superdoses com o produto. Terapia sintomática e de suporte devem ser administradas adequadamente. Se necessário for, a droga deve ser removida do plasma por hemodiálise.
PACIENTES IDOSOS – Cloridrato de Ranitidina Novartis
Em ensaios clínicos, as taxas de cicatrização de úlcera em pacientes com 65 anos ou mais não se mostraram diferentes das observadas em pacientes mais jovens. Além disso, não houve diferença na incidência de efeitos adversos (ver Precauções e Advertências e Reações Adversas). Sabe- se que o Cloridrato de Ranitidina é excretado principalmente pelos rins. Sendo assim, o risco de ocorrência de reações tóxicas é maior em pacientes que apresentem algum tipo de disfunção renal.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Para a sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total deste medicamento.
Reg. MS – 1.0068.0908
Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho.
Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira – CRF/SP nº 23.873
Fabricado por: Geneva Pharmaceuticals, Inc. Broomfield, CO, 80020, Estados Unidos. Uma empresa do grupo Novartis.
Importado e distribuído por: Novartis Biociências S/A
Av. Ibirama, 518 – Complexos 441/3 – Taboão da Serra, SP.
CNPJ/MF nº 56.994.502/0098- 62 – Indústria Brasileira
LABORATÓRIO
NOVARTIS