Princípios ativos: amoxicilina, claritromicina, lansoprazol
PyloriPac
lansoprazol 30 mg
claritromicina 500 mg
amoxicilina 500 mg
FORMAS FARMACÊUTICAS, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO COMERCIALIZADA
Blisters com 2 cápsulas com microgrânulos de liberação retardada de lansoprazol 30 mg, 2 comprimidos revestidos de claritromicina 500 mg e 4 cápsulas de amoxicilina 500 mg.
Embalagens com 7 blisters.
USO ADULTO
USO ORAL
COMPOSIÇÕES
Cada cápsula de lansoprazol contém:
lansoprazol……………..30 mg
excipientes q.s.p…………….1 cápsula
(amido, carbonato de magnésio, polimetacrílicocopoliacrilato de etila, dióxido de silício, dióxido de titânio, hidróxido de sódio, hiprolose, hipromelose, polissorbato 80, macrogol, povidona, sacarose, talco).
As cápsulas de lansoprazol contêm os seguintes corantes: amarelo crepúsculo, vermelho 40 e dióxido de titânio.
Cada comprimido revestido de claritromicina contém:
claritromicina…………….500 mg
excipientes q.s.p………….. 1 comprimido
(amido, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, dióxido de titânio, aroma de baunilha, hipromelose, macrogol).
Cada cápsula de amoxicilina contém:
amoxicilina triidratada …………. 500 mg
excipientes q.s.p……………. 1 cápsula
(celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio).
As cápsulas de amoxicilina contêm os seguintes corantes: azul brilhante, vermelho fucsina, dióxido de titânio, amarelo crepúsculo e amarelo quinoleína.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Pyloripac constitui-se em uma associação de três medicamentos utilizados para o tratamento de úlceras localizadas no estômago ou duodeno (porção do aparelho digestivo localizada logo após o estômago), associadas à presença da bactéria Helicobacter pylori.
PORQUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Este medicamento foi indicado para a eliminação da bactéria H. pylori, para redução dos riscos de reaparecimento de úlcera péptica (gástrica ou duodenal).
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Pyloripac está contra-indicado para pacientes com hipersensibi-lidade conhecida ao lansoprazol, claritromicina, amoxicilina ou aos outros componentes da fórmula, assim como à eritromicina e a outros antibióticos macrolídeos. História de reações alérgicas e hipersensibilidade às penicilinas; às cefalosporinas ou a outros alérgenos. Pacientes com distúrbios da concentração de sódio e potássio no sangue, problemas cardíacos e que estão em tratamento com terfenadina.
Apesar de alguns estudos clínicos demonstrarem eficácia e segurança do uso deste medicamento em crianças e adolescentes, não há consenso do seu uso nessa faixa etária.
"Este medicamento somente deve ser utilizado sob orientação
médica."
"Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis."
A exemplo do que ocorre com outros antibióticos de amplo espectro, a amoxicilina pode reduzir a eficácia dos anticoncepcionais orais. Recomenda-se o uso de métodos contraceptivos alternativos ou adicionais, na vigência do tratamento. "Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento."
Deve-se ter cautela quando o lansoprazol for administrado a indivíduos idosos com disfunção hepática. A claritromicina pode ser utilizada em indivíduos idosos, com função renal normal, nas doses habitualmente recomendadas para o adulto. A dose deve ser ajustada em pacientes idosos com comprometimento renal grave.
A amoxicilina como as penicilinas têm sido empregadas em pacientes idosos e nenhum problema específico foi documentado até o presente. Entretanto, pacientes idosos são mais susceptíveis a apresentarem insuficiência renal relacionada à idade, fato que pode requerer um ajuste na dose nestes casos, assim como para aqueles que recebem penicilinas em geral. " Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento."
" Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde."
"Atenção: este medicamento contém corantes que podem,
eventualmente, causar reações alérgicas."
"Atenção: este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser
usado com cautela em portadores de Diabetes."
Ver também o item "INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAS
DE SAÚDE – Uso em idosos, crianças e outros grupos de riscos".
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Aspecto físico e características Organolépticas
A cápsula gelatinosa dura de lansoprazol é vermelha escarlate e no seu interior contém microgrânulos de lansoprazol com revestimento entérico branco ou praticamente branco. As cápsulas de lansoprazol devem ser ingeridas inteiras, sem mastigar.
O comprimido revestido de claritromicina possui odor de baunilha, é oblongo, branco a levemente amarelado, sulcado em uma das faces, e na outra gravado MEDLEY.
A cápsula gelatinosa dura de amoxicilina é azul e amarela e no seu interior contém pó branco a levemente amarelado. Pyloripac deve ser administrado por via oral.
"Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento."
" Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico."
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Ao tomar o Pyloripac, o paciente pode apresentar as seguintes reações desagradáveis, que devem ser informadas ao médico: diarréia, dor na barriga, indigestão ou indisposição estomacal, náusea, vômitos, dor de cabeça, alterações no paladar e no aspecto da língua ou das gengivas, reações alérgicas, insônia e modificações de seu comportamento.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações diferentes ou desagradáveis.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Caso isso ocorra, deve-se procurar orientação médica.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e da umidade.
O prazo de validade do Pyloripac é de 24 meses a partir da data de fabricação, que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
" Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes
de usar observe o aspecto do medicamento."
"Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças."
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE
SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS O lansoprazol é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias anti-secretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonistas de receptores H2 da histamina, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células parietais, lansoprazol é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica. Quimicamente, lansoprazol é 2 – [ [ [ 3 – metil – 4 – (2,2,2-trifluoroetoxi) – 2 piridil] metil] sulfinil] benzimidazol.
As cápsulas contêm grânulos com cobertura entérica (lansoprazol é instável em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco inicia somente no duodeno. A absorção é rápida, com atingimento de pico médio plasmático entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum. A alimentação reduz o pico de concentração e a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a média de vida plasmática é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco administrado. Comparação entre a farmacocinética de lansoprazol em indivíduos sãos e em pacientes com cirrose hepática indica tmax discretamente aumentado, Cmax e AUC significativamente aumentadas. A depuração de lansoprazol tem certa diminuição no idoso, com AUC e meia-vida aumentando até aproximadamente duas vezes os valores de adultos jovens normais. A meia-vida média em idosos é, entretanto, de 2,9; assim, com doses múltiplas, não há acúmulo de lansoprazol. A Cmax no idoso não se altera. A claritromicina é um antibiótico semi-sintético do grupo dos macrolídeos. Exerce sua função antibacteriana através da sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica.
A claritromicina tem elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos aeróbios e anaeróbios. Esta é indicada, em associação com inibidores da secreção ácida, para a eliminação do H. pylori, resultando em diminuição da recidiva de úlceras pépticas (gástricas ou duodenais). Está demonstrado que 90 a 100% dos pacientes com úlcera péptica estão infectados por esse patógeno e que sua eliminação reduz o índice de recorrência destas úlceras, diminuindo assim a necessidade de terapêutica anti-secretora de manutenção. A claritromicina é bem absorvida no trato gastrointestinal, sendo estável em suco gástrico. A biodisponibilidade é de aproximadamente 55%. A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar o início da absorção, mas não afeta a sua biodisponibilidade. Distribui-se largamente nos tecidos e fluidos biológicos, atinge altas concentrações na mucosa nasal, amígdalas e pulmões. A concentração da claritromicina é mais elevada nos tecidos em comparação à concentração encontrada no plasma. Não há dados disponíveis sobre a penetração da claritromicina e seu metábolito ativo 14-hidroxiclaritromicina no fluido cérebro-espinhal. A concentração de claritromicina e do seu metabólito ativo, após a administração da dose de 500 mg de claritromicina a cada 12 horas, é similar se comparada em pacientes com infecção por HIV e voluntários sadios. A claritromicina e o seu metabólito ativo são excretados no leite materno. A porcentagem de ligação às proteínas é de 65% a 75%. É metabolizada pelo fígado. Um de seus metabólitos, a 14-hidroxiclaritro-micina, apresenta atividade antimicrobiana in vitro comparável à ação da claritromicina.
A meia-vida da claritromicina em pacientes com função renal normal, com doses de 500 mg a cada 12 horas é de 5 a 7 horas e de seu metabólito ativo, a 14-hidroxiclaritromicina, é de aproximadamente 7 horas. Em pacientes com função renal comprometida (depuração da creatinina inferior a 30 ml/min), a meia-vida da claritromicina é de aproximadamente 22 horas e para a 14-hidroxiclaritromicina, aproximadamente 47 horas. O tempo para atingir a concentração máxima (tmax) é cerca de 2 a 3 horas. Após a administração do comprimido de 500 mg, 2 vezes ao dia, aproximadamente 30% da dose é excretada pela urina na forma inalterada de claritromicina, e 15% da dose na forma de metabólito ativo, a 14-hidroxiclaritromicina.
A amoxicilina é uma penicilina semi-sintética de amplo espectro de ação, com atividade bactericida contra muitos microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A atividade bactericida da amoxicilina deve-se a inibição da síntese da parede celular bacteriana. Porém é susceptível a degradação por beta-lactamases e, portanto, seu espectro de atividade não inclui organismos que produzem estas enzimas.
Recentemente comprovou-se que a amoxicilina é altamente ativa contra o H. pylori, apresentando uma potente ação bactericida com raros casos de resistência bacteriana.
A amoxicilina é estável em presença do ácido clorídrico do suco gástrico, podendo ser administrada com as refeições.
A amoxicilina é bem absorvida tanto pela via entérica como pela parenteral. Seu nível plasmático máximo ocorre uma hora após a administração oral. Sendo mais rápida e amplamente absorvida que a ampicilina quando administrada por via oral, proporcionando picos de concentrações plasmáticas pelo menos 2 vezes mais elevados que aqueles observados por dose similar da ampicilina.
A administração oral da amoxicilina cápsulas de 500 mg promove média de picos de concentração sérica que variam de 5,0 a 7,0 u.g/mL, 1 a 2 horas após a administração.
Observam-se níveis séricos detectáveis até 8 horas após a administração oral.
Cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas.
O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 a 1,5 horas, podendo se prolongar em neonatos e idosos. Em pacientes com função renal comprometida a meia-vida pode atingir 7 a 20 horas.
A amoxicilina é amplamente distribuída em vários tecidos e fluidos do corpo, exceto no cérebro e seus fluidos, porém, quando as meninges estão inflamadas, pequena quantidade de amoxicilina difunde-se no fluido cerebro-espinhal. Atravessa a placenta e pequenas quantidades são distribuídas para o leite materno. A amoxicilina é metabolizada em extensão limitada a ácido penicilóico o qual é excretado na urina. Concentrações urinárias acima de 300 u.g/mL foram relatadas após doses de 250 mg. A probenecida retarda a excreção renal. A amoxicilina é removida por hemodiálise.
Altas concentrações têm sido encontradas na bile e parte é excretada nas fezes.
INDICAÇÕES
Eliminação do H. pylori para redução dos riscos de recorrência de úlcera péptica (gástrica ou duodenal) – os componentes de Pyloripac (lansoprazol, claritromicina e amoxicilina) estão indicados para o tratamento dos pacientes com infecção por H. pylorie úlcera péptica (ativa ou com história de úlcera péptica há um ano).
Está demonstrado que a grande maioria dos pacientes com úlcera péptica está infectada por esse patógeno e que sua eliminação reduz o índice de recorrência destas úlceras, diminuindo assim a necessidade de terapêutica anti-secretora de manutenção.
CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade conhecida ao lansoprazol, claritromicina, amoxicilina e aos outros componentes da fórmula, assim como à eritromicina e a outros antibióticos macrolídeos. História de reações alérgicas e hipersensibilidade às penicilinas. Pacientes com distúrbios eletrolíticos, problemas cardíacos e que recebem tratamento com terfenadina.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Ver POSOLOGIA e ARMAZENAGEM.
POSOLOGIA
O esquema terapêutico recomendado, para a indicação a que o produto se propõe, é de 1 cápsula de lansoprazol 30 mg, 1 comprimido revestido de claritromicina 500 mg e 2 cápsulas de amoxicilina 500 mg, ingeridos à cada 12 horas ou seja, pela manhã e à noite, em jejum, durante 7, 10 ou 14 dias, conforme orientação médica.
As cápsulas de lansoprazol devem ser ingeridas inteiras, sem mastigar.
ADVERTÊNCIAS
– lansoprazol: os pacientes devem ser advertidos para que não abram ou mastiguem as cápsulas; elas devem ser deglutidas
inteiras, para preservar a cobertura entérica dos grânulos. Por ser eliminado predominantemente por via biliar, o perfil farmacocinético de lansoprazol pode ser modificado por insuficiência hepática moderada a severa, bem como em idosos. Deve-se ter cautela na prescrição de lansoprazol a pacientes idosos com disfunção hepática.
– claritromicina: a claritromicina é excretada principalmente pelo fígado, devendo ser administrada com cautela a pacientes com função hepática alterada. Também deve-se ter cuidado em casos de insuficiência renal moderada e severa.
Deve-se considerar a possibilidade de resistência bacteriana cruzada entre a claritromicina e os outros macrolídeos, como a lincomicina e a clindamicina.
– amoxicilina: reações de hipersensibilidade (anafilactóides) sérias e ocasionalmente fatais têm sido relatadas em pacientes recebendo tratamento com derivados penicilânicos, como a amoxicilina. Embora a anafilaxia seja mais freqüente após tratamento parenteral, pode também ocorrer em pacientes recebendo tratamento oral. Estas reações são mais passíveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina e/ou reações de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos. Têm sido relatados casos de pacientes com história de hipersensibilidade à penicilina e que tiveram graves reações quando tratados com cefalosporinas. Antes de iniciar um tratamento com um derivado penicilânico, deve ser realizada uma criteriosa e minuciosa pesquisa do passado alérgico do paciente quanto a reações às penicilinas, cefalosporinas ou a outros alérgenos.
Reações anafilactóides graves requerem tratamento de emergência
com epinefrina, oxigênio, esteróides intravenosos e assistência
respiratória, inclusive intubação, se necessário.
A exemplo do que ocorre com outras drogas potentes, o
acompanhamento das funções renal, hepática e hematopoiética
deve ser feito durante a terapia prolongada.
Um grande número de pacientes com mononucleose que recebem
ampicilina desenvolve rash cutâneo. Assim, os antibióticos desta
classe não devem ser administrados a pacientes com mono-
nucleose.
A possibilidade de superinfecções por fungos ou bactérias deve ser considerada durante o tratamento. Se a superinfecção ocorrer (usualmente envolvendo Enterobacter, Pseudomonas ou Candida),
a droga deve ser descontinuada e/ou a terapia apropriada instituída.
Pyloripac deve ser administrado com cautela em mulheres grávidas e durante a amamentação.
"Atenção: este medicamento contém corantes que podem eventualmente, causar reações alérgicas." "Atenção: este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes."
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
? Pacientes Idosos:
– lansoprazol: deve-se ter cautela quando for administrado a idosos com disfunção hepática.
– claritromicina: a claritromicina pode ser utilizada em pacientes idosos, com função renal normal, nas doses habitualmente recomendadas para o adulto.
A dosagem deve ser ajustada em pacientes idosos com comprometimento renal severo.
– amoxicilina: as penicilinas têm sido empregadas em pacientes idosos e nenhum problema específico à geriatria foi documentado até o presente. Entretanto, pacientes idosos são mais susceptíveis a apresentarem insuficiência renal relacionada a idade, fato que pode requerer um ajuste na dose para estes pacientes que recebem penicilinas, como a amoxicilina.
? Crianças:
Apesar de alguns estudos clínicos demonstrarem eficácia e segurança do uso desse medicamento em crianças e adolescentes, não há consenso do seu uso nessa faixa etária.
? Uso na Gravidez e Amamentação:
– lansoprazol: estudos em animais não mostraram potencial teratogênico para lansoprazol. Entretanto, não existem estudos adequados ou bem controlados na gestação humana. Não é conhecido se lansoprazol é excretado no leite materno, devendo-se ter cautela em sua administração a mulheres no período da amamentação.
– claritromicina: a segurança do uso de claritromicina durante a gravidez ainda não foi estabelecida. Estudos de teratogênese em animais, com doses 70 vezes superiores às terapêuticas para uso humano, mostraram aumento da incidência de anormalidades fetais.
– amoxicilina: as penicilinas, assim como a amoxicilina, atravessam a placenta. Estudos adequados quanto à teratogenicidade em humanos ainda não foram realizados. Entretanto, várias penicilinas são amplamente utilizadas em mulheres grávidas e nenhum problema foi documentado. Estudos com amoxicilina em ratos e camundongos fêmeas, com doses até 10 vezes maiores que a dose recomendada para humanos, não revelaram nenhum efeito nocivo ao feto. A amoxicilina é excretada no leite materno. Embora nenhum problema significante tenha sido documentado, o uso de amoxicilina em mulheres que estão amamentando pode levar à sensibilização, diarréia, candidíase e erupção cutânea no bebê. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O lansoprazol é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Estudos clínicos mostraram que lansoprazol, em indivíduos sãos, não tem interações clínicas com varfarina, antipirina, indometacina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, antiácidos a base de hidróxido de alumínio ou magnésio ou diazepam. Quando lansoprazol é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno aumento (10%) na depuração de teofilina foi observado. Devido à pequena magnitude e à direção desse efeito sobre a depuração da teofilina, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim, alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lansoprazol for iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sangüíneos clinicamente efetivos. Administração concomitante de lansoprazol e sucralfato retarda a absorção de lansoprazol e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%. Portanto, lansoprazol deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Não há diferença estatisticamente significante no Cmax quando lansoprazol é administrado uma hora após preparados antiácidos com hidróxido de alumínio e magnésio. Como lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja um importante determinante da biodisponibilidade (por ex: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro, digoxina).
A biodisponibilidade da claritromicina não se altera quando ingerida com alimentos.
Resultados de estudos clínicos revelaram que existe um aumento ligeiro, mas estatisticamente significativo (p < 0,05), nos níveis circulantes de teofilina ou de carbamazepina, quando alguma destas drogas é administrada concomitantemente com a claritromicina. Como ocorre com outros macrolídeos, o uso de claritromicina pode elevar os níveis séricos de medicações concomitantes, metabolizadas pelo sistema do citocromo P450 (por ex.: varfarina, alcalóides do ergot, triazolam, midazolam, ciclosporina). Elevação nas concentrações séricas de digoxina foram relatadas em pacientes que receberam concomitantemente claritromicina e digoxina. A monitorização dos níveis séricos da digoxina deve ser considerada. Foi descrito que os macrolídeos podem alterar o metabolismo da cisaprida, primozida, terfenadina e do astemizol, resultando em aumento dos níveis séricos destes, o que ocasionalmente pode estar associado com arritmias cardíacas e, portanto, o uso simultâneo deve ser evitado. A administração simultânea de claritromicina e zidovudina a pacientes adultos pode resultar em decréscimo do estado de equilíbrio (steady-state) das concentrações de zidovudina. Como aparentemente a claritromicina interfere com a absorção da zidovudina, quando estas medicações são administradas simultaneamente, esta interação poderá ser evitada intercalando-se as doses de ambas as medicações com no mínimo 4 horas de diferença.
A probenecida inibe a excreção renal da amoxicilina. O uso concomitante de probenecida e amoxicilina pode resultar em um aumento do nível de amoxicilina no sangue. A amoxicilina não deve ser administrada junto com antibacterianos bacteriostáticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), já que pode ocorrer um efeito antagônico. A amicacina, gentamicina, canamicina, tobramicina, ácido clavulânico e sulbactam quando administrados simultaneamente com amoxicilina pode ocorrer ação bactericida sinérgica. Aminoglicosídeos e penicilinas são fisicamente e/ou quimicamente incompatíveis e podem inativar um ao outro mutuamente "in vitro". Penicilinas podem inativar aminoglicosídeos nas amostras de soros "in vitro" dos pacientes recebendo ambas as drogas, as quais podem produzir erroneamente uma diminuição nos resultados dos ensaios séricos de aminoglicosídeos nas amostras de soro.
A administração de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de ocorrência de reações alérgicas da pele.
A absorção da digoxina, quando usada simultaneamente, pode ser aumentada durante o tratamento com amoxicilina. A exemplo do que ocorre com outros antibióticos de amplo espectro, a amoxicilina pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais. Nestes casos recomenda-se o uso de métodos contraceptivos alternativos ou adicionais.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Os eventos adversos de lansoprazol mais freqüentemente relatados em estudos a curto prazo (até 8 semanas de duração) e considerados possíveis ou prováveis de estarem relacionados com o uso de lansoprazol, foram: diarréia, cefaléia, tontura, náusea e constipação.
Estudos clínicos de fase II e III que abrangeram mais de 6.100 pacientes com lansoprazol utilizando várias dosagens e tempos variáveis demonstraram que a substância é bem tolerada nos tratamentos a curto e a longo prazo. As seguintes reações adversas foram relatadas como possíveis ou prováveis com o medicamento em cifras superiores a 1%: náusea (1,4%), epigastralgia (1,8%), diarréia (3,6%) e cefaléia (1%).
Outras reações adversas relatadas nos estudos clínicos, cuja incidência porém não ultrapassou 1% foram: anorexia, constipação, boca seca, dispepsia, eructação, flatulência, agitação, sonolência, insônia, ansiedade, mal-estar.
A maioria dos efeitos colaterais de claritromicina observados em triagem clínica foram brandos e de natureza transitória. As reações adversas mais freqüentemente relatadas, foram algumas perturbações gastrointestinais, como náusea, dispepsia (indigestão ou indisposição estomacal), dor abdominal, vômito e diarréia. Outras reações adversas foram cefaléia, paladar alterado e elevação transitória de enzimas hepáticas. Como ocorre com outros macrolídeos, disfunção hepática, incluindo aumento de enzimas hepáticas, hepatite colestática e/ou hepatocelular, com ou sem icterícia, tem sido freqüentemente relatada com claritromicina. Esta disfunção hepática pode ser severa, sendo usualmente reversível. Em situações muito raras, insuficiência hepática com óbito foi relatada e geralmente estava associada com doenças subjacentes severas e/ou medicações concomitantes. Glossite, estomatite e monilíase oral foram relatadas na terapêutica com claritromicina. Reações alérgicas, desde urticária e erupções cutâneas leves, até anafilaxia e síndrome de Stevens-Johnson, foram relatadas. Houve relatos de efeitos transitórios sobre o sistema nervoso central, variando de tontura, ansiedade, insônia e pesadelos a confusão, alucinação e psicose; não foi estabelecida uma relação de causa/ efeito.
Colite pseudomembranosa foi descrita para quase todos os agentes antibacterianos, incluindo macrolídeos, podendo sua severidade variar de leve a risco de vida. É de incidência rara a trombocitopenia.
Como ocorre com outras drogas da mesma classe da amoxicilina, espera-se que as reações desagradáveis estejam essencialmente limitadas a fenômenos de hipersensibilidade, tais como: rash eritematoso e urticária, que podem ser controlados com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteróides sistêmicos. Estes fenômenos são mais prováveis de ocorrer em indivíduos que já tenham demonstrado hipersensibilidade às penicilinas e naqueles que tenham histórico de alergia, asma, febre do feno ou urticária. Sempre que tais reações ocorrerem, a amoxicilina deve ser descontinuada, a não ser que o médico seja contrário à interrupção do tratamento.
Outros fenômenos relacionados ao uso de penicilinas, assim como de amoxicilina, são:
Gastrointestinais: náusea, vômito e diarréia.
Hepáticos: foi relatado aumento moderado no SGOT, mas a
significância deste achado é desconhecida.
Sistemas sangüíneo e linfático: anemia, trombocitopenia, púrpura
trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose foram
relatadas durante a terapia com penicilina. Estas reações são
geralmente reversíveis com a descontinuação da terapia e são
consideradas como fenômenos de hipersensibilidade.
Sistema Nervoso Central: hiperatividade reversível, agitação,
ansiedade, insônia, confusão mental, mudanças no comportamento
e/ou vertigem foram raramente relatadas.
SUPERDOSE
– lansoprazol: até o momento, não há informação disponível sobre superdose em humanos. Em ratos e camundongos, a administração oral de doses até 5000 mg/kg (aproximadamente 250 vezes a dose em humanos), não resultou em morte de animais.
O lansoprazol não é removido da circulação por hemodiálise.
– claritromicina: alguns relatos indicam que a ingestão de grandes quantidades de claritromicina pode produzir sintomas gastrointestinais. Essa
situação clínica deve ser tratada com a imediata eliminação do produto não absorvido e com medidas de suporte. A conduta preferível para a eliminação é a lavagem gástrica, o mais precocemente possível. Não há evidências de que a claritromicina possa ser eliminada por hemodiálise ou diálise peritoneal. – amoxicilina: como os demais antibióticos penicilínicos, tem potencial para efeitos adversos fundamentalmente relacionados às reações de hipersensibilidade, as quais independem de dose. Reações tóxicas, dependentes de doses elevadas, são praticamente desprezíveis. No entanto, a ocorrência de distúrbios gastrointestinais, principalmente diarréia, merece consideração.
A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise, com níveis de depuração da ordem de 35%; porém não deve ser removida por diálise peritoneal.
Pacientes com disfunção renal são mais susceptíveis a alcançar níveis sangüíneos tóxicos. ARMAZENAGEM
O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e da umidade.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Data de fabricação, prazo de validade e n° do lote: Vide cartucho. Farm. Resp.: Dra. Miriam Onoda Fujisawa – CRF-SP n° 10.640
MS – 1.0181.0319
Medley S.A. Indústria Farmacêutica Rua Macedo Costa, 55 – Campinas – SP CNPJ 50.929.710/0001-79 – Indústria Brasileira Produzido por:
Medley S.A. Indústria Farmacêutica Rua São Policarpo, 100 – Sumaré – SP