Princípio ativo: maleato de enalapril
Pryltec
maleato de enalapril
COMPRIMIDOS
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder à sua leitura antes de utilizar o medicamento.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimidos 5 mg: caixa com 30 e 500* comprimidos.
Comprimidos 10 mg: caixa com 30 e 500* comprimidos.
Comprimidos 20 mg: caixa com 10, 30 e 500* comprimidos. * Embalagem Hospitalar
USO ADULTO COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de Pryltec 5 mg contém:
maleato de enalapril…………………… 5 mg
Excipientes: amido de milho, dióxido de silício coloidal, bicarbonato de sódio, celulose microcristalina, lauril sulfato de sódio, lactose super tablet, estearato de magnésio.
Cada comprimido de Pryltec 10 mg contém:
maleato de enalapril…………………..10mg
Excipientes: amido de milho, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, bicarbonato de sódio, celulose microcristalina, lactose super tablet, lauril sulfato de sódio, óxido de ferro vermelho.
Cada comprimido de Pryltec 20 mg contém:
maleato de enalapril………………….20 mg
Excipientes: lactose super tablet, lauril sulfato de sódio, celulose microcristalina, bicarbonato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de silício coloidal, amido de milho, óxido de ferro amarelo.
INFORMAÇÃO AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento – O início de ação de Pryltec (maleato de enalapril) é suave e gradativo; inicia-se dentro de uma hora e seus efeitos geralmente continuam por 24 horas. O controle da pressão arterial é, em geral, obtido após alguns dias de tratamento.
Cuidados de armazenamento – Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C)ao abrigo da luz, calor e umidade.
Prazo de validade – O produto é valido por 24 meses a partir da data de fabricação. Ao adquirir o medicamento, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.
NUNCA USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. PODE SER PERIGOSO À SUA SAÚDE.
Gravidez e lactação – Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração – Siga o esquema posológico recomendado pelo médico e não interrompa o uso ou associe outros medicamentos anti-hipertensivos sem orientação médica. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento – Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. As reações adversas
relatadas mais comumente foram dor de cabeça e tontura.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Ingestão concomitante com outras substâncias – Como a absorção de Pryltec (maleato de enalapril) não é afetada pela ingestão de alimentos, os comprimidos podem ser tomados antes, durante ou após as refeições. Contra-indicações e Precauções – Pryltec (maleato de enalapril) é contra-indicado para pessoas que apresentam alergia a qualquer componente da fórmula.
INFORME SEU MÉDICO SOBRE QUALQUER MEDICAMENTO QUE ESTEJA USANDO, ANTES DO INÍCIO,
OU DURANTE O TRATAMENTO.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA
SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS
Pryltec é o sal maleato de enalapril, um derivado de dois aminoácidos, L-alanina e L-prolina. Após a administração oral do comprimido, o enalapril é rapidamente absorvido e, a seguir hidrolisado a enalaprilato, que é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) altamente específico, de longa ação e não sulfidrílico.
O maleato de enalapril é uma pró-droga de enalaprilato e tem pouca atividade farmacológica até ser hidrolisado,
in vivo, a enalaprilato.
MECANISMO DE AÇÃO
O mecanismo de ação do enalapril e do enalaprilato não foi completamente elucidado. Essas drogas parecem reduzir a pressão arterial em indivíduos normotensos e em pacientes hipertensos e produzir efeitos hemodinâmicos em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva principalmente pela supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
FARMACOCINÉTICA
Pryltec (maleato de enalapril) é rapidamente absorvido quando administrado por via oral, e tem biodisponibilidade oral de cerca de 60% (não reduzida pelos alimentos). Embora as concentrações plasmáticas máximas ocorram em uma hora, as concentrações de enalaprilato não atingem máximo até 3 a 4 horas. O enalapril tem uma meia-vida de apenas 1,3 hora. Entretanto o enalaprilato devido a sua forte ligação com ECA, tem uma meia-vida plasmática de cerca de 11 horas. Quase toda a droga é eliminada pelos rins, como enalapril intacto ou enalaprilato.
INDICAÇÕES
Pryltec (maleato de enalapril) é indicado no tratamento de todos os graus de hipertensão essencial; hipertensão renovascular; todos os graus de insuficiência cardíaca. Em pacientes com insuficiência cardíaca sintomática, Pryltec (maleato de enalapril) também é indicado para: aumentar a sobrevida; retardar a progressão da insuficiência cardíaca; reduzir a hospitalização por insuficiência cardíaca.
Prevenção de insuficiência cardíaca sintomática: Em pacientes assintomáticos com disfunção ventricular esquerda, Pryltec (maleato de enalapril) também é indicado para: retardar o desenvolvimento de insuficiência cardíaca sintomática; reduzir a hospitalização por insuficiência cardíaca.
Prevenção de eventos isquêmicos coronarianos em pacientes com disfunção ventricular esquerda: Pryltec (maleato de enalapril) é indicado para: reduzir a incidência de infarto do miocárdio; reduzir a hospitalização por angina pectoris instável.
CONTRA-INDICAÇÕES
Pryltec (maleato de enalapril) é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula e nos pacientes com história de edema angioneurótico relacionado a tratamento prévio com inibidores de enzima conversora de angiotensina.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Hipotensão sintomática: hipotensão sintomática foi observada raramente em hipertensos sem complicações. Em pacientes hipertensos recebendo Pryltec (maleato de enalapril), existe maior probabilidade de ocorrer hipotensão, quando houver depleção de volume, por exemplo, devido à terapia diurética, restrição dietética de sal, diálise, diarréia ou vômitos. Em pacientes com insuficiência cardíaca, com ou sem insuficiência renal associada, foi observada hipotensão sintomática, principalmente naqueles com graus mais avançados de insuficiência cardíaca, conforme indicado pelo uso de altas doses de diuréticos de alça, hiponatremia ou insuficiência renal. Nesses casos, a terapia deve ser iniciada sob supervisão e os pacientes devem ser seguidos cuidadosamente, sempre que a dose de Pryltec (maleato de enalapril) e/ou diurético for ajustada. Considerações semelhantes podem se aplicar a pacientes com doença isquêmica cardíaca ou cerebrovascular, nos quais a queda excessiva da pressão arterial poderia resultar em infarto ou acidente vascular cerebral. Se ocorrer hipotensão, o paciente deve ser colocado em posição supina e, se necessário, deve receber infusão intravenosa de solução salina. Uma resposta hipotensora transitória não é contra-indicação para novas doses, que podem ser dadas geralmente sem dificuldade, desde que a pressão arterial tenha aumentado após a expansão de volume. Em alguns pacientes portadores de insuficiência cardíaca, com pressão arterial normal ou baixa, decréscimos adicionais da pressão arterial sistêmica podem ocorrer com o uso de Pryltec (maleato de enalapril). Esse efeito é esperado e geralmente não é razão para interrupção do tratamento. Se a hipotensão se tornar sintomática, a redução da dose e/ou a descontinuação do diurético e/ou de Pryltec (maleato de enalapril) podem ser necessárias.
Insuficiência renal: em alguns pacientes, a hipotensão decorrente do início da terapia com inibidores da ECA pode levar à deterioração adicional da função renal. Foi relatada, nessa situação, insuficiência renal aguda usualmente reversível. Pacientes com insuficiência renal podem requerer doses reduzidas e/ou menos freqüentes de Pryltec (maleato de enalapril). Em alguns pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria renal de rim único, aumentos dos níveis séricos de uréia e creatinina, reversíveis com a interrupção da terapia, têm sido observados. Isso é particularmente importante em pacientes com insuficiência renal. Alguns pacientes sem lesão renal preexistente aparente desenvolveram aumentos geralmente discretos e transitórios da uréia e creatinina sanguíneas, quando receberam Pryltec (maleato de enalapril) concomitantemente com um diurético. Pode ser necessária a redução da dose e/ou a interrupção do diurético e/ou de Pryltec (maleato de enalapril). Hipersensibilidade/edema angioneurótico: edema angioneurótico de face, extremidades, lábios, língua, glote e/ou laringe foi relatado raramente em pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo Pryltec (maleato de enalapril), podendo ocorrer em qualquer momento do tratamento. Nesses casos, Pryltec (maleato de enalapril) deve ser imediatamente descontinuado e o paciente observado cuidadosamente até a resolução completa dos sintomas, antes de lhe dar alta. Nos casos de edema localizado de face e lábios, geralmente há regressão do quadro sem tratamento, embora os anti-histamínicos possam ser úteis para alívio dos sintomas. O edema angioneurótico associado a edema de laringe pode ser fatal. Quando houver envolvimento de língua, glote ou laringe, com potencial para causar obstrução das vias aéreas, deve-se administrar o tratamento adequado imediatamente, inclusive com a administração de adrenalina 1:1000 por via subcutânea (0,3 a 0,5 ml).
Pacientes com história de edema angioneurótico não-relacionado com os inibidores da ECA podem estar sob risco maior de angioedema enquanto estiverem recebendo esses agentes. Reações anafilactóides durante dessensibilização com himenóptera: raramente, pacientes que estão recebendo inibidores da ECA durante dessensibilização com veneno de himenóptera sofreram reações anafilactóides com risco de vida. Essas reações foram evitadas com a suspensão temporária da terapia com o inibidor da ECA, antes de cada dessensibilização.
Pacientes submetidos à hemodiálise: tem sido relatada a ocorrência de reações anafilactóides em pacientes submetidos à diálise com membranas de alto fluxo (exemplo: NA 69) e tratados concomitantemente com um inibidor da ECA. Nesses pacientes, deve-se considerar a utilização de um outro tipo de membrana de diálise ou uma classe diferente de agente anti-hipertensivo. Tosse: foi relatada tosse com o uso dos inibidores da ECA. Caracteristicamente, a tosse é não-produtiva, persistente e desaparece com a descontinuação da terapia. A tosse induzida por inibidores da ECA deve ser considerada como parte do diagnóstico diferencial de tosse.
Cirurgia/anestesia: em pacientes submetidos a cirurgias de grande porte ou sob anestesia com agentes
que produzem hipotensão, o enalapril bloqueia a formação de angiotensina II, secundária à liberação compensatória da renina. Se ocorrer hipotensão e for considerada devida a esse mecanismo, ela poderá ser corrigida pela expansão de volume. Potássio sérico: veja interações medicamentosas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Terapia anti-hipertensiva: efeito aditivo pode ocorrer quando Pryltec (maleato de enalapril) for usado com outra terapia anti-hipertensiva.
Potássio sérico: em estudos clínicos, o potássio sérico geralmente permaneceu dentro dos limites da normalidade. Em pacientes hipertensos tratados com Pryltec (maleato de enalapril) isoladamente por até 48 semanas, foram observados aumentos médios de 0,2 mEq/L no potássio sérico. Nos pacientes tratados com Pryltec (maleato de enalapril) mais um diurético tiazídico, o efeito espoliador de potássio do diurético foi, em geral, atenuado pelo efeito do enalapril. Se Pryltec (maleato de enalapril) for dado com um diurético espoliador de potássio, a hipocalemia induzida por este pode ser atenuada. Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes melito, uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (por exemplo: espironolactona, triantereno ou amilorida), suplementos de potássio, ou substitutos do sal de cozinha contendo potássio. O uso desses agentes, particularmente em pacientes com função renal diminuída pode levar a aumentos significativos no potássio sérico. Se o uso concomitante dos agentes mencionados acima for julgado apropriado, ele deve ser feito com cuidado e o potássio sérico monitorizado com freqüência.
Lítio sérico: assim como ocorre com outras drogas que eliminam sódio, a depuração do lítio pode ser reduzida. Portanto, os níveis séricos de lítio devem ser monitorizados cuidadosamente, se forem administrados sais de
lítio.
INTERAÇÕES ALIMENTARES
A biodisponibilidade do maleato de enalapril não é afetada quando ingerido concomitantemente com alimentos.
REAÇÕES ADVERSAS
Pryltec (maleato de enalapril) demonstrou ser geralmente bem tolerado. Em estudos clínicos, a incidência global de reações adversas não foi maior com Pryltec (maleato de enalapril) do que com placebo. Na maioria dos casos, as reações adversas foram leves e transitórias e não requereram a interrupção da terapia. Os seguintes efeitos adversos foram associados com o uso de Pryltec (maleato de enalapril): tonturas e cefaléia foram os efeitos mais comumente relatados. Fadiga e astenia foram reportadas em 2% e 3% dos pacientes. Outros efeitos adversos ocorreram em menos de 2% dos casos e incluíram hipotensão, hipotensão ortostática, síncope, náuseas, diarréia, cãibras musculares, erupção cutânea e tosse. Menos freqüentemente, disfunção renal, insuficiência renal e oligúria foram relatadas. Hipersensibilidade/edema angioneurótico: edema angioneurótico de face, extremidades, lábios, língua, glote e/ou laringe foram relatados raramente.
Reações adversas que ocorreram muito raramente em estudos controlados, ou durante os estudos clínicos, ou após comercialização da droga, incluem:
Cardiovasculares: infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, possivelmente secundários à hipotensão excessiva em pacientes de alto risco, dor torácica, distúrbios do ritmo cardíaco, palpitações, angina pectoris.
Gastrintestinais: íleo paralítico, pancreatite, insuficiência hepática, hepatite (hepatocelular ou colestática); icterícia, vômitos, constipação, estomatite, pancreatite, dor abdominal, dispepsia, anorexia.
Sistemas nervoso/psiquiátrico: depressão, confusão mental, sonolência, insônia, nervosismo, parestesia, vertigem.
Respiratórios: infiltrados pulmonares, broncoespasmo/asma, dispnéia, rinorréia, dor de garganta e rouquidão.
Pele: eritema multiforme, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, diaforese, pênfigo, prurido, urticária, alopecia.
Outros: impotência, alteração do paladar, visão embaçada, glossite, rubor facial, zumbido. Foi relatado um complexo sintomático, que pode incluir febre, serosite, vasculite, mialgia/miosite e artralgia/artrite, fator antinúcleo positivo, VHS elevada, eosinofilia e leucocitose. Erupção cutânea, fotossensibilidade ou outras manifestações dermatológicas podem ocorrer.
ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
Alterações clinicamente importantes dos parâmetros laboratoriais de rotina raramente estiveram associadas com a administração de Pryltec (maleato de enalapril). Foram observados aumentos na uréia e creatinina sérica, elevações das enzimas hepáticas e/ou bilirrubinas. Geralmente, as alterações foram reversíveis com a descontinuação de Pryltec (maleato de enalapril). Hipercalemia e hiponatremia também ocorreram. Foram relatadas reduções na hemoglobina e hematócrito. Após a comercialização, foram relatados poucos casos de neutropenia, trombocitopenia, depressão medular e agranulócitos, nos quais não pôde ser excluída relação causal com o uso de Pryltec (maleato de enalapril).
POSOLOGIA
Hipertensão essencial: a dose inicial é de 10 a 20 mg, dependendo do grau de hipertensão, e é administrada uma vez ao dia. Em hipertensão leve, a dose inicial recomendada é de 10 mg ao dia. Para outros graus de hipertensão, a dose inicial é de 20 mg ao dia. A posologia usual de manutenção é de um comprimido ao dia. A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades do paciente, até o máximo de 40 mg ao dia. Hipertensão renovascular: como a pressão arterial e a função renal nesses pacientes podem ser particularmente sensíveis à inibição da ECA, o tratamento deve ser iniciado com uma dose inicial menor (por exemplo, 5 mg ou menos). A posologia, então, deve ser ajustada de acordo com as necessidades do paciente. É presumível que a maioria dos pacientes responda a um comprimido de 20 mg ao dia. Para os pacientes hipertensos tratados recentemente com diuréticos, recomenda-se cautela.
Terapia diurética concomitante em hipertensão: pode ocorrer hipotensão sintomática em seguida à dose inicial de Pryltec (maleato de enalapril), principalmente em pacientes que vêm sendo tratados com diuréticos. Portanto, recomenda-se cautela nesses casos, pois esses pacientes podem estar depletados de sal ou volume.
A terapia diurética deve ser descontinuada por 2 a 3 dias antes do início da terapia com Pryltec (maleato de enalapril). Se isso não for possível, a dose inicial de Pryltec (maleato de enalapril) deve ser baixa (5 mg ou menos) para se determinar o efeito inicial sobre a pressão arterial. A posologia então deve ser ajustada às necessidades do paciente.
Posologia em insuficiência renal: geralmente, o intervalo entre as doses de maleato de enalapril deve ser prolongado e/ou a posologia diminuída.
Disfunção renal
Depuração plasmática de cretinina (mL/min)
Dose inicial(mg/dia)
Leve
< 80 > 30
5 – 10 mg
Moderada
< 30 > 10
2,5 – 5 mg
Grave (normalmente estes pacientes estão sob diálise*)
< 10
2,5 mg nos dias de diálise
*Veja precauções – pacientes sob hemodiálise.
O enalaprilato é dialisável. Nos dias em que o paciente não for submetido à diálise, a posologia deve ser ajustada à resposta da pressão arterial.
Insuficiência cardíaca/disfunção ventricular esquerda assintomática: a dose inicial de Pryltec (maleato de enalapril) em pacientes com insuficiência cardíaca sintomática ou disfunção ventricular esquerda assintomática é de 2,5 mg e deve ser administrada sob rígida supervisão médica, para se determinar o efeito inicial sobre a pressão arterial. Na ausência de, ou após tratamento efetivo da hipotensão sintomática conseqüente ao início da terapia da insuficiência cardíaca com Pryltec (maleato de enalapril), a dose deve ser aumentada gradualmente até a dose de manutenção habitual de 20 mg, dada em tomada única diária ou em duas doses divididas, conforme a tolerabilidade do paciente. Essa titulação da dose pode ser realizada em um período de 2 a 4 semanas, ou menos, se indicado pela presença de sinais ou sintomas residuais de insuficiência cardíaca. Em pacientes com insuficiência cardíaca sintomática, essa posologia foi eficaz para reduzir a mortalidade. A pressão arterial e a função renal devem ser monitorizadas cuidadosamente tanto antes como depois de iniciar tratamento com Pryltec (maleato de enalapril), pois foram relatadas hipotensão e (mais raramente) insuficiência renal conseqüente. Em pacientes tratados com diuréticos, a dose deveria ser reduzida, se possível, antes de iniciar o tratamento com Pryltec(maleato de enalapril). O aparecimento de hipotensão após a dose inicial de Pryltec (maleato de enalapril) não implica que ela ocorrerá durante a terapia crônica e não contra-indica o uso continuado de Pryltec (maleato de enalapril). O potássio sérico também deve ser monitorizado (veja interações medicamentosas).
SUPERDOSAGEM
Há poucos dados disponíveis sobre superdose em seres humanos. As principais características de superdose relatadas até agora consistem em hipotensão acentuada, começando após 6 horas da ingestão dos comprimidos, simultaneamente com bloqueio do sistema renina-angiotensina e estupor. Foram relatados níveis séricos de enalaprilato 100 e 200 vezes superiores aos usualmente observados após doses terapêuticas após ingestão de 300 e 440 mg de enalapril, respectivamente.
Tratamento da superdose – O tratamento recomendado para a superdose é a infusão intravenosa de solução salina normal. Se a ingestão for recente, deve-se induzir o vômito. O enalaprilato pode ser removido da circulação geral por meio da hemodiálise.
PACIENTES IDOSOS
Todo medicamento deve ser administrado com cautela e rigoroso controle médico em pacientes idosos, pois estes apresentam variações fisiológicas comuns (aumento do percentual de gordura, diminuição da função renal, etc) que podem alterar o efeito do medicamento. Podem se requeridas doses menores para tratamento prolongados, o que deve ser determinado por um médico.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro M. S. n° 1.5423.0025 Farmacêutico Responsável: Rafaella C.A. Chimiti – CRF-GO N° 4262 N° do lote, prazo de validade e data de fabricação: VIDE CARTUCHO
GeoLab
Indústria Farmacêutica Ltda.
Via Primária 1-B quadra 8-B Módulos 1-8 – DAIA – Anápolis – GO Website: www.geolab.com.br
CNPJ: 03.485.572/0001-04 Indústria Brasileira