Princípio ativo: neostigminaProstigmine
Classe terapêutica dos Antiparkinsonianos
Princípio ativo Neostigmina. venda sob prescrição médica.
Indicações de Prostigmine
Constipação atônica, meteorismo (por exemplo, antes do exame radiológico); atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária; miastenia gravis pseudoparalítica; antagonista dos curarizantes (para neutralizar o efeito miorrelaxante do curare e dos preparados do mesmo tipo).
Efeitos Colaterais de Prostigmine
Prostigmine® pode provocar reações adversas funcionais sobre o sistema neurovegetativo. As reações
adversas do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e lacrimação, bradicardia e miose. Os efeitos secundários nicotínicos são representados principalmente por espasmos musculares, contrações e fraqueza muscular.
Reações colinérgicas ao Prostigmine® podem constituir um sério problema quando o produto for utilizado para neutralizar a ação de miorrelaxantes não-despolarizantes. Por este motivo, recomenda-se administração simultânea de Prostigmine® e sulfato de atropina (vide itens “Dosagem e Administração” e “Superdosagem”).
Contra-Indicações de Prostigmine
Prostigmine® está contra-indicado em pacientes com obstrução intestinal mecânica ou do trato urinário, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.
Prostigmine® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o
suxametônio.
Precauções
Prostigmine® deve ser administrado com cautela a pacientes com bradicardia, asma brônquica ou diabetes
mellitus e após cirurgia gastrintestinal.
A não obtenção de resposta terapêutica desejada com Prostigmine® pode ser devido a superdosagem (vide item “superdosagem”).
Como Usar Prostigmine®
Prostigmine® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento em geral é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém informe seu médico:
se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;
se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê;
se sentir cansaço, contratura muscular excessiva, dificuldade para andar;
se sentir outros sintomas que você julgue não estarem relacionados com a sua doença.
Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Prostigmine®.
Composição
Ampolas contendo 0,5 mg/1 ml de metilsulfato do éster dimetilcarbâmico de (3-hidroxifenil) trimetilamônio.
Excipiente: 8 mg de cloreto de sódio por ml, água para injeção.
Distribuição
Prostigmine® é rapidamente distribuído no espaço extracelular após a injeção intravenosa. O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração intravenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 l/kg.
Dosagem Padrão
Constipação atônica, meteorismo (p. ex., antes do exame radiológico):
Adultos: ½ a 1 ampola de 1 ml (0,25-0,5 mg) por via subcutânea ou intramuscular.
Crianças: ¼ a ½ ampola de 1 ml (0,125-0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular. É recomendável se
administrar um enema de glicerina (50 ml, 10%) ou enema salino (20 ml, 10%) 30 minutos após a injeção de
Prostigmine®.
Atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária:
Profilaxia: ½ ampola de 1 ml (0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular imediatamente após a cirurgia;
repetir esta dose cada 4 a 6 horas, caso necessário.
Eliminação
A meia-vida de eliminação de Prostigmine® varia marcadamente, sendo de aproximadamente 1 hora.
Prostigmine® é eliminado por mecanismos renais e extra-renais. 60 a 80% da dose é eliminada em 24 horas, na urina, como Prostigmine® inalterado ou na forma de metabólitos.
Forma Farmacêutica e Apresentação
Solução injetável 0,5 mg/ 1 ml – caixa com 50 ampolas
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Identificação do Produto
Nome genérico
Metilsulfato de neostigmina
Instruções Especiais de Dosagem
Intervalos de dosagem prolongados ou diminuição da dosagem poderão ser indicados em pacientes com
disfunção renal.
Interações Medicamentosas
Prostigmine® antagoniza os efeitos dos relaxantes musculares não-despolarizantes do grupo do curare. A
atropina age contrariamente às reações colinérgicas do Prostigmine®, principalmente bradicardia e
hipersecreção.
Metabolismo
Prostigmine® é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não
identificados.
Prazo de Validade
Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto).
O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.
Propriedades e Efeitos
As propriedades colinérgicas do Prostigmine® baseiam-se em seu efeito inibidor da colinesterase, que
estabiliza a acetilcolina, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada. Ao nível dos sistemas digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos da musculatura lisa, Prostigmine® provoca contrações e aumento do peristaltismo.
Prostigmine® neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes), porém interage sinergisticamente com miorrelaxantes polarizantes.
Quando Suspender o Tratamento
Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.
Superdosagem
Como ocorre com outros inibidores colinérgicos, a superdosagem com prostigmine® pode provocar crise
Colinérgica caracterizada por acentuada fraqueza muscular (ou aumento deste sintoma nos miastênicos). caso esta condição não seja identificada, existe o risco de óbito devido à paralisia dos músculos respiratórios.
Bradicardia, ou paradoxalmente, taquicardia, também podem ocorrer.
O tratamento consiste em interrupção imediata do prostigmine® ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. dependendo da pulsação do paciente, esta dose deve ser repetida, caso seja necessário, em intervalos de 2 a 4 horas.
Tratamento
Adultos: 1 ampola de 1 ml (0,5 mg) por via subcutânea, intramuscular ou por via intravenosa muito lentamente; repetir esta dose cada 4 a 5 horas, caso necessário.
Crianças: ¼ a ½ ampola de 1 ml (0,125-0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular.
Miastenia gravis pseudoparalítica: A dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de paralisia; Pode ser necessária a associação com Mestinon® (substância ativa: piridostigmina).
Antagonista dos curarizantes (para neutralizar os efeitos miorrelaxantes do curare e dos preparados do
mesmo tipo, relaxantes musculares não despolarizantes): 1-5 mg por via intramuscular e/ou por via
intravenosa e, eventualmente com 0,4-1,2 mg de sulfato de atropina para reduzir os efeitos adversos
colinérgicos, tais como bradicardia e hipersecreção.
As doses acima citadas não devem ser excedidas nem mesmo no caso de superdosagem de curarizantes.
Uso Durante a Gravidez e Na Lactação
Não foram realizados estudos sobre a ação do metilsulfato de neostigmina (princípio ativo do Prostigmine®) na gravidez, seja em seres humanos seja em animais de experimentação. Portanto, deve-se observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.
Desconhece-se, até o momento, se Prostigmine® é excretado pelo leite materno.
a Dose
Somente o médico sabe a dose ideal de Prostigmine® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta.
o Produto
Prostigmine® pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos. Este produto
está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos ou mesmo como antagonista de
outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.
Laboratório
Prods. Roche Químs. Farms. S.A.
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Artane, Celance, Cronomet, Elepril, Jumexil
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