Princípio ativo: propofol
Profolen
PROFOLEN®Propofol
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES – PROFOLEN
Forma farmacêutica:Emulsão Injetável.
Apresentações: Cartucho contendo 5 ampolas de 20 ml.
Cartucho contendo 50 ampolas de 20 ml.
Cartucho contendo 1 frasco- ampola de 50 ml.
Cartucho contendo 1 frasco- ampola de 100 ml.
Cartucho contendo 1 seringa preenchida de 50 ml.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO Fórmula de composição: Cada ml de Profolen® contém:
Propofol 10,00 mg
Excipiente q.s.p. 1,0 ml
Componentes não ativos: óleo de soja, fosfato de ovo, glicerol, hidróxido de sódio e água para injetáveis.
INFORMAÇÃO TÉCNICA – PROFOLEN
Características:
O propofol (2,6- diisopropilfenol) é um agente de curta duração para anestesia geral com rápido início de ação, de aproximadamente 30 segundos. A recuperação é rápida. Assim como ocorre com outros anestésicos gerais, ainda não se tem um conhecimento profundo do seu mecanismo de ação.
Farmacocinética: A eliminação das concentrações de propofol, após uma rápida injeção ou após infusão, pode ser descrita da seguinte maneira: na primeira fase, tem- se uma distribuição muito rápida, com uma meia-vida de 2 a 4 minutos. Com rápida eliminação, entre 30 a 60 minutos. A fase final é mais lenta, o que demonstra a distribuição do propofol nos tecidos de pouca perfusão. Após sua ampla distribuição pelo organismo, o propofol é totalmente eliminado em 1,5 a 2 minutos. A eliminação tem seu efeito através de processos metabólicos do fígado, formando conjugados inativos de propofol e de seu quinol correspondente, que são excretados na urina. Em casos de manutenção de anestesia com Profolen®, as concentrações sanguíneas se aproximam de um equilíbrio dinâmico estável em uma determinada velocidade de administração. A farmacocinética é linear, ao longo da faixa recomendada das velocidades de infusão. Nas concentrações atingidas clinicamente com as doses indicadas, Profolen® não inibe a síntese de hormônios adrenocorticotróficos.
INDICAÇÕES – PROFOLEN
Profolen® é indicado para a indução e manutenção de anestesia geral em cirurgias.
Profolen® também pode ser usado na sedação de adultos em UTI, que estejam sendo ventilados.
CONTRA-INDICAÇÕES – PROFOLEN
Profolen® é contra- indicado para pacientes com conhecida alergia ao produto ou aos componentes da fórmula.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS – PROFOLEN
Profolen®, como todo anestésico geral, somente deve ser administrado por médicos anestesistas ou, quando for o caso, por médicos treinados em técnicas de UTI. O monitoramento do paciente deve ser constante. Os recursos ressuscitatórios de maneira geral, bem como, aqueles para manter as vias aéreas superiores desobstruídas, ventilação artificial e recursos de oxigenação devem estar disponíveis a qualquer momento. Profolen® não deve ser administrado pelo médico que estiver procedendo a cirurgia. A liberação do paciente da sala cirúrgica deve ser especialmente monitorada, para assegurar uma recuperação completa e segura do paciente.
Pacientes epilépticos: Profolen® administrado em pacientes epilépticos pode causar convulsões.
Pacientes com insuficiência cardíaca, respiratória, renal ou hepática; hipovolêmicos ou debilitados: Assim como com outros anestésicos gerais, deve- se tomar cuidado especial com estes pacientes. Profolen® não tem atividade vagolítica. Este medicamento tem sido associado a problemas de bradicardia, raramente profunda e assistolia. Antes da indução anestésica, ou mesmo de sua manutenção, deve-se considerar a administração de um agente anticolinérgico, principalmente nas situações em que haja probabilidade de dominância do tonus vagal ou quando Profolen® estiver combinado a outros agentes passíveis de causar bradicardia.
Pacientes com distúrbios no metabolismo de gorduras ou que de alguma forma requeiram cuidados na administração de emulsões lipídicas: Deve- se controlar o nível sanguíneo de lipídeos durante a administração e a manutenção da anestesia com Profolen®. Ajustar a dosagem de Profolen®, caso se note que as gorduras não estejam sendo devidamente eliminadas. Caso o paciente esteja recebendo concomitantemente outra emulsão lipídica, por via endovenosa, reduzir a sua quantidade, uma vez que a fórmula de Profolen® contém lipídeos em sua composição (aproximadamente 0,1 g/ml).
Gravidez: Profolen® não deve ser usado durante a gravidez, a não ser em cirurgias de interrupção de gestação no primeiro trimestre.
Obstetrícia: Profolen® transpassa a placenta e pode estar associado com a depressão neonatal. Dessa forma, não utilizar este medicamento com anestesia para procedimentos obstétricos.
Lactação: Não é conhecido se existe algum risco para os lactentes de mulheres submetidas à anestesia com Profolen®.
Capacidade de operar máquinas ou de dirigir: Estas funções estão comprometidas durante algum tempo após a anestesia geral. Os pacientes devem ser alertados quanto a isso.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – PROFOLEN
Além de Profolen®, são necessários agentes analgésicos suplementares. Profolen® foi administrado associado à anestesia espinhal e peridural e a medicação pré- anestésica comumente usada, como bloqueadores neuromusculares, agentes inalatórios e analgésicos, sem qualquer incompatibilidade farmacológica. Caso Profolen® seja utilizado em conjunto com técnicas anestésicas regionais, é conveniente observar a dosagem, que poderá ser reduzida.
Em pacientes com distúrbios no metabolismo de gorduras ou que de alguma forma requeiram cuidados na administração de emulsões lipídicas: deve- se controlar o nível sanguíneo de lipídeos durante a administração e a manutenção da anestesia com Profolen®. Ajustar a dosagem de Profolen®, caso se note que as gorduras não estejam sendo devidamente eliminadas. Caso o paciente esteja recebendo concomitantemente outra emulsão lipídica, por via endovenosa, reduzir a sua quantidade, uma vez que a fórmula de Profolen® contém lipídeos em sua composição (aproximadamente 0,1 g/ml).
REAÇÕES ADVERSAS – PROFOLEN
·· Gerais: A anestesia induzida por Profolen® é de maneira geral, branda e sem muita excitação. Dependendo da dose e do uso de drogas pré- anestésicas, pode ocorrer hipotensão e apnéia durante a indução da anestesia. No caso da hipotensão, pode ser necessária a aplicação de fluidos intravenosos e redução da velocidade de administração de Profolen®, durante o período de manutenção.· Efeitos diversos de reações individuais: Na manutenção e recuperação, fenômenos com reações epileptiformes, náuseas, vômitos e cefaléia, ocorreram em alguns pacientes. Observou- se também edema pulmonar. Raramente foi relatada a descoloração da urina após administração prolongada de manutenção da anestesia com Profolen®. Rara também foram as reações anafiláticas, como broncoespasmo, eritema e hipotensão, após o uso do produto. Assim como em outros anestésicos, pode ocorrer, na fase de recuperação, a desinibição sexual e febre pós-operatória.
· Efeitos locais: A dor local pode ocorrer durante a indução, e pode ser minimizada, com a administração de lidocaína, e também utilizando veias maiores do antebraço e da fossa antecubital. Raramente ocorre trombose e flebite. A reação tissular, no caso de extravasamento durante a aplicação, é mínima. Em testes com animais, a injeção intra- arterial não causou nenhuma reação tissular local.
POSOLOGIA – PROFOLEN
Adultos: Na indução de anestesia geral: A aplicação de Profolen® deve ser observada frente à resposta do paciente com ou sem medicação pré- anestésica. Aplicar aproximadamente 40 mg (4 ml) a cada 10 segundos até que os sinais clínicos demonstrem o estabelecimento da anestesia. A maioria dos pacientes adultos geralmente requer 2,0 a 2,5 m/kg de Profolen®. Após essa idade, as doses necessárias serão menores, em média, 20% menos. Em pacientes de graus ASA 3 e 4, deve-se utilizar velocidade de administração menor (20 mg/2 ml) a cada 10 segundos. Manutenção: Na manutenção de anestesia geral, a administração de Profolen® pode ser efetuada por repetidas injeções em bolus ou por infusão contínua.
Infusão contínua: A velocidade média de administração é variada, de paciente para paciente. Geralmente, a faixa de 4 a 12 mg/kg/h deve manter a manutenção da anestesia de maneira satisfatória.
Bolus: se for utilizada a técnica em bolus, pode- se utilizar incrementos de 25 mg (2,5 ml) e de 50 mg(5,0 ml), de acordo com a necessidade clínica.
Sedação na UTI: Em pacientes ventilados na UTI, recomenda- se que Profolen® seja administrado por infusão contínua. A velocidade de infusão deve ser controlada, e ajustada de acordo com a profundidade necessária da sedação. Geralmente, velocidades em torno de 0,3 a 4,0 mg/kg produzem uma sedação satisfatória.
Pacientes idosos: Pacientes acima de 55 anos podem exigir doses menores de Profolen® para a indução da anestesia (cerca de 20% menos).
Crianças: Não se recomenda o uso de Profolen® em crianças menores de três anos de idade.
Indução de anestesia geral: Em crianças, recomenda- se que o uso de Profolen® seja feito lentamente, até que os sinais clínicos demonstrem o estabelecimento da anestesia. Ajustar a dose em relação à idade e/ou peso. Crianças acima de oito anos geralmente necessitam de 2,5 mg/kg a 90,25 mg/kg) para induzir a anestesia. Abaixo dessa idade, a necessidade deve ser ainda maior. Doses menores são recomendadas para crianças de graus ASA 3 e 4.
Manutenção da anestesia geral: Essa manutenção pode ser efetuada através da infusão contínua ou de injeções em bolus. A velocidade é consideravelmente variável, de paciente para paciente. Mesmo assim, a faixa de 6 a 15 mg/kg/h costuma ser satisfatória para a manutenção da anestesia geral.
Sedação na UTI: Não se recomenda Profolen® para sedação em crianças, uma vez que ainda não se tem conhecimento profundo de sua segurança e eficácia.
Embora não se tenha estabelecido nenhuma relação à administração de Profolen®, foram observadas reações adversas, incluindo óbitos, de relatos espontâneos sobre o uso de Profolen® não aprovado em UTI. Eventos como esses, foram observados mais em crianças com problemas do trato respiratório (infecções) e que receberam doses diferentes das recomendadas, incluindo- se doses maiores do que aquelas recomendadas para adultos.
Tempos de infusão:
Adultos: Infusão contínua: A velocidade média de administração é variada, de paciente para paciente. Geralmente, a faixa de 4 a 12 mg/kg/h deve manter a manutenção da anestesia de maneira satisfatória.
Crianças: Infusão contínua: A velocidade é consideravelmente variável, de paciente para paciente. Mesmo assim, a faixa de 9 a 15 mg/kg/h costuma ser satisfatória para a manutenção da anestesia geral.
SUPERDOSAGEM – PROFOLEN
A superdosagem acidental poderá acarretar depressão cardio- respiratória. Neste caso, tratar a depressão respiratória com ventilação artificial por oxigênio. A depressão cardiovascular requer a inclinação da cabeça do paciente e, em casos graves, utilizar expansores plasmáticos e agentes pressores.
PACIENTES IDOSOS – PROFOLEN
A administração de Profolen® deve ser monitorada por um médico treinado em técnicas de anestesia e de UTI. Devem ser observados os mesmos cuidados clínicos, quanto às precauções e reações adversas para adultos. Não se recomenda o uso de Profolen® em crianças com idade inferior a 3 anos.
MODO DE USAR E CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO – PROFOLEN
Agitar antes do uso.
O produto deve ser administrado por via endovenosa.
Cuidados de administração:
Agitar cada ampola, seringa ou frasco- ampola de Profolen® antes de sua utilização. Descartar qualquer porção restante não utilizada. Antes de sua administração, a emulsão somente poderá ser misturada com glicose 5% ou lidocaína.
Como Profolen® não contém conservantes antimicrobianos, poderá apresentar desenvolvimento de microrganismos, por contaminação microbiana acidental. Portanto, ao abrir a ampola ou frasco- ampola, o conteúdo deve ser imediatamente aspirado assepticamente através de seringa esterilizada ou equipamento de infusão. Diluições que não devem exceder da proporção 1:5 (2 mg propofol/ml) devem ser preparadas com assepsia e imediatamente administradas após o preparo. A administração de Profolen® deve ser iniciada imediatamente após a dispensação do produto. Observar cuidados de assepsia até o término da infusão, em relação à manipulação do medicamento e ao equipamento de infusão.
Se houver drogas ou fluido adicionados à infusão de Profolen®, estes devem ser administrados próximos ao local da punção venosa. Não utilizar membrana filtrante e esterilizante na administração de Profolen®.
Qualquer ampola ou seringa, contendo Profolen® destina- se a apenas um paciente e as porções restantes não devem ser aproveitadas para outros pacientes.
Conforme orientações para outras emulsões lipídicas, a infusão do produto não deve ultrapassar o prazo de 12 horas de infusão. Ao final do procedimento cirúrgico ou após 12 horas de infusão, sem levar em conta qual ocorrerá primeiro, tanto o recipiente contendo Profolen®, como o equipo de infusão devem ser descartados e substituídos de maneira adequada.
Profolen® pode ser usado em seringas plásticas ou frascos para infusão, sem diluição. No caso de ser utilizado sem diluição para a manutenção de anestesia, deve ser utilizado um equipamento com bomba de infusão ou bomba peristáltica, para que as velocidades de infusão sejam devidamente controladas.
Caso Profolen® seja utilizado diluído, lembrar que esse produto somente pode ser diluído em solução de glicose 5%, em bolsas de infusão de PVC ou de frascos de vidro de infusão.
Recomenda- se, por razões de estabilidade, que Profolen® diluído seja utilizado somente até 6 horas após a diluição.
Profolen® diluído pode ser utilizado através de várias técnicas de controle de diluição e de infusão. Porém, recomenda- se um catéter simples, evitando assim, o risco de infusão acidental descontrolada de maiores volumes de Profolen® diluído. Podem ser incluídos na linha de infusão uma bureta, um conta-gotas ou uma bomba volumétrica.
Profolen® pode ser administrado com lidocaína (Ver tabela) para diminuir a dor da injeção inicial.
Profolen® não deve ser misturado com outros fluidos terapêuticos antes da sua administração, a não ser com solução de glicose 5% ou lidocaína. Caso seja necessário a aplicação de outros agentes terapêuticos, estes devem ser administrados através de um equipo em Y, próximo do local de injeção. Para a co- administração de Profolen® com outras drogas, tem-se a seguinte tabela:
Diluição e co- administração de Profolen® com outras drogas ou fluidos de infusão Técnica de co- administração Aditivo ou diluente Preparação Precauções
Pré- mistura Infusão intravenosa de glicose 5%. Misturar 1 parte de Profolen® com até 4 partes de glicose 5% em bolsas de infusão de PVC ou frascos de vidro de infusão. Quando diluído em bolsas de PVC, recomenda-se utilizar uma bolsa cheia, eliminar um volume do fluido de infusão e preenchê-la com o mesmo volume de Profolen®. Preparar com assepsia, imediatamente antes da administração. Utilizar dentro de 6 horas
Injeção de cloridrato de lidocaína (0,5% ou 1,0%) sem conservantes. Misturar 20 partes de Profolen® com até 1 parte de injeção de cloridrato de lidocaína a 0,5% ou 1,0%. Preparar com assepsia, imediatamente antes da administração. Utilizar apenas na indução da anestesia.
Co- administração com equipo em Y Infusão endovenosa de glicose 5%. Co-administrar através de um equipo em Y. Colocar o conector em Y perto do local da injeção.
Infusão endovenosa de cloreto de sódio 0,9%. Conforme descrito acima. Conforme descrito acima.
Infusão endovenosa de glicose 4% com cloreto de sódio 0,18%. Conforme descrito acima. Conforme descrito acima.
PRAZO DE VALIDADE – PROFOLEN
18 meses a partir da data de fabricação.
CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO – PROFOLEN
Armazenar em temperatura entre 2ºC a 25ºC. Não congelar.
Após a diluição utilizar Profolen® dentro de no máximo 6 horas. Descartar a porção não utilizada.
USO RESTRITO A HOSPITAISVENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
Nº do Lote, Data de Fabricação e de Validade: vide cartucho.
LABORATÓRIO
BLAUSIEGEL