Princípios ativos: cloridrato de cinchocaína, policresuleno
Proctyl®
Takeda Pharma Ltda.
Supositório 100 mg (policresuleno) + 27 mg (cloridrato de cinchocaína)
Pomada 50 mg/g (policresuleno) + 10 mg/g (cloridrato de cinchocaína)
polícresuleno
cinchocaína
APRESENTAÇÕES
Pomada retal de 50 mg/g (polícresuleno) + 10 mg/g (cloridrato de cinchocaína). Embalagem com bisnaga contendo 30 g acompanhada de 10 aplicadores descartáveis, bisnaga com 15 g acompanhada de 05 aplicadores descartáveis, embalagem com 10 bisnagas contendo 3 g cada, acompanhadas de 10 aplicadores descartáveis e embalagem contendo 05 bisnagas com 3 g cada, acompanhadas de 05 aplicadores descartáveis.
Supositório retal de 100 mg (policresuleno) + 27 mg (cloridrato de cinchocaína). Embalagens com 5 e 15 unidades.
USO RETAL USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada grama da pomada contém 50 mg de policresuleno e 10 mg de cloridrato de cinchocaína.
Excipientes: cetomacrogol 1000, macrogol 1500, macrogol 300, macrogol 400, edetato de sódio, butil-hidroxitolueno, dióxido de sílicio, água purificada e hidróxido de sódio.
Cada supositório contém 100 mg de policresuleno e 27 mg de cloridrato de cinchocaína Excipientes: lecitina de soja, dióxido de silício e ésteres de triglicérides saturados.
1. INDICAÇÕES
Tratamento de hemorroidas, em especial aquelas acompanhadas de inflamação e hemorragia; fissuras, prurido e eczemas anais provocados por afecções anorretais; como curativo após cirurgias proctológicas.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Os componentes ativos de Proctyl® – policresuleno e cinchocaína – são agentes muito conhecidos e usados clinicamente com eficácia e segurança em seres humanos há muitas décadas. Proctyl® foi avaliado em muitos estudos clínicos comparativos e abertos. Em uma revisão analítica de sete estudos multicêntricos que avaliaram a eficácia e a tolerabilidade da associação, tanto na apresentação de supositórios como na de pomada, em 2.287 pacientes que apresentavam processos hemorroidários, Espinosa (2000) encontrou resultados altamente satisfatórios em 83,2% com base nos escores de uma escala de avaliação. Nenhum dos investigadores relatou eventos adversos graves e apenas 10% dos pacientes relataram reações secundárias leves a moderadas, como desconforto local, prurido, ardência ou irritação.1 Em um estudo duplo-cego, 37 pacientes portadores de afecções proctológicas foram tratados com a associação ou com um placebo combinado com cinchocaína. A eficácia foi avaliada pelos investigadores e pelos pacientes por uma escala de quatro pontos, revelando uma taxa de resultados satisfatórios respectivamente de 95% e 90%.2 Em um estudo multicêntrico não comparativo, de fase 3, quinze investigadores avaliaram 585 pacientes portadores de afecções anorretais (fissura anal, eczema e prurido, hemorroidas internas, proctites, criptites, trombose perianal, ragádias, fístulas e pós-cirurgia proctológica). Proctyl® foi utilizado sob a forma de pomada por 247 pacientes, de supositórios por 156 e em ambas as formas em 182 casos. O produto foi extremamente eficaz, com resultados altamente satisfatórios em 83% dos casos na avaliação dos investigadores e em 83,5% na opinião dos pacientes.3
Brandes relatou os resultados de outro estudo multicêntrico de fase 3 com participação de 151 investigadores e com 1.486 pacientes que apresentavam afecções anorretais. A eficácia do produto foi considerada muito boa e boa em 84% dos casos, tanto pelos investigadores como pelos pacientes. Apenas 6,7% dos pacientes relataram eventos secundários (ardor e prurido) leves a moderados.4
Referências bibliográficas:
1. Espinosa DJ. Acta Gastroenterol Latinoam 2000;30(3):177-65. 2. Auel H, Abele I. Dados em arquivo. 3. Arnold K, et al. Münch Med Wschr 1982;124(Suppl 1):S26-S31. 4. Brandes H. Z Allg Med (Sonderdruck) 1980;56(4):262-88.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
As afecções anorretais ocorrem geralmente com sintomas hemorrágicos, secreção, dor e prurido. Possuindo amplo espectro de ação, Proctyl® mostra-se eficaz no tratamento dessas afecções.
Propriedades farmacodinâmicas
Proctyl® contém dois ingredientes: o policresuleno, um adstringente, e a cinchocaína, um anestésico local, que em combinação proporcionam melhora imediata e duradoura dos distúrbios inflamatórios e dolorosos da região anorretal.
O policresuleno é um ácido orgânico de alto peso molecular caracterizado pelo seu elevado grau de acidez e exerce uma ação eletiva sobre o tecido lesado, o qual é coagulado e removido, mantendo intacto o tecido são. A ação coagulante do policresuleno sobre as proteínas é baseada em sua elevada acidez, enquanto as células vivas são protegidas desses efeitos pela elevada carga eletronegativa da molécula, seu alto peso molecular e a natureza coloidal da sua solução, que previnem a difusão da substância. Esta ação favorece a descamação e remoção dos tecidos necróticos, levando a uma rápida limpeza da lesão. Uma hiperemia reativa local estimula o processo de regeneração tissular. O efeito bactericida do policresuleno evita a colonização de patógenos, prevenindo ou combatendo infecções locais, e sua ação hemostática, produzida pela constrição de pequenos vasos, faz cessar rapidamente os fenômenos hemorrágicos. As propriedades adstringentes do policresuleno eliminam a secreção.
O cloridrato de cinchocaína (também conhecido como dibucaína) é um anestésico local do tipo amido que reduz a permeabilidade das membranas celulares para o sódio e, em altas concentrações, para o potássio, diminuindoa excitabilidade do nervo pela redução do influxo de sódio. Elimina localmente e de forma reversível a excitabilidade dos receptores da dor e os estímulos de condução dos nervos sensoriais, além de reduzir as sensações térmicas. Desta forma, proporciona alívio da dor e do prurido que acompanham os distúrbios anorretais.
Nas hemorroidas e em outras afecções anorretais, Proctyl® elimina rapidamente o sangramento, a secreção e o prurido, evita infecções e favorece a regeneração tissular. Proctyl® tem pH 4.
Propriedades farmacocinéticas
Em experimento com animais, cerca de 10% da dose foi absorvida após administração oral de policresuleno. A absorção após aplicação intravaginal e intraretal foi um pouco inferior, chegando a 6-8%. Os constituintes de policresuleno absorvidos foram eliminados com meia-vida de 4 a 5 horas. Não se detectou nenhuma biotransformação. Após administração intravenosa, o policresuleno foi eliminado principalmente pela urina – menos de 10% foi eliminado pelas fezes. Na administração oral ou retal a eliminação se deu principalmente pelas fezes em virtude da baixa absorção, e menos de 10% foi eliminado pela urina. Não há estudos sobre a farmacocinética do cloridrato de cinchocaína em animais de experimentação, porémna prática médica observou-se que somente uma pequena quantidade é absorvida após administração local na pele e em mucosas. No entanto, sabe-se que a extensão da absorção após aplicação local de anestésicos locais depende de sua lipofilia e das propriedades hemodinâmicas do local de aplicação. Admite-se, com base na boa solubilidade lipídica, que a ação da cinchocaína se dê ao redor do local de aplicação e que somente uma quantidade mínima seja distribuída sistemicamente, não alcançando concentrações sanguíneas toxicologicamente relevantes. No homem, a cinchocaína é biotransformada no fígado, principalmente hidrolisada em metabólitos inativos que são finalmente excretados.
Segurança pré-clínica
O policresuleno não apresentou toxicidade após administração oral em ratos e camundongos. Em ensaios de toxicidade aguda apresentou moderada toxicidade após administração intravenosa. A toxicidade de doses repetidas de policresuleno caracterizou-se por irritação local após aplicação intrarretal e intravaginal. Não houve sinais indicando toxicidade sistêmica, o que se considera ser devido à baixa absorção do policresuleno. Resultados semelhantes foram observados após administração oral da droga, que causou somente efeitos gastrintestinais como vômito e diarreia, mas nenhuma toxicidade sistêmica. Não há estudos sobre a toxicidade de doses repetidas do cloridrato de cinchocaína.
Em ensaios de toxicidade na reprodução, o policresuleno não afetou a fertilidade das fêmeas e não foi embriotóxico nem teratogênico. Observaram-se baixos índices de fetotoxicidade a 300 mg/kg de massa corpórea ou mais, e nenhum efeito a 100 mg/kg de massa corpórea. Não há estudos sobre a toxicidade do cloridrato de cinchocaína na reprodução.
O policresuleno não foi mutagênico no teste de Ames in vitro. Não há estudos sobre o efeito mutagênico do cloridrato de cinchocaína. Não se observou nenhuma evidência de carcinogenicidade de Proctyl® na avaliação dos testes com animais.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Proctyl® supositório contém lecitina de soja líquida. Se você é alérgico a soja ou amendoim, não use Proctyl® supositório. 5
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Proctyl® é de uso exclusivamente tópico, pela via retal. Caso os sintomas persistam por mais de sete dias, deve-se procurar orientação médica. Possíveis oscilações na coloração do produto não resultam em inconveniente, pois não modificam sua eficácia.
Gravidez e lactação: Embora estudos em animais não tenham evidenciado qualquer efeito teratogênico, o uso de Proctyl® durante a gravidez deve ficar sujeito a estrita recomendação e orientação médica, considerando-se a relação
risco/benefício. O mesmo se aplica ao uso durante a lactação, pois se desconhece sua capacidade de passar para o leite materno.
Categoria D de risco na gravidez – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente o seu médico em caso de suspeita de gravidez. Também não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação médica.
Pacientes idosos: Não há restrições ou recomendações especiais com relação ao uso destes produtos por pacientes idosos.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Durante o tratamento deve-se evitar o uso de outros medicamentos tópicos no mesmo local. Os seguintes alimentos devem ser evitados, pois podem estar relacionados com as afecções anorretais: gorduras de difícil digestão, condimentos picantes como páprica, pimenta ou curry, carnes fortemente assadas ou grelhadas, produtos defumados, alimentos que provocam gases, como por exemplo café, chá, chocolate e álcool (ocasionalmente alguns tipos de espumante, vinho e cerveja). Laxantes não devem ser usados aleatória e regularmente, ou ainda em doses crescentes. Evacuações com intervalos de vários dias não são inconvenientes, desde que não causem mal-estar. Deve-se beber bastante água e ter uma alimentação natural diversificada e rica em fibras para promover a regularização das evacuações.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
O produto deve ser conservado à temperatura ambiente (15°C a 30°C).
Proctyl® pomada tem validade de 18 meses a partir da data de sua fabricação.
Proctyl® supositório tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Proctyl® supositório é homogêneo de cor creme marrom avermelhado.
Proctyl® Pomada é uma pomada homogênea de cor bege pálida.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
Proctyl® destina-se exclusivamente a uso retal.
Posologia – salvo critério médico diferente, recomenda-se:
Afecções externas:
Proctyl® pomada de bisnaga com 15 g ou 30 g: Aplicar aproximadamente 2 cm de pomada na área afetada, massageando o local, duas ou três vezes ao dia, até melhora dos sintomas. Continuar o tratamento com uma aplicação ao dia, de preferência ao deitar, até o completo desaparecimento dos sintomas ou das lesões inflamatórias, ou de acordo com a recomendação médica.
Proctyl® pomada de bisnaga com 3 g: aplicar todo o conteúdo da bisnaga na área afetada, massageando o local, duas ou três vezes ao dia, até melhora dos sintomas. Continuar o tratamento com uma aplicação ao dia, de preferência ao deitar, até o completo desaparecimento dos sintomas ou das lesões inflamatórias, ou de acordo com a recomendação médica.
Afecções internas:
Utilizar Proctyl® pomada de bisnaga com 3 g ou Proctyl® supositório.
Aplicação profunda de pomada ou introdução de um supositório, após evacuação prévia, duas ou três vezes ao dia, até a melhora dos sintomas. Continuar o tratamento com uma aplicação da pomada ou de um supositório ao dia, de preferência ao deitar, até o completo desaparecimento dos sintomas ou das lesões inflamatórias, ou de acordo com a recomendação médica.
Instruções de uso:
Informações para abertura do lacre da bisnaga da pomada:
Perfurar o lacre da bisnaga com o lado externo da tampa
Conectar o aplicador à bisnaga girando-o no sentido horário.
Informações para abertura da embalagem do supositório:
1. Separe o supositório 2. Segure a aba superior com as duas 3. Introduza o supositório no
utilizando o picote mãos e puxe-a para baixo levemente ânus pela ponta arredondada.
até removê-la completamente.
Proctyl® pomada de bisnaga com 3 g: Retirar a tampa da bisnaga de 3 g e fixar o aplicador, introduzindo-o a seguir delicadamente no ânus. Por meio de leve pressão, aplicar todo o conteúdo da bisnaga de 3 g no local. Proctyl® pomada flui uniformemente para as áreas afetadas através das aberturas laterais do aplicador. A seguir, retirá-lo do ânus e descartar a bisnaga juntamente com seu aplicador.
Proctyl® supositório: retirar do invólucro e introduzir inteiramente no ânus pela ponta arredondada.
Proctyl® supositório deve ser utilizado inteiro; não deve ser dividido ou cortado.
Para não comprometer a qualidade do produto, evite dobrar a bisnaga.
Caso tenha se esquecido de aplicar uma dose, aplicar o medicamento assim que possível. Se estiver muito perto do horário da próxima dose, aguardar e aplicar somente uma única dose. Não aplicar duas doses ao mesmo tempo ou uma dose extra para compensar a dose perdida.
9. REAÇÕES ADVERSAS
Foram relatadas as seguintes reações adversas:
– Reações comuns (ocorrem em 1% a 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): ardência e prurido locais são causados pela substância ativa e desaparecem na maioria dos casos com o uso continuado do produto.
– Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): dermatite alérgica de contato, manifestada como eritema com formação de pápulas acompanhado de prurido persistente (recomenda-se descontinuar o tratamento); reações anafiláticas incluindo reações cutâneas (edema angioneurótico, edema de laringe, urticária e outros) e reações generalizadas, podendo ocorrer choque anafilático.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
10. SUPERDOSE
Não foram relatados, até o momento, sintomas relacionados a superdosagem. Na eventualidade da aplicação inadvertida de doses muito acima das preconizadas, recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
DIZERES LEGAIS
MS – 1.0639.0111
Farm. Resp.: Rafael de Santis
CRF-SP n° 55.728
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N, km 133,5 Jaguariúna – SP CNPJ 60.397.775/0008-40 Indústria Brasileira