Princípio ativo: mibefradilPosicor
Indicações de Posicor
Hipertensão essencial e da hipertensão renal. Posicor pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos. Posicor não induz taquicardia reflexa, ao contrário, provoca uma leve redução na freqüência cardíaca. A eficácia anti-hipertensiva de Posicor foi demonstrada nas posições sentado, em pé e supina. A pressão sangüínea é controlada suavemente durante as 24 horas do intervalo de doses. O início da ação é gradual, sendo o efeito máximo alcançado dentro de 1-2 semanas. Não se desenvolveu tolerância na exposição prolongada, nem tampouco ocorreu efeito rebote na descontinuação do produto. Angina pectoris crônica estável: Posicor é indicado também para o tratamento da angina pectoris crônica estável. Posicor pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes antianginosos. Nos pacientes com angina pectoris estável crônica, Posicor reduz a freqüência cardíaca, a resistência periférica total (pós-carga), e o duplo produto (freqüência cardíaca x pressão sangüínea), resultando num decréscimo na carga de trabalho cardíaca e na demanda de oxigênio do miocárdio. Adicionalmente, ocorre um acréscimo no fornecimento de oxigênio para o miocárdio, devido à dilatação da artéria coronariana, e isso resulta num aumento do fluxo de sangue coronariano. O tratamento com Posicor está associado com uma diminuição dos episódios de angina dose-relacionado, consumo de nitroglicerina e número e duração dos episódios de isquemia silenciosa. Não se desenvolve tolerância nem tampouco se observa efeito rebote após descontinuação da droga.
Efeitos Colaterais de Posicor
Posicor é geralmente bem tolerado. Na maioria dos casos, os efeitos adversos são transitórios, de grau leve a moderado. Nos estudos controlados com placebo, a razão de descontinuação do Posicor 50 mg e 100 mg devido a efeitos adversos foi similar à observada nos pacientes tratados com placebo. O efeito adverso dose-dependente mais comumente observado nesses estudos foram edema das pernas, fadiga, tontura e escotomas. A incidência de cada um desses efeitos para Posicor 50 mg foi similar a observada com placebo. Para Posicor 100 mg não excederam a 3,5 %. Bradicardia sintomática ou bloqueio A-V de segundo grau foram muito raramente observados nas doses recomendadas de Posicor. Superdosagem: não se tem experiência com superdosagem de Posicor. Devido às propriedades farmacodinâmicas do Posicor, uma superdosagem pode vir a causar uma excessiva vasodilatação periférica com acentuada hipotensão, bradicardia e bloqueio A-V. Na ocorrência de uma superdosagem, uma monitorização ativa cardíaca e respiratória deve ser instituída. Medições freqüentes da pressão sangüínea são essenciais. Na ocorrência de hipotensão, suporte cardiovascular, incluindo elevação das extremidades e administração criteriosa de fluidos deve ser iniciada. Se a hipotensão não responder a essas medidas, a administração de vasopressores (como fenilefrina) deve ser considerada, com atenção ao volume circulante e eliminação de urina. Bradicardia e anormalidades do sistema de condução podem ser tratadas com atropina, isoproterenol e marca-passo. Administração intravenosa de gluconato de cálcio pode ajudar a reverter os efeitos dos antagonistas de cálcio. Uma vez que Posicor liga-se altamente às proteínas plasmáticas, não pode ser removido por diálise.
Como Usar (Posologia)
Hipertensão: a dose inicial recomendada para Posicor é 50 mg uma vez ao dia. Um aumento para 100 mg uma vez ao dia deve ser baseado na resposta da pressão sangüínea. Angina pectoris crônica estável: a dose inicial recomendada para Posicor é 50 mg uma vez ao dia. Um aumento para 100 mg uma vez ao dia deve ser baseado na resposta terapêutica. Posicor pode ser administrado tanto antes, durante ou após as refeições. Os comprimidos devem ser engolidos e não mastigados.
Contra-Indicações de Posicor
Pacientes com: doença do nó sinusal ou bloqueio A-V de segundo ou terceiro graus, sem marca-passo. Reconhecida hipersensibilidade ao mibefradil ou a qualquer outro componente da formulação. Gravidez e lactação. Administração concomitante de terfenadina, cisapride e astemizol. Posicor liga-se altamente às proteínas (99,5%), principalmente à a-1-glicoproteína ácida (95%). Portanto, não desloca drogas que se ligam à albumina, como a warfarina, fenitoína e digoxina. Nos estudos clínicos, Posicor foi administrado com segurança juntamente com drogas normalmente utilizadas como diuréticos, betabloqueadores, inibidores da ECA, antiinflamatórios não esteroidais, nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, hipoglicemiantes orais, agentes redutores de lipídeos, estrógenos conjugados, antibióticos, anti-histamínicos e antitrombóticos. Não foram observadas alterações farmacocinéticas relevantes na administração concomitante de drogas como enalapril, atenolol, metoprolol, teofilina e cimetidina. Resultados in vitro indicam que a atividade do citocromo P 450 3A4 é diminuída na presença de mibefradil ou seus metabólitos. A co-administração de Posicor com drogas metabolizadas por estas isoenzimas pode resultar em alterações nas concentrações plasmáticas das mesmas.
Apresentação
Caixas com 14 e 28 comprimidos de 50 e 100 mg.
Composição
Cada comprimido de Posicor 50 mg contém:mibefradil 50 mg. Excipientes: lactose anidra, amido de milho, polividona K 30, talco, estearil fumarato de sódio, etilcelulose, metilhidroxipropilcelulose 2910/6 cp, triacetina e dióxido de titânio. Cada comprimido de Posicor 100 mg contém: mibefradil 100 mg. Excipientes: lactose anidra, amido de milho, polividona K 30, talco, estearil fumarato de sódio, etilcelulose, metilhidroxipropilcelulose 2910/6 cp, triacetina, dióxido de titânio e óxido de ferro vermelho.
Laboratório
Prods. Roche Químs. Farms. S.A.