Princípio ativo: oxacilina sódica
Oxacilina Sódica
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
Intravenoso e intramuscular
Pó para solução injetável
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:
Embalagens contendo 1 ou 50 frascos-ampola acompanhados de 1 ou 50 ampolas de diluente com 5 mL.
Composição:
Cada frasco-ampola de oxacilina sódica contém:
oxacilina sódica* ….. 500 mg
*equivalente a aproximadamente 1,25 mEq de sódio.
Cada ampola de diluente contém:
água estéril q.s.p ….. 5 mL
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO
Oxacilina sódica é um medicamento rapidamente absorvido por via intramuscular. Uma dose de 500 mg apresenta um pico de concentração sangüínea satisfatório 30 minutos após a injeção. Por via intravenosa, a concentração plasmática máxima é atingida aproximadamente 5 minutos após a injeção.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
Conservar a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da umidade.
PRAZO DE VALIDADE
O prazo de validade do medicamento encontra-se impresso na embalagem externa. Não utilize este medicamento após a data de validade.
A solução reconstituída é estável por três dias à temperatura ambiente ou por 1 semana sob refrigeração (entre 2°C e 8°C).
NÃO USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez antes ou durante a vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao seu médico se está amamentando.
CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
REAÇÕES ADVERSAS
Informe ao seu médico a ocorrência de reações desagradáveis, tais como: erupções da pele e urticária, náuseas, diarréia e vômito.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS
Como os demais antibióticos, não é aconselhável a administração concomitante com bebida alcoólica.
CONTRA-INDICAÇÕES
O uso deste medicamento é contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida à oxacilina sódica ou a qualquer outra penicilina.
PRECAUÇÕES
Consulte o médico caso apresente alguma forma de alergia, antes, durante ou após o período de tratamento.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA
CARACTERÍSTICAS
Oxacilina sódica é uma penicilina semi-sintética, ácido-resistente e penicilinase-resistente. Cada grama de oxacilina sódica injetável contém aproximadamente 2,5 mEq de sódio.
- Farmacocinética
A oxacilina é rapidamente absorvida após injeção intramuscular. Os picos séricos de oxacilina são atingidos aproximadamente 30 minutos após a administração. Após injeção intramuscular de uma dose única de 250 mg ou 500 mg de oxacilina em adultos saudáveis os picos médios de concentração sérica são 5,3 e 10,9 ?g/mL, respectivamente.
A oxacilina se liga às proteínas séricas em uma taxa de 89% a 94%, principalmente à albumina. A oxacilina é distribuída para os líquidos sinovial, pleural e pericardial, bile, escarrro, pulmões e ossos. Com doses normais, concentrações insignificantes de oxacilina são alcançadas nos fluídos cérebro-espinhal e ascítico.
A meia-vida sérica de oxacilina em adultos com ação renal normal é de 0,3 a 0,8 horas. A oxacilina é parcialmente metabolizada em metabólitos microbiologicamente ativos e inativos. A oxacilina e seus metabólitos são rapidamente excretados na urina por secreção tubular e filtração glomerular. A oxacilina é excretada também na bile. A oxacilina não é dialisável.
- Microbiologia
As penicilinas penicilinase-resistentes exercem uma ação bactericida contra microorganismos sensíveis durante a multiplicação ativa. Todas as penicilinas inibem a biossíntese da parede celular bacteriana.
A oxacilina é ativa contra a maioria dos cocos gram-positivos, incluindo os estreptococos beta-hemolíticos, pneumococos e estafilococos não-produtores de penicilinase. Devido à sua resistência à enzima penicilinase, a oxacilina é ativa também contra estafilococos produtores de penicilinase.
INDICAÇÕES
A oxacilina sódica é indicada no tratamento de infecções por estafilococos produtores de penicilinase, sensíveis à droga.
Estudos bacteriológicos deverão ser realizados inicialmente para se determinar os organismos causadores e sua sensibilidade à oxacilina.
Oxacilina sódica pode ser usada antes da avaliação dos resultados dos testes laboratoriais para se iniciar a terapia em pacientes com suspeita de infecção estafilocócica (estafilococos produtores de penicilinase).
Oxacilina sódica deve ser usada somente em infecções causadas por estafilococos produtores de penicilinase. Não deve ser administrado em infecções causadas por microrganismos suscetíveis à penicilina G.
CONTRA INDICAÇÕES
O uso deste medicamento é contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida à oxacilina sódica ou a qualquer outra penicilina.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
- Advertências
Reações anafiláticas graves e ocasionalmente fatais têm ocorrido em pacientes tratados com penicilina. Reações anafiláticas sérias requerem tratamento de emergência imediato.
- Precauções
Como com qualquer penicilina, uma investigação cuidadosa sobre a sensibilidade ou reações alérgicas a penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos, deve ser realizada antes da prescrição deste produto.
Há evidência clínica e laboratorial de sensibilidade cruzada entre antibióticos beta-lactâmicos bicíclicos, incluindo as penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, 1-oxa-lactâmicos e carbapenêmicos. Se ocorrer uma reação alérgica durante a terapia, a droga deve ser descontinuada e medidas apropriadas devem ser tomadas.
O uso de antibióticos pode resultar no supercrescimento de microorganismos insensíveis. Caso ocorra uma superinfecção, deve-se iniciar um tratamento apropriado e a descontinuação da droga deve ser considerada.
Tem sido relatada colite pseudomembranosa com praticamente todos agentes antibacterianos, que pode variar de moderado a grave, com risco de vida. Portanto, é importante considerar este diagnóstico em pacientes que apresentam diarréia após a administração de agentes antimicrobianos. Medidas terapêuticas devem ser tomadas após o estabelecimento do diagnóstico.
Estudos bacteriológicos devem ser realizados para determinar os organismos causadores e sua sensibilidade às penicilinas penicilinase-resistentes. No tratamento de infecções suspeitas por estafilococos a terapia deve ser alternada para outro agente ativo caso o teste de cultura seja insuficiente para demonstrar a presença de estafilococos.
Deverá ser avaliado periodicamente o funcionamento dos sistemas renal, hepático e hematopoiético durante terapia prolongada com oxacilina sódica.
Culturas de sangue, contagem de leucócitos e diferencial de células devem ser obtidos antes do início da terapia e pelo menos uma vez por semana durante o tratamento com oxacilina sódica.
Deverá ser realizada urinálise periódica, determinações do nitrogênio uréico no sangue, creatinina, concentrações de transaminase glutâmico oxaloacética (TGO) e transaminase glutâmico pirúvica (TGP) durante a terapia com oxacilina sódica. Deve-se considerar possíveis alterações na dosagem se estes valores estiverem muito elevados.
Carcinogênese, mutagênese e fertilidade
Não existem estudos a longo prazo conduzidos em animais com esta droga.
Uso durante a Gravidez
Categoria de Risco C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A segurança durante a gravidez não foi estabelecida. Os estudos de reprodução realizados em camundongos, ratos e coelhos não revelaram evidência de fertilidade prejudicada ou dano ao feto, devido às penicilinas penicilinase-resistentes. Enquanto a experiência com penicilinas durante a gravidez em seres humanos não tem mostrado evidência conclusiva dos efeitos adversos sobre o feto. Estudos adequados ou bem controlados não têm sido realizados para excluir esta possibilidade. Visto que os estudos de reprodução animal nem sempre predizem a resposta humana, esta droga somente deverá ser usada durante a gravidez quando estritamente necessária.
Uso durante a lactação
A oxacilina é distribuída no leite humano. Portanto, a administração de oxacilina em mulheres lactantes deve ser exercida com cautela.
Uso pediátrico
Devido ao desenvolvimento incompleto da função renal nos recém-nascidos, as penicilinas penicilinase-resistentes (especialmente a meticilina) podem não ser completamente excretadas, resultando em níveis sangüíneos anormalmente altos. Nestes pacientes é aconselhável a determinação freqüente dos níveis sangüíneos e o ajuste da dosagem é necessário.
Todos os recém-nascidos tratados com penicilinas devem ser cuidadosamente monitorados na evidência clínico-laboratorial de efeitos tóxicos ou adversos (vide item Posologia).
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A probenecida aumenta e prolonga os níveis séricos de penicilina. A administração concomitante de probenecida com penicilinas reduz o grau de excreção pela inibição competitiva da secreção tubular renal de penicilina.
Aminoglicosídeos e penicilinas são fisicamente e/ou quimicamente incompatíveis e podem inativar um ao outro mutante in vitro. In vitro a mistura de penicilina penicilinase-resistente e aminoglicosídeos deve ser evitada durante uma terapia concomitante, e as drogas devem ser administradas separadamente. A penicilina pode inativar os aminoglicosídeos nas amostras de soro in vitro dos pacientes recebendo ambas as drogas, que pode produzir erroneamente resultados diminuídos de doseamentos séricos de aminoglicosídeos nas amostras de soro.
REAÇÕES ADVERSAS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
Hipersensibilidade – clinicamente, observam-se dois tipos de reações alérgicas à penicilina: imediatas e retardadas.
As reações imediatas ocorrem normalmente dentro de 20 minutos após a administração e em termos de gravidade vão desde urticária e prurido até angioedema, laringoespasmo, broncoespasmo, hipotensão, colapso vascular e óbito. Tais reações anafiláticas imediatas são muito raras e geralmente ocorrem após a terapia parenteral; entretanto, têm sido observadas em pacientes recebendo terapia oral. Outro tipo de reação imediata, acelerada, pode ocorrer 20 minutos a 48 horas após a administração e inclui urticária, prurido e febre. Ainda que ocasionalmente ocorra edema de glote, laringoespasmo e hipotensão, a fatalidade é rara.
As reações alérgicas retardadas na terapia com penicilina ocorrem comumente após 48 horas e às vezes até duas a quatro semanas após o início da terapia. As manifestações deste tipo de reação incluem sintomas de debilidade orgânica (por exemplo: febre, mal estar, urticária, mialgia, artralgia, dor abdominal) e várias erupções cutâneas.
Gastrintestinais – podem ocorrer náuseas, vômitos, diarréia, estomatite, língua vilosa nigra e outros sintomas de irritação gastrointestinal. Raramente tem sido relatado a associação antibiótica de colite pseudomembranosa com penicilina penicilinase-resistente.
Neurológicas – reações neurotóxicas similares àquelas observadas com a penicilina G (ex: letargia, confusão, contração muscular, mioclonus mutifocal, ataque epileptiforme localizado ou generalizado). Podem ocorrer com grandes doses intravenosas de penicilinas penicilinase-resistentes, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
Renais – danos aos túbulos renais e nefrite intersticial têm sido associados à administração de meticilina sódica e infreqüentemente com a administração de nafcilina, oxacilina, cloxacilina e dicloxacilina. As manifestações desta reação incluem erupção cutânea, febre, eosinofilia, hematúria, proteinúria e insuficiência renal. A nefropatia não parece estar relacionada com a dose e geralmente é reversível com a interrupção da terapia.
Hematológicas – eosinofilia, anemia hemolítica, agranulocitose, neutropenia, leucopenia, granulocitopenia e depressão da medula óssea têm sido associadas ao uso de penicilina penicilinase-resistentes.
Hepáticas – hepatotoxicidade, caracterizada por febre, náuseas e vômitos, em conjunto com testes de função hepática anormais, principalmente níveis elevados de transaminase glutâmico oxaloacética, tem sido associada ao uso de penicilina penicilinase-resistente.
Têm sido relatado aumento transitório assintomático nas concentrações séricas de fosfatase alcalina, transaminase glutâmico oxaloacético (TGO) e transaminase glutâmico pirúvica (TGP).
POSOLOGIA
Estudos bacteriológicos devem ser realizados para determinar os organismos causadores e sua sensibilidade às penicilinas penicilinase-resistentes. A duração da terapia varia de acordo varia de acordo com o tipo e com a severidade das infecções como também de acordo com todas as condições do paciente. Portanto, esta deve ser determinada de acordo com a resposta clínica e bacteriológica do paciente. A terapia deve ser continuada durante pelo menos 48 horas após o paciente tornar-se afebril, assintomático e possuir culturas negativas. Nas infecções graves produzidas por estafilococos, a terapia com penicilina penicilinase-resistente deve ser continuada pelo menos 14 dias. O tratamento de endocardite e osteomelite pode requerer uma terapia de longa duração.
- Para infecções leves a moderadas das vias aéreas superiores e infecções localizadas da pele e tecidos moles:
Adultos e crianças pesando 40 kg ou mais: 250 a 500 mg, cada 4 a 6 horas.
Crianças pesando menos de 40 kg: 50 mg/kg/dia em doses igualmente divididas a cada 6 horas.
NOTA – Os dados de absorção e excreção indicam que as doses de 25 mg/kg/dia proporcionam níveis terapêuticos adequados para prematuros e neonatos.
- Para infecções mais graves, tais como das vias aéreas inferiores ou infecções disseminadas:
Adultos e crianças pesando 40 kg ou mais: 1 g ou mais a cada 4 a 6 horas.
Crianças pesando menos de 40 kg: 100 mg/kg/dia ou mais, em doses igualmente divididas a cada 4 a 6 horas.
- Insuficiência renal
O ajuste da dosagem, geralmente, não é necessário em pacientes com insuficiência renal.
Modo de Uso
- Para uso intramuscular
Adicionar 2,7 mL de água para injeção ao frasco de 500 mg. Agitar bem até obter uma solução límpida. Após reconstituição, o frasco deverá conter 250 mg de droga ativa por 1,5 mL de solução.
A solução reconstituída é estável durante 3 dias à temperatura ambiente ou durante 1 semana sob refrigeração (entre 2°C e 8°C).
As injeções intramusculares devem ser aplicadas profundamente em um músculo grande como o glúteo maior e deve-se ter cautela durante a aplicação para evitar uma injúria no nervo ciático.
- Para uso intravenoso direto
Usar água destilada estéril ou soro fisiológico para injeção. Adicionar 5 mL ao frasco-ampola de 500 mg. Retirar o conteúdo total e administrar lentamente, durante um período de aproximadamente 10 minutos.
Na administração intravenosa, particularmente em pacientes idosos, deve-se ter cautela durante a aplicação devido à possibilidade de ocorrer tromboflebite.
ATENÇÃO – a administração muito rápida pode causar crises convulsivas.
- Para administração por infusão intravenosa
Reconstituir como indicado anteriormente (para uso intravenoso direto) antes de diluir com a solução intravenosa. Os estudos de estabilidade da oxacilina sódica em concentrações de 0,5 mg/mL e 2 mg/mL nas soluções intravenosas abaixo relacionadas, indicam que a droga perderá menos de 10 % da atividade à temperatura ambiente (máxima de 25°C) durante um período de 6 horas.
Soluções intravenosas: soro fisiológico, solução de dextrose a 5% em água; solução de dextrose a 5% em solução fisiológica; solução de D-frutose a 10% em água; solução de D-frutose a 10 % em soro fisiológico; solução de Ringer lactato; solução fisiológica de lactato de potássio; solução de açúcar invertido a 10% em água; açúcar invertido a 10% em soro fisiológico; açúcar invertido a 10% + solução de cloreto de potássio a 0,3% em água.
Somente as soluções listadas acima poderão ser usadas para infusão intravenosa de oxacilina sódica. A concentração do antibiótico deverá encontrar-se no intervalo de 0,5 a 2 mg/mL. A concentração da droga, a taxa e o volume da infusão deverão ser ajustados de forma que a dose total de oxacilina seja administrada antes que a droga perca sua estabilidade na solução em uso. Oxacilina sódica não deve ser misturado com aminoglicosídeos na seringa, fluído intravenoso ou administração em série devido à inativação mútua e perda da atividade antibacteriana que pode ocorrer (vide itens Precauções e Advertências e Interações Medicamentosas). No geral, é aconselhável administrar estes antibióticos separadamente.
SUPERDOSAGEM
Em caso de superdosagem acidental, consultar o médico imediatamente.
USO EM PACIENTES IDOSOS
Devem-se seguir as orientações gerais descritas anteriormente.
VENDA SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA
Lote, data de fabricação e validade: vide embalagem externa.
M.S.: 1.0043.0713
Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró – CRF-SP 19.258
Fabricado por:
EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA.
Rua Enéas Luiz Carlos Barbanti, 216
São Paulo – SP
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