Princípio ativo: omeprazolOmeprazol IV
OMEPRAZOL IV
Pó Liófilo Injetável
40 mg
FORMA FARMACÊUTICA – OMEPRAZOL IV
Pó liófilo injetável 40 mg
APRESENTAÇÕES – OMEPRAZOL IV
Embalagens com 1, 5 e 25 frascos- ampola
Embalagens com 1, 5 e 25 frascos- ampola + ampola de diluente
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO – OMEPRAZOL IV
Cada frasco- ampola contém:
Omeprazol Sódico equivalente a ……………….. 40 mg
de Omeprazol
Excipiente q.s.p. ……………….. 1 frasco- ampola
Excipientes: edetato dissódico, hidróxido de sódio
Cada ampola contém 10 ml de solução diluente.
Excipientes da solução diluente: polietilenoglicol, ácido cítrico monoidratado, água para injetáveis.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS – OMEPRAZOL IV
Cuidados de armazenamento – Conservar o medicamento em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz. Não expor o medicamento à luz por mais de 24 horas.
Prazo de validade – O prazo de validade do produto é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem, desde que os frascos-ampola sejam mantidos em suas embalagens originais. Se os frascos-ampola forem retirados de sua embalagem e expostos à luz, o prazo de validade é de 24 horas. Não utilize medicamento vencido.
Características
O omeprazol reduz a secreção ácido- gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo. O omeprazol produz inibição específica da enzima H+K+-ATPase (bomba de prótons) nas células parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago proporcionando, assim, uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. O omeprazol atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina.
O omeprazol intravenoso produz uma inibição dose- dependente da secreção ácido-gástrica em humanos. Para alcançar imediatamente uma redução da acidez intragástrica similar a que ocorre após a administração repetida de 20 mg por via oral, é recomendada uma dose inicial de 40 mg por via intravenosa. Isto resulta em uma redução imediata da acidez intragástrica e em uma redução média de aproximadamente 90% em um período de 24 horas, tanto para a injeção intravenosa, quanto para a infusão intravenosa.
Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com omeprazol.
A acidez gástrica reduzida devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar a um risco um pouco maior de infecções gastrintestinais, como por Salmonella e Campylobacter.
A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%. A meia- vida média da fase terminal da curva de concentração plasmática vs. tempo, após administração intravenosa de omeprazol, é de aproximadamente 40 minutos; a depuração plasmática total é de 0,3 a 0,6 l/min. Não há mudança na meia-vida durante o tratamento. O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450, sendo seus metabólitos desprovidos de ação significativa na secreção ácida. Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada como metabólitos na urina e o restante é encontrado nas fezes.
Crianças
Há experiência limitada do uso de omeprazol intravenoso em crianças.
INDICAÇÕES – OMEPRAZOL IV
O omeprazol injetável está indicado como alternativa à terapia oral com omeprazol nas seguintes indicações:
Tratamento de úlceras gástrica e duodenal.
Tratamento de esofagite de refluxo.
Tratamento da síndrome de Zollinger- Ellison.
Tratamento de manutenção para prevenção de recidiva em pacientes com úlcera duodenal, pacientes pouco responsivos com úlcera gástrica e tratamento de manutenção para pacientes com esofagite de refluxo cicatrizada.
Tratamento de pacientes que apresentam risco de aspiração de conteúdo gástrico durante anestesia geral (profilaxia de aspiração ácida).
Tratamento da erradicação de H. pylori associado à úlcera péptica.
Tratamento e prevenção de erosões ou úlceras gástrica e duodenal associadas a antiinflamatórios não hormonais (AINH).
CONTRA-INDICAÇÕES – OMEPRAZOL IV
Hipersensibilidade ao omeprazol ou a qualquer componente da fórmula.
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS – OMEPRAZOL IV
Na presença de qualquer sintoma alarmante (como perda de peso não intencional, vômitos recorrentes, disfagia, hematêmese ou melena) e quando há presença ou suspeita de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade da lesão deve ser precocemente afastada, uma vez que o tratamento com o omeprazol pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico desta patologia.
Gravidez e lactação
Como para maioria das substâncias medicamentosas, o omeprazol não deve ser administrado quando houver suspeita ou durante a gravidez e lactação, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o feto. Doses de até 80 mg durante 24 horas foram administradas em mulheres grávidas em trabalho de parto, não revelando qualquer efeito adverso para a criança.
Estudos em animais de laboratório não demonstraram evidências de risco com a administração de omeprazol durante a gravidez e lactação e não se observou toxicidade fetal ou efeitos teratogênicos.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – OMEPRAZOL IV
A absorção de alguns fármacos pode ser alterada devido à diminuição da acidez intragástrica. Portanto, pode- se prever que durante o tratamento com omeprazol a absorção de cetoconazol e itraconazol irá diminuir, assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida ou com antiácidos.
Não foi encontrada interação com a administração concomitante de antiácidos ou alimentos.
Como o omeprazol é metabolizado pelo fígado através do citocromo P450, pode prolongar a eliminação do diazepam, varfarina e fenitoína, os quais são substratos desta enzima.
Os doentes sob tratamento com varfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução na dose destas drogas. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com omeprazol via oral na dosagem de 20 mg/dia não alterou a concentração sanguínea de fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com 20 mg/dia de omeprazol por via oral não apresentaram alterações no tempo de coagulação.
Estudos de interação medicamentosa com o omeprazol com outras drogas indicam que 20 – 40 mg de omeprazol, administrados por via oral repetidamente, não tem influência sobre outros fármacos como cafeína, fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida.
Durante tratamento concomitante de omeprazol com claritromicina ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não há interação com metronidazol ou amoxicilina. Estes antimicrobianos são usados junto com o omeprazol no tratamento de erradicação do Helicobacter pylori.
REAÇÕES ADVERSAS – OMEPRAZOL IV
O omeprazol é bem tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. As seguintes reações foram relatadas; entretanto, em muitos casos não foi possível estabelecer relação consistente com o tratamento:
Frequentes (>1/100)
Sistema nervoso central e periférico: cefaléia.
Gastrintestinal: diarréia, constipação, dor abdominal, náusea/vômitos e flatulência.
Pouco frequentes (>1/1.000 e <1/100)
Sistema nervoso central e periférico: tontura, parestesia, sonolência, insônia e vertigem.
Hepático: aumento das enzimas hepáticas.
Pele: erupção e/ou prurido, urticária.
Outros: mal- estar.
Raras (<1/1.000)
Sistema nervoso central e periférico: confusão mental reversível, agitação, agressividade, depressão e alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.
Endócrino: ginecomastia.
Gastrintestinal: boca seca, estomatite e candidíase gastrintestinal.
Hematológico: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pancitopenia.
Hepático: encefalopatia em pacientes com insuficiência hepática grave preexistente, hepatite com ou sem icterícia, insuficiência hepática.
Músculo- esquéletico: artralgia, fraqueza muscular e mialgia.
Pele: fotossensibilidade, eritema multiforme, síndrome de Stevens- Johnsons, necrólise epidérmica tóxica, alopecia.
Outros: reações de hipersensibilidade, como, por exemplo, angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafilático. Aumento da transpiração, edema periférico, turvação da visão, alteração do paladar e hiponatremia.
Durante tratamento prolongado tem sido observado com alta frequência o aparecimento de cistos glandulares gástricos. Essas alterações são uma consequência fisiológica da pronunciada inibição da secreção ácida, sendo benignas e parecendo ser reversíveis.
Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos que receberam injeção intravenosa de omeprazol, especialmente em doses elevadas; contudo, não foi estabelecida uma relação causal.
POSOLOGIA – OMEPRAZOL IV
Alternativa à terapia oral
Nos pacientes que por algum motivo o tratamento por via oral não estiver indicado, como, por exemplo, naqueles gravemente enfermos, recomenda- se a administração diária por via venosa de 40 mg de omeprazol.
Em pacientes com síndrome de Zollinger- Ellison, a dose inicial recomendada de omeprazol administrado por via intravenosa é de 60 mg diária. Doses diárias maiores podem ser necessárias e devem ser ajustadas individualmente. Quando a dose exceder a 60 mg diários, a mesma deve ser dividida e administrada 2 vezes ao dia.
Profilaxia de aspiração ácida
Para profilaxia de aspiração, quando a administração intravenosa é preferida, o omeprazol injetável 40 mg intravenoso deve ser administrado 1 hora antes da cirurgia. Se a cirurgia sofrer atraso de mais de 2 horas, deve- se administrar uma injeção adicional de 40 mg.
Instruções para reconstituição:
Injeção intravenosa direta:
A solução para injeção intravenosa é obtida por reconstituição do liofilizado do frasco- ampola com 10 ml do solvente que o acompanha. A estabilidade do omeprazol é pH dependente e, para assegurar a estabilidade da solução reconstituída, nenhum outro tipo de solvente deve ser utilizado.
Pode ocorrer coloração da solução se a técnica utilizada para reconstituição for incorreta.
Preparação da solução para injeção:
1. Retirar com a seringa 10 ml do solvente da ampola que acompanha o produto.
2. Injetar aproximadamente 5 ml do solvente no frasco- ampola do liofilizado.
3. Retirar o máximo de ar possível do frasco- ampola para reduzir a pressão positiva. Isto facilitará a adição do solvente remanescente na seringa.
4. Certificar- se de que a seringa está completamente vazia.
5. Girar e agitar o frasco- ampola para garantir a adequada mistura da solução.
A solução reconstituída deve ser utilizada apenas em injeção intravenosa, não devendo ser adicionada às soluções para infusão. Após reconstituição, a injeção deve ser aplicada lentamente em um período mínimo de 2,5 minutos com uma velocidade máxima de 4 ml/min. A solução deve ser usada dentro de 4 horas após a reconstituição.
Infusão:
Para infusão, o omeprazol somente deve ser dissolvido em 100 ml de solução fisiológica ou de glicose a 5% para infusão. Nenhuma outra solução para infusão intravenosa deve ser usada. Após a reconstituição, a infusão deve ser administrada por um período não inferior a 20- 30 minutos, podendo ser prolongada por até 12 horas quando dissolvida em solução fisiológica ou até 6 horas quando dissolvida em glicose. Não utilize outros medicamentos na mesma solução. De um ponto de vista microbiológico, deve-se iniciar a infusão imediatamente após a reconstituição, a menos que a reconstituição tenha sido realizada em condições assépticas controladas e validadas.
Preparação da solução para infusão:
1. Utilizar recipiente de infusão com 100 ml de solução fisiológica ou glicosada a 5%. Retire com a seringa aproximadamente 5 ml desta solução.
2. Injetar o conteúdo retirado do recipiente de infusão no frasco- ampola de omeprazol.
3. Agitar o frasco- ampola para garantir a mistura adequada.
4. Retirar com a seringa a solução reconstituída do frasco- ampola de omeprazol.
5. Injetar a solução reconstituída novamente no recipiente de infusão.
6. Agitar o recipiente de infusão para garantir a mistura adequada.
Não é necessário o ajuste das doses em idosos e em doentes com função renal comprometida. Em paciente com função hepática comprometida, a dose diária de 10- 20 mg geralmente é suficiente, visto que nestes pacientes a biodisponibilidade e a meia-vida plasmática de omeprazol estão aumentadas.
SUPERDOSAGEM – OMEPRAZOL IV
Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses excessivas em seres humanos, e não há recomendações específicas para o seu tratamento.
Doses únicas orais de até 160 mg e doses totais de até 360 mg/dia têm sido bem toleradas.
Doses únicas intravenosas de até 80 mg têm sido bem toleradas.
Doses intravenosas de até 270 mg em um único dia e de até 650 mg por um período de 3 dias foram administradas em estudos clínicos sem que houvessem quaisquer reações adversas relacionadas com a dose.
O omeprazol não é removido por hemodiálise.
Numa eventual superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.
PACIENTES IDOSOS – OMEPRAZOL IV
Não é necessário o ajuste das doses.
PRODUTO NOVO: ESTE É UM NOVO PRODUTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
N.º do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide rótulo/cartucho
Reg. MS N.º 1.0298.0327
Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis – CRF-SP N.º 5061
SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18
CRISTÁLIA – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira- Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001- 51
Indústria Brasileira
LABORATÓRIO
CRISTALIA