Princípio ativo: cetotifenoOctifen
Apresentação de Cetotifeno Colírio 0,25
USO ADULTO E PEDIATRICO
Via Tópica Ocular Colírio 0,25 mg/ mL. Embalagem com frasco conta-gotas contendo 5 mL. Cada mL de OCTIFEN Colírio 0,25 mg/ mL contém 0,345 mg de fumarato de cetotifeno equivalente a 0,25 mg de cetotifeno. Excipientes: cloreto de benzalcônio (conservante), glicerina, água para injeção e solução de hidróxido de sódio (para ajuste de pH).
Indicações
Tratamento e prevenção de sinais e sintomas da conjuntivite alérgica.
Contra-indicações
Hipersensibilidade ao cetotifeno ou a qualquer um dos excipientes da formulação.
Advertências
OCTIFEN Colírio contém cloreto de benzalcônio como conservante, que pode se depositar nas lentes de contato gelatinosas. Por esta razão, OCTIFEN Colírio não deve ser instilado quando o paciente estiver usando estas lentes. As lentes devem ser retiradas antes da aplicação do colírio e não devem ser recolocadas antes de 15 minutos após o seu uso. Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ ou operar máquinas Qualquer paciente que apresentar, após o uso do colírio, visão turva ou sonolência não deve dirigir ou operar máquinas.
Uso na gravidez de Cetotifeno Colírio 0,25
OCTIFEN Colírio enquadra-se na categoria C de risco de gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Não existem dados clínicos do uso de OCTIFEN Colírio em mulheres grávidas. Estudos realizados em animais com doses orais tóxicas para a mãe mostraram aumento na mortalidade pré e pós natal, mas não teratogenicidade. Níveis sistêmicos de cetotifeno após administração ocular são muito inferiores do que após uso oral. Deve-se ter cuidado ao prescrever OCTIFEN Colírio para mulheres grávidas. Embora os dados em animais após administração oral demonstrem excreção no leite materno, a administração tópica em humanos é improvável de produzir quantidades detectáveis no leite materno. OCTIFEN Colírio pode ser usado durante o período de amamentação.
Interações medicamentosas de Cetotifeno Colírio 0,25
Se outros medicamentos forem instilados nos olhos, deve haver um intervalo de pelo menos 5 minutos entre as duas medicações.
Reações adversas de Cetotifeno Colírio 0,25
Na dose recomendada, as seguintes reações indesejáveis foram relatadas: Reações adversas oculares: entre 1% e 2% – queimação / ardor, erosão epitelial pontuada da córnea. < 1% - visão turva logo após a instilação da droga, ressecamento dos olhos, desordem da pálpebra, conjuntivite, dor no olhos, fotofobia, hemorragia subconjuntival. Reações adversas sistêmicas: < 1% - dor de cabeça, sonolência, rash cutâneo, eczema, urticária, boca seca e reação alérgica.
Posologia
Adultos, idosos e crianças maiores de 3 anos: instilar 1 gota de OCTIFEN Colírio no saco conjuntival 2 vezes ao dia.
Superdosagem
Até o momento não houve relatos de superdose com OCTIFEN Colírio. Um frasco de 5 mL contém 1,25 mg de cetotifeno equivalente a 60% da dose oral diária recomendada para uma criança de 3 anos de idade. Os resultados clínicos mostraram nenhum sinal ou sintoma sério após doses de até 20 mg de cetotifeno por via oral.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica Grupo farmacoterapêutico: oftamológico, outros antialérgicos, código ATC S01GX08. O cetotifeno é um antagonista do receptor H1 da histamina. Inibe a liberação de mediadores in vivo e in vitro (ex.: histamina, leucotrienos, prostaglandinas e PAF) das células envolvidas nas reações alérgicas do tipo I imediatas (mastócitos, eosinófilos, basófilos e neutrófilos). O cetotifeno também reduz a quimiotaxia, ativação e degranulação dos eosinófilos. Níveis de AMPc aumentados pela inibição da fosfodiesterase podem contribuir para a ação estabilizadora que o cetotifeno exerce sobre a célula. O efeito anti-histamínico de OCTIFEN Colírio tem um rápido início após a instilação no olho e persiste por 8 a 12 horas. Farmacocinética Em um estudo de farmacocinética conduzido em 18 voluntários saudáveis com OCTIFEN Colírio, os níveis plasmáticos de cetotifeno após repetidas administrações oculares por 14 dias foram em muitos casos abaixo do limite de quantificação (20 pg/mL). Após administração oral, o cetotifeno sofre eliminação bifásica com uma meia-vida inicial de 3 a 5 horas e uma terminal de 21 horas. Dentro de 48 horas aproximadamente 1% do princípio ativo inalterado é excretado na urina, e 60 a 70% excretados na forma de metabólitos. O principal metabólito é o cetotifeno-Nglicuronídeo, que é praticamente inativo. Dados de segurança pré-clínicos Dados pré-clínicos não revelaram nenhum risco especial que seja considerado relevante com o uso de OCTIFEN Colírio em humanos baseado em estudos convencionais de segurança, toxicidade em doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade na reprodução. Carcinogenicidade, mutagenicidade e dano à fertilidade O fumarato de cetotifeno demonstrou ser não carcinogênico em uma bateria de ensaios de mutagenicidade in vitro e in vivo, incluindo: ensaio de Ames, teste de aberração cromossômica in vitro com células de hamster chinês V79, ensaio in vivo de micronúcleo em ratos e teste letal dominante em ratos. Tratamento de ratos com doses orais de cetotifeno >= 10 mg/kg/dia via oral [6,667 vezes a dose ocular humana máxima recomendada de 0,0015 mg/kg/dia em uma base de mg/kg (MRHOD) por 70 dias antecedentes ao acasalamento resultando em mortalidade e uma diminuição na fertilidade. O tratamento com cetotifeno não apresentou dano à fertilidade em ratas que receberam até 50 mg/kg/dia de cetotifeno via oral (33,333 vezes o MRHOD) por 15 dias antes do acasalamento.
Resultados de eficácia
A solução oftálmica de cetotifeno é eficaz no tratamento e prevenção dos sintomas da conjuntivite alérgica, especialmente ardência e coceira, em adultos e crianças maiores de 3 anos. Para avaliar a eficácia de solução oftálmica de cetotifeno na prevenção dos sintomas da conjuntivite alérgica, foi realizado estudo clínico utilizando-se o modelo de indução de alergia da conjuntiva. Os 89 pacientes receberam cetotifeno em um olho e placebo no outro, múltiplas vezes no intervalo de 8 horas, sendo submetidos a desafios em diferentes tempos. Observou-se que o cetotifeno foi estatisticamente mais eficaz que o placebo na redução da hiperemia das conjuntivas e prurido ocular induzido associados à conjuntivite alérgica. O início rápido de ação do cetotifeno (15 minutos) e sua longa duração (no mínimo 8 horas) apresentam-no como um tratamento indicado para conjuntivite alérgica. Em estudo controlado por placebo os olhos tratados com cetotifeno, contra conjuntivite alérgica induzida, apresentaram menos reações pruriginosas à hora do teste com antígeno que olhos tratados por placebo ou nedocromil, no 5° minuto e na 12ª hora após o tratamento. Além disso, os pacientes consideraram o cetotifeno como sendo a medicação mais confortável e eficaz entre as três recebidas. Estudo semelhante observou que a solução oftálmica de cetotifeno diminuía significativamente os sinais e sintomas oculares e nasais de rinoconjuntivite alérgica. Quando comparado à olopatadina o cetotifeno apresentou-se mais eficaz, diminuindo os graus de severidade de hiperemia e prurido, em um estudo entre 66 pacientes com conjuntivite alérgica sazonal.
Modo de usar
As lentes de contato gelatinosas devem ser retiradas antes da aplicação de OCTIFEN Colírio e não devem ser recolocadas por pelo menos 15 minutos. Todos os colírios que contêm como conservante cloreto de benzalcônio podem possivelmente descolorir lentes de contato gelatinosa. OCTIFEN Colírio permanece estéril até que o lacre seja rompido. Para evitar contaminação, não toque nenhuma superfície com o gotejador. Feche o frasco imediatamente após o uso. Não utilize o medicamento por mais de um mês após a abertura do frasco.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Pacientes idosos OCTIFEN Colírio pode ser usado por pacientes acima de 65 anos. Crianças A segurança e eficácia em pacientes pediátricos abaixo de 3 anos de idade não foram estabelecidas.