Princípio ativo: diclofenaco dietilamônioNEOCOFLAN
diclofenaco dietilamônio
APRESENTAÇÕES
Gel
Embalagem contendo bisnaga com 30g e 60g.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: DERMATOLÓGICO USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada g de gel contém:
diclofenaco dietilamônio…………………11,6mg
(equivalentes a 10,5mg de diclofenaco potássico)
excipientes q.s.p………………………1g
(álcool isopropílico, cetomacrogol 1000, petrolato líquido, álcool éster graxo de ácido cáprico/caprílico, carbômer 940, sulfito de sódio, dietalamina, metilparabeno, propilparabeno, edetato dissódico, essência quality, propilenoglicol e água).
II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
1. INDICAÇÕES
Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:
– Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5;
– Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite, síndrome do ombro e da mão, periartropatia3,4,6,7,8;
– Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa Vertebral 4,9,10,11,12,13,14,15.
Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
O diclofenaco dietilamônio demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno às atividades normais em:
– inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas) 1
– reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite 2
– alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3 4
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento anti-inflamatório tópico, não-esteroidal, para uso dermatológico. (ATC M02A A15).
O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não-esteroidal (AINE), com pronunciadas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do diclofenaco.
NEOCOFLAN é um medicamento anti-inflamatório e analgésico desenvolvido para uso dermatológico. Nas inflamações e dores de origem traumática ou reumática, NEOCOFLAN alivia a dor, reduz o inchaço e diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-alcoólica, o gel também exerce um efeito suavizante e refrescante.
Os dados clínicos demonstraram que diclofenaco dietilamônio reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação inicial (p <0,0001 contra o gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes respondeu ao diclofenaco dietilamônio após 2 dias de tratamento versus 8% com gel placebo (p <0,0001). A resolução de dor e deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com diclofenaco dietilamônio (p <0,0001 contra o gel placebo).
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de NEOCOFLAN é proporcional ao tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de 3 hidratação da pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g do medicamento a base de diclofenaco dietilamônio na forma de gel em 500 cm2 de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada com diclofenaco dietilamônio comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.
Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido sinovial após administração tópica de diclofenaco dietilamônio nas articulações da mão e dos joelhos.
As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%).
O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada do ativo nos tecidos subjacentes. A partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em profundas tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se encontra em concentrações até 20 vezes mais elevado do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.
Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabolitos, o 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela urina.
Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes
que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos:
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico
para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.
Referência Bibliográfica
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3. El-Hadidi T, El-Garf A. Double-blind Study Comparing the Use of Voltaren Emulgel versus Regular Gel During Ultrasonic Sessions in the Treatment of Localized Traumatic and Rheumatic Painful Conditions. J Int Med Res 1991;19:219-27.
4. Mucha C. Perkutane Applikation von Diclofenac – eine multizentrische Studie aus Klinik und Praxis. Medwelt 1987;38:1206-09.
5. Schneider H. Lokaltherapie bei Sportverletzungen – Eine vergleichende Untersuchung von Voltaren Emulgel und einem Referenzpräparat. Therapiewoche 1986;36(28)(Sonderdruck):1-7.
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Referências Adicionadas de BPI 28 de Abril de 1993
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9. Clinical Trial Report TO/PM 1/1984. Diclofenac Emulgel, topical ocalizedtics, clinical trial report, open, multi-centre trial under practitioners conditions in patients with localized rheumatic conditions. Ciba- Geigy Limited Basle 1984;1-40.
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11. Manteuffel G-E von, Häringer E. Topische Darreichungsformen von nichtsteroidalen Antirheumatika zur Therapie von aktivierten Arthrosen. Eine Vergleichsstudie. Rheuma 1986;6:31-33.
12. Plaut GS. A new anti-rheumatic gel. Scott Med J 1990;10:16-18.
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15. Stoidner B, Stolle A, Schneider B. Lokalbehandlung degenerativer Wirbelsaulen-erkrankungen. Z Allg Med 1987;63:502-04.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais. NEOCOFLAN é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais. NEOCOFLAN é contra-indicado durante o último trimestre da gravidez.
NEOCOFLAN não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 14 anos.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio é baixa, mas não deve ser excluída quando diclofenaco dietilamônio for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e por um período de tempo prolongado.
NEOCOFLAN deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações). Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas.
NEOCOFLAN não deve ser ingerido.
Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, NEOCOFLAN não deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da lesão.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contraindicado durante o último trimestre da gravidez.
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso dermatológico de diclofenaco é baixa, se comparada com a frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se diclofenaco dietilamônio for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um periodo de tempo prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso de diclofenaco dietilamônio ser planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco sejam prontamente consultadas.
Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:
A aplicação tópica de NEOCAFLAN não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:
Idosos:
A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.
Crianças:
A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.
Gravidez: NEOCOFLAN não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandinasintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.
Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez, no desenvolvimento embrionário / fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.
Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto, NEOCOFLAN não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo superior a uma semana.
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa, interações medicamentosas com o uso de diclofenaco dietilamônio são pouco prováveis.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade deste medicamento é de 36 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote, data de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características organolépticas:
NEOCOFLAN é um gel de cor branca e homogênea.
Antes de usar, observar o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA E MODO DE USAR
NEOCOFLAN deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.
Aplicar NEOCOFLAN sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g de NEOCOFLAN são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2.
Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado por mais de 14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21 dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.
Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os sintomas não melhorarem ou se houver piora.
9. REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso muito raros, reações alérgicas podem ocorrer.
Reações da pele e tecido subcutâneo:
Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou pápulas).
Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias, angioedema, reações de fotosensibilidade.
Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma
Infecções e infestações:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular Reações no sistema imune:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.
Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
10. SUPERDOSE
A baixa absorção sistêmica do diclofenaco utilizado via dermatológica torna a superdosagem muito improvável. Na eventual ingestão acidental, que resulte em efeitos adversos sistêmicos significativos, devem ser usadas as medidas terapêuticas gerais adotadas para o tratamento do envenenamento com medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais.
A neutralização gástrica e o uso de carvão ativado podem ser considerados, especialmente dentro de um curto período da ingestão.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III – DIZERES LEGAIS:
Registro M.S. n° 1.5584.0305
Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho – CRF-GO n° 3.524 N° do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
neo
químico
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132-020 C.N.PJ.: 05.161.069/0001-10 – Indústria Brasileira