Princípio ativo: cloridrato de prazosinaMinipress Sr
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO – MINIPRESS SR
Nome: Minipress® SR
Nome genérico: cloridrato de prazosina
Formas farmacêuticas e apresentações: – MINIPRESS SR
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) – Cápsulas de liberação lenta:
1 mg – embalagens com 15 cápsulas
2 mg – embalagens com 15 cápsulas
4 mg – embalagens com 15 cápsulas
USO ADULTO
Composição: – MINIPRESS SR
1 mg: cada cápsula contém cloridrato de prazosina equivalente a 1 mg de prazosina base.
2 mg: cada cápsula contém cloridrato de prazosina equivalente a 2 mg de prazosina base.
4 mg: cada cápsula contém cloridrato de prazosina equivalente a 4 mg de prazosina base.
Excipientes utilizados: amido de milho, Eudragit RS 100, óleo de coco fracionado, lactose, talco e sacarose.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE – MINIPRESS SR
O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30° C) e ao abrigo da luz e umidade.
O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Em geral a resposta ao tratamento com Minipress® SR (cloridrato de prazosina) ocorre dentro de 1 a 14 dias.
A terapêutica adequada será indicada exclusivamente pelo seu médico. Portanto, o tratamento não deverá ser interrompido ou alterado sem o conhecimento do mesmo.
A segurança do uso de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) durante a gravidez ou durante a lactação não foi ainda estabelecida. Assim sendo, durante esses períodos a droga só deverá ser usada sob estreita supervisão médica. Também é importante avisar o médico caso ocorra gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Caso ocorram reações desagradáveis, como por exemplo tontura, dor de cabeça ou escurecimento da visão, o médico responsável pelo tratamento deverá ser avisado.
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) não deve ser tomado por pessoas que tenham desenvolvido em outras ocasiões alergia ao cloridrato de prazosina. O produto não é indicado para crianças menores de 12 anos.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS – MINIPRESS SR
Ações: – MINIPRESS SR
O cloridrato de prazosina causa uma redução na resistência vascular periférica total. Estudos em animais sugerem que o efeito vasodilatador está relacionado ao bloqueio dos receptores alfa- adrenérgicos pós-sinápticos. Os resultados dos estudos pletismográficos realizados nos antebraços de humanos demonstraram que o efeito vasodilatador periférico é o resultado do efeito balanceado tanto sobre os vasos de resistência (arteríolas) como sobre os vasos de capacitância (veias).
Ao contrário dos agentes alfa- bloqueadores adrenérgicos não seletivos, a ação anti-hipertensiva do cloridrato de prazosina não se acompanha usualmente por taquicardia reflexa. A maioria dos estudos indica que a terapêutica crônica com cloridrato de prazosina possui efeito muito discreto sobre a atividade da renina plasmática. Um relato sugere um aumento transitório na atividade da renina plasmática após a dose inicial assim como um aumento transitório leve com doses subsequentes.
Estudos hemodinâmicos em pacientes hipertensos têm demonstrado que o cloridrato de prazosina não produz efeitos significativos sobre os valores do débito cardíaco, frequência cardíaca, fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração glomerular.
Não tem sido observado desenvolvimento de tolerância durante o tratamento a longo prazo, assim como elevação rebote da pressão arterial após retirada abrupta do medicamento.
Uma variedade de estudos epidemiológicos, bioquímicos e experimentais tem estabelecido que um nível elevado de lipoproteína de baixa densidade (LDL- colesterol) está associado a um aumento no risco de doença cardiovascular, assim como níveis elevados de lipoproteína de alta densidade (HDL) guardam relação com menor risco de doença cardiovascular. Estudos clínicos têm demonstrado que o cloridrato de prazosina diminui os níveis de LDL e aumenta ou não produz efeitos nos níveis de HDL.
Após a administração oral de cápsulas de liberação lenta de cloridrato de prazosina em voluntários normais e pacientes hipertensos, as concentrações plasmáticas alcançam pico em três horas, com uma meia- vida plasmática média de 10,8 horas. A droga é altamente ligada às proteínas plasmáticas.
Estudos realizados em animais indicam que o cloridrato de prazosina é extensamente metabolizado, primariamente por demetilação e conjugação, e é excretado principalmente pela bile e fezes. Estudos em humanos indicam metabolismo e excreção semelhantes.
Indicações: – MINIPRESS SR
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) está indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial (primária) de todos os graus e na hipertensão arterial secundária de etiologia variada.
Pode ser usado como droga inicial isolada ou em esquemas associados a um diurético e/ou a outras drogas anti- hipertensivas, conforme seja necessário para uma resposta adequada do paciente.
O fluxo sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular não são comprometidos pela
administração a longo prazo e, assim sendo, Minipress® SR (cloridrato de prazosina) pode ser usado em hipertensos com alteração da função renal.
Contra-indicações: – MINIPRESS SR
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) é contra- indicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade às quinazolinas.
ADVERTÊNCIAS: – MINIPRESS SR
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
A segurança de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) durante a gravidez não foi ainda estabelecida. Assim seu uso durante a gravidez somente é recomendado quando na opinião médica os benefícios suplantarem o risco potencial.
O cloridrato de prazosina é excretado no leite materno em pequenas quantidades, devendo portanto ser usado com cautela em lactentes.
IDOSOS
O uso de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) diminui a resistência vascular periférica e, desde que muitos pacientes com esta disfunção são idosos, deverá haver um controle por parte do médico durante o início da administração e durante o ajuste da dose do medicamento.
CRIANÇAS
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) não é recomendado para o tratamento de crianças com idade abaixo de 12 anos uma vez que não foram estabelecidas condições seguras para tal.
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA VENTRICULAR ESQUERDA
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) não é recomendado no tratamento de pacientes com insuficiência ventricular esquerda devido a obstruções mecânicas como estenose da válvula aórtica, estenose da válvula mitral, embolia pulmonar e pericardite constritiva.
Dados adequados ainda não estão disponíveis para estabelecer a eficácia em pacientes com insuficiência ventricular esquerda devido a recente infarto do miocárdio.
PRECAUÇÕES – MINIPRESS SR
Uma porcentagem muito pequena de pacientes responde de maneira abrupta e exagerada à dose inicial de Minipress® SR (cloridrato de prazosina).
Hipotensão postural, evidenciada por tonturas, fraqueza ou raramente perda da consciência, foi relatada. O efeito é auto- limitante e na maioria dos casos não reincide após período inicial de tratamento ou durante as fases subsequentes de ajuste da dose. Esta resposta não está relacionada com a gravidade da hipertensão. As experiências clínicas indicam que a incidência e severidade dos sintomas hipotensivos iniciais podem ser reduzidas com o uso de uma baixa dose inicial e com aumentos gradativos durante a primeira ou segunda semana de tratamento. Assim o paciente deve ser orientado para evitar situações onde possa se ferir, caso ocorram tontura ou desmaio durante o início do tratamento.
Quando a prazosina é administrada inicialmente a pacientes com insuficiência ventricular esquerda, e que tenham se submetido a um rigoroso tratamento diurético ou outro tratamento vasodilatador, particularmente com doses mais altas do que a inicial recomendada, a diminuição na pressão de enchimento ventricular esquerdo pode estar associada a uma queda significante do débito cardíaco e da pressão arterial sistêmica.
Em alguns pacientes com insuficiência ventricular esquerda foi relatada diminuição da eficácia clínica de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) após vários meses de tratamento.
Nestes pacientes geralmente há evidência de aumento de peso ou edema periférico indicando retenção de líquido. Embora possa ocorrer uma deterioração clínica espontânea em tais pacientes gravemente enfermos, não foi determinada uma relação causal com a prazosina.
Assim sendo, como ocorre com todos os pacientes com insuficiência ventricular esquerda, é necessário um ajuste criterioso da dose de diurético, de acordo com a condição clínica de cada paciente, para evitar a excessiva retenção de líquido e proporcionar alívio dos sintomas.
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: – MINIPRESS SR
Minipress® SR (cloridrato de prazosina) tem sido administrado sem qualquer interação com as seguintes drogas: glicosídeos cardíacos (digitálicos e digoxina), agentes hipoglicemiantes (insulina, clorpropamida, fenformina, tolazamida e tolbutamida), tranquilizantes e sedativos (diazepam, clordiazepóxido e fenobarbital), agentes para o tratamento de gota (alopurinol, colchicina e probenecida), antiarrítmicos (procainamida, propranolol e quinidina), analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios (propoxifeno, ácido acetil- salicílico, indometacina e drogas da classe fenilbutazona).
A adição de um diurético ou outra droga anti- hipertensiva tem causado efeito adicional hipotensivo. Este efeito pode ser minimizado ao se reduzir Minipress® SR (cloridrato de prazosina) a 1 ou 2 mg, em dose única diária, pela introdução cautelosa de drogas adicionais anti-hipertensivas e pelo reajuste posológico baseando-se na resposta clínica do paciente.
Testes de Laboratório:
Em pacientes que tenham sido tratados com Minipress® (cloridrato de prazosina) podem ocorrer resultados falso- positivos nos testes de detecção de feocromocitoma (ácido vanililmandélico urinário-VMA) e metoxihidroxifenilglisol (MHPG) – um metabólito urinário da norepinefrina.
REAÇÕES ADVERSAS – MINIPRESS SR
As reações adversas mais comuns associadas com menor frequência no tratamento com Minipress® SR (cloridrato de prazosina) são: tontura, cefaléia, sonolência, adinamia, fraqueza, náuseas e palpitações. Na maior parte dos casos as reações adversas desaparecem com a manutenção do tratamento ou são toleradas sem redução da dose de Minipress® SR (cloridrato de prazosina).
Além destas as seguintes reações foram associadas ao tratamento com Minipress® SR (cloridrato de prazosina): vômito, diarréia, constipação, desconforto abdominal e/ou dor, disfunção hepática, pancreatite, edema, hipotensão ortostática, dispnéia, desmaio, taquicardia, tensão nervosa, vertigem, alucinações, depressão, parestesia, erupção cutânea, prurido, alopecia, liquen plano, frequência urinária aumentada, incontinência, impotência, priapismo, visão turva, esclera avermelhada, epistaxis, zumbido, boca seca, congestão nasal, sudorese, febre, título positivo de anticorpos antinucleares e artralgia.
Posologia: – MINIPRESS SR
Há evidência de que a tolerabilidade é melhor quando se inicia com doses menores de cloridrato de prazosina. Durante a primeira semana a dose de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) deve ser ajustada de acordo com a tolerabilidade individual de cada paciente.
A resposta, caso venha ocorrer, geralmente ocorre dentro de 1 a 14 dias. Quando a resposta é observada, a terapia deve ser mantida com a mesma dose até que se obtenha um nível de resposta de grau ótimo, antes de aumentar novamente a posologia.
A dose máxima diária é de 20 mg.
A. Pacientes sem tratamento anti- hipertensivo prévio:
A terapia deve ser iniciada com Minipress® SR 1 mg à noite ao deitar, seguindo- se de 1 mg uma vez ao dia por 3 a 7 dias. Quando o paciente não apresentar problemas de tolerabilidade, esta dose poderá sofrer ajustes posteriores de acordo com a resposta do paciente, até a dose total diária máxima (5 cápsulas de 4 mg) de 20 mg, sempre com apenas uma administração ao dia.
B. Pacientes recebendo diurético com controle inadequado da pressão arterial:
O diurético deve ser reduzido a um nível de dose de manutenção para o produto considerado e iniciar o tratamento com Minipress® SR (cloridrato de prazosina) cápsula na dose de 1 mg à noite ao deitar, seguindo- se de doses únicas diárias de 1 mg, com posteriores ajustes posológicos na dependência da resposta do paciente até a dose máxima total de 20 mg ao dia.
C. Pacientes recebendo outros agentes anti- hipertensivos, mas com controle inadequado da pressão arterial:
Devido a alguns efeitos de somação poderem ocorrer, a dose de outro agente (beta- bloqueadores, metildopa, reserpina, clonidina*, etc.) deve ser reduzida e Minipress® SR (cloridrato de prazosina) cápsulas iniciado na dose de 1 mg uma vez ao dia, à noite ao deitar.
Ajustes posteriores deverão ser sempre com apenas uma administração ao dia, dependendo da resposta do paciente.
*A clonidina deve ser reduzida gradativamente segundo as orientações de seu fabricante.
Evidência de que a adição de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) a agentes bloqueadores beta- adrenérgicos, antagonistas do cálcio ou inibidores da ECA pode levar a uma redução substancial da pressão arterial. Portanto uma posologia inicial de dose baixa é altamente recomendada.
D. Pacientes com disfunção renal moderada a severa:
Até o momento os estudos mostram que Minipress® SR (cloridrato de prazosina) não compromete a função renal quando usado em pacientes portadores de disfunção renal. Uma vez que alguns pacientes desta classe têm respondido a pequenas doses de prazosina, o tratamento deve ser iniciado com 1 mg de Minipress® SR (cloridrato de prazosina) cápsulas de liberação lenta e a dose aumentada cautelosamente, sempre na dependência da resposta do paciente.
CONDUTA NA SUPERDOSAGEM – MINIPRESS SR
A ingestão acidental de pelo menos 50 mg de cloridrato de prazosina por uma criança de dois anos ocasionou sonolência profunda e diminuição dos reflexos. Não se observou queda da pressão arterial. A recuperação foi sem intercorrência. Caso a superdosagem conduza a hipotensão, deve ser instituída terapia de suporte. A recuperação da pressão arterial e a normalização da frequência cardíaca podem ser conseguidas mantendo- se o paciente em posição supina. Caso esta medida seja insuficiente, o choque deve ser tratado inicialmente com expansores de volume. Se necessário, devem ser então usados vasopressores. A função renal deve ser monitorizada e, se necessário, terapia de suporte instituída. Dados de laboratório indicam que o cloridrato de prazosina não é dializável por ser ligado às proteínas plasmáticas.
LABORATÓRIO
PFIZER