Princípio ativo: piridostigminaMestinon
Classe terapêutica dos Anticolinesterásico
Princípio ativo Piridostigmina. venda sob prescrição médica.

Indicações de Mestinon

O campo de indicações do Mestinon® compreende afecções nas quais se deseja obter uma
estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do
influxo na junção mioneural.

É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu
efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais, formando alívio sintomático mais
sustentado, particularmente à noite.

Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral
amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite.

Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo
pós-eletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca e cefaléia.

Também é usado, eventualmente, na reversão da taquicardia paroxística e na modificação do
estado reacional dos tuberculosos.

Efeitos Colaterais de Mestinon

Mestinon®, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões
funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo
muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento do
peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia e miose.

Foram ainda eventualmente relatados sintomas nicotínicos, tais como:
Lacrimejamento, miose, diplopia, hiperemia conjuntival, espasmo de acomodação;
convulsões, disartria, disfonia, tontura, cefaléia, vertigem;
aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo-espasmos;
na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco-espasmo e
morte. Também podem ocorrer arritmias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca;
fraqueza muscular, fasciculações, cãibras;
aumento da freqüência urinária;
alopécia.

Como os produtos que contém bromo, Mestinon®, em casos raros, pode provocar o
aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão
da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon® ou por qualquer outro
produto que contenha bromo está formalmente contra-indicado.

Precauções

Usar com cautela na epilepsia, hipertireoidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária e arritmias
cardíacas.

Advertências

Crise miastênica/Crise colinérgica
A superdose de piridostigmina pode resultar na crise colinérgica, caracterizada por fraqueza
muscular progressiva e paralisia dos músculos respiratórios, levando à morte. A crise miastênica
resultante do agravamento da miastenia pode levar à fraqueza muscular intensa, sendo difícil o
diagnóstico diferencial, que é de crucial importância para o tratamento. O tratamento da crise
miastênica requer o aumento de dose do colinérgico, e o da crise colinérgica se faz com a retirada
imediata da piridostigmina e o uso de atropina (1 ml de atropina IV).

Composição

Cada comprimido de Mestinon® contém 60 mg de brometo de piridostigmina.

Farmacocinética

A piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida
apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de
3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas
entre 1½ a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de piridostigmina. Quando o produto é ingerido
juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.

O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A piridostigmina não se liga
fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.

Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1½
hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. O clearance plasmático médio, em indivíduos
sadios, varia entre 0,36 e 0,65 l/h/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de
acúmulo da piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica,
este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon® deve ser
sempre adaptada a cada caso em particular.

A piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 – 81%) sob forma inalterada por via renal.

Uma pequena fração (18-21%) aparece na urina sob a forma de metabólito
3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e
revestem-se de pouca importância.

As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da
miastenia gravis são de 20 a 60 ng/ml.

As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da
piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido à idade ou em decorrência de uma doença,
o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e o clearance plasmático pode reduzir-se
à quinta parte de seu valor normal.

Forma Farmacêutica e Apresentação

Comprimidos – caixa com 20 comprimidos
USO ADULTO

Identificação do Produto

Nome genérico
Brometo de Piridostigmina

Interações Medicamentosas

O brometo de piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo
curare.

A atropina anula os efeitos colinérgicos da piridostigmina, especialmente a bradicardia e a
hipersecreção.

Antibióticos aminoglicosídeos – pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas.

Corticosteróides – reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.

Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) – somente utilizar nos
pacientes miastênicos recebendo piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação
depressiva respiratória.

Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas – somente utilizar em miastênicos quando
necessário, dada a ação sinérgica.

Magnésio – pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.

Posologia Padrão

Durante o tratamento com Mestinon®, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece
de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.

Atonia intestinal, constipação atônica: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por
exemplo).

Miastenia gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos, 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais
graves a posologia pode ser aumentada. Na miastenia gravis, o efeito de uma dose dura cerca
de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido a diminuição da
atividade física.

Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias
consecutivas à poliomielite: 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.

Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia: 1
comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.

Cefaléia, enxaqueca: 1/4 a 1/2 comprimido, 3 vezes ao dia.

Taquicardia paroxística, taquicardia sinusal supraventricular: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg,
3-4 vezes ao dia.

Modificação do estado reacional dos tuberculosos: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes
ao dia.

Recomenda-se administrar Mestinon® de forma que seu efeito máximo coincida com o período
de maior esforço físico, por exemplo, ao levantar-se ou durante as refeições.

Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare, pode-se utilizar preferencialmente a
neostigmina (Prostigmine®) em lugar de piridostigmina (Mestinon®).

Nos casos de alterações da função renal devido à idade ou a patologia específica, o intervalo
entre as doses deve ser mais espaçado ou, caso necessário, reduzir as doses subseqüentes.

Propriedades e Efeitos

O brometo de piridostigmina, princípio ativo do Mestinon®, é um inibidor eficaz da
colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração
de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.

Restrições de Uso

Mestinon® está contra-indicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrintestinal
ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.

Mestinon® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes,
como o suxametônio.

Mestinon® deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma
brônquica, diabetes mellitus e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino.

A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon® pode, eventualmente, estar relacionada a
uma superdosagem.

Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a
gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se
dose bem ajustada e sob observação médica.

Sintomas e Tratamento de Superdosagem

Quadro clínico: quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento
De ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento atropínico.

Os sinais e sintomas da crise colinérgica são muito variáveis. manifestam-se por cólicas
Abdominais, diarréia, vômitos, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência
Urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos
Voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço e braços.

Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de tremores internos,
Ansiedade e pânico podem completar o quadro.

A crise colinérgica se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não
Apresentar os sintomas acima, exceto ansiedade e pânico.

O tratamento consiste em interrupção imediata do mestinon® ou de outros colinérgicos e a
Administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. de acordo com a
Freqüência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2
Horas ou de 4 em 4 horas.

Uso Na Gravidez

A segurança do uso de Mestinon® durante a gravidez não foi estabelecida. Embora
aparentemente segura para o feto, pode afetar o neonato: fraqueza muscular transitória em cerca
de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez.

As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando
administradas IV em mulheres no pré-parto.

Uso Na Lactação

Não está determinado se esta droga é excretada no leite materno. Dado o risco de efeitos
maléficos sobre o latente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do
medicamento para a mãe.

o Produto

Este medicamento está indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos. Estas
doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser tratadas por um médico.

Portanto, não faça uso deste medicamento sem prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o
indique a outras pessoas.

Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário
continuar a tomar o remédio pelo período que o médico recomendou.

Mestinon® não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em
especial localizadas no estômago, intestino, vias urinárias e, ainda, por pessoas que sejam
sensíveis a este remédio. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever
Mestinon®.

Antes de tomar Mestinon®, informe seu médico sobre outros remédios de que esteja fazendo
uso. Mestinon® é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados
conjuntamente.

Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes ou vá se submeter a intervenções
cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este remédio.

Mestinon® não deve ser tomado por mulheres que estejam grávidas ou amamentando.

Mestinon® geralmente é bem tolerado. No entanto, alguns efeitos indesejáveis podem ocorrer,
tais como: náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento dos movimentos do intestino,
aumento das secreções dos pulmões, excesso de saliva, batidas lentas do coração, problemas nos
olhos, contrações musculares, fraqueza muscular e erupções na pele. Alguns outros efeitos
indesejáveis aqui não citados também podem aparecer. Caso ocorra qualquer tipo de efeito
indesejável, suspenda a medicação e informe imediatamente a seu médico.

Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de tomar os comprimidos de
Mestinon® e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das
tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento.

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem
externa). O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é aconselhável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Laboratório

Prods. Roche Químs. Farms. S.A.

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