Princípio ativo: mebendazolMebendazol 100
Referência
Pantelmin (Janssen-Cilag)
Apresentação de Mebendazol 100
USO ADULTO E PEDIATRICO USO ORAL Comprimidos de 100 mg em embalagens com 6 comprimidos. Suspensão 100 mg por 5 mL do copo-medida (acompanha o medicamento) em embalagens com frasco com 30 mL de suspensão. Cada comprimido contém 100 mg de mebendazol. Excipientes: amido, amidoglicolato de sódio, celulose microcristalina, corante amarelo crepúsculo, corante amarelo tartrazina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, óleo vegetal hidrogenado e talco. Cada mL da suspensão contém 20 mg de mebendazol. Excipientes: ácido cítrico anidro, aroma de laranja, carboximetilcelulose sódica, celulose microcristalina, corante amarelo crepúsculo, laurilsulfato de sódio, metilparabeno, propilparabeno e sacarose.
Mebendazol 100 – Indicações
Como anti-helmíntico polivalente, especificamente destinado ao tratamento das infestações isoladas ou mistas, causadas por Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Taenia solium e Taenia saginata.
Contra-indicações de Mebendazol 100
Hipersensibilidade ao mebendazol ou aos excipientes da formulação.
Advertências
O uso em crianças menores de 1 ano é raro. Houve relatos esporádicos de convulsões nestes pacientes. Assim, mebendazol só deve ser usado em crianças menores de 1 ano de idade se a verminose causar uma desnutrição significativa ou prejudicar o desenvolvimento da criança. Resultados obtidos em um estudo de caso controle investigando uma ocorrência de Síndrome de Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica sugerem uma possível relação entre Síndrome de Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica e o uso concomitante de mebendazol e metronidazol. Dados adicionais sugerindo tal interação medicamentosa não estão disponíveis. Portanto, o uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado. Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes. Pantelmin comprimidos contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Uso na gravidez de Mebendazol 100
Categoria C Mebendazol demonstrou atividade embriotóxica e teratogênica em ratos e camundongos em doses orais únicas. Não foram observados efeitos prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies de animais testadas. Os possíveis riscos associados à prescrição de Pantelmin durante a gravidez devem ser pesados contra os benefícios terapêuticos esperados. O mebendazol é absorvido apenas em pequena quantidade. Não há informações se Pantelmin é excretado no leite humano. Por esta razão, precauções devem ser tomadas quando Pantelmin for administrado à lactantes. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Interações medicamentosas de Mebendazol 100
O uso concomitante de cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado, resultando em aumento da concentração plasmática do medicamento, especialmente em uso crônico. Nestes casos, recomenda-se a dosagem da concentração plasmática para a determinação da dose. O uso concomitante entre mebendazol e metronidazol deve ser evitado (Veja o item Advertências).
Reações adversas / Efeitos colaterais de Mebendazol 100
Nas doses recomendadas, Pantelmin é geralmente bem tolerado. Entretanto, pacientes com alta carga parasitária quando tratados com Pantelmin manifestam diarréia e dor abdominal. Experiência pós-comercialização Os eventos adversos estão classificados, dentro de cada sistema, pela freqüência, através da seguinte convenção: Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Distúrbios do Sangue e Sistema Linfático Muito raro: neutropenia (uso prolongado em doses substancialmente acima da dose recomendada). Distúrbios do Sistema Imune Muito raro: reações de hipersensibilidade como reações anafiláticas e anafilactóides. Distúrbios do Sistema Nervoso Muito raro: convulsões em lactentes (Veja o item Advertências). Distúrbios Gastrintestinais Muito raro: dor abdominal, diarréia (estes sintomas também podem ser resultado da própria infestação por vermes). Distúrbios Hepato-biliares Muito raro: hepatite e testes de função hepática anormais (uso prolongado em doses substancialmente acima da dose recomendada). Distúrbios do Tecido Subcutâneo e Pele Muito raro: necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-Johnson, exantema, angioedema, urticária, rash Distúrbios Renal e Urinário Muito raro: glomerulonefrite (em uso prolongado em doses substancialmente maiores do que a dose recomendada).
Mebendazol 100 – Posologia
Infestações por Nematódeos Um comprimido ou 5 mL do copo-medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos, independente do peso corpóreo e idade. Infestações por Cestódeos Dois comprimidos ou 10 mL do copo-medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos. A posologia para crianças é de um comprimido 2 vezes ao dia ou 5 mL do copo-medida 2 vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos.
Superdosagem
Sintomas No caso de superdose acidental, cólicas abdominais, náusea, vômito e diarréia podem ocorrer. Apesar do tempo de tratamento recomendado ser de 3 dias, casos de distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite e neutropenia foram descritos em pacientes tratados por hidatidose com doses elevadas para um tempo prolongado. Tratamento Não existe antídoto específico. Lavagem gástrica com solução de permanganato de potássio a 20% pode ser feita. Carvão ativado pode ser administrado.
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas O mebendazol interfere na formação da tubulina celular no intestino dos vermes através de ligação específica à tubulina provocando alterações degenerativas ultra-estruturais no intestino. Como resultado, a captação de glicose e as funções digestivas do verme são interrompidas de tal forma que ocorre um processo autolítico. Propriedades Farmacocinéticas Absorção Após a administração oral, aproximadamente 20% da dose atinge a circulação sistêmica, devido à absorção incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira passagem). As concentrações plasmáticas máximas são geralmente observadas em 2 a 4 horas após a administração. A administração com uma refeição altamente calórica leva a um aumento moderado na biodisponibilidade do mebendazol. Distribuição A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos em pacientes em tratamento crônico com mebendazol (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), que demonstram o nível do fármaco no tecido, o volume de distribuição é 1 a 2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaços extravasculares. Metabolismo Mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado primariamente pelo fígado. As concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos (as formas amino e aminohidroxilada de mebendazol) são substancialmente maiores que a concentração plasmática do mebendazol. Função hepática, metabolismo ou eliminação biliar prejudicados podem resultar em um aumento do nível plasmático de mebendazol. Eliminação Mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem algum grau de recirculação entero-hepática e são excretados na urina e na bile. A meia-vida de eliminação aparente após uma administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes. Farmacocinética no Estado Estacionário Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a concentração plasmática do mebendazol e seus principais metabólitos aumentam, resultando em uma exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado estacionário quando comparado a uma administração única.
Resultados de eficácia
Avaliou-se a atividade terapêutica do mebendazol em 79 escolares entre 5 e 11 anos de idade infectados por Enterobius vermicularis. Um grupo foi tratado com dose única de 100 mg (grupo A) e outro foi tratado com doses de 100 mg, duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos (grupo B). O percentual de cura foi de 92,8% (grupo A) e de 98,3% (grupo B) quando o controle foi realizado 10 dias após o tratamento.1 Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais geohelmintos foram divididos em dois grupos de tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de mebendazol em dose única e o grupo B recebeu 100 mg (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade < 3 anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram coletadas antes do tratamento e 21 dias após o tratamento. No grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a redução na contagem de ovos de 85,49% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 86,96% e redução na contagem de ovos de 89,60% para Necator americanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura de 95,83% e a redução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 90% e redução na contagem de ovos de 94,80% para Necator americanus. A diferença ente o grupo A e o grupo B no que se refere às taxas de cura não foi significativa (p>0,05).2 Foi realizado um estudo sobre a incidência de helmintíase em 375 pacientes, sendo selecionados 50 pacientes poliparasitados por A. lumbricoides, T. trichiura, ancilostomídeos e E. vermicularis. O mebendazol foi administrado na posologia de 100 mg duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos com porcentagens de cura de 100% para ascaridíase, 100% para enterobíase, 94% para tricocefalíase e 92% para ancilostomíase.3 Referências 1. Chaia, G. et al. Reavaliação Terapêutica do Mebendazol na Enterobíase. Folha médica; 92(1/2): 71-3, jan.- fev. 1986. 2. Fernandez F.A.N et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y Necator americanus en Campa±as de Control Quimioterapeutico en las Comunidades. Revista Cubana, Medicina Tropical 1989; 41(3):371-378. 3. Fernandez, P. A Importância do Mebendazol no Combate às Helmintíases das Populações Rurais. A Folha Médica, 69 (3): 301-302, 1974.
Modo de usar
Não é necessário seguir uma dieta especial ou utilizar produtos que estimulem a evacuação. Tome os comprimidos com um pouco de líquido. Agite bem a suspensão antes de usar. INSTRUÇÕES PARA ABRIR O FRASCO E UTILIZAR O COPO: Agite o frasco. Para abrir o frasco é preciso pressionar a tampa para baixo e girar ao mesmo tempo, mantendo-a pressionada.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Mebendazol só deve ser usado em crianças menores de 1 ano de idade se a verminose causar uma desnutrição significativa ou prejudicar o desenvolvimento da criança (Veja o item Advertências).
Armazenagem
Comprimidos: Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade. Suspensão: Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz.
Dizeres legais
MS-1.1236.3333 Resp. Téc. Farm.: Marcos R. Pereira – CRF/SP nº12304 Fabricado por: JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA. Rodovia Presidente Dutra, km 154 São José dos Campos – SP CNPJ 51.780.468/0002-68 Indústria Brasileira Marca Registrada