Princípio ativo: losartanaLosacoron
Princípio ativo Losartan Potassico. Uso adulto.
Indicações de Losacoron
_LOSACORON® é indicado para o tratamento da hipertensão.
_LOSACORON® é indicado para o tratamento da insuficiência cardíaca, geralmente em combinação com diuréticos e digitálicos.
_LOSARTAN POTÁSSICO tem demonstrado efeito benéfico na sobrevida desses pacientes.
Efeitos Colaterais de Losacoron
_LOSACORON® tem se mostrado em geral bem tolerado em estudos clínicos controlados de hipertensão; os efeitos colaterais têm sido em geral de natureza leve e transitória e não tem requerido a descontinuação da terapia.
_A incidência global de efeitos colaterais relatados com LOSACORON® foi comparável à do placebo.
_Em estudos clínicos controlados de hipertensão essencial, tontura foi o único efeito colateral relatado como relacionado à droga, que ocorreu com incidência superior à do placebo em 1% ou mais, dos pacientes tratados com LOSACORON®. Além disso efeitos ortostáticos relacionados à dose foram observados em menos de 1% dos pacientes. Raramente foi relatado exantema, embora a incidência em estudos clínicos controlados tenha sido menor do que a do placebo.
_LOSACORON® tem sido geralmente bem tolerado em estudos clínicos controlados de insuficiência cardíaca. Os efeitos adversos mais comuns relacionados à droga foram tontura e hipotensão.
_Foram relatados os seguintes efeitos adversos após a comercialização do produto: Hipersensibilidade: angioedema (envolvendo edema de face, lábios, faringe e/ou língua) foi raramente relatado em pacientes tratados com LOSACORON®. Gastrintestinais: diarréia, anormalidades da função hepática. Músculo-esqueléticos: mialgia. Sistemas nervoso e psiquiátrico: enxaqueca. Pele: urticária e prurido.
_Em estudos clínicos controlados de hipertensão essencial, alterações clinicamente importantes em parâmetros laboratoriais padrão foram raramente associadas com a administração de LOSACORON®. Hipercalemia (potássio sérico > 5,5 mEq/l) ocorreu em 1,5% dos pacientes. Elevações nos valores de ALT ocorreram raramente e voltaram aos valores iniciais com a descontinuação da terapia.
Como Usar (Posologia)
_Hipertensão
_A dose inicial usual e de manutenção da terapia é de 50mg uma vez ao dia, para a maioria dos pacientes. O efeito anti-hipertensivo máximo é obtido 3-6 semanas após o início da terapia. Alguns pacientes podem obter benefício adicional se a dose for aumentada para 100mg uma vez ao dia.
_Para pacientes com depleção de volume intravascular (por exemplo, pacientes tratados com altas doses de diuréticos), deve ser considerada uma dose inicial de 25mg uma vez ao dia.
_Não há necessidade de ajuste posológico inicial para pacientes idosos ou para pacientes com disfunção renal, incluindo pacientes sob diálise. Deve ser considerada a utilização de uma dose mais baixa para pacientes com história de disfunção hepática.
_LOSACORON® pode ser administrado com outros agentes anti-hipertensivos.
_LOSACORON® pode ser administrado com ou sem alimentos.
_Insuficiência cardíaca
_Geralmente, a dose deve ser titulada em intervalos semanais (isto é, 50mg diariamente) até a dose usual de manutenção de 50mg uma vez ao dia, de acordo com a tolerabilidade do paciente.
Precauções
_Em pacientes que apresentam depreção de volume intravascular (por exemplo, aqueles com altas doses de diuréticos), pode ocorrer hipotensão sintomática. Essas condições devem ser corrigidas antes da administração de LOSACORON®, ou deve-se utilizar uma dose inicial mais baixa.
_Disfunção hepática
_Com base em dados de farmacocinética que demonstram aumentos significativos das concentrações plasmáticas de LOSARTAN POTÁSSICO em pacientes cirróticos, deve-se considerar doses mais baixas em pacientes com histórico de disfunção hepática.
_Disfunção renal
_Como conseqüência da inibição do sistema renina-angiotensina, foram relatadas alterações na função renal, incluindo insuficiência renal, em indivíduos susceptíveis; essas alterações da função renal podem ser reversíveis com a descontinuação da terapia.
_Outras drogas que afetam o sistema renina-angiotensina podem aumentar as taxas de uréia e creatinina séricas em pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria de rim único. Foram relatados efeitos similares com LOSACORON®; essas alterações da função renal podem ser reversíveis com a descontinuação da terapia.
_Pacientes com insuficiência cardíaca
_A substituição de um inibidor da ECA por LOSARTAN POTÁSSICO em pacientes com insuficiência cardíaca estável não foi adequadamente estudada. O uso concomitante de LOSARTAN POTÁSSICO e inibidores da ECA não foi adequadamente estudado.
– Gravidez
_Quando utilizadas durante o segundo e o terceiro trimestre da gravidez, as drogas que atuam diretamente no sistema renina-angiotensina podem causar danos e até a morte do feto em desenvolvimento. Quando houver confirmação de gravidez, o tratamento com LOSARTAN POTÁSSICO deve ser suspenso o mais rapidamente possível.
_Embora não haja experiência com utilização de LOSACORON® em mulheres grávidas, estudos realizados com LOSACORON® em animais demonstraram danos e morte do feto recém-nascido; acredita-se que esse mecanismo seja farmacologicamente mediado pelos efeitos no sistema renina-angiotensina. Em humanos, a perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa no segundo trimestre; assim, o risco para o feto aumenta se LOSARTAN POTÁSSICO for administrado durante o segundo ou terceiro trimestre da gravidez.
– Nutrizes
_Não se tem conhecimento de que LOSACORON® é excretado no leite humano. Uma vez que muitas drogas são excretadas no leite humano e devido ao potencial de efeitos adversos no lactente, deve-se optar por suspender a amamentação ou o tratamento com LOSARTAN POTÁSSICO, levando-se em consideração a importância da droga para a mãe.
– Uso pediátrico
_A segurança e a eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas.
– Uso em idosos
_Nos estudos clínicos, houve diferença no perfil de eficácia e segurança de LOSACORON®, relacionada à idade.
Modo de Uso (Posologia) de Losacoron
_Hipertensão
_A dose inicial usual e de manutenção da terapia é de 50mg uma vez ao dia, para a maioria dos pacientes. O efeito anti-hipertensivo máximo é obtido 3-6 semanas após o início da terapia. Alguns pacientes podem obter benefício adicional se a dose for aumentada para 100mg uma vez ao dia.
_Para pacientes com depleção de volume intravascular (por exemplo, pacientes tratados com altas doses de diuréticos), deve ser considerada uma dose inicial de 25mg uma vez ao dia.
_Não há necessidade de ajuste posológico inicial para pacientes idosos ou para pacientes com disfunção renal, incluindo pacientes sob diálise. Deve ser considerada a utilização de uma dose mais baixa para pacientes com história de disfunção hepática.
_LOSACORON® pode ser administrado com outros agentes anti-hipertensivos.
_LOSACORON® pode ser administrado com ou sem alimentos.
_Insuficiência cardíaca
_Geralmente, a dose deve ser titulada em intervalos semanais (isto é, 50mg diariamente) até a dose usual de manutenção de 50mg uma vez ao dia, de acordo com a tolerabilidade do paciente.
Apresentação
Comprimidos de 50mg: Embalagem com 14 comprimidos.
Composição
Cada comprimido contém:
Losartan potássico ………………..50mg
Excipientes: celulose microcristalina, lactose, amido de milho, estearato de magnésio, glicolato amido sódico, dióxido de silício, dióxido de titânio, hidroxipropilmetilcelulose, corante alum. laca azul.
Contra -indicações
_LOSACORON® é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao LOSARTAN POTÁSSICO ou a outros componentes da fórmula. Não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Avise seu médico se você tiver alguma doença no fígado, rins ou insuficiência cardíaca.
_Hipotensão e desequilíbrio hidro / eletrolítico
Informações Técnicas
LOSARTAN POTÁSSICO, o primeiro de uma nova classe de agentes para o tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca, é um antagonista do receptor (tipo AT1) da angiotensina II.
_Mecanismo de ação
_A angiotensina II, um potente vasoconstritor, é o principal hormônio ativo do sistema renina-angiotensina e o maior determinante da fisiopatologia da hipertensão. A angiotensina II liga-se ao receptor AT1, encontrado em muitos tecidos (por exemplo, músculo vascular liso, glândulas adrenais, rins e coração) e desencadeia várias ações biológicas importantes, incluindo vasoconstrição e liberação de aldosterona. A angiotensina II também estimula a proliferação de células da musculatura lisa. Um segundo receptor da angiotensina ll foi identificado como subtipo AT2, mas sua função na homeostase cardiovascular é desconhecida.
_O LOSARTAN POTÁSSICO é um composto sintético potente, ativo por via oral. Em bioensaios de ligação e farmacológicos, liga-se seletivamente ao receptor AT1 .In vitro e in vivo, tanto o LOSARTAN POTÁSSICO quanto seu metabólito ácido carboxílico farmacologicamente ativo (E-3174) bloqueiam todas as ações fisiologicamente relevantes da angiotensina ll, sem levar em consideração sua fonte ou via de síntese. Diferentemente de alguns antagonistas peptídicos da angiotensina ll, o LOSARTAN POTÁSSICO não tem efeitos agonistas.
_O LOSARTAN POTÁSSICO liga-se seletivamente ao receptor AT1 e não se liga ou bloqueia outros receptores de hormônios ou canais iônicos importantes na regulação cardiovascular. Além disso, o LOSARTAN POTÁSSICO não inibe a ECA (cininase ll), a enzima que degrada a bradicinina. Conseqüentemente, os efeitos não-relacionados diretamente ao bloqueio do receptor AT1, como a potencialização dos efeitos mediados pela bradicinina ou o desenvolvimento de edema (LOSARTAN POTÁSSICO: 1,7%; placebo: 1,9%), não estão associados ao LOSARTAN POTÁSSICO.
– Absorção
_Após a administração oral, o LOSARTAN POTÁSSICO é bem absorvido e sofre metabolismo de primeira passagem, formando um metabólito ativo do ácido carboxílico e outros metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica dos comprimidos de LOSARTAN POTÁSSICO é de aproximadamente 33%. -As concentrações máximas médias de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo são alcançadas em 1 hora e entre 3 e 4 horas, respectivamente. Não houve efeito clinicamente significativo no perfil da concentração plasmática de LOSARTAN POTÁSSICO quando a droga foi administrada com uma refeição padronizada.
– Distribuição
_Tanto o LOSARTAN POTÁSSICO quanto seu metabólito ativo ligam-se 99% com as proteínas plasmáticas, principalmente a albumina. O volume de distribuição de LOSARTAN POTÁSSICO é de 34 litros. Estudos em ratos indicam que o LOSARTAN POTÁSSICO praticamente não atravessa a barreira hemato-encefálica.
– Metabolismo
_Aproximadamente 14% da dose de LOSARTAN POTÁSSICO administrada por via oral é convertida ao seu metabólito ativo. Após a administração oral, LOSARTAN POTÁSSICO marcado com C14, a radioatividade plasmática circulante é fundamentalmente atribuída ao LOSARTAN POTÁSSICO e ao seu metabólito ativo. A conversão mínima de LOSARTAN POTÁSSICO e ao seu metabólito ativo foi observada em aproximadamente 1% dos indivíduos estudados.
_Em adição ao metabólito ativo, metabólitos inativos são formados, incluindo dois principais metabólitos formados por hidroxilação da cadeia lateral butílica e um metabólito secundário, um glucuronídeo N-2 tetrazol.
– Eliminação
_”Clearance” plasmático de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 600ml/mim e 50ml/mim, respectivamente. O “clearance” renal de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 74ml/mim e de 26ml/mim, respectivamente. Quando o LOSARTAN POTÁSSICO é administrado por via oral, aproximadamente 4% da dose são excretados inalterados na urina, e 6% são excretados na forma de metabólito ativo. A farmacocinética de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo é linear com doses de LOSARTAN POTÁSSICO de até 200mg.
_Após a administração oral, as concentrações plasmáticas de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo diminuem poli-exponencialmente com a meia-vida final de aproximadamente 2 horas e 6-9 horas, respectivamente. Durante a administração da dose diária de 100mg, nem o LOSARTAN POTÁSSICO, nem o seu metabólito ativo se acumulam significativamente no plasma.
_Tanto a excreção biliar quanto a urinária contribuem para a eliminação de LOSARTAN POTÁSSICO e seus metabólitos. Após uma dose oral de LOSARTAN POTÁSSICO marcado com C14 em seres humanos, aproximadamente 35% da radioatividade são recuperados na urina e 58%, nas fezes.
Informações ao Paciente
_É usado no tratamento da hipertensão arterial.
_Cuidados de conservação: Conservar o produto em temperatura ambiente (15 – 30oC). Proteger da luz e umidade.
_Prazo de validade: 24 meses a partir da data da fabricação (VIDE CARTUCHO). Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
_LOSACORON® está contra-indicado em mulheres grávidas especialmente durante o segundo e terceiro trimestre, ou que estejam amamentando. Mulheres em idade fértil devem tomar medidas contraceptivas de modo a evitar a gravidez.
_”Informe imediatamente seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término, e se está amamentando”.
_”Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento”.
_”Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico”.
_”SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA”.
_Informe seu médico o aparecimento de reações adversas tais como: mal estar, fraqueza, dor abdominal, edema, dor no peito, náuseas, faringite, diarréia, dor de cabeça, tontura, congestão nasal. Durante estudos clínicos, estes fenômenos em geral, foram leves não levando à interrupção do tratamento.
_”TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.
_LOSACORON® poderá ser tomado acompanhado ou não de alimentos ou agentes anti-hipertensivos.
_”Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento”.
_Contra-indicações: é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao LOSARTAN POTÁSSICO ou a outros componentes da fórmula. Não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Avise seu médico se você tiver alguma doença no fígado, rins ou insuficiência cardíaca.
Interações Medicamentosas
_Não foram identificadas interações medicamentosas de significado clínico.
_Os compostos que foram avaliados nos estudos clínicos de farmacocinética incluem hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital e cetoconazol.
Precauções: (vide Item Precauções)
_Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
_”NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE”.
Superdosagem
_Os dados disponíveis relativos à superdosagem em seres humanos são limitados. As manifestações mais prováveis de superdosagem seriam hipotensão e taquicardia; bradicardia poderia ocorrer por estimulação parassimpática (vagal). Se ocorrer hipotensão sintomática, deve-se instituir tratamento de suporte.
_O LOSARTAN POTÁSSICO e/ou seu metabólito ativo não são removidos da circulação sanguínea por hemodiálise.
_A observação a seguir refere-se ao dispositivo legal (Portaria 11/81 da DIMED), aplicável a todo e qualquer novo medicamento durante os primeiros cinco anos de comercialização.
“ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÕES ADVERSAS O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO”.
Uso Em Idosos
_Nos estudos clínicos, não houve diferença no perfil de eficácia e segurança de LOSARTAN POTÁSSICO, relacionada à idade, portanto, o
Laboratório
Vitapan Indústria Farmacêutica Ltda.
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Aradois, Aradois H, Cozaar, Hyzaar, Redupress