Princípio ativo: lansoprazol
lispelin lansoprazol
LEIA COM ATENÇÃO ANTES DE USAR O MEDICAMENTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Cápsula gelatinosa dura: embalagem com 7, 14 e 28 cápsulas.
USO ORAL USO ADULTO
FÓRMULA
Cada cápsula contém:
lansoprazol…………..30 mg
excipientes q.s.p………. 1 cápsula
Excipientes: talco purificado, amido de milho, dióxido de silício coloidal, amidoglicolato de sódio, hipromelose E5, fosfato de sódio dibásico, núcleo de sacarose, hidróxido de sódio, dispersão de poliacrilato 30%, citrato de trietila, polissorbato 80 e dióxido de titânio.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Lispelin tem como ativo o lansoprazol que atua como um inibidor da produção de ácido do estômago. Os sinais de melhora nos sintomas podem ocorrer em um prazo variável de dias, após início do tratamento. Seu médico é a pessoa adequada para dar-lhe maiores informações sobre o tratamento; siga sempre suas orientações.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Lispelin é indicado para cicatrização e alívio dos sintomas de esofagite de refluxo e de úlcera duodenal (do duodeno) e gástrica (do estômago) em tratamento de curto prazo. Para tratamento a longo prazo de pacientes hipersecreto-res (que produzem ácido em excesso), portadores ou não de síndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamento do Helicobacter pylori em associação com cla-ritromicina e amoxicilina.
Tratamento de manutenção da cicatrização de esofagite de refluxo e de úlcera duodenal e gástrica.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Contraindicações
Este medicamento não deve ser usado por pessoas que apresentam hipersensibilidade ao lansoprazol ou a outro componente da formulação.
Advertências
Siga as orientações de seu médico, respeitando sempre as doses, os horários e a duração do tratamento.
Gravidez e lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o
tratamento ou após seu término. Informe ao médico se está amamentando. Este medicamento não deve ser tomado por mulheres grávidas ou que estejam amamentan-do, a não ser que seu médico indique.
Uso pediátrico
Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças.
Uso em idosos
As taxas de cicatrização de úlceras em pacientes idosos são similares àquelas em um grupo mais jovem. As taxas de incidência de eventos adversos e de anormalidades de testes laboratoriais são também similares àquelas vistas em pacientes mais jovens. O regime de dose inicial não precisa ser alterado nos pacientes idosos, mas doses subsequentes maiores que 30 mg por dia não devem ser administradas, a menos que seja necessária uma supressão ácida gástrica adicional.
Precauções
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Interações medicamentosas
O lansoprazol é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Estudos clínicos mostraram que lansoprazol não tem interações clínicas com varfarina, antipirina, indome-tacina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, anti-ácidos a base de hidróxido de alumínio e magnésio, ou diazepam, em indivíduos sãos. Quando lansoprazol é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno aumento (10%) na depuração de teofilina foi observado. Devido à pequena magnitude e à direção desse efeito sobre a depuração da teofilina, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lansoprazol for iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sanguíneos clinicamente efetivos. Administração concomitante de lan-soprazol e sucralfato retarda a absorção de lansoprazol e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%. Portanto, lansoprazol deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Não há diferença estatisticamente significante no Cmax quando lansoprazol é administrado uma hora após preparados antiácidos com hidróxido de alumínio e magnésio.
Como lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja um importante determinante da biodisponibilidade (por exemplo: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro, digoxina).
Os antiácidos não interferem no efeito do lansoprazol.
Lansoprazol não deve ser administrado a crianças. Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Aspectos físicos
Lispelin apresenta-se em cápsula gelatinosa dura, de coloração vermelha e branca.
Características organolépticas
As cápsulas são inodoras e insípidas. Os grânulos não devem ser mastigados.
Como usar
Este medicamento deve ser tomado pela manhã, em jejum. As cápsulas devem ser engolidas inteiras; não abra ou mastigue as cápsulas. Não devem ser tomadas doses superiores às recomendadas pelo médico.
Dosagem
Tratamento de esofagite de refluxo incluindo úlcera de
Barrett: 30 mg ao dia, por quatro a oito semanas. Tratamento de úlcera duodenal: 30 mg por dia, por duas a quatro semanas.
Tratamento de úlcera gástrica: 30 mg ao dia, por quatro a oito semanas.
Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison: Dose inicial de 60 mg ao dia, por três a seis dias. A dose deve ser então titulada ascendentemente, até conseguir-se um paciente assintomático com secreção ácida basal inferior a 10 mEq/h em pacientes com Síndrome de Zollinger-Ellison não gastrectomizados e em hipersecretores sem a Síndrome. Em pacientes com a Síndrome, previamente gastrectomizados, a secreção ácida basal recomendada como alvo é igual ou inferior a 5 mEq/h. Se o paciente requer 120 mg ou mais de lansoprazol ao dia, as doses devem ser divididas em duas tomadas equivalentes. Uma vez que o alvo seja atingido, o paciente deve ser monitorado, para determinar-se a dose deve ser ajustada para mais ou para menos.
Modo de usar: As cápsulas devem ser ingeridas pela manhã, em jejum. No caso de duas tomadas diárias indicadas para doses de 120 mg ou mais, na Síndrome de Zollinger-Ellison, a segunda tomada também deve ser em jejum. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras; o paciente deve ser advertido para não abrir ou mastigar as cápsulas. Pacientes com insuficiência renal/idosos/disfunção hepática: Não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal. Não é necessário ajuste da dose inicial para idosos e portadores de disfunção hepática leve a moderada.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento: A interrupção repentina deste medicamento não causa efeitos desagradáveis, nem riscos, apenas cessará o efeito terapêutico. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE
CAUSAR?
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
As reações desagradáveis mais frequentemente relatadas em estudos de curto prazo (até 8 semanas de duração) e consideradas possíveis ou prováveis de estarem relacionadas com o uso de lansoprazol, foram: diarreia, cefaleia (dor de cabeça), tontura, náusea e constipação.
As seguintes reações adversas foram relatadas em estudos com pacientes que receberam 30 mg de lansoprazol, durante 12 meses, para tratamento de manutenção de esofagite erosiva cicatrizada e úlceras gástricas e duode-nais cicatrizadas:
Gerais: dor abdominal, cefaleia, síndrome gripal, ferimentos acidentais, dor, dor no peito, infecção; Sistema digestivo: diarreia, anomalias gastrintestinais (pólipos), vômitos, alterações dentárias, náuseas, gastro-enterites, alterações retais;
Sistema músculo-esquelético: artralgia (dores nas articulações).
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ
VEZ?
Entre em contato com o seu médico.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz (evite armazená-lo no banheiro). Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE
SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Lansoprazol é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias antisecretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagônicas de receptores H2 da histamina, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células parietais, lansoprazol é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-depen-dente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica. Quimicamente, lansoprazol é 2 – [ [ [ 3 – metil – 4 – (2,2,2-trifluoroetoxi) -2 piridií] metil] sulfinil] benzimidazol. As cápsulas contém grânulos com cobertura entérica (Lansoprazol é lábil em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco inicia somente no duodeno.
Farmacocinética
A absorção é rápida, com atingimento de pico médio plas-mático entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum. Alimentação reduz o pico de concentração e a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a média de vida plasmática é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A ligação proteica do lansoprazol é de 97%. A ligação à proteínas plasmáticas é constante acima da faixa de concentrações de 0,05 a 0,5 ug/ml. O lansoprazol é extensi-
vamente metabolizado no fígado. Dois metabólitos foram identificados em quantidades mensuráveis no plasma (derivados sulfinil hidroxilados e sulfonas). Estes metabólitos têm muito pouca ou nenhuma atividade antisecretora. O lansoprazol é transformado em duas espécies ativas, as quais inibem a secreção ácida pela (H+, K+) ATPase dentro dos canalículos das células parietais, mas que não estão presentes na circulação sistêmica. A meia-vida de eliminação plasmática do lansoprazol não reflete a duração da supressão da secreção ácida gástrica. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática é de menos que 2 horas, enquanto que o efeito inibidor ácido dura mais que 24 horas. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco administrado.
Uma comparação entre a farmacocinética de lansoprazol em indivíduos sãos e em pacientes com cirrose hepática indica Tmax discretamente aumentado, Cmax e AUC significativamente aumentadas. A depuração de lansoprazol tem certa diminuição no idoso, com AUC e meia-vida aumentando até aproximadamente duas vezes os valores de adultos jovens normais. A meia-vida média em idosos é, entretanto, de 2,9; assim, com doses múltiplas, não há acúmulo de lansoprazol. A Cmax no idoso não se altera. A DL 50, em administração aguda a camundongos e ratos, por via intraperitonial, foi de 5000 mg/kg; entretanto, por via oral e subcutânea não pode ser determinada, pois não houve mortes de animais com doses de até 5000mg/kg, que foi a maior dose possível na prática. Doses de até 2000 mg/kg não produziram alterações tóxicas em cães beagle.
INDICAÇÕES
Para cicatrização e alívio sintomático de esofagite de re-fluxo (incluindo úlcera de Barrett e casos de resposta insatisfatória a antagonistas de receptores histamínicos H2), de úlcera duodenal e de úlcera gástrica, em tratamento de curto prazo. Para tratamento a longo prazo de pacientes hipersecretores, portadores ou não de síndrome de Zollinger-Ellison. Dados clínicos atuais indicam que lispe-lin (lansoprazol) foi seguro e eficaz nessas desordens em tratamentos de até 2,6 anos de duração.
CONTRAINDICAÇÕES
Este medicamento não deve ser usado por pessoas que apresentam hipersensibilidade à lansoprazol ou a outro componente da formulação.
MODO DE USAR
As cápsulas devem ser ingeridas pela manhã, em jejum. No caso de duas tomadas diárias indicadas para doses de 120 mg ou mais, na Síndrome de Zollinger-Ellison, a segunda tomada também deve ser em jejum. As cápsulas devem ser ingeridas inteiras; o paciente deve ser advertido para não abrir ou mastigar as cápsulas.
CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Após aberto, este medicamento deve ser armazenado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
POSOLOGIA
Tratamento de esofagite de refluxo incluindo úlcera de
Barrett: 30 mg ao dia, por quatro a oito semanas. Tratamento de úlcera duodenal: 30 mg por dia, por duas a quatro semanas.
Tratamento de úlcera gástrica: 30 mg ao dia, por quatro a oito semanas.
Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison: dose inicial de 60 mg ao dia, por três a seis dias. A dose deve ser então titulada ascendentemente, até conseguir-se um paciente assintomático com secreção ácida basal inferior a 10 mEq/h em pacientes com Síndrome de Zollinger-Ellison não gastrectomizados e em hipersecretores sem a Síndrome. Em pacientes com a Síndrome, previamente gastrectomizados, a secreção ácida basal recomendada como alvo é igual ou inferior a 5 mEq/h. Se o paciente requer 120 mg ou mais de lansoprazol ao dia, as doses devem ser divididas em duas tomadas equivalentes. Uma vez que o alvo seja atingido, o paciente deve ser monitorado, para determinar-se a dose deve ser ajustada para mais ou para menos.
Pacientes com insuficiência renal/idosos/disfunção
hepática: não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal. Não é necessário ajuste da dose inicial para idosos e portadores de disfunção hepática leve a moderada.
PRECAUÇÕES
Gerais: este medicamento deve ser ingerido pela manhã em jejum. Os pacientes devem ser advertidos para que não abram ou mastiguem as cápsulas; elas devem ser deglutidas inteiras, para preservar a cobertura entérica dos grânulos. Por ser eliminado predominantemente por via biliar, o perfil farmacocinético de lispelin (lansoprazol) pode ser modificado por insuficiência hepática moderada a severa, bem como em idosos. Deve-se ter cautela na prescrição de lansoprazol a pacientes idosos com disfun-ção hepática.
Uso na gravidez: estudos em animais não mostraram potencial teratogênico para lispelin (lansoprazol). Entretanto, não existem estudos adequados ou bem controlados na gestação humana. Lansoprazol somente deve ser administrado durante a gravidez se, em criteriosa avaliação médica, os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto.
Uso na amamentação: não é conhecido se lispelin (lan-soprazol) é excretado pelo leite materno. Como vários fár-macos são excretados pelo leite materno, deve-se ter cautela na administração de lispelin (lansoprazol) a mulheres no período de amamentação.
Uso em idosos: em idosos, Tmax e AUC são o dobro do que aqueles em voluntários jovens. A posologia inicial não necessita ser modificada em idosos, mas doses subsequentes superiores a 30 mg ao dia não devem ser administradas, a menos que supressão adicional da secreção ácida gástrica seja necessária. Deve-se ter cautela quando o fármaco for administrado a idosos com disfunção he-pática.
"Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez".
USO EM IDOSOS E CRIANÇAS
Uso em pacientes idosos: as taxas de cicatrização de úlceras em pacientes idosos são similares àquelas em um grupo mais jovem. As taxas de incidência de eventos adversos e de anormalidades de testes laboratoriais são também similares àquelas vistas em pacientes mais jovens. O regime de dose inicial não precisa ser alterado nos pacientes idosos, mas doses subsequentes maiores que 30 mg por dia não devem ser administradas, a menos que seja necessária uma supressão ácida gástrica adicional. Uso em crianças: não foram estabelecidas a segurança e eficácia em crianças.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O lansoprazol é metabolizado pelo sistema do citocro-mo P450. Estudos clínicos mostraram que lansoprazol não tem interações clínicas com varfarina, antipirina, in-dometacina, aspirina, ibuprofeno, fenitoína, prednisona, antiácidos a base de hidróxido de alumínio e magnésio, ou diazepam, em indivíduos sãos. Quando lispelin (lanso-prazol) é administrado concomitantemente com teofilina, um pequeno aumento (10%) na depuração de teofilina foi observado. Devido à pequena magnitude e à direção desse efeito sobre a depuração da teofilina, dificilmente esta interação representará preocupação do ponto de vista clínico. Mesmo assim alguns casos individuais podem necessitar titulação adicional da dose de teofilina, quando lispelin (lansoprazol) for iniciado ou interrompido, para assegurar níveis sanguíneos clinicamente efetivos. Administração concomitante de lispelin (lansoprazol) e sucralfato retarda a absorção de lispelin (lansoprazol) e reduz sua biodisponibilidade em aproximadamente 30%. Portanto, lispelin (lansoprazol) deve ser tomado pelo menos 30 minutos antes do sucralfato. Não há diferença estatisticamente significante no Cmax quando lispelin (lansoprazol) é administrado uma hora após preparados antiácidos com hidróxido de alumínio e magnésio.
Como o lansoprazol causa inibição profunda e duradoura da secreção ácida gástrica, é teoricamente possível que possa interferir na absorção de fármacos em que o pH gástrico seja um importante determinante da biodisponi-bilidade (por exemplo: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro, digoxina).
Alterações de exames laboratoriais: as seguintes alterações nos parâmetros laboratoriais foram relatadas como eventos adversos:
Testes da função hepática anormais, transaminase gluta-micoxalacética (TGO ou aspartato aminotransferase) aumentada, transaminase glutamicopirúvica (TGP ou alanina aminotransferase) aumentada, creatinina aumentada, fos-fatase alcalina aumentada, globulinas aumentadas, gama glutamil transpeptidase (GGTP) aumentada, células brancas aumentadas /diminuídas /anormais, taxa AG anormal, células vermelhas, bilirrubinemia, eosinofilia, hiperlipemia anormais, eletrólitos aumentados/diminuídos, plaquetas aumentadas/diminuídas/anormais e níveis de gastrina aumentados.
Foram relatadas anormalidades laboratoriais isoladas adicionais:
Nos estudos com placebo controlado, quando a transami-nase glutamicoxalacética (TGO ou aspartato aminotrans-ferase) e a transaminase glutamicopirúvica (TGP ou alani-na aminotransferase) foram avaliadas, 0,4% (1/250) dos pacientes sob placebo e 0,3% (2/795) dos pacientes sob lispelin (lansoprazol) apresentaram elevações enzimáticas
maiores que 3 vezes o limite superior normal ao final do tratamento. Nenhum destes pacientes relataram icterícia a qualquer momento do estudo.
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Os eventos adversos mais frequentemente relatados em estudos de curto prazo (até 8 semanas de duração) e considerados possíveis ou prováveis de estarem relacionados com o uso de lispelin (lansoprazol) foram: diarreia, cefa-leia, tontura, náusea e constipação. As seguintes reações adversas foram relatadas em estudos com pacientes que receberam 15 mg ou 30 mg de lansoprazol, durante 12 meses, para tratamento de manutenção de esofagite erosiva cicatrizada e úlceras gástricas e duodenais cicatrizadas:
– gerais: dor abdominal, cefaleia, síndrome gripal, ferimentos acidentais, dor, dor no peito, infecção;
– sistema digestivo: diarreia, anomalias gastrintestinais (pólipos), vômitos, alterações dentárias, náuseas, gastro-enterites, alterações retais;
– sistema músculo-esquelético: artralgia.
SUPERDOSE
Até o momento não há informação disponível sobre su-perdosagem em humanos. Em ratos e camundongos, a administração oral de doses até 5000 mg/kg (aproximadamente 250 vezes a dose em humanos), não resultou em morte de animais, mas somente afetou a cor da urina em camundongos. Lispelin não é removido da circulação por hemodiálise.
ARMAZENAGEM
Este medicamento deve ser armazenado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz (evite armazená-lo no banheiro). Nestas condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Reg. no M.S. 1.2568.0216 PRATI, DONADUZZI & CIA LTDA
Rua Mitsugoro Tanaka, 145
Centro Industrial Nilton Arruda, Toledo/PR
INDÚSTRIA BRASILEIRA
CNPJ 73.856.593/0001-66
Farmacêutico Responsável:
Dr. Luiz Donaduzzi – CRF-PR 5842
Centro de Atendimento ao Consumidor
0800 709 9333
cac@pratidonaduzzi.com.br www.pratidonaduzzi.com.br
11345 406702 Bula Lispelin 320x200mm Data Rev. 10/02/11