Princípio ativo: bromazepam
Lexfast®
bromazepam
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimidos de 3 mg: caixa contendo 5, 10 e 20 comprimidos;
Comprimidos de 6 mg: caixa contendo 5, 10 e 20 comprimidos;
Solução oral de 2, 5 mg/ml: caixa contendo um frasco conta-gotas de 20 ml e 30 ml;
Solução oral de 3, 0 mg/ml: caixa contendo um frasco conta-gotas de 20 ml e 30 ml;
Solução oral de 6, 0 mg/ml: caixa contendo um frasco conta-gotas de 20 ml e 30 ml.
US O ADULTO US O ORAL
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de 3m g contém:
bromazepam…………………….3mg
excipientes * q.s.p…………………..1 comprimido
*(amido, estearato de magnésio, essência de laranja, sacarina sódica, lactose monoidratada, celulose microcristalina, sorbitol, crospovidona e óxido de ferro amarelo).
Cada comprimido de 6mg contém:
bromazepam…………………….6mg
excipientes * q.s.p…………………..1 comprimido
*(amido, estearato de magnésio, essência de laranja, sacarina sódica, lactose monoidratada, celulose microcristalina, sorbitol e crospovidona).
Cada ml de solução oral de 3,0 mg/m l contém:
bromazepam…………………….3mg
veícu lo q.s. p…………………. 1 m l
*(propilenogl icol, glicerol, água purificada, essência de laranja, aroma de lim ão, sacarin a sódica e álcool etílico).
Cada m l de solução oral de 6 m g/m l contém:
bromazepam…………………… 6mg
veícu lo q .s. p…………………. 1 m l
*(propilenogl icol, glicerol, água purificada, essência de laranja, aroma de lim ão, sacarin a sódica e álcool etílico).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE Ação esperada do medicamento:
Em doses baixas, Lexfast® reduz seletivamente a tensão e a ansiedade; em doses elevadas, tem efeito sedativo e relaxante muscular. Sua ação se inicia cerca de 20 minutos após sua administração.
Cuidados de armazenamento:
Manter à temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em local seco. Prazo de validade:
O número do lote e as datas de fabricação e validade estão im pressos no cartucho do medicamento.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Gravidez e lactação:
Infor me ao seu médico se estiver g rávi d a, se preten d e en g ravi d ar e se planeja amamentar. L exfast® passa para o leite materno, podendo causar sonolência e outros efeitos prejudi ciais ao bebê e, por isso, não deve ser usado por mulheres que estejam am amentando.
Cuidados de administração:
Siga a orientação do seu m édico, respeitando sem pre os horários, as doses e a duração do tratam ento. Interrupção do tratamento:
Seu médico sabe o m omento ideal para suspender o tratam ento. E ntretanto, lem bre-se de que Lexfast® não deve ser tom ado indefinidamente. Se você toma Lexfast® em altas doses e deixa de tomá-lo de repente, seu organismo pode reagir. Assim, após dois a três dias sem qualquer problema, alguns dos sintomas que o incomodavam podem reaparecer espontaneamente. Não volte a tom ar L exfast®. Esta reação, da m esma maneira que surgiu, desaparecerá em dois ou três dias. P ara evitar este tipo de reação, seu médico pode recomendar que você reduza a dose gradualmente durante vários dias, antes de suspender o tratamento. Um novo período de tratam ento com Lexfast® pode ser iniciado a qualquer mom ento, desde que por indicação médica.
Reações adversas:
Em doses terapêuticas, Lexfast® é bem tolerado. Cansaço, sonolência e, em raros casos, relaxamento muscular podem ocorrer quan do se u sam doses elevadas. E stes si ntomas desaparecem com a redução da dose.
O CM CO
o
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Uso concomitante com outras substâncias:
Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Lexfast®. O álcool intensifica o efeito do Lexfast® e isto pode ser prejudicial.
Contra-indicações e Precauções:
Lexfast® só deve ser usado quando receitado por um m édico.
Este m edicam ento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém , informe ao seu m édico:
? se estiver tomando ou precisar tomar outros medicamentos. Não use e não misture medicamentos por conta própria, mesmo os "naturais" ou fitoterápicos;
? se sentir sonolência, cansaço, relaxam ento muscular e dificuldade para andar;
? se ficar muito agitado, irritado, agressivo ou se tiver pesadelos;
Somente o seu médico sabe a dose ideal de Lexfast® para o seu caso. Siga suas recomendações. N ão mude as doses por conta própria. Se você tem mais de 60 anos, sua sensibilidade ao Lexfast® certamente é maior do que a de pessoas mais jovens. É possível que seu médico lhe tenha receitado uma dose menor e tenha solicitado para observar com o reage ao tratamento. Assegure-se de que está seguindo estas instruções. O s com primidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico).
D urante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
CARACTERÍSTICAS Modo de Ação:
O brom azepam, princípio ativo do Lexfast®, é um derivado benzodiazepínico.
Apresenta, portanto, propriedades ansiolítica, sedativa, miorrelaxante, hipnótica e anticonvulsivante. A necessidade de se utilizar novos com postos do grupo dos benzodiazepínicos decorre de diferenças, às vezes sutis, no espectro de atividade de cada substância. Assim , verifica-se que o brom azepam exerce efeito mais pronunciado nas manifestações somáticas de distúrbios neuróticos.
O bromazepam atua como depressor do SN C, facilitando a ação inibitória do neurotransm issor ácido gam a-aminobutíri co (GAB A), o m ais im portante inibidor da neurotransmissão no cérebro.
Farmacocinética:
Absorção: Concentrações plasmáticas máximas são atingidas 2 horas após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta (em comparação à administração i.v. de bromazepam) e relativa (em comparação à administração oral na forma líquida) dos comprimidos de Lexfast® (bromazepam) é de 60% e 100%, respectivamente.
Distribuição: O bromazepam tem um teor médio de ligação às proteínas plasmáticas de 70%. Seu volume de distri buição é de 50 litros.
Biotransform ação e eliminação: O bromazepam é biotransformado no fígado. Do ponto de vista quantitativo, predominam dois metabólitos inativos: o 3-hidroxi-brom azepam e o 2-(2-am ino-5-bromo-3-hidroxibenzoil) piridi na. A recuperação urinária do bromazepam e dos conjugados glicuronados do 3-hidroxi-bromazepam e o 2-(2-amino-5-brom o-3-hidroxi benzoil) piridina é de 2%, 27% e 40% da dose adm inistrada. O bromazepam tem uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 20 horas. A depuração plasmática (clearance) é de 40 ml/min.
Farmacocinética em populações especiais: Em idosos: A meia-vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes idosos.
INDICAÇÕES:
Ansiedade, tensão e outras queixas somáticas ou psicológicas associadas à síndrom e de ansiedade.
U so adjuvante no tratamento de ansiedade e agitação associados a transtornos psiquiátricos, como transtornos
do hum or e esquizofrenia.
O s benzodiazepínicos são indicados apenas quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante.
CONTRA-INDICAÇÕES:
Lexfast® não deve ser administrado em pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos benzodiazepínicos, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave (benzodiazepínicos não são indicados para tratar pacientes com insuficiência hepática grave pelo risco de encefalopatia hepática) ou síndrom e de apnéia do sono.
PR ECAUÇÕE S E ADVERTÊ NCIAS :
Dependência: O uso de benzodiazepínicos e agentes similares pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psicológica desses fármacos. O risco aumenta com a dose e duração do tratamento; também é maior em pacientes predispostos, com história de abuso de álcool ou drogas.
Abstinência: Se houver desenvolvimento de dependência, a interrupção do tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência. Estes podem consistir em cefaléia, mialgia, extrema ansiedade, tensão, inquietação,
confusão mental e irritabil id ade. Em casos graves, os si ntom as a segui r podem ocorrer: d esreal ização, d espersonalização, hiperacusia, parestesias em extremidades, hipersensibilidade a luz, ruídos ou contato físico, alucinações ou convulsões. Ansiedade rebote, uma síndrome transitória, em que os sintomas que levaram ao tratamento com Lexfast® recidivam em forma aumentada, pode ocorrer na abstinência ao tratamento e ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações do humor, ansiedade ou distúrbios do sono e inquietação. Como o risco de fenômenos de abstinência e rebote são maiores após a descontinuação abrupta do tratamento, recomenda-se que as doses sejam reduzidas gradualmente.
Amnésia: Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas elevadas (docum entada em 6 mg), com aum ento do risco com doses maiores.
Precauções gerais: Os benzodiazepínicos não devem ser utilizados isoladamente para tratar depressão ou ansiedade associada à depressão (suicídio pode ser precipitado nesses pacientes). Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento prim ário de transtorno psicótico. Pacientes com dependência reconhecida ou presum ida de álcool, medicam entos ou drogas não devem tom ar benzodiazepínicos, exceto em raras situações, sob supervisão médica.
Grupos específicos de pacientes: Em pacientes com miastenia gravis, recomenda-se cuidado ao se prescrever Lexfast®, em razão da fraqueza muscular preexistente. Recomenda-se particular cuidado em pacientes com insuficiência respiratória, por causa do risco de depressão respiratória.
Uso na gravidez e lactação: A segurança do bromazepam para uso durante a gravidez em humanos não está estabelecida. Uma revisão de relatos espontâneos de eventos adversos relacionados a fármacos não demonstra incidência superior à esperada em população com características semelhantes, não tratada. Vários estudos têm sugerido um risco aumentado de malformações congênitas, associado ao uso de tranqüilizantes menores (diazepam , meprobamato e clordiazepóxido) durante o primeiro trimestre de gestação. Deve-se evitar o uso de bromazepam durante a gravidez, a não ser que não haja alternativa mais segura.
Ao se prescrever Lexfast® para uma mulher com possibilidade de engravidar, deve-se avisá-la de contatar seu médico a respeito da descontinuação do medicamento, se ela pretender engravidar ou suspeitar estar grávida . A administração de Lexfast® nos três últim os meses de gravidez ou durante o trabalho de parto é permitida som ente em caso de estrita indicação médica, pois, em razão da ação farm acológica do produto, podem ocorrer efeitos no neonato, com o hipoterm ia, hipotonia, e depressão respiratória m oderada. Além disso, recém-nascidos, filhos de mulheres que utilizaram benzodiazepínicos cronicamente nos últimos estágios da gestação, podem ter desenvolvido dependência física e, em conseqüência, apresentar sintomas de abstinência no período pós-natal. C omo os benzodiazepínicos são excretados no leite, lactantes não devem tomar Lexfast®.
EFEITOS NA CAPACIDADE DE DIRIGIR E OPERAR MÁQUINAS
Sedação, amnésia e redução da força m uscular podem prejudicar a capacidade de dirigir ou operar m áquinas. E ste efeito é potencializado se o paciente ingerir álcool.
I NTER AÇÕE S ME DICAMENTOS AS
C om o ocorre com todas as substâncias psicoativas, o efeito de Lexfast® pode ser intensificado pelo álcool. D eve-se evitar a ingestão concom itante de álcool. Se Lexfast® for associado a outros medicam entos de ação central, seu efeito sedativo pode ser intensificado. Tais fármacos incluem os antidepressivos, hipnóticos, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíti cos/sedativos, anticonvulsivantes, anti-histamínicos sedativos e anestésicos. N o caso de analgésicos narcóticos, pode ocorrer aumento do efeito euforizante, levando ao aumento de dependência psicológica. Compostos que inibem certas enzim as hepáticas podem influenciar a atividade dos benzodiazepínicos biotransform ados por estas enzimas. A adm inistração concom itante de cimetidina pode prolongar a meia-vida de eliminação do brom azepam.
REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS E ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS:
L exfast® é bem tolerado, em doses terapêuticas. Os seguintes efeitos indesejáveis podem ocorrer: fadiga, sonolência, redução da força muscular, embotam ento em ocional, redução da atenção, confusão mental, cefaléia, tontura, ataxia ou diplopia. E stes efeitos ocorrem predominantemente no início do tratamento e, geralmente, desaparecem com a adm inistração prolongada. Distúrbios gastrintestinais, alterações da libido e reações cutâneas têm sido relatados ocasionalmente. Amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas, com aumento do risco em doses m ais elevadas. E feitos am nésicos podem estar associados a com portamento inadequado. Depressão preexistente pode se manifestar durante o uso de benzodiazepínicos. Reações paradoxais como inquietação, agitação, agressividade, delírios, pesadelos, alucinações, com portamento inadequado e outros efeitos adversos com portamentais podem ocorrer quando se utilizam benzodiazepínicos ou agentes similares. C aso ocorram esses efeitos, o uso do medicam ento deve ser suspenso. Sua ocorrência é mais provável em crianças e idosos do que em outros pacientes.
O uso crônico (m esmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvim ento de dependência física; a descontinuação do tratamento pode resultar em sintom as de abstinência ou rebote (vide "P recauções e Advertências"). Pode ocorrer dependência psicológica. O abuso de benzodiazepínicos tem sido relatado.
POSOLOGIA:
? Dose média para o tratamento de pacientes ambulatoriais: 1 ,5 a 3 m g até 3 vezes ao dia;
? Casos graves, especialmente em hospital: 6 a 12 mg, 2 ou 3 vezes ao dia;
E stas doses são recomendações gerais e a dose deve ser estabelecida i ndividualmente. O tratam ento de pacientes ambulatoriais deve ser iniciado com doses baixas, aumentadas gradualmente, até se atingir a dose ideal. P ara m i n i m i zar o ri sco d e d epen d ên ci a, a d u ração d o tr atam en to d e ve ser a m ai s b reve possível .
O paciente deve ser reavaliado regularmente e a necessidade de continuação do tratamento deve ser analisada: especialmente se o paciente estiver assintomático. O tratamento total geralmente não deve exceder o período de 8 a 12 semanas, incluindo a fase de descontinuação gradual do medicamento. Em certos casos, a manutenção por tempo superior ao máximo recomendado pode ser necessária, não devendo, entretanto, ocorrer sem específica reavaliação especializada da condição do paciente.
Instruções posológicas especiais: Idosos e pacientes com comprometimento da função hepática necessitam doses menores, em razão de variações individuais em sensibilidade e farmacocinética.
Superdosagem:
Como com outros benzodiazepínicos, superdosagem isolada, intencional ou acidental, de Lexfast® raramente acarreta risco de vida, exceto quando associada a outros depressores do sistema nervoso central (incluindo álcool). Superdosagem de benzodiazepínicos em geral se manifesta em graus diversos de depressão do sistema nervoso central, variando da sonolência ao coma. Em casos discretos, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Na maioria dos casos, é suficiente a monitoração das funções vitais e o aguardo da recuperação.
Doses mais elevadas, especialmente associadas a outras substâncias de ação central, podem resultar em ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e, muito raramente, morte. No tratamento de superdosagem de qualquer produto medicinal, deve-se ter em mente que múltiplos agentes podem ter sido ingeridos. Em seguida à superdose de benzodiazepínicos por via oral, deve-se induzir vômito (dentro de um a hora) se o paciente estiver consciente, ou realizar lavagem gástrica, com proteção de vias áereas, se inconsciente. Se não houver vantagem em esvaziar o estômago, deve-se administrar carvão ativado para reduzir a absorção.
Deve-se controlar as funções respiratória e cardíaca, em terapia intensiva. Flumazenil pode ser utilizado como antagonista. O flumazenil não é recomendado em pacientes com epilepsia que estejam em tratamento com benzodiazepínicos, pois, nestes pacientes, o antagonismo pode produzir convulsões.
PACIENTES IDOSOS:
Pacientes com mais de 60 anos têm uma sensibilidade maior ao bromazepam que pessoas mais jovens, por isso, deve ser feito ajuste posológico.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.
Reg. MS: n° 1.0583.0269
Farm. Resp.: Maria Geisa P. Lima e Silva – CRF-SP n° 8.082
Comprimido fabricado por: EMS S/A Rua Comendador Carlo Mário Gardano, 450 – CEP: 09720-470 São Bernardo do Campo/SP
Solução Oral fabricada por: EMS S/A Rod. SP 101, km 08 – CEP: 1 3186-901 – Hortolândia/SP
"Lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho
Natures Plus Farmacêutica Ltda. Rod. SP 101, km 08 – Hortolândia/SP – CEP: 13186-901 C.N.P.J.: 45.992.062/0001-65 Indústria Brasileira
PARA EVITAR O USO IMPRÓPRIO DO MEDICAMENTO, LEIA ESTA BULA COM ATENÇÃO