Princípios ativos: glicosamina, lidocaínaInjeflex
Laboratório
Zodiac
Referência
sulfato de glicosamina + cloridrato de lidocaína
Apresentação de Injeflex
200+5mg sol inj cx 4amp x 2ml +4amp dil x 1ml
Injeflex – Indicações
Injeflex é indicado no tratamento da osteoartrite ou artrose primária e secundária e suas manifestações.
Contra-indicações de Injeflex
Injeflex é contra indicado em pacientes com hipersensibilidade a algum componente da fórmula. Também não deve ser utilizado na gravidez, lactação ou em casos de fenilcetonúria. Devido à presença de lidocaína na composição do produto, Injeflex é contra indicado em pacientes com arritmias ou insuficiência cardíaca e em pacientes com hipersensibilidade à lidocaína(1).
Advertências
Em testes laboratoriais, não se observaram diferenças significativas nos valores médios nem nos dados individuais das provas laboratoriais e constantes vitais. É necessário o acompanhamento cuidadoso de pacientes com sintomas indicativos de diabetes mellitus, ou com insuficiência renal ou hepática grave ou afecção gastrintestinal ou história pregressa de úlcera gástrica ou intestinal(1, 6). Deve-se monitorar a ocorrência de eventuais reações locais após a administração intramuscular(1). Uso na gravidez e durante a lactação: Não há dados em relação ao uso de Injeflex na gravidez ou lactação humana, portanto, seu uso não é recomendado nesses casos. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso na gravidez de Injeflex
Não há dados em relação ao uso de Injeflex na gravidez ou lactação humana, portanto, seu uso não é recomendado nesses casos. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Interações medicamentosas de Injeflex
A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrintestinal de tetraciclinas e reduzir a de penicilina e cloranfenicol. Não existe limitação para administração simultânea de analgésicos ou antinflamatórios esteróides e não esteróides.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Injeflex
Os efeitos colaterais mais comuns são de origem gastrintestinal, de intensidade leve e moderada, consistindo em desconforto gástrico, diarréia, náusea, prurido, cefaléia e muito raramente vômito e náusea devido à presença de lidocaína. Após a administração intramuscular, os efeitos colaterais mais comuns são reações locais, dor e/ou edema das pernas, prurido ou reações cutâneas(5). A lidocaína, como outros anestésicos locais, apresenta mais riscos de produzir efeitos adversos sistêmicos, caso ocorra injeção intravenosa acidental.
Injeflex – Posologia
Deve-se administrar o conteúdo de 1 par de ampolas (A e B) por VIA INTRAMUSCULAR 2 vezes por semana. A duração do tratamento será conforme o critério do médico.
Superdosagem
Não é conhecido antídoto específico para glicosamina. Em caso de superdosagem recomendam-se as medidas de suporte clínico.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica O sulfato de glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano e utilizada para a biossíntese dos proteoglicanos da substância fundamental da cartilagem articular e do ácido hialurônico do líquido sinovial. Esta biossíntese é alterada na osteoartrite ou artrose, processo degenerativo que compromete a cartilagem articular. Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose ou osteoartrite tem sido observada diminuição da glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas na cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina, como suplemento das carências endógenas desta substância, para estimular a biossíntese dos proteoglicanos. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural. Farmacocinética A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade de 26%, enquanto a administração intramuscular da glicosamina tem uma biodisponibilidade de 96%. Quando a glicosamina foi administrada por via oral (250 mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via intramuscular (i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) foram de 31, 128 e 130 µmol/L, respectivamente. A Cmáx foi atingida dentro de 8 horas a partir da administração intramuscular (1, 2). Em voluntários saudáveis, a meia-vida de eliminação (t1/2) da glicosamina (C14) administrada por via i.m. teve um valor levemente menor de 57 horas quando comparada com a administrada por via i.v. ou oral (70 horas) (2). A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persiste em quantidades notáveis a longo prazo. Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado e os rins. A fração de glicosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes (1,6). A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos do que 1% de uma dose administrada i.v. ou i.m.. Aproximadamente 11% da radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas fezes 24 a 72 horas após a administração por via oral. A excreção urinária da radioatividade foi mais alta após a administração i.m.: 37% da dose administrada foram recuperadas na urina e fezes comparadas com 28% e 21% da glicosamina i.v. e oral, respectivamente (1, 2). Não existem dados disponíveis do perfil farmacocinético da glicosamina em pacientes idosos com insuficiência hepática e renal (1).
Resultados de eficácia
O produto contém duas ampolas: Ampola A (âmbar) com sulfato de glicosamina e cloridrato de lidocaína e ampola B (incolor) com o diluente. Aspirar com a mesma seringa o conteúdo das ampolas A e B (a coloração levemente amarelada da solução injetável da ampola A não influi sobre a atividade e tolerabilidade da mesma) e aplicar a solução da seringa por VIA INTRAMUSCULAR.
Modo de usar
Diversos estudos clínicos de curto prazo (4 meses) e longo prazo (3 anos) têm demonstrado a eficácia do uso do sulfato de glicosamina por via oral em pacientes com artrose ou osteoartrite de joelho (1,3,4). Dois grandes estudos randomizados, duplo-cegos, placebo-controlados avaliaram um total de 414 pacientes com osteoartrite de joelho. Após três anos de terapia com sulfato de glicosamina por via oral (1.500 mg/dia), ambos os estudos mostraram melhora sintomática e nenhum estreitamento apreciável do espaço articular (3,4). Por meio de um estudo multicêntrico, randomizado, placebo-controlado, duplo-cego, grupo-paralelo foi avaliada a eficácia do sulfato de glicosamina por via intramuscular em pacientes (n=155) com osteoartrite de joelho (índice Lequesne, usado para medir a gravidade dos sintomas). Os pacientes foram tratados com 400 mg de sulfato de glicosamina intramuscular (ou placebo) duas vezes por semana durante 6 semanas. Foi observada uma diminuição significante no índice de Lequesne para o grupo tratado com glicosamina comparado com o placebo (3,3 vs. 2,0 pontos na média, respectivamente; p
Armazenagem
Conservar o produto sob refrigeração (2º – 8ºC) e proteger da luz e umidade. Retirar do cartucho somente no momento do uso.
Injeflex – Informações
O sulfato de glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano e utilizada para a biossíntese dos proteoglicanos da substância fundamental da cartilagem articular e do ácido hialurônico do líquido sinovial. Esta biossíntese é alterada na osteoartrite ou artrose, processo degenerativo que compromete a cartilagem articular. Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose ou osteoartrite tem sido observada diminuição da glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas na cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina, como suplemento das carências endógenas desta substância, para estimular a biossíntese dos proteoglicanos. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Reg. MS – 1.2214.0046 Resp. Téc.: Dra. Maria Rita Maniezi – CRF-SP nº 9.960-SP Fabricado por Eurofarma Laboratórios Ltda. Av. Vereador José Diniz, 3.465 São Paulo SP. Distribuído por: ZODIAC PRODUTOS FARMACÊUTICOS S/A. subsidiária de Tecnofarma Internacional. Sede: Rua Suíça, 3.400 – Pindamonhangaba – SP C.N.P.J. 55.980.684/0001-27 – Indústria Brasileira SAC: 0800-166575