Princípio ativo: cloridrato de diltiazem
INCORIL AP 180 e 240
cloridrato de diltiazem 180 mg e 240 mg
Forma farmacêutica e apresentações
Comprimidos revestidos de ação prolongada.
Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos de ação prolongada de INCORIL AP 180 mg (180 mg de cloridrato de diltiazem).
Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos de ação prolongada de INCORIL AP 240 mg (240 mg de cloridrato de diltiazem).
Uso oral – ADULTO
Composição
Cada comprimido revestido de ação prolongada de INCORIL AP 180 contém:
cloridrato de diltiazem………….180 mg
Excipientes: hipromelose, estearato de magnésio, talco, lactose, laca aluminica eritrosinica, opadry II e opadry II clear.
Cada comprimido revestido de ação prolongada de INCORIL AP 240 contém: cloridrato de diltiazem ………….240 mg
Excipientes: hipromelose, estearato de magnésio, talco, lactose, amaranto, opadry II e opadry II clear.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
Ação esperada do medicamento
Controle da hipertensão arterial leve e moderada. Angina pectoris.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade
O produto é válido por 36 meses, contados a partir da data de fabricação impressa na embalagem. Não utilizar o medicamento se o prazo de validade estiver vencido.
Gravidez e lactação
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração
Os comprimidos devem ser engolidos, sem mastigar, com um pouco de líquido. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Os efeitos colaterais observados foram usualmente leves e transitórios e, na maioria das vezes, não requereram a interrupção da terapia. Os efeitos adversos mais comuns foram: edema, cefaléia, náusea, tontura, urticária, distúrbio gastrintestinal, bloqueio atrioventricular. Efeitos adversos menos frequentes foram: hipotensão significativa, sonolência, tremor, perda de peso, vômitos e outros.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Contra-indicações e precauções
Contra-indicado em bloqueio sinoatrial, insuficiência cardíaca descompensada, pressão arterial sistólica menor que 90 mm Hg, bradicardia intensa, hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Também é contra-indicado em crianças, gestantes e lactantes, bem como no infarto agudo do miocárdio. Diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1° grau assim como nos pacientes com insuficiência cardíaca. Usar com cautela em indivíduos idosos e em
pacientes com insuficiência hepática ou renal. Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou digitálicos.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Informação técnica Características
INCORIL AP 180 e 240 mg (cloridrato de diltiazem) é um bloqueador dos canais de cálcio, que age inibindo
a entrada do íon cálcio nas células ou a sua mobilização dos estoques intracelulares.
Estudos clínicos mostraram sua eficácia em reduzir a frequência das crises de angina, tanto em repouso
quanto durante o exercício. Também mostrou-se eficaz em reduzir a pressão arterial em pacientes com
hipertensão leve ou moderada. No tecido vascular, o diltiazem relaxa a musculatura lisa arterial, uma vez
que a contração desta musculatura é dependente da concentração citoplasmática de cálcio.
Entretanto, diltiazem não tem efeito no leito venoso. No coração, o bloqueio dos canais de cálcio pode
resultar num efeito inotrópico negativo, uma vez que, dentro do miócito, o íon cálcio é necessário para
liberar o aparelho contrátil, permitindo que a interação actina-miosina cause a contração.
O diltiazem também possui efeito cronotrópico negativo, na medida em que diminui a condução
atrioventricular e a frequência do marca-passo sinusal. Diltiazem diminui a resistência vascular coronariana
e aumenta o fluxo sanguíneo coronariano. Causa diminuição da resistência vascular periférica e da pressão
arterial sistólica e diastólica. Em pacientes com doença isquêmica coronariana, diltiazem reduz o produto
Frequência Cardíaca x Pressão Arterial durante o exercício, aumentando a tolerância ao exercício sem
deprimir a performance miocárdica.
O mecanismo antianginoso não pode ser descrito com precisão, mas parece ser devido ao aumento do suprimento e à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio por dilatação das artérias coronarianas e por alterações hemodinâmicas diretas e indiretas. Diltiazem é eficaz em prevenir o espasmo arterial coronariano espontâneo ou induzido. Estudos clínicos com diltiazem contra placebo, em pacientes com doença coronariana, mostraram que a droga é eficaz em prolongar a duração do exercício antes do início do ataque anginoso e em retardar o aparecimento da depressão isquêmica do segmento ST. A diminuição da PA sistólica e diastólica ocorre tanto em repouso quanto durante o exercício (teste ergométrico). INCORIL AP 180 mg e 240 mg são formulações de liberação prolongada de cloridrato de diltiazem especialmente desenvolvidas com os seguintes objetivos:
– permitir uma redução da frequência de administração da sua dosagem diária, com evidente vantagem para o paciente;
– aumentar a adesão do paciente ao tratamento;
– possibilitar um esquema posológico de dose única diária.
Indicações
– Hipertensão arterial leve e moderada.
– Angina pectoris vasoespástica (de repouso, com elevação do segmento ST, "angina de Prinzmetal").
– Angina pectoris crônica, estável e de esforço.
– Coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial e/ou taquicardia.
– Estados anginosos pós-infarto do miocárdio.
Contra-indicações
Diltiazem é contra-indicado em bloqueio sinoatrial, síndrome do nódulo sinusal, exceto em pacientes em uso de marcapasso, bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° graus, insuficiência cardíaca descompensada, PA sistólica menor do que 90 mmHg, bradicardia intensa (pulso inferior a 55 bpm.); hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes; contra-indicado a crianças, gestantes e lactantes (diltiazem se difunde para o leite materno); infarto agudo do miocárdio com congestão pulmonar.
Precauções e advertências Precauções
Diltiazem deve ser administrado com precaução a pacientes com bloqueio atrioventricular de 1° grau, sendo necessário um acompanhamento clínico constante. O mesmo ocorre naqueles pacientes com insuficiência cardíaca. Atenção com pacientes em uso de betabloqueadores ou digitálicos. Recomendam-se cuidados especiais em casos de insuficiência hepática ou renal.
Uso na gravidez
O uso de INCORIL 180 e 240 na gravidez não é recomendado. Quando há confirmação de gravidez, deve-se suspender a administração de INCORIL 180 e 240 com a maior rapidez possível, e o médico assistente informado.
Uso durante a lactação
Não deve ser administrado a lactantes uma vez que o diltiazem se difunde para o leite materno. Uso pediátrico
A eficácia e a segurança em crianças não foram estabelecidas. Interações medicamentosas
Em alguns ensaios clínicos, a administração concomitante de diltiazem e digoxina resultou num aumento da concentração plasmática da última, em torno de 20% a 50%, principalmente por diminuição do clearance renal de digoxina. Em outros ensaios, esta elevação não foi evidenciada, sendo a associação bem tolerada. É importante estar atento ao aparecimento de sinais de toxicidade digitálica, para então se reduzir a dose de digoxina. A associação com antiinflamatórios não-hormonais, especialmente a indometacina, pode antagonizar o efeito do diltiazem. Na associação com outros anti-hipertensivos pode ocorrer potencialização dos seus efeitos. A administração concomitante de betabloqueadores pode resultar numa soma de efeitos sobre a condução cardíaca, levando a bloqueio atrioventricular significativo e assistolia. Também pode ocorrer hipotensão severa e insuficiência cardíaca, principalmente nos pacientes com baixa performance miocárdica. A monitorização da frequência cardíaca, pressão arterial e atenção aos sinais clínicos de insuficiência cardíaca são fundamentais nesses pacientes. Há relatos de interferência do diltiazem no metabolismo hepático da ciclosporina e da carbamazepina, precipitando o aparecimento de nefrotoxicidade e neurotoxicidade, respectivamente.
No uso concomitante de cimetidina pode ocorrer elevação dos níveis plasmáticos de pico do diltiazem. Associados ao uso de anestésicos, os antagonistas dos canais de cálcio podem potencializar a depressão da contratilidade cardíaca, condutividade e automaticidade, assim como a vasodilatação. Desta maneira, o uso concomitante de anestésicos e antagonistas do cálcio devem ser cuidadosamente dosados.
Reações adversas/colaterais e alterações de exames laboratoriais
Diltiazem é geralmente bem tolerado, havendo poucas referências à ocorrência de reações adversas. As mais frequentes são: edema, cefaléia, náuseas, tontura, astenia, rash, distúrbio gastrintestinal, bloqueio atrioventricular. Outros efeitos também referidos, mas com menor frequência, são: flush facial, hipotensão significativa, arritmia, insuficiência cardíaca, elevação das enzimas hepáticas (TGO,TGP,LDH), insuficiência renal aguda (elevação da uréia e creatinina), assistolia, parestesia, sonolência, tremor, poliúria, nictúria, anorexia, vômitos, aumento de peso, petéquias, prurido, fotossensibilidade, urticária.
Posologia
A posologia deve ser ajustada de acordo com as necessidades de cada paciente. Recomenda-se 1 ou 2 comprimidos de 180 mg (um a cada 12 horas) ou 1 comprimido de 240 mg em dose única.
Superdosagem
Doses únicas de até 300 mg de diltiazem foram bem toleradas em voluntários sadios. Em um relato de intoxicação com a ingestão de 1800 mg de diltiazem, os problemas de condução só apareceram quando a taxa plasmática alcançou níveis 5 vezes maiores do que o nível máximo aconselhado. Nos casos de superdosagem ou resposta exagerada, além da lavagem gástrica, devem ser empregadas medidas de suporte apropriadas. As seguintes medidas podem ser consideradas:
Em caso de bradicardia: Administrar atropina (0,60 a 1 mg). Se não houver resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol, cautelosamente.
Em caso de bloqueio atrioventricular de 2° ou 3° grau: Tratar como no caso de bradicardia. Se o bloqueio AV de 2° ou 3° grau não ceder, tratar com marca-passo cardíaco.
Em caso de insuficiência cardíaca: Administrar agentes inotrópicos (isoproterenol, dopamina ou dobutamina) e diuréticos.
Em caso de hipotensão: Administrar vasopressores (por exemplo, dopamina ou noradrenalina). O tratamento instituído e a dose empregada dependem da gravidade da situação clínica, do julgamento e da experiência do médico.
Pacientes idosos
Usar com cautela em indivíduos idosos, pois a meia-vida dos bloqueadores dos canais de cálcio pode estar aumentada.
Venda sob prescrição médica.
– N° do lote, datas de fabricação e de validade: vide mbalagem externa.
Reg. MS.1.5626.0005 Farmacêutico Responsável: Patrícia Machado de Campos. CRF-RJ n° 9817.
Fabricado por LABORATÓRIOS BAGÓ S.A.
Calle 4 n° 1429 (B1904CIA) – La Plata – Pcia de Buenos Aires
– Argentina.
Importado por: LABORATÓRIOS BAGÓ LTDA.
R. Cônego Felipe, 365 Rio de Janeiro / RJ – CEP: 22.713-010. CNPJ n° 04.748.181/0001-90. Indústria Brasileira.