Princípio ativo: glimepirida
Glimeran
glimepirida
FORMAFARMACÊUTICAEAPRESENTAÇÂO
Comprimidos 2mg: embalagens com 30 comprimidos
USO ADULTO USO ORAL COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
glimepirida …………………… 2 mg
excipientes q.s.p…………………. 1 comprimido
(lactose, polivinilpirrolidona, estearato de magnésio, glicolato amido sódico, celulose microcristalina, corante amarelo n°10e corante azul FDC n° 2).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
– Glimeran tem ação antidiabética (Diabetes mellitus não insulino- dependente ouTipolI). -Conservar em temperaturaambiente (15oa30oC). Proteger daluz e umidade.
-Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO.Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
– "Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término". "Informe seu médico se está amamentando". Não se deve usar Glimeran durante a gravidez, bem como durante o período de amamentação.
-"Sigaaorientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e aduração do tratamento".
– Os comprimidos de Glimeran devem ser engolidos sem mastigar, com líquido, antes da principal refeição.
-"Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico".
-"Informe seu médico a ocorrência de reações desagradáveis, taiscomo: sintomas de hipoglicemia, como dor de cabeça, excesso de apetite, náuseas, vômito, fadiga, insônia, alteração do sono, inquietação, agressividade, faltade concentração".
– "TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORADO ALCANCE DAS CRIANÇAS".
– Glimeran não deve ser administrado juntamente com: bebidas alcoólicas, outros hipoglicemiantes, inibidores daECA, alopurinol, esteróides anabolizantes e hormônios masculinos, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclofosfamidas, disopiramida, fenfluramina, feniramidol; fibratos, fluoxetina, guanetidina, ifosfamida, inibidores da MAO, miconazol, ácido para-aminosalicílico, pentoxifilina, fenilbutazona e oxifenilbutazona, azapropazona, probenecida, quinolonas, salicilatos, sulfimpirazona, sulfonamidas, tetraciclinas, tritoqualina, trofosfamida.
– Durante as primeiras semanas de tratamento, o risco de ocorrência de hipoglicemia pode estar aumentado e necessita de monitorização cuidadosa. A hipoglicemia pode ser, quase sempre, prontamente controladapelaadministração imediatade carboidratos(glicose ou açúcar).
– Glimeran é contra-indicado em casos de Diabetes mellitus insulino-dependente (Tipo I ou diabetes juvenil), pré-coma ou coma diabético, cetoacidose diabética, hipersensibilidade à glimepirida ou a qualquer de seus componentes, outras sulfoniluréias ou derivados sulfonamídicos, insuficiência renal ou hepáticagrave; pacientesque precisam se submeter àdiálise; gravidez e lactação.
– Durante o início ou após alterações no tratamento, ou quando Glimeran não for administrado regularmente, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem serprejudicadas.
– "Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento".
– "NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARASUASAÚDE".
INFORMAÇÕES TÉCNICAS
Aglimepiridaé utilizadano tratamento do Diabetesmellitus não insulino-dependente (ou Tipo II). Estimula a secreção da insulina das células beta-pancreáticas funcionantes e pode atuar por um mecanismo extrapancreático produzindo um aumento da sensibilidade à insulina nos tecidos periféricos, provavelmente por ativação de enzimas metabólicas, incluindo a glicerol-3-fosfatase acetiltransferase. Liga-se a um complexo receptor de sulfoniluréia diferente das demais sulfoniluréias. Inibe, também, a produção de glicose no fígado através da diminuição da concentração intracelular de 2,6-bifosfato de frutosecomconseqüenteinibiçãodagliconeogênese.
Efeito de sensibilização à insulina: a glimepirida aumenta a ação normal da insulina sobre a absorção periféricade glicose e produção hepáticade glicose.
A glimepirida mimetiza a ação normal da insulina sobre a absorção periférica de glicose e produção hepática de glicose. Aabsorção periférica de glicose ocorre pelo seu transporte para o interior das células musculares e lipídicas. A glimepirida aumenta diretamente o número de moléculas de glicose transportadas pela membrana plasmática das células musculares e lipídicas. O aumento do influxo de glicose leva à ativação da fosfolipase C glicosilfosfatidilinositol-específica. Como resultado, os níveis celulares de AMPcíclico diminuem, causando redução da atividade da proteína quinase A, que, por sua vez, estimulao metabolismo daglicose.
As sulfoniluréias afetam o sistema cardiovascular por meio dos canais de potássio sensíveis a ATP (ver acima). Comparada às sulfoniluréias convencionais, a glimepirida exerce um efeito significativamente menor no sistema cardiovascular (dados de estudos em animais). Este fato pode ser explicado pela natureza específica da interação entre a glimepirida e a proteína ligadora do canal de potássio sensível a ATP.
É absorvida pelo trato gastrintestinal e sua concentração plasmática é de 2,5 horas após administração oral. O volume de distribuição é de 8,8L. Possui alta ligação protéica (99,5%), depuração de 48mL/min, meia-vida plasmática de5a8 horas.
A biotransformação hepática é através de mecanismo oxidativo para um metabólito principal, um derivado ciclo-hexil hidroximetílico (M1) que é biotransformado para um derivado carboxílico (M2). Cerca de 60% da dose oral é eliminada pelos rins, primariamentecomo metabólitos M1 eM2em7 dias; 40% da dose oral é eliminadanas fezes.
A glimepirida reduz a agregação plaquetária (dados de estudos "in vitro"e em animais) e promove uma redução marcante naformação dasplacas ateroscleróticas (dados de estudos em animais).
INDICAÇÕES
Glimeran é indicado para o tratamento oral de Diabetes mellitus não insulino-dependente (Tipo II ou diabetes do adulto), quando os níveis de glicose não podem ser adequadamente controlados por meio de dietaalimentar, exercícios físicos e redução de peso.
Glimeran pode ser associado a outros antidiabéticos orais que não estimulam a secreção de insulina. Glimeran pode ser associado à metformina quando os níveis glicêmicos não podem ser adequadamente controlados por meio de dieta alimentar, exercícios físicos e uso de Glimeran ou metformina em monoterapia. Glimerantambém pode ser utilizado em associação com insulina.
CONTRA-INDICAÇÕES
DIABETES MELLITUSINSULINO-DEPENDENTE (TIPO I OU DIABETES JUVENIL); PRÉ-COMA OU COMA DIABÉTICO; CETOACIDOSE DIABÉTICA, HIPERSENSIBILIDADE À GLIMEPIRIDA OU A QUALQUER DOS COMPONENTES DA FÓRMULA; OUTRAS SULFONILURÉIAS OU DERIVADOS SULFONAMÍDICOS; INSUFICIÊNCIARENAL OU HEPÁTICA GRAVE; PACIENTES QUE PRECISAM SE SUBMETERÀDIÁLISE; GRAVIDEZ E LACTAÇÃO.
PRECAUÇÕES
Sob condiçõesexcepcionaisde "estresse" (comotrauma, cirurgia, infecçõesfebris) pode ocorrer uma desregulação do nível sangüíneo de glicose, fazendo-se necessário substituir o hipoglicemiante oral por insulina, afimdese manter um controle metabólico adequado. Durante as primeiras semanas de tratamento, o risco da ocorrência de hipoglicemia pode estar aumentado e necessita de monitorização cuidadosa. Fatores que favorecem a hipoglicemia incluem:
– Indisposição ou (mais comumem pacientes idosos) incapacidade do paciente para cooperar;
– Desnutrição, refeições irregulares ou refeições suprimidas;
– Desequilíbrio entreo esforço físico eingestão decarboidratos;
– Alterações nadieta;
– Consumo deálcool, principalmentequando combinado com supressão derefeições;
– Função renal comprometida;
– Alteração gravedafunção hepática;
– Superdosecom Glimeran;
– Algumas alterações descompensadas do sistema endócrino que afetam o metabolismo dos carboidratos ou a contra-regulação da hipoglicemia (como, por exemplo, em certas alterações da função datireóideou nainsuficiênciacorticoadrenal ou pituitáriaanterior);
– Administração concomitantedeoutros medicamentos (ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS);
– Tratamento com Glimeran naausênciadequalquerindicação.
Caso tais fatores de risco para hipoglicemia estejam presentes, pode ser necessário um ajuste da posologia de Glimeran ou de toda a terapia. Isto também se aplica quando da ocorrência de outra doençaduranteo tratamento ou dealterações no estilo devidado paciente. Estes sintomas de hipoglicemia que refletem a contra-regulação adrenérgica do organismo (ver REAÇÕES ADVERSAS) podem ser mais leves ou ausentes quando a hipoglicemia se desenvolve de forma gradual, em idosos, e quando existe uma neuropatia autonômica ou quando o paciente está recebendo tratamento concomitante com beta-bloqueadores, clonidina, reserpina, guanetidinaou outros fármacos simpatolíticos.
A hipoglicemia pode ser, quase sempre, prontamente controlada pela administração imediata de carboidratos (glicose ou açúcar).
É conhecido do uso de outras sulfoniluréias que, apesar de se obter sucesso inicialmente com o emprego de medidas de controle, pode ocorrer hipoglicemia novamente. Portanto, os pacientes devem ser mantidos sob observação rigorosa. Hipoglicemia grave requer tratamento imediato e acompanhamento médico sendo que, em algumas circunstâncias, o paciente deve ser hospitalizado.
Pode ocorrer diminuição do estado de alerta do paciente devido à hipoglicemia ou hiperglicemia, especialmente no início ou após alterações no tratamento, ou quando Glimeran não é administrado regularmente, afetando, por exemplo, a habilidade em conduzir veículos ou operar máquinas.
Gravidez
Glimeran não deve seradministrado duranteagravidez, devidoariscos potenciais para o bebê. O tratamento com glimepirida deve ser substituído por insulina durantea gravidez. As pacientes que estiverem planejando engravidar devem informar ao médico. Recomenda-se, para estas pacientes, asubstituição do tratamento por insulina.
Lactação
A fim de evitar uma possível ingestão por meio do leite materno e possível dano à criança, Glimeran não deve ser utilizado por mulheres lactantes. Se necessário, a paciente deve substituir o tratamento com Glimeran por insulina, ou interromper aamamentação.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Potencialização do efeito da diminuição do nível de açúcar no sangue, e conseqüente hipoglicemia, apresentado pela glimepirida, como, por exemplo, por insulina ou outro antidiabético (oral), inibidores da ECA, alopurinol, esteróides anabolizantes e hormônios masculinos, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclofosfamidas, disopiramida, fenfluramina, feniramidol; fibratos, fluoxetina, guanetidina, ifosfamida, inibidores da MAO, miconazol, ácido para-aminosalicílico, pentoxifilina, fenilbutazona e oxifenilbutazona, azapropazona, probenecida, quinolonas, salicilatos, sulfimpirazona, sulfonamidas, tetraciclinas, tritoqualina, trofosfamida.
Atenuação do efeito hipoglicemiante da glimepirida, como, por exemplo, por acetazolamida, barbitúricos, corticosteróides, diazóxido, diuréticos, epinefrina (adrenalina) e outros agentes simpaticomiméticos, glucagon, laxantes (uso abusivo), ácido nicotínico (em doses elevadas), estrogênios e progestágenos, fenotiazínicos, fenitoína, rifampicina, hormônios datireóide.
Potencialização ou atenuação do efeito hipoglicemiante da glimepirida: antagonistas de receptores H2, clonidina, reserpina; ingestão de álcool.
Diminuição da tolerância à glicose, piora do controle metabólico: beta-bloqueadores. Redução ou ausênciade sinais de contra-regulação adrenérgica: fármacos simpaticolíticos (como beta-bloqueadores, clonidina, guanetidina, reserpina).
Aglimepiridapode tanto fortalecer como enfraquecer o efeito dos derivados cumarínicos.
REAÇÕES ADVERSAS
Principais reações adversas: pode ocorrer hipoglicemia resultante da redução da glicose sangüínea. Os sintomas de hipoglicemia incluem, dor de cabeça, excesso de apetite, náusea, vômito, fadiga, insônia, alteração do sono, inquietação, agressividade, falta de concentração, depressão, confusão mental, alterações da fala e da visão, afasia, tremor, paresias, distúrbios sensoriais, tontura, sensação de abandono, perda do próprio controle, delírio, convulsão, sonolência e alterações da percepção, podendo evoluir para coma e outros sinais de contra-regulação adrenérgica (sudorese, pele úmida e fria, ansiedade, taquicardia, hipertensão, palpitação, angina do peito e arritmias cardíacas); alterações visuais temporárias; sintomas gastrintestinais (por exemplo, náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia); elevação dos níveis das enzimas hepáticas, comprometimento da função hepática (por exemplo, com colestase, icterícia), hepatite, insuficiência hepática; trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitose, pancitopenia, reações alérgicas ou pseudo-alérgicas (por exemplo, prurido, erupções, urticária), incluindo choque evasculite alérgica; hipersensibilidade à luz; redução das concentrações séricas desódio.
Os sintomas dehipoglicemiaquasesempredesaparecem quando estaécorrigida. ALTERAÇÕES EM EXAMES CLÍNICOS E LABORATORIAIS
Até o momento não foram relatadas alterações em exames clínicos e laboratoriais. Porém, recomenda-se informarao laboratório clínico o uso de Glimeran(glimepirida).
POSOLOGIA
Adose deve ser suficiente paraatingir o controle metabólico desejado. As doses iniciais e de manutenção devem ser baseadas nos resultados da monitorização regular da glicemia e glicosúria. Além disso, recomenda-se que sejam realizadas determinações regulares naproporção de hemoglobinaglicosilada. Dúvidas e enganos (como esquecimento de uma dose) nunca devem ser resolvidos (por exemplo, tomando-se uma dose maior mais tarde) por conta própria. Devem ser esclarecidos e discutidos com o médico e por ele definidos.
A dose inicial usual é de 1 mg de Glimeran diariamente. Se necessário, esta dose diária poderá ser aumentada. Recomenda-se que tal aumento se faça de acordo com o controle do nível de glicose no sangue e de forma gradual, em intervalos de 1 a 2 semanas, de acordo com as seguintes etapas: 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg .
Adose inicial usual para pacientes com diabetes bem controlado é de 1 a 4 mg de Glimeran ao dia. Doses diárias superioresa6 mg (até 8 mg) somente são eficazes para uma minoria de pacientes; portanto doses superiores não devem ser utilizadas.
As distribuições das doses são determinadas pelo médico, levando-se em consideração o quadro clínico do paciente.
Normalmente, umaúnicadose diáriade Glimerané suficiente. Recomenda-se administrarimediatamente antes da primeira refeição substancial ou da primeira refeição principal. É muito importante alimentar-se bem após aadministração damedicação.
Ajuste secundário da dose: a sensibilidade à insulina aumenta à medida que melhora o controle do diabetes; portanto, as necessidades de glimepirida podem diminuir durante o tratamento. Para evitar hipoglicemia, deve-se considerar oportuna uma redução temporária na dose ou interrupção da terapia com Glimeran.
Um ajuste de dose deverá ser considerado caso ocorram mudanças no peso ou no estilo de vida do paciente, ou ainda na ocorrência de outros fatores que aumentem a suscetibilidade para hipo ou hiperglicemia.
Administração: os comprimidos de Glimeran devem ser engolidos sem mastigar e com quantidade suficiente de líquido (aproximadamente meio copo).
Duração do tratamento: o tratamento com Glimeran é de longa duração, dependente da resposta e evolução do paciente e dacondutae decisão do médico responsável.
Substituição de outros antidiabéticos orais por Glimeran: não há uma exata relação entre a dose de Glimeran e a de outros agentes hipoglicemiantes orais. Quando for substituir a administração destes agentes por Glimeran a dose diária inicial deve ser de 1 mg; isto é aplicável mesmo quando se parte de doses máximas de outro agente hipoglicemiante oral.
Deve-se ter em contaapotênciae aduração daação do agente hipoglicemiante empregado previamente. Pode ser necessário interromper o tratamento para evitar efeitos aditivos que aumentariam o risco de hipoglicemia.
Em alguns casos de pacientes com diabetes Tipo II anteriormente controlados com insulina, uma substituição por Glimeranpode serindicada. Asubstituição geralmente deve serfeitano hospital. Uso em associação com insulina:nos pacientes que não obtiveram um controle adequado com a dose diária máxima de Glimeran pode-se iniciar o tratamento concomitante com insulina. Deve-se manter a mesma dose de glimepirida e iniciar o tratamento com insulina em dose baixa, aumentando esta dose gradualmente até se alcançar o nível desejado de controle metabólico. O tratamento com a associação deve seriniciado sob supervisão médicacuidadosa.
Uso em associação com metformina: nos pacientes que não obtiveram um controle adequado com a dose máxima diária de glimepirida ou metformina,pode-se iniciar o tratamento concomitante com ambos agentes antidiabéticos orais. Se aterapia estabelecida tanto com glimepirida ou metforminaprogredir em um mesmo nível de dose, o tratamento adicional com glimepirida ou metformina deve ser iniciado com uma dose baixa,a qual deve ser quantificada dependendo do nível de controle metabólico desejado para a dose máxima diária. O tratamento com a associação deve ser iniciado sob supervisão médica cuidadosa.
SUPERDOSE
Sinais e sintomas: a superdose aguda, assim como o tratamento a longo prazo com doses muito elevadas de glimepirida, podem causar hipoglicemia grave com risco devida. Tratamento: o médico responsável deve ser informado tão logo a superdose de Glimeran seja descoberta. O paciente deve ingerir açúcar de imediato, se possível na forma de glicose, a não ser que um médico já esteja conduzindo o tratamento da superdose. A monitorização cuidadosa é essencial até que o médico comprove que o paciente realmente está fora de perigo. Deve-se lembrar que pode ocorrer recidiva da hipoglicemia após melhora do quadro inicial. A hospitalização pode ser necessária em algumas ocasiões, mesmo como medida preventiva. Em particular, superdoses significativas e reações graves com sinais tais como perda da consciência ou outras alterações neurológicas graves, são emergências médicas requerendo tratamento imediato e hospitalização. | Se, por exemplo, o paciente estiver inconsciente é indicada a administração de uma injeção intravenosa . (IV) de solução concentrada de glicose (para adultos, iniciar com dose de 40 mL de solução a 20%). Alternativamente, em adultos, pode-se considerar a administração de glucagon em doses de 0,5 a 1 mg porviaintravenosa(IV), subcutânea(SC) ou intramuscular(IM).
Em particular, no tratamento da hipoglicemia causadapela ingestão acidental de Glimeran por crianças e adolescentes, a dose de glicose a ser administrada deve ser cuidadosamente ajustada, devido à possibilidade de ocorrer hiperglicemia perigosa, devendo ser controlada pela monitorização rigorosa da glicemia.
Pacientes que tenham ingerido quantidades de Glimeran que representam ameaça à vida, requerem medidas de desintoxicação (por exemplo, lavagem gástrica e carvão ativado). Após areposição agudade glicose ter sido completada, é geralmente necessária a administração de infusão intravenosa de glicose em baixas concentrações para se evitar a ocorrência de casos reincidentes de hipoglicemia. O nível sangüíneo de glicose do paciente deve ser monitorizado cuidadosamente por pelo menos 24horas.
PACIENTES IDOSOS
O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e rigoroso acompanhamento médico.
Registro M. S. n° 1.0465.0336 Farm. Responsável: Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho – CRF-GO n° 3.524 N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Prezado Cliente:
Você acaba de receber um produto Neo Química.
Em caso de alguma dúvida quanto ao produto, lote, data de fabricaçã
ligue para nosso SAC – Serviço de Atendimento ao Consumidor.
Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP 75132-020 www.neoquimica.com.br – 002