Princípio ativo: fluconazol
FRESOLCAN
fluconazol 2mg/ml
Forma farmacêutica e via de administração Solução injetável intravenosa
Apresentações
80 frascos plásticos transparentes x 100 ml
Uso adulto e pediátrico
Composição
Cada 100 ml contém:
Fluconazol…….0,20 g
Cloreto de sódio……..0,90 g
Água para injeção q.s.p…..100 ml
Osmolaridade:…..315 mOsm/L
Informações Técnicas
Características farmacológicas
Fluconazol é um agente antifúngico sintético do grupo dos bi-triazol e como os demais agentes deste grupo, através de interações hidrofóbicas, combinam com os ergoesteróis da membrana celular do fungo, causando uma reorientação das moléculas dos esteróis, provocando alterações na permeabilidade da membrana e o conseqüente vazamento de constituintes essenciais da célula do fungo.
As propriedades farmacocinéticas do fluconazol são similares após a administração via in-travenosa ou oral. Após a administração oral, o fluconazol é bem absorvido e os níveis plasmáticos e de biodisponibilidade sistêmica estão acima de 90% dos níveis obtidos na administração intravenosa. Em jejum os picos de concentração plasmática, ocorrem entre 0,5 e 1,5 horas após a dose com meia vida de eliminação plasmática de aproximadamente 30 horas. O volume parente de distribuição da droga aproxima-se do volume corpóreo de água e sua taxa de fixação às proteínas plasmáticas é de 11 – 12%. A sua principal via de excreção é a renal, com aproximadamente 80% da dose administrada encontrada como droga inalterada na urina. O clearance do fluconazol é proporcional ao clearance de creati-nina. Não há evidências de metabólitos circulantes. A longa meia-vida de eliminação plas-mática serve de suporte para a terapia de dose única diária para todas as indicações.
Indicações
Fresolcan é indicado no tratamento de:
Criptococose, incluindo meningite criptocócica, e infecções em outros locais, como p.e. pulmonares e cutâneos. Podem ser tratados pacientes normais e pacientes com AIDS, transplantes de órgãos ou outras causas de imunossupressão. O Fresolcan pode ser usado como terapia de manutenção para prevenir recidiva de doença criptocócica em pacientes com AIDS.
Candidíase sistêmica incluindo candidemia, candidíase disseminada e outras formas de in-fecção invasiva por Cândida, incluindo infecções do peritônio, endocárdio e tratos pulmonar e urinário. Podem ser tratados pacientes com doenças malignas, pacientes em unidades de terapia intensiva, pacientes recebendo terapia citotóxica ou imunodepressiva ou com outros fatores que predisponham infecções por Cândida.
Candidíase de mucosa, incluindo orofaríngea, esofágica, infecções broncopulmonares não invasivas, candidúria mucocutânea e candidíase oral atrófica crônica (lesão bucal associada a dentaduras).
Prevenção de infecções fúngicas em pacientes com doenças malignas ou predispostas a tais infecções devido à radioterapia e quimioterapia citotóxica.
Contra-indicações
Fresolcan (fluconazol) é contra-indicado em pacientes com conhecida sensibilidade à droga, compostos azólicos ou a qualquer componente de produto. A co-administração com terfena-dina é contra-indicada em pacientes recebendo doses múltiplas de fluconazol de 400 mg (por dia) ou mais, baseada em um estudo de interação com doses múltiplas. A co-administração de cisaprida é contra-indicada para pacientes recebendo fluconazol.
Modo de usar
Deve ser administrada com velocidade inferior a 10 ml/min, sendo que a escolha da via de administração depende do estado clínico do paciente. Ao passar da via intravenosa para a via oral, ou vice-versa, não há necessidade de mudar a posologia diária. A infusão intravenosa é preparada com solução de cloreto de sódio 0,9%, sendo que cada 200 mg (frasco de 100 mL) contém 15 mmol de Na+ e Cl-. Uma vez que o medicamento é disponível com solução salina diluída, a velocidade de administração de infusão deve ser considerada em pacientes que requerem restrição de sódio ou de líquidos. Fresolcan, infusão intravenosa é compatível com os seguintes fluidos:
? Glicose 20%
? Solução de Hartman
? Cloreto de potássio em glicose
? Bicarbonato de sódio 4,2%
? Aminofusina
? Cloreto de sódio 0,9%
Posologia
A posologia diária de fluconazol deve ser baseada na natureza e severidade da infecção fúngica. A terapia nos casos de infecção que necessitem de um tratamento com doses múltiplas deverá ser mantida até que parâmetros clínicos ou testes laboratoriais indiquem que a infecção fúngica ativa esteja controlada. Um período inadequado de tratamento poderá levar a recorrência da infecção ativa. Pacientes com AIDS e meningite criptocócica ou candidíase orofaríngea requerem usualmente terapia de manutenção para prevenção de recidivas.
Adultos
Meningite criptocócica e infecções por criptococos em outros locais A dose usual é de 400 mg, via intravenosa, no primeiro dia seguida de 200 – 400 mg em dose única diária. A duração do tratamento em infecções criptocócicas dependerá da resposta clínica e micológica, porém para meningite criptocócica é de no mínimo 6 a 8 semanas.
Prevenção de recidivas de meningite por cripotococos em pacientes com AIDS Depois que o paciente recebe terapia primária completa, o fluconazol pode ser administrado em doses diárias de 200 mg por período indefinido.
Candinemia, candidíase disseminada ou outras doenças invasivas por Cândida sp A dose usual é de 400 mg no primeiro dia seguida de 200 mg diariamente. Dependendo da resposta clínica a dose pode ser aumentada para 400 mg diários, a duração do tratamento é baseada na resposta clínica.
Candidíase orofaríngea
A dose usual é de 50 – 100 mg em dose única diária durante 7 a 14 dias. Quando necessário o tratamento pode ser continuado por períodos mais longos em pacientes com função imune seriamente comprometida.
Candidíase oral atrófica associada a dentaduras
A dose usual é de 50 mg em dose única diária durante 14 dias, administradas concomitan-temente a medidas anti-sépticas locais para dentaduras.
Outras infecções por cândida nas mucosas (exceto candídiase vaginal)
50 mg diários, administrada durante 14 a 30 dias. Em raros casos de infecções mais difíceis por Cândida sp na mucosa a dose pode ser aumentada para até 100 mg diários. Para prevenção de doenças fúngicas em pacientes com doenças malignas a dose deve ser de 50 mg em doses únicas diárias, enquanto o paciente estiver correndo risco como conseqüência da administração de quimioterapia citotóxica ou radioterapia.
Crianças
Assim como em infecções similares em adultos, a duração do tratamento é baseada na resposta clínica micológica. A dose diária máxima para adultos não deve ser excedida em crianças. Fresolcan deve ser administrado como dose única diária. A dose recomendada de Fresolcan para candidíase de mucosa é de 3 mg/kg/peso corporal diariamente. Uma dose de ataque de 6mg/kg pode ser utilizada no primeiro dia para alcançar os níveis de steady state mais rapidamente.
para o tratamento de candidíase sistêmica e infecções criptocócicas, a dose recomendada é de 6 – 12 mg/kg peso corporal/dia, dependendo da gravidade da infecção. para a prevenção de infecções fúngicas em pacientes imunocomprometidos considerados de risco como con-sequência de neutropenia após quimioterapia citotóxica ou radioterapia a dose deve ser de 3 – 12 mg/kg peso corporal/dia, dependendo da extensão e da duração da neutropenia induzida.
Crianças com 4 semanas de idade ou mais novas
Os neonatos excretam Fresolcan lentamente. Nas duas primeiras semanas de vida, a mesma dose em mg/kg recomendada para crianças mais velhas pode ser adotada, mas administrada a cada 72 horas. Durante a 3a e 4a semana de vida, a mesma dose deve ser administrada a cada 48 horas.
Uso em pacientes com Insuficiência Renal
Fresolcan (fluconazol) é excretado predominantemente de forma inalterada na urina. Em pacientes com insuficiência renal (incluindo crianças) que utilizarão doses múltiplas de flu-conazol, uma dose inicial de 50 mg a 400 mg deve ser adotada. Após a dose inicial, a dose diária (de acordo com a indicação) deve ser baseada na tabela a seguir:
Advertências
Uma vez que existe uma relação causal com o uso de fluconazol em doses múltiplas e doenças hepáticas, não pode ser excluída, nos pacientes em que ocorra aumento significativo das enzimas hepáticas, a relação risco-benefício da manutenção do tratamento com fluco-nazol deve ser avaliada.
Uso do fluconazol durante a gravidez deverá ser evitado, exceto em pacientes com infec-ções fúngicas severas ou com potencial risco de vida e nos quais os potenciais benefícios possam superar os possíveis riscos ao feto.
Fluconazol é encontrado no leite materno em concentrações significativas. portanto, seu uso não e recomendado durante a lactação.
Não existem dados disponíveis sobre o uso do fluconazol em neonatos; portanto, seu uso em crianças abaixo de um ano não é recomendado. Os dados disponíveis sobre o uso de fluconazol em crianças com idade abaixo de 16 anos são limitados e, portanto, até o momento, seu uso não é recomendado nestes pacientes a menos que o tratamento antifúngico seja imperativo e não existam agentes disponíveis alternativos adequados.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Quando não houver evidência de insuficiência renal, a dose normal recomendada deve ser adotada. Em pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina < 50mL/min.), a po-sologia deverá ser ajustada conforme descrita a seguir.
Clearence de Creatinina (ml/min)
Porcentagem de Dose Recomendada
> 50
100%
< ou = 50 (sem diálise)
50%
Pacientes submetidos à diálise regularmente
100% da dose após cada diálise
Interações medicamentosas
Embora não tenham sido observadas incompatibilidades específicas, a mistura com qualquer outra droga antes da infusão não é recomendada.
Reações adversas a medicamentos
Um pequeno número de pacientes com AIDS desenvolve reações cutâneas severas ao receber o fluconazol concomitantemente a outros agentes conhecidos por sua relação com esfoliação cutânea severa. Caso ocorra rash, que seja considerado como atribuível ao flu-conazol, terapia posterior com este agente deve ser desconsiderada. Pacientes com infec-ções fúngicas sistêmicas/invasivas que desenvolvam rash devem ser cuidadosamente moni-torizados, sendo que o fluconazol deve ser descontinuado se ocorrerem lesões bolhosas ou eritemas multiformes.
Eventualmente podem ocorrer:
Cefaléias, náuseas, dor abdominal, vômito, diarréia e flatulência
Síndrome de Stevens-Jonhson
Hepatoxicidade
Superdosagem
Podem ocorrer casos de superdosagem com fluconazol. Quando ocorrer superdosagem o tratamento sintomático poderá ser adotado, incluindo se necessário, medidas de suporte e lavagem gástrica. O fluconazol é amplamente excretado na urina; a diurese forçada deverá aumentar a taxa de eliminação. Uma sessão de hemodiálise de 3 horas diminui os níveis plasmáticos em aproximadamente 50%.
Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (15 – 30 °C)
Não colocar em geladeira. Proteger da luz e da umidade.
Prazo de Validade
Desde que armazenado sob condições adequadas, o Fresolcan tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Uso restrito a hospitais N° M.S. 1.0041.9936
Resp. Farmacêutico: Jean G de Souza – CRF SP 6.023 Resp. Clínico: Dr. Yeichi Nagase 26.216
SAC 0800 707 3855
Fresenius Kabi Brasil Ltda
Rua Francisco Pereira Coutinho, 347
Campinas – SP
C.N.P.J. 49.324.221/0001-04
Indústria Brasileira
uso sob prescrição médica