Foradil Aerosol

O formoterol é um potente estimulante seletivo b2- adrenérgico. Exerce um efeito broncodilatador em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito inicia-se rapidamente (dentro de 1 a 3 minutos) e é ainda significante 12 horas após a inalação. Quando aplicado em doses terapêuticas, os efeitos cardiovasculares são mínimos e ocorrem apenas ocasionalmente.O formoterol inibe a liberação de histamina e de leucotrienos do pulmão humano sensibilizado passivamente. Algumas propriedades antiinflamatórias, tais como inibição de edema e do acúmulo de células inflamatórias, têm sido observadas em experimentos com animais.
No homem, tem- se demonstrado que FORADIL é efetivo na prevenção do broncoespasmo induzido por alérgenos inalados, exercícios, ar frio, histamina ou metacolina.

Absorção – Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que aproximadamente 90% do formoterol administrado por um inalador seja deglutido e então absorvido a partir do trato gastrintestinal. Isso significa que as características farmacocinéticas da formulação oral se aplicam em grande parte às formulações inaladas.
Doses orais de até 300 mg de fumarato de formoterol são rapidamente absorvidas a partir do trato gastrintestinal. Os picos de concentração plasmática da substância inalterada são atingidos em ½ a 1 hora após a administração. A absorção de uma dose oral de 80 mg é de 65% ou mais.
A farmacocinética do formoterol demonstra- se linear na faixa de dosagem investigada, isto é, 20 – 300 mg. A administração oral repetida de doses diárias de 40 – 160 mg não leva a acúmulo significativo do fármaco.
Após a inalação de doses terapêuticas, não é possível detectar- se o formoterol no plasma pelos métodos analíticos disponíveis. Entretanto, a análise das taxas de excreção urinária sugere que o formoterol inalado é rapidamente absorvido. A taxa de excreção máxima, após a administração de 12 a 96 mg, é atingida dentro de 1 a 2 horas após a inalação.
A excreção urinária cumulativa do formoterol, após a administração de duas formulações diferentes de aerosol (12 – 96 mg) e do pó para inalação (12 – 24 mg), demonstraram que a quantidade de formoterol disponível na circulação aumenta proporcionalmente à dose.
Distribuição – A ligação do formoterol a proteínas plasmáticas é de 61% a 64% (34% principalmente à albumina). Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.
Biotransformação – O formoterol é eliminado principalmente pelo metabolismo, sendo a glicuroniaação direta a principal via de biotransformação. A o-demetilação seguida de glicuronização é outra via.
Eliminação – A eliminação do formoterol da circulação parece ser polifásica; a meia-vida aparente depende do intervalo de tempo considerado. Baseada nas concentrações do plasma ou do sangue, em até 6, 8 ou 12 horas após a administração oral, foi determinada uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 2-3 horas. A partir das taxas de excreção urinária, entre 3 e 16 horas após a inalação, foi calculada uma meia-vida de cerca de 5 horas.
O fármaco e seus metabólitos são completamente eliminados do organismo; de uma dose oral, aproximadamente dois terços aparecem na urina e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6 a 9% da dose, em média, são excretados inalterados na urina. O clearance renal do formoterol é de 150 ml/min.

Profilaxia e tratamento da broncoconstrição em pacientes com doença obstrutiva reversível das vias aéreas, tal como asma brônquica e bronquite crônica, com ou sem enfisema. Profilaxia de broncoespasmo induzido por alérgenos inalados, ar frio ou exercício.Como o efeito broncodilatador de FORADIL é ainda significativo 12 horas após a inalação, uma terapia de manutenção de duas doses diárias pode controlar, na maioria dos casos, a broncoconstrição associada a condições crônicas, tanto durante o dia como à noite.

Hipersensibilidade a algum dos componentes da formulação.

Terapia antiinflamatória:Em geral, os pacientes asmáticos que recebem terapia regular com um b2- agonista devem também receber doses adequadas e regulares de um agente antiinflamatório inalado (ex.: corticosteróides e/ou, em crianças, cromoglicato sódico) ou corticosteróides orais. Sempre que FORADIL for prescrito, o paciente deve ser avaliado para adequação da terapia antiinflamatória a receber. Os pacientes devem ser alertados a manter inalterada a terapia antiinflamatória após a introdução de FORADIL, mesmo quando os sintomas apresentarem melhora. A persistência dos sintomas ou o aumento do número de doses de FORADIL necessárias para controle dos sintomas, normalmente indica uma piora da condição subjacente e justifica a reavaliação médica da terapia.
Condições concomitantes: Cuidado especial e supervisão, com ênfase particular nos limites de dosagem, são necessários em pacientes tratados com FORADIL, quando coexistirem as seguintes condições: doença cardíaca isquêmica, arritmias cardíacas, especialmente bloqueio atrioventricular de terceiro grau, descompensação cardíaca grave, estenose subvalvular aórtica idiopática, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, tireotoxicose, prolongamento conhecido ou suspeito do intervalo QT (Qtc > 0,44 seg.; vide “Interações medicamentosas”).
Em função do efeito hiperglicemiante dos b2- estimulantes, recomenda-se o controle adicional da glicose sanguínea em pacientes diabéticos.
Hipopotassemia: Hipopotassemia potencialmente grave pode resultar da terapia com b2- agonistas. Recomenda-se cuidado especial em asma grave, visto que esse efeito pode ser potencializado por hipóxia e tratamento concomitante (vide “Interações medicamentosas”). Recomenda-se que os níveis séricos de potássio sejam monitorados em tais situações.
Broncoespasmo paradoxal: Assim como em outras terapias por inalação, deve ser considerado o potencial para broncoespasmo paradoxal. Caso este ocorra, o medicamento deve ser imediatamente suspenso e substituído por terapia alternativa.