Princípio ativo: midazolam

B1 – Psicotrópicos – Receituário de controle especial

Dormonid Injetável

Midazolam

AMPOLAS PARA ADMINISTRAÇÃO INTRAMUSCULAR E INTRAVENOSA

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO – DORMONID injetável

Nome genérico: Midazolam

Formas farmacêuticas e apresentações: – DORMONID injetável

Solução injetável:caixas com 5 ampolas de 3 ml/15 mg caixas com 5 ampolas de 5 ml/5 mg
caixas com 5 ampolas de 10 ml/50 mg

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição – DORMONID injetável


Cada ampola de 3 ml contém 15 mg (5 mg/ml); cada ampola de 5 ml contém 5 mg (1 mg/ml) e cada ampola de 10 ml contém 50 mg (5 mg/ml) de 8- cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo[1,5a][1,4] benzodiazepina (midazolam).

Ampolas para administração intramuscular ou intravenosa, isentas de solventes orgânicos, prontas para uso.

Excipientes: cloreto de sódio, água estéril para injeção.

INFORMAÇÃO TÉCNICA – DORMONID injetável

Propriedades e efeitos – DORMONID injetável


O midazolam, substância ativa do Dormonid® é um derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas.
O radical livre do princípio ativo do Dormonid® é uma substância lipofílica com baixa solubilidade na água. Onitrogênio básico na posição 2 do anel imidazobenzodiazepínico capacita o princípio ativo de Dormonid® aformar sais hidrossolúveis com os ácidos. Estes produzem uma solução injetável e bem tolerada.
Farmacologicamente, Dormonid® distingue- se pelo rápido início de ação e curta duração, em virtude de inativação metabólica rápida. Em razão de sua toxicidade ser muito baixa, Dormonid® possui uma ampla margem terapêutica.

Dormonid® possui ação sedativa e indutora do sono muito rápida e de intensidade pronunciada. Também exerce efeito anticonvulsivante e relaxante muscular. Após administração intramuscular ou intravenosa, ocorre uma amnésia anterógrada de curta duração (o paciente não tem lembrança dos eventos ocorridos durante o pico de atividade do composto).

Farmacocinética – DORMONID injetável

Absorção após administração intramuscular: a absorção de midazolam pelo tecido muscular é rápida e completa. A biodisponibilidade após administração IM é de mais de 90%.

Metabolismo: o midazolam é completa e rapidamente metabolizado no organismo. O principal metabólito é o alfa- hidroxi-midazolam, que pode ser detectado no plasma. Sua meia-vida é mais curta do que a do midazolam.
Imediatamente após a sua formação, esse metabólito ativo conjuga- se com o ácido glicurônico (inativação) e 60 a 70% da dose é eliminada pelos rins.

Distribuição e eliminação: quando Dormonid® é injetado por via intravenosa, as concentrações plasmáticas apresentam fases distintas de distribuição, assim como uma fase de eliminação. A porção eliminada pelo fígado é de 40- 50%, e o clearance plasmático é da ordem de 300 a 400 ml/min. O volume de distribuição calculado sob condições de estado de equilíbrio dinâmico é de 50-60 litros. 95% do midazolam liga-se às proteínas plasmáticas. A meia-vida está entre 1½ e 2½ horas.

 Cinética em situações clínicas especiais – DORMONID injetável


A meia- vida de eliminação do midazolam pode ser prolongada em até 6 vezes, quando administrado a pacientes idosos e a alguns pacientes de UTI. Nestes pacientes, a velocidade de infusão deve ser ajustada de acordo com a resposta clínica do paciente. A meia-vida de eliminação também é prolongada nos casos de insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência renal crônica.

Indicações – DORMONID injetável

pré- medicação anterior a procedimentos diagnósticos ou cirúrgicos;

indução anestésica;

manutenção da anestesia;

sedação prolongada na Unidade de Terapia Intensiva.

Contra-indicações – DORMONID injetável


Dormonid® não deve ser administrado à crianças prematuras e a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos.

Como ocorre com outros benzodiazepínicos, não se deve afastar a possibilidade de danos fetais causados por benzodiazepínicos, portanto, Dormonid® não deve ser usado nos três primeiros meses da gravidez, a não ser que seja considerado absolutamente necessário pelo médico.

Precauções – DORMONID injetável

Recomenda- se cuidado ao se administrar Dormonid® por via parenteral a pacientes idosos e debilitados e àqueles que apresentem insuficiência circulatória, respiratória e renal. Nestas situações, as doses devem ser diminuídas e individualizadas, devendo-se monitorar as funções vitais. Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência renal crônica podem eliminar o midazolam mais lentamente. Após administração parenteral de Dormonid®, os pacientes não devem ser liberados do hospital antes de, pelo menos, 3 horas e sempre acompanhados por um responsável. Eles devem ser alertados para não dirigir veículos ou operar máquinas durante pelo menos doze horas.

Especial cuidado é necessário quando da administração de Dormonid® a pacientes com miastenia grave, devido ao relaxamento muscular pré- existente.

Dormonid®, como outras drogas, só deve ser utilizado nos 3 primeiros meses de gravidez, desde que considerado absolutamente necessário. Dormonid® pode passar para o leite materno e deve ser
cuidadosamente administrado com cuidados a pacientes que estejam amamentando.

Interações medicamentosas – DORMONID injetável


Dormonid® pode potencializar o efeito sedativo central dos neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, indutores do sono, analgésicos e anestésicos. Essa potencialização do efeito pode, em certos casos, ser terapeuticamente vantajosa.

Atenção especial deve ser dada a pacientes de risco devido à possibilidade de potencialização. A potencialização de álcool e Dormonid® pode produzir reações individuais imprevisíveis (não tomar bebidas alcoólicas por pelo menos 12 horas após administração parenteral).

Reações adversas – DORMONID injetável

Dormonid® é bem tolerado. Geralmente são ligeiras as alterações na pressão sanguínea arterial, na frequência do pulso e na respiração. Como regra, a pressão sistólica cai no máximo 15%, enquanto que a frequência do pulso mostra simultaneamente um aumento correspondente.

Durante a administração intravenosa de Dormonid®, podem ocorrer depressão e parada respiratória. Estes incidentes com risco de vida podem ocorrer especialmente em pacientes idosos ou com antecedentes de insuficiência respiratória, principalmente se a injeção for feita muito rapidamente ou se forem administradas doses excessivamente altas. Em razão disso, Dormonid® só deve ser administrado por via IV se são disponíveis condições para reanimação. Raros episódios de reações paradoxais, tais como agitação, hiperatividade e movimentos involuntários (incluindo convulsões tônico- clônicas e tremores musculares) foram observados. Sintomas de abstinência podem ocorrer por interrupção abrupta após administração IV prolongada. Portanto, recomenda-se redução gradual de Dormonid® nesses casos.

Posologia – DORMONID injetável


Pré- medicação anterior a procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos:

Administração intravenosa:

Para sedação basal em procedimentos diagnósticos ou intervenção cirúrgica realizada com anestesia local:

dose inicial de 2,5 mg administrada lentamente (aproximadamente 1mg em 30 segundos), 5 a 10 minutos antes do início do procedimento;

doses adicionais de 1 mg podem ser administradas, quando necessário. Nos casos de doença grave, particularmente se o paciente estiver em condições gerais precárias ou idade avançada, a dose inicial pode ser reduzida para 1 a 1,5mg.

Administração intramuscular:

Em pacientes que apresentem dor antes da cirurgia, administrar isoladamente ou combinado a anticolinérgicos e, possivelmente, analgésicos.

Adultos: 0,07 a 0,1 mg/kg IM, de acordo com a idade e as condições gerais do paciente.

Crianças: necessitam de doses proporcionalmente mais altas do que os adultos, em relação ao peso corporal (0,15 a 0,20 mg por kg de peso corporal).

Estas doses devem ser administradas 20 a 30 minutos antes da indução anestésica.

Indução anestésica – DORMONID injetável

Injeção intravenosa

Como agente de indução em anestesia por inalação ou como componente hipnoindutor na anestesia combinada: 10- 15 mg IV. Geralmente, atinge-se nível suficientemente profundo de sono após 2 a 3 minutos.

Administração intramuscular em crianças

É recomendada a combinação de um indutor do sono e agente amnésico como Dormonid®, na dose de 5- 10 mg IM (0,15 a 0,20 mg/kg de peso corporal) com ketamina IM, na dose de 4 a 8 mg/kg de peso corporal (ataranalgesia). Geralmente, atinge-se nível suficientemente profundo de sono após 2 a 3 minutos.

Manutenção da anestesia

Para a manutenção do nível desejado de sono, deve- se administrar, I.V., pequenas doses adicionais. As doses e os intervalos entre estas variam de acordo com as reações individuais de cada paciente. Quando Dormonid® é usado com analgésicos potentes, estes últimos devem ser administrados inicialmente, de modo que o efeito sedativo do Dormonid® possa ser dosado com segurança, em função de qualquer sedação causada pelo analgésico.

Obs.:1) No caso de pacientes idosos com danos cerebrais orgânicos ou alterações das funções cardíaca ou respiratória, a dose deve ser determinada com prudência; as condições especiais relativas a cada paciente devem ser consideradas;

2) a injeção intravenosa deve ser realizada lentamente (aproximadamente 5 mg em 10 segundos para a indução anestésica e 1 mg em 30 segundos para a sedação basal). O efeito da droga aparece cerca de 2 minutos após o início da injeção.

Sedação na Unidade de Terapia Intensiva

Para sedação na UTI, as doses devem ser individualizadas e fracionadas até o grau desejado de sedação, dependendo do estado clínico do paciente, da idade e da administração concomitante de outras drogas.

Dose inicial: 0,03 a 0,3 mg/kg IV;

Dose de manutenção: 0,03 a 0,2 mg/kg/h IV.

A dose deve ser reduzida ou a dose inicial omitida nos pacientes com hipovolemia, vasoconstrição e hipotermia.

Conduta na superdosagem – DORMONID injetável


No caso de superdosagem, é essencial manter livres as vias respiratórias e monitorar o funcionamento dos órgãos vitais. Os efeitos da superdosagem podem ser bem controlados com a administração do antagonista benzodiazepínico Lanexat® (substância ativa: flumazenil).

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SUJEITA À RETENÇÃO.

O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.

LABORATÓRIO

ROCHE

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