Dormium - Guia de Bulas

Princípio ativo: midazolam

B1 – Psicotrópicos – Receituário de controle especial

Dormium
Princípio ativo Midazolam. Uso pediátrico e adulto. venda sob prescrição médica.

Indicações de Dormium

Pré-medicação anterior a procedimentos de diagnósticos ou cirúrgicos. Indução anestésica, manutenção da anestesia e para sedação prolongada na unidade de terapia intensiva.

Como Usar (Posologia)

Solução Injetável
Administração endovenosa (EV) para sedação basal em procedimentos diagnósticos ou intervenção cirúrgica realizada com anestesia local: a dose inicial é de 2,5 mg de DORMIUM, administrada lentamente (1mg/30 seg), 5 a 10 minutos antes do início do procedimento; doses adicionais de 1 mg podem ser administradas quando necessário, nos casos de doenças graves, particularmente se o paciente estiver em condições gerais precárias ou idade avançada, a dose inicial deve ser reduzida para 11,5 mg de DORMIUM.

Administração intramuscular (IM) – em pacientes que apresentam dor antes da cirurgia, administrar isoladamente ou combinado a anticolinérgicos e possivelmente analgésicos.

Adultos: de 0,07 a 0,1mg de DORMIUM por kg de peso corporal, de acordo com a idade e as condições gerais do paciente.

Crianças: necessitam de doses proporcionalmente mais altas que os adultos em relação ao peso corporal (0,15 0,20 mg de DORMIUM por kg de peso corporal). Estas doses devem ser administradas 20 a 30 minutos antes da indução anestésica.

Indução anestésica – Administração endovenosa: como agente de indução em anestesia por inalação ou como componente hipnoindutor, na anestesia combinada: 10 a 15 mg de DORMIUM. Geralmente atinge-se nível suficientemente profundo de sono após 2 a 3 minutos. Administração intramuscular em crianças: é recomendada a combinação de um indutor do sono e agente analgésico como DORMIUM na dose de 5 10mg (0,15 0,20mg/kg de peso corporal), com cetamina IM na dose de 4 8mg/kg do peso corporal (ataranalgesia). Geralmente atinge-se nível suficientemente profundo após 2 a 3 minutos. Manutenção da anestesia: para manutenção do nível desejado do sono deve-se administrar (EV) pequenas doses adicionais. As doses e os intervalos entre estas variam de acordo com as reações individuais de cada paciente. Quando o DORMIUM é usado com analgésicos potentes, estes últimos devem ser administrados inicialmente, de modo que o efeito sedativo do DORMIUM possa ser dosado com segurança em função de qualquer sedação causada por analgésicos.

Contra-Indicações de Dormium

O Midazolam é contra-indicado como terapêutica primária da insônia em psicoses e depressões graves; nestes casos, a patologia principal deve ser tratada primeiro. É contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou aos benzodiazepínicos.

Modo de Uso (Posologia) de Dormium

Administração intramuscular (IM) – em pacientes que apresentam dor antes da cirurgia, administrar isoladamente ou combinado a anticolinérgicos e possivelmente analgésicos.

Adultos: de 0,07 a 0,1mg de DORMIUM por kg de peso corporal, de acordo com a idade e as condições gerais do paciente.

Composição

Solução Injetável
Cada ampola de 3 ml contém:
Midazolam 15 mg
(na forma de cloridrato)
Veículo: álcool benzílico, edetato dissódico, cloreto de sódio, água para injeção.

Cada ampola de 5 ml contém:
Midazolam 5 mg
(na forma de cloridrato)
Veículo: álcool benzílico, edetato dissódico, cloreto de sódio, água para injeção.

Forma Farmacêutica e Apresentações

Solução injetável 15mg: caixa com 5 ampolas de 3 ml.

Solução injetável 5 mg: caixa com 5 ampolas de 5 ml.

Informações Técnicas

– CARACTERÍSTICAS:
DORMIUM é um benzodiazepínico depressor do sistema nervoso central (SNC) de ação relativamente curta. Os efeitos do DORMIUM sobre o SNC dependem da dose administrada, da via de administração e da presença ou ausência de outros medicamentos. DORMIUM possui efeitos ansiolítico, hipnótico, anticonvulsivante, relaxante muscular e amnésico anterógrado, que são característicos dos benzodiazepínicos. O mecanismo de ação do Midazolam não foi inteiramente esclarecido, entretanto acredita-se que seja similar ao dos outros benzodiazepínicos. Sugere-se que a ação dos benzodiazepínicos seja mediada pelo do ácido gama-aminobutírico (GABA) que é um dos maiores inibidores neurotransmissores do cérebro. É possível que os benzodiazepínicos aumentem a atividade do GABA, resultando em efeito calmante e relaxante muscular. O Midazolam é um indutor do sono com início de ação muito rápida, eficácia constante e facilidade posológica. O Midazolam diminui o tempo necessário para adormecer e prolonga a duração do sono, sem interferir quantitativamente no sono REM. Os despertares noturnos são reduzidos e a qualidade do sono é melhorada. Em geral, o tempo que decorre entre a ingestão oral de Midazolam e o adormecimento é menor do que 20 minutos, enquanto que para o Midazolam injetável EV é de 2-3 minutos.

Após a ingestão de Midazolam, a absorção é extremamente rápida e completa, 30-50% de sua dose oral administrada já é metabolizada na primeira passagem pelo fígado, enquanto que a biodisponibilidade do Midazolam injetável IM é de mais de 90%. O Midazolam é totalmente metabolizado no organismo, sendo que seu principal metabólito ativo é o alfa-hidroxi-midazolam. Este metabólito conjuga-se com o ácido glicurônico (inativação) e 60-70% da dose é eliminada via renal. Cerca de 95% do Midazolam encontra-se ligado às proteínas plasmáticas.

Informações ao Paciente

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO:
DORMIUM é usado na sedação pré-operatória, como pré-medicação anterior a procedimentos cirúrgicos e na indução da anestesia.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30 0C).

PRAZO DE VALIDADE
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO:
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
O produto não deve ser tomado indefinidamente. O organismo pode reagir à interrupção brusca do produto principalmente em altas doses. A reintrodução do tratamento pode acontecer somente com indicação médica. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: tontura durante o dia, confusão, cansaço, dor de cabeça, distúrbios gastrointestinais, irritação na pele, alterações no humor, amnésia e depressão. O produto é bem tolerado nas doses recomendadas. São raros os efeitos adversos e quando ocorrem, desaparecem com a redução da dose.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
Durante o tratamento o paciente deve evitar o uso de bebidas alcoólicas.

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou aos benzodiazepínicos. Não se deve administrar DORMIUM a pacientes com miastenia grave, doença grave no fígado, lesão cerebral orgânica, insuficiência respiratória grave e apnéia do sono. Não deve ser utilizado nos 3 primeiros meses de gravidez, nem em mulheres no período de amamentação.

Como ocorre com todos os hipnóticos, sedativos e tranqüilizantes, o tratamento prolongado com Midazolam, pode causar dependência em pacientes predispostos. Assim, o tratamento prolongado com DORMIUM (mais de 2 semanas já é considerado um período prolongado) só se justifica após avaliação cuidadosa pelo médico dos riscos e benefícios. Deve ser administrado com cautela em pacientes com lesão cerebral orgânica, insuficiência respiratória grave, disfunção hepática, glaucoma de ângulo fechado e insuficiência cardíaca congestiva.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Interações Medicamentosas

O Midazolam pode potencializar o efeito sedativo central dos neurolépticos tranqüilizantes, antidepressivos, indutores do sono, analgésicos e anestésicos. A potencialização do álcool com Midazolam pode produzir reações individuais imprevisíveis.

Inibidores de enzimas hepáticas (principalmente da P450 III A), podem causar um prolongamento e /ou aumento da sedação. Até o momento conhecemos interações com a cimetidina, eritromicina, diltiazem, verapamil, cetoconazol e itraconazol.

Interferência Em Exames Laboratoriais

Não há relatos referentes a interferência em exames laboratoriais.

Pacientes Idosos

Quando o midazolam é usado endovenosamente como sedativo em pacientes com 60 anos ou mais, debilitados ou com doenças crônicas, a dosagem nos idosos e a velocidade da injeção em adultos jovens devem ser diminuída, pois o risco de ocorrer hipoventilação ou apnéia pode aumentar em pacientes idosos. além disso se usado como pré-medicação concomitantemente com depressores do snc a dosagem deve ser reduzida pelo menos em 50%. após a administração do midazolam o efeito sedativo pode ser mais prolongado nesses pacientes. portanto a dose deve ser determinada com prudência, e as condições especiais relatadas a cada paciente devem ser consideradas.

Precauções e Advertências

Gerais: Deve ser administrado com cautela em pacientes com lesão cerebral orgânica, insuficiência respiratória grave, disfunção hepática, glaucoma de ângulo fechado e insuficiência cardíaca congestiva. Deve-se tomar precaução quando da administração do Midazolam a pacientes com miastenia grave devido ao relaxamento muscular preexistente.

Os pacientes devem ser aconselhados a não dirigirem veículos ou operar máquinas perigosas nas primeiras 12 horas após a administração da solução injetável de DORMIUM.

Pacientes Idosos: Recomenda-se cuidado ao administrar Midazolam por via parenteral a pacientes idosos e aqueles que apresentam insuficiência circulatória ou respiratória. Após administração parenteral do Midazolam os pacientes não devem ser liberados do hospital antes de pelo menos, três horas e sempre acompanhados por um responsável.

Dependência e abstinência: Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente pacientes predispostos com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

O início dos sintomas de abstinência é variável durando poucas horas a uma semana ou mais. Nos casos mais graves a sintomatologia da abstinência pode restringir-se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia e dificuldade para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como: sudorese, espasmo muscular e abdominal, alterações na percepção e mais raramente delirium e convulsões. Na ocorrência de sintomas de abstinência é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio ao paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada. Adotar um esquema de retirada gradual do medicamento.

No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto a indicação e devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento quando necessário deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.

Gravidez: O risco de ocorrer malformações congênitas pode aumentar quando o Midazolam é usado no primeiro trimestre de gravidez, pois este atravessa a barreira placentária.

Amamentação: Não se sabe se o Midazolam é excretado no leite materno, entretanto não há problemas relatados em humanos.

Pediatria: Não há estudos apropriados em relação aos efeitos do Midazolam em crianças até 18 anos de idade.

Reações Adversas/colaterais

DORMIUM tem boa tolerabilidade e ampla margem terapêutica. Não foram observadas alterações na crase sangüínea, funções hepáticas ou renais. Os raros efeitos colaterais observados devem-se ao seu efeito sedativo sendo dose-dependente, geralmente desaparecendo com redução da dose. Em raros casos, pacientes acordados por estímulos anormais durante as primeiras 2 ou 3 horas de sono, podem apresentar amnésia anterógrada. Entre os efeitos adversos foram observados tonturas durante o dia, confusão, fadiga, cefaléia, fraqueza muscular, ataxia, diplopia, distúrbios gastrointestinais, alterações da líbido, reações cutâneas, amnésia e depressão. As reações paradoxais são mais prováveis de ocorrer em crianças e idosos.

Superdosagem

Sintomas: fadiga, ataxia, amnésia e depressão respiratória.

No caso de superdosagem é essencial manter livre as vias respiratórias e monitorar o funcionamento dos órgãos vitais.

Nos casos de intoxicação grave por qualquer benzodiazepínico (com coma ou sedação grave), recomenda-se o uso do antídoto específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3mg EV, com incrementos de 0,3mg a intervalos de 60 segundos, até reversão do coma. No caso dos benzoadiazepínicos de meia-vida longa pode haver ressedação, portanto recomenda-se o uso de flumazenil por infusão EV de 0,1 0,4mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória. Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.

Laboratório

União Quím. Farm. Nacional S.A.