Princípio ativo: carvedilolDilatrend
Indicações de Dilatrend
Tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (ICC) sintomática, para reduzir a mortalidade e hospitalização cardiovascular, melhorar o bem-estar do paciente e retardar a progressão da doença. Adjuvante na terapia padrão e pode também ser usado em pacientes com incapacidade de tolerar inibidores da ECA, ou naqueles que não receberam terapia com digitálicos, hidralazina ou nitrato. Dilatrend 12,5 e 25,0 mg são indicados para o controle da hipertensão essencial ou primária e na terapia em longo prazo de coronariopatia, incluindo angina pectoris. Dilatrend pode ser usado sozinho ou em combinação com outras drogas anti-hipertensivas, especialmente diuréticos do tipo tiazídicos.
Efeitos Colaterais de Dilatrend
Sistema nervoso central: ocasionalmente tonturas, cefaléia, fadiga; essas reações são geralmente transitórias e ocorrem no início do tratamento. Podem ocorrer depressão, distúrbios do sono e parestesia. Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensão postural, hipotensão, edema de localização variada e pouco freqüentemente síncope, bloqueio atrioventricular e insuficiência cardíaca durante o ajuste da dose. Raramente podem ocorrer angina pectoris, exacerbação de sintomas em pacientes que sofrem de claudicação intermitente ou fenômeno de Raynaud e distúrbios na circulação periférica (extremidades frias). Em casos isolados progressão da insuficiência cardíaca. Sistema gastrintestinal: náusea, dor abdominal, diarréia, raramente constipação e vômitos. Sistema respiratório: congestão nasal e, em pacientes predispostos, dispnéia e broncospasmos. Hematológicas: trombocitopenia, leucopenia e mudanças nas transaminases séricas. Metabólicas: hiperglicemia (em pacientes com diabetes mellitus preexistente), aumento do peso e hipercolesterolemia. Reações cutâneas: exantema, urticária, prurido, erupção semelhante ao líquen. Pode ocorrer lesão psoriática ou lesões preexistentes podem se exacerbar. Outros: transtornos da visão, irritação ocular; insuficiência renal aguda e anormalidades da função renal em pacientes com doença vascular difusa e/ou função renal prejudicada. Ocasionalmente podem ocorrer dor nas extremidades, lacrimejamento diminuído, secura na boca, dificuldade na micção e impotência sexual. É possível que um diabetes mellitus latente se manifeste. A freqüência de reações adversas não é dose-dependente, com exceção de tonturas, visão anormal e bradicardia. Interações medicamentosas: assim como outros agentes betabloqueadores, Dilatrend pode potencializar o efeito de outras drogas de ação anti-hipertensiva administradas concomitantemente (ex.: antagonistas do receptor alfa1) ou que tenham hipotensão como parte de seus efeitos adversos. Casos isolados de distúrbios de condução (raramente com comprometimento hemodinâmico) têm sido observados quando Dilatrend e diltiazem são administrados conjuntamente por via oral, portanto, como acontece com outras drogas betabloqueadoras, deve ser realizada monitoração cuidadosa do ECG e da pressão sangüínea quando for administrado concomitantemente com bloqueadores do canal de cálcio do tipo verapamil ou diltiazem ou drogas anti-histamínicas classe I. Estas drogas não devem ser administradas por via endovenosa durante o tratamento com Dilatrend. Após a administração concomitante de Dilatrend e digoxina, o steady state da digoxina aumentou em aproximadamente 16% em pacientes hipertensos. A monitorização do aumento dos níveis de digoxina é recomendado quando no início, ajuste de doses ou descontinuação do tratamento com Dilatrend. Quando o tratamento com Dilatrend e clonidina em conjunto estiver para terminar, Dilatrend deve ser retirado primeiro, vários dias antes da diminuição gradual da dosagem de clonidina. Os efeitos da insulina ou dos hipoglicemiantes orais podem ser intensificados. Os sinais e sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados (especialmente taquicardia). Monitoração da glicemia é, portanto, recomendada. Deve-se tomar cuidado com pacientes recebendo indutores de oxidases de função mista (ex.: rifampicina), já que os níveis séricos de Dilatrend podem ser reduzidos; ou inibidores de oxidases de função mista (ex.: cimetidina), já que os níveis séricos podem ser aumentados. Atenção cuidadosa deve ser tomada durante anestesia com relação aos efeitos inotrópicos negativos sinérgicos e aos efeitos hipotensivos de Dilatrend e drogas anestésicas.
Como Usar (Posologia)
Dilatrend deve ser ingerido com líquido em quantidade suficiente, e juntamente com alimentos, para diminuir a velocidade da absorção e reduzir a incidência de efeitos ortostáticos. Hipertensão essencial ou primária: adultos: a dose recomendada no início do tratamento é de 12,5 mg uma vez ao dia nos primeiros dois dias. Depois, a dose recomendada é de 25 mg uma vez ao dia. Se necessário a dosagem pode subseqüentemente ser aumentada a intervalos de pelo menos 2 semanas até a dose máxima diária recomendada de 50 mg uma vez ao dia ou dividida em duas doses. Idosos: a dose recomendada no início do tratamento de 12,5 mg uma vez ao dia tem proporcionado controle satisfatório em alguns pacientes. Se a resposta não for adequada, a dose pode ser adaptada, a intervalos de pelo menos 2 semanas, até alcançar a dose máxima diária recomendada de 50 mg uma vez ao dia ou dividida em duas doses. Terapia em longo prazo de coronariopatia: a dose recomendada no início do tratamento é de 12,5 mg duas vezes ao dia nos primeiros dias. Depois, a dose recomendada é de 25 mg 2 vezes ao dia. Se necessário a dosagem pode subseqüentemente ser aumentada a intervalos de pelo menos 2 semanas até a dose máxima diária recomendada de 100 mg dividida em 2 doses. A dose máxima diária recomendada para pacientes idosos é de 50 mg, 2 vezes ao dia. Tratamento da insuficiência cardíaca congestiva sintomática: a dosagem deve ser individualizada e estritamente monitorizada por um médico durante o ajuste de doses. Para pacientes que estejam recebendo digitálicos, diuréticos e inibidores da ECA, a dose deve ser estabilizada antes de iniciar o tratamento com Dilatrend. A dose recomendada no início da terapia é de 3,125 mg, 2 vezes ao dia por 2 semanas. Se esta dose for tolerada, a dosagem pode subseqüentemente ser aumentada, a intervalos não menores do que 2 semanas, para 6,25 mg, 2 vezes ao dia, seguida de 12,5 mg, 2 vezes ao dia e depois 25 mg, 2 vezes ao dia. A dose pode ser aumentada até o nível mais alto tolerado pelo paciente. A dose máxima recomendada é de 25 mg, 2 vezes ao dia em pacientes pesando menos do que 85 kg e 50 mg, 2 vezes ao dia em pacientes pesando mais do que 85 kg. Antes do aumento de cada dose o paciente deve ser avaliado pelo médico com relação aos sintomas de piora da insuficiência cardíaca ou vasodilatação. Piora transitória da insuficiência cardíaca ou retenção de líquido deve ser tratada com o aumento da dose de diuréticos, embora ocasionalmente possa ser necessário diminuir a dose de Dilatrend ou temporariamente descontinuar o tratamento. Se o tratamento com Dilatrend for descontinuado por mais de duas semanas, a terapia deve ser recomeçada de 3,125 mg, 2 vezes ao dia e a dose ajustada de acordo com a recomendação de dosagem descrita acima. Os sintomas de vasodilatação podem ser tratados inicialmente pela redução na dose de diuréticos. Se os sintomas persistirem, a dose de inibidor de ECA pode ser reduzida, seguida de redução na dose de Dilatrend se necessário. Sob estas circunstâncias, a dose de Dilatrend não deve ser aumentada até que os sintomas de piora da insuficiência cardíaca ou vasodilatação tenham sido estabilizados. A segurança e eficácia de Dilatrend em pacientes com menos de 18 anos de idade ainda não estão bem estabelecidas. – Superdosagem: sintomas: hipotensão severa, bradicardia, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico e parada cardíaca. Problemas respiratórios, broncospasmos, vômitos, perda de consciência e convulsões generalizadas podem ocorrer. Tratamento: o paciente deve ficar em posição supina e quando necessário mantido em observação e tratado sob condições de cuidado intensivo. Lavagem gástrica ou êmese farmacologicamente induzida podem ser usadas logo após a ingestão. Os seguintes agentes podem ser administrados: atropina: 0,5 a 2 mg IV (contra bradicardia excessiva). Glucagon: inicialmente 1 a 10 mg IV, seguida de infusão contínua a 2,0 – 2,5 mg/h (apoio à função cardiovascular). Simpatomiméticos (dobutamina, isoprenalina, orciprenalina, adrenalina) em doses de acordo com o peso corpóreo. Se prevalecer uma vasodilação periférica, pode ser necessário administrar adrenalina ou noradrenalina com monitorização contínua das condições circulatórias. Em caso de bradicardia resistente, pode ser usada terapia com marca-passo artificial. Em caso de broncospasmo, beta-simpaticomiméticos (aerossol ou IV) ou aminofilina IV devem ser administrados. Nas convulsões é recomendada injeção IV de diazepam ou clonazepam. – Nota: nas intoxicações severas, onde há sintomas de choque, tratamentos com antídotos devem ser continuados por suficiente período de tempo consistente com a meia-vida de 7 a 10 horas do carvedilol. Foram relatados casos de superdosagem com carvedilol sozinho ou em combinação com outras drogas. As quantidades ingeridas nestes casos excederam 1000 mg. Os sintomas experimentados incluíram queda de pressão sangüínea e da freqüência cardíaca. Tratamento padrão de suporte foi proporcionado e os indivíduos se recuperaram.
Contra-Indicações de Dilatrend
Pacientes com: insuficiência cardíaca descompensada que requer suporte inotrópico intravenoso, classe IV pela NYHA; asma; doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com componente broncoespástico; disfunção hepática clinicamente manifestada; bloqueio atrioventricular de 2º e 3º graus; bradicardia severa (< 50 bpm); choque cardiogênico; síndrome do seio enfermo (incluindo bloqueio sinusal); angina de Prinzmetal; feocromocitoma, a não ser que seja bem controlado por alfabloqueadores; hipotensão severa (pressão sangüínea sistólica < 85 mmHg); hipersensibilidade à droga. Uso na gravidez e lactação: não há experiência clínicas adequadas com Dilatrend em mulheres grávidas. Dilatrend não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios esperados superem os riscos potenciais. Dilatrend e/ou seus metabólitos são excretados no leite materno, portanto a amamentação não é recomendada durante a administração de Dilatrend.
Precauções
Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva controlada com digitálicos e/ou inibidores da ECA, Dilatrend deve ser usado com cautela devido à redução da condução atrioventricular (AV) causada pelos digitálicos e carvedilol. Devem ser tomados cuidados na administração de Dilatrend a pacientes com diabetes mellitus, pois os sinais e sintomas iniciais de hipoglicemia aguda podem ser mascarados ou atenuados. Na insuficiência cardíaca congestiva de pacientes com diabetes, o uso de Dilatrend pode estar associado com a piora do controle da glicemia, portanto a monitorização regular da glicose no sangue e o ajuste da terapia hipoglicêmica são requeridos em diabéticos quando a terapia com Dilatrend é iniciada ou durante o ajuste de dose. Tem sido observada uma deterioração reversível da função renal na terapia com Dilatrend na insuficiência cardíaca congestiva de pacientes com baixa pressão sangüínea (pressão sangüínea sistólica < 100 mmHg), doença isquêmica do coração, doença vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e com a presença destes fatores de risco, a função renal deve ser monitorizada durante o ajuste de dose de Dilatrend e se ocorrer uma piora da função renal a dosagem deve ser reduzida ou o uso descontinuado. É recomendável que a insuficiência cardíaca seja controlada com terapia adequada antes de iniciar-se o tratamento com Dilatrend. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva pode ocorrer uma piora da insuficiência cardíaca ou retenção de líquidos durante o ajuste de dose de Dilatrend. Se ocorrer qualquer destes sintomas, os diuréticos devem ser aumentados e a dose de Dilatrend não deve ser aumentada até que se tenha estabilidade clínica. Ocasionalmente, pode ser necessário diminuir a dose ou descontinuar temporariamente a administração de Dilatrend. Este episódio não impede que um ajuste de dose subseqüente tenha sucesso. Dilatrend somente deve ser usado em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com componente broncoespástico que não estejam recebendo medicação oral ou por inalação, se os benefícios superarem os riscos potenciais. Em pacientes com tendência a broncospasmos pode ocorrer mal-estar respiratório como resultado de um possível aumento na resistência ao fluxo aéreo. Os pacientes devem ser estritamente monitorizados durante a iniciação e o ajuste de dose de Dilatrend e a dose pode ser reduzida se qualquer evidência de broncospasmo for observada durante o tratamento. Usuários de lentes de contato devem estar cientes da possibilidade da redução do lacrimejamento. O tratamento com Dilatrend não deve ser descontinuado abruptamente, particularmente em pacientes que sofram de doença isquêmica do coração. A descontinuação de Dilatrend nestes pacientes deve ser gradual, diminuindo-se progressivamente a dose ao longo de 1 a 2 semanas. Dilatrend deve ser usado com cautela em pacientes com doença vascular periférica, já que os betabloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas da insuficiência arterial. Em pacientes que sofrem de desordens circulatórias periféricas (fenômeno de Raynaud) pode haver exacerbação dos sintomas. Dilatrend, como outros agentes com propriedades betabloqueadoras, pode ocultar os sintomas da tireotoxicose. Deve tomar cuidado na administração de Dilatrend a pacientes com história de reações graves de hipersensibilidade e naqueles recebendo terapia de dessensibilização, já que os betabloqueadores podem aumentar a sensibilidade aos alérgenos e a gravidade da reação anafilática. Pacientes com história de psoríase associada com terapia de betabloqueadores devem tomar Dilatrend somente após as considerações da relação risco/benefício. Em pacientes com feocromocitoma, um agente alfabloqueador deve ser administrado antes do uso de qualquer agente betabloqueador. Embora Dilatrend tenha atividade alta e betabloqueadora, não há experiências com este uso nestas condições. Portanto, deve-se tomar cuidado na administração de Dilatrend a pacientes com suspeita de feocromocitoma. Agentes com atividade betabloqueadora não seletiva podem provocar dor torácica em pacientes com variante de angina de Prinzmetal. Não há experiências clínicas com Dilatrend nesses pacientes, embora a atividade alfabloqueadora do carvedilol possa prevenir estes sintomas. Entretanto, deve-se tomar cuidado na administração de carvedilol a pacientes com suspeita de variante de angina de Prinzmetal. A segurança e eficácia em crianças ainda não estão estabelecidas. Reações que variam individualmente podem prejudicar o estado de alerta (por exemplo, a capacidade do paciente de dirigir ou operar máquinas). Isto se aplica particularmente ao iniciar ou alterar o tratamento e na administração conjunta de álcool.
Apresentação
Caixa com 16 comprimidos de 6,25 mg e de 12,5 mg; caixa com 16 e 30 comprimidos de 25,0 mg.
Composição
Cada comprimido de 6,25 mg, 12,5 mg e 25,0 mgcontém respectivamente: carvedilol 6,25 mg, 12,5 mg e 25,0 mg. Excipientes q.s.p. 1 comprimido.
Laboratório
Asta Médica Ltda.