Princípio ativo: diclofenaco sódicoDiclofenaco Sodico Injetável Genérico
Diclofenaco sódico
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Solução Injetável – embalagens com 5 e 50 ampolas de 3 ml.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Cada ampola de 3 ml contém:
Diclofenaco sódico 75 mg
Veículo q.s.p. 3 ml
(Álcool benzílico, manitol, propilenoglicol, bissulfito de sódio, hidróxido de sódio, água para injeção)
INFORMAÇÕES AO PACIENTE – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Ação esperada do medicamento: A ação analgésica do medicamento ocorre de 15 a 30 minutos após a injeção.
Cuidados de armazenamento: A solução injetável deve ser conservada em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e ao abrigo da luz.
Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o seu prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
Gravidez e lactação: Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. DICLOFENACO SÓDICO é geralmente bem tolerado, porém, ocasionalmente, algumas reações desagradáveis podem ocorrer, tais como: dor de estômago, “queimação”, cólica abdominal, náusea, vômito, diarréia, má digestão, prisão de ventre, falta de apetite; dor de cabeça, tontura; vermelhidão ou coceira na pele e irritação no local da injeção.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão com outras substâncias: Não tome outro medicamento juntamente com DICLOFENACO SÓDICO sem orientação ou conhecimento médico.
Contra- indicações e Precauções: DICLOFENACO SÓDICO é contra-indicado em casos de úlcera de estômago ou de intestino, alergia ao diclofenaco sódico ou a qualquer outro componente da fórmula. É também contra-indicado para pacientes que têm crise de asma, urticária e rinite aguda, quando tomam ácido acetilsalicílico. Não utilizar DICLOFENACO SÓDICO injetável em crianças. Antes de iniciar o tratamento com DICLOFENACO SÓDICO, informe ao médico se tiver problemas de estômago e intestinais, com suspeita de úlcera, colite ulcerativa, sangue nas fezes ou escuras (pretas), doença de Crohn, doença grave do fígado, pressão alta e problemas de coagulação do sangue.
Se você é portador de problemas de rins e do coração deve também avisar ao médico. Pacientes que apresentarem vertigens deverão evitar operar máquinas e dirigir veículos. A presença de bissulfito de sódio pode ocasionar irritação na pele e membranas mucosas. Avise imediatamente seu médico se sentir forte dor no local da aplicação; dificuldade de respirar; pele ou olhos amarelados; dor de garganta persistente ou febre; rosto, pernas e pés inchados e dor no peito com tosse. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Características: DICLOFENACO SÓDICO é uma substância não- esteróide com potente ação anti-reumática, antiinflamatória, analgésica e antipirética. A inibição da biossíntese de protaglandinas, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre. O diclofenaco sódico in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem. Em doenças reumáticas, as propriedades antiinflamatória e analgésica de DICLOFENACO SÓDICO fazem com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e inflamação das articulações, bem como melhora funcional. DICLOFENACO SÓDICO também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor moderada e na grave de origem não-reumática, efeito esse que se estabelece dentro de 15 a 30 minutos.
Em condições inflamatórias pós- operatórias e pós-traumáticas, DICLOFENACO SÓDICO alivia rapidamente a dor, tanto a espontânea quanto a causada por movimento, e diminui a reação inflamatória e o edema. Quando usado concomitantemente com opiáceos, para tratamento de dor pós-operatória, DICLOFENACO SÓDICO reduz significativamente a necessidade de opiáceos. DICLOFENACO SÓDICO injetável é particularmente adequado para o tratamento inicial de doenças reumáticas inflamatórias e degenerativas, bem como para o tratamento de estados dolorosos causados por inflamação de origem não-reumática.
Farmacocinética: Absorção: Após a administração de 75 mg de diclofenaco por injeção intramuscular, a absorção é imediata e o pico médio das concentrações plasmáticas de 2,5 mg/ml (8 mmol/litro) é atingido após aproximadamente 20 minutos. A quantidade absorvida guarda relação linear com a dose administrada. Quando 75 mg de diclofenaco são administrados como infusão intravenosa, até 2 horas, o pico médio das concentrações plasmáticas é cerca de 1,9 mg/ml (5,9 mmol/litro). Infusões mais curtas resultam em picos mais altos de concentração plasmática, enquanto infusões mais longas dão concentrações em platô proporcionais à velocidade de infusão, após 3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem- se rapidamente, uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção intramuscular ou administração de comprimidos gastro-resistentes ou supositórios. A área sob a curva (AUC), após administração intravenosa ou intramuscular, é cerca de 2 vezes a AUC, após administração oral ou retal, porque cerca de metade da substância ativa é metabolizada durante a primeira passagem através do fígado (efeito de “primeira passagem”), quando administrado via oral ou retal. O comportamento farmacocinético não se altera após administração repetida. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dose recomendados. Distribuição: 99,7% do diclofenaco ligam- se a proteínas séricas, principalmente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12 – 0,17 litro/kg. O diclofenaco penetra no líquido sinovial, no qual concentrações máximas são medidas 2 a 4 horas após os valores de pico plasmático terem sido atingidos. A meia-vida de eliminação aparente do líquido sinovial é de 3 – 6 horas. Duas horas após atingir os níveis de pico plasmático, as concentrações de substância ativa já são mais altas no líquido sinovial do que no plasma e permanecem mais altas por até 12 horas.
Biotransformação: A biotransformação do diclofenaco se faz parcialmente por glicuronização da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3′- hidroxi-4′-hidroxi-5-hidroxi-4′-5-diidroxi e 3′-hidroxi-4′-metoxi-diclofenaco), dos quais a maioria é convertida em conjugados glicuronídeos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em muito menor extensão que o diclofenaco.
Eliminação: O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 + 56 ml/min (média + DP). A meia- vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os 2 ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, o 3′-hidroxi-4′-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática muito mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo. Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicuronídeo da molécula intacta e como metabólitos, dos quais a maioria também é convertida a conjugado glicuronídeo. Menos de 1% da dose é excretada como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile, nas fezes.
Características:
Não foram observadas diferenças relevantes idade- dependentes na absorção, no metabolismo ou na excreção do diclofenaco, após administração oral. Entretanto, em alguns pacientes idosos, uma infusão intravenosa de 15 minutos resultou em concentrações plasmáticas 50% mais altas do que as esperadas dos dados de jovens saudáveis. Em pacientes com insuficiência renal, não se pode inferir que haja acúmulo de substância ativa inalterada, a partir da cinética de dose única, ao se utilizar a dose usual. Quando o clearance de creatinina for < 10 ml/min, os níveis plasmáticos teóricos de steady-state dos hidroximetabólitos são cerca de quatro vezes mais altos do que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são finalmente excretados através da bile. Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os mesmos que em pacientes sem doença hepática.
Experiência pré- clínica:
O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós- natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo com ratos e camundongos.
INDICAÇÕES – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Para tratamento de exacerbação de formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo: artrite reumatóide, espondilite ancilosante, osteoartrite, espondilartrite, síndromes dolorosas da coluna vertebral, reumatismo não- articular; crises agudas de gota; cólica renal e biliar; dor pós-operatória e pós-traumática, inflamação e edema.
CONTRA-INDICAÇÕES – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa, ao bissulfito de sódio ou a outros excipientes componentes do veículo. Como outros agentes antiinflamatórios não- esteróides (AINEs), DICLOFENACO SÓDICO também é contra-indicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase. Não utilizar DICLOFENACO SÓDICO injetável em crianças.
PRECAUÇÕES – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
É imprescindível uma supervisão médica cuidadosa em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrointestinais ou com história que sugira ulceração gástrica ou intestinal, em pacientes com colite ulcerativa ou com doença de Crohn, bem como em pacientes com distúrbios da função hepática. Como com outros agentes antiinflamatórios não- esteróides (AINEs), pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas. Na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou de outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupções), ou se testes anormais de função hepática persistirem ou piorarem, o tratamento com DICLOFENACO SÓDICO deverá ser descontinuado. Poderá ocorrer hepatite sem sintomas prodrômicos. Deve-se ter cautela ao se administrar DICLOFENACO SÓDICO a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise. Pela importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo sanguíneo renal, deve-se dar atenção especial a pacientes com deficiência das funções cardíaca ou renal, a pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com diuréticos e àqueles com depleção substancial de volume extracelular de qualquer origem, como por exemplo nas condições de pré ou pós-operatório, no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, quando da utilização de DICLOFENACO SÓDICO, é recomendável uma monitorização da função renal, como medida de precaução. A descontinuação do tratamento é normalmente seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento. Assim como outros AINEs, DICLOFENACO SÓDICO pode temporariamente inibir a agregação plaquetária. Pacientes com deficiência de hemostasia devem ser cuidadosamente monitorizados. Recomenda-se especial precaução quando DICLOFENACO SÓDICO é utilizado por via parenteral em pacientes com asma brônquica, pois os sintomas podem ser exacerbados. Deve-se ter precaução especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização da menor dose eficaz.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas: Pacientes com sintomas de tontura ou com outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo- se distúrbios visuais, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez e Lactação: Por insuficiência de dados, a administração de DICLOFENACO SÓDICO injetável durante a gravidez e lactação não é recomendada.
ADVERTÊNCIAS – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrointestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Esses, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Nos raros casos de sangramento ou ulceração que ocorrerem em pacientes que recebem DICLOFENACO SÓDICO, o medicamento deve ser descontinuado. Assim como com outros agentes antiinflamatórios não- esteróides (AINEs), reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas e/ou anafilactóides, podem também ocorrer em casos raros sem prévia exposição ao fármaco. O bissulfito de sódio também pode levar a reações isoladas de hipersensibilidade. Como outros AINEs, DICLOFENACO SÓDICO pode mascarar os sinais e sintomas de infecção, por causa de suas propriedades farmacodinâmicas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Incluindo- se interações observadas com outras formas farmacêuticas de diclofenaco sódico:
Lítio e digoxina: DICLOFENACO SÓDICO pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.
Diuréticos: assim como outros agentes antiinflamatórios não- esteróides (AINEs), DICLOFENACO SÓDICO pode reduzir a atividade de diuréticos. O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem, portanto, ser monitorizados.
AINEs: a administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a frequência de reações adversas.
Anticoagulantes: embora as investigações clínicas não pareçam indicar que DICLOFENACO SÓDICO influa sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos isolados de elevação no risco de hemorragias, com o uso concomitante de diclofenaco e anticoagulantes. Consequentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização especial dos pacientes.
Antidiabéticos: estudos clínicos demonstraram que DICLOFENACO SÓDICO pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais, sem influenciar seu efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes que determinam a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes durante o tratamento com DICLOFENACO SÓDICO .
Metotrexato: deve- se ter cautela quando os AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sanguínea com esse fármaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade.
Ciclosporina: os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais podem aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.
Antibacterianos quinolônicos: têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem ser devidas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Ácido acetilsalicílico: a biodisponibilidade do diclofenaco é reduzida pelo ácido acetilsalicílico e vice- versa, quando ambos são administrados concomitantemente.
REAÇÕES ADVERSAS – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
(Incluindo- se reações adversas observadas com outras formas farmacêuticas de DICLOFENACO SÓDICO, com uso a curto ou longo prazo). Estimativa de frequência: frequente > 10%; ocasional > 1% – 10%; rara > 0,001% – 1%; casos isolados < 0,001%.
Trato gastrointestinal. Ocasionais: epigastralgia, distúrbios gastrointestinais, tais como náusea, vômito, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia. Raras: sangramento gastrointestinal (hematêmese, melena, diarréia sanguinolenta), úlcera gástrica ou intestinal, com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões esofágicas, estenose intestinal diafragmática, distúrbios do baixo colo, tais como: colite hemorrágica não- específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn; constipação, pancreatite.
Sistema Nervoso Central. Ocasionais: cefaléia, tontura, vertigem. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios de sensibilidade, incluindo- se parestesia, distúrbios da memória, desorientação insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica.
Órgãos sensoriais. Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), deficiência auditiva, zumbido, distúrbios do paladar.
Pele. Ocasional: rash. Casos raros: urticária. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens- Johnson, síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda); púrpura, incluindo-se púrpura alérgica.
Rins. Rara: edema. Casos isolados: insuficiência renal aguda, distúrbios urinários, tais como hematúria e proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.
Fígado. Ocasional: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem icterícia. Casos isolados: hepatite fulminante.
Sangue. Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica e aplástica, agranulocitose. Hipersensibilidade. Casos raros: reações de hipersensibilidade, tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo- se hipotensão. Casos isolados: vasculite, pneumonite.
Sistema cardiovascular. Casos isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.
Outros órgãos/sistemas. Ocasionais: reações no local da injeção intramuscular, como dor e endurecimento local. Casos isolados: abcessos locais e necrose no local da injeção intramuscular.
ALTERAÇÃO DE EXAMES LABORATORIAIS – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Tempo de sangramento:Os efeitos sobre a agregação plaquetária e tempo de sangramento parecem ser mínimos com doses usuais de DICLOFENACO SÓDICO.
Testes da função hepática, incluindo fosfatase alcalina sérica, lactato desidrogenase sérica e transaminases séricas: Os valores podem ser aumentados; as anormalidades dos testes da função hepática podem retornar ao normal mesmo com o uso continuado; entretanto, se ocorrerem anormalidades significativas, ou se desenvolverem sinais clínicos e sintomas consistentes juntamente com doença hepática, ou ainda, se ocorrerem manifestações sistêmicas, como eosinofilia ou erupção cutânea, a medicação deve ser descontinuada. A incidência de valores significativamente aumentados de transaminases é mais alta com DICLOFENACO SÓDICO que com outros agentes antiinflamatórios não- esteróides. Em estudos clínicos com diclofenaco, elevações de mais de 3 vezes o limite superior normal ocorreram em proporções de 2% para pacientes tratados durante 2 meses e de 4% para pacientes tratados durante 2 a 6 meses; valores em excesso de 8 vezes o limite superior normal ocorreram em aproximadamente 1% dos pacientes.
Concentrações de proteínas na urina (incluindo albumina): Foram relatados aumentos nestas concentrações com o uso de DICLOFENACO SÓDICO.
Concentrações de ácido úrico: As concentrações séricas podem ser diminuídas e as concentrações na urina aumentadas com o uso de DICLOFENACO SÓDICO.
POSOLOGIA – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
DICLOFENACO SÓDICO injetável não deve ser dado por mais de dois dias; se necessário, o tratamento pode ser continuado com outras formas farmacêuticas do produto. Os seguintes cuidados devem ser tomados com a injeção intramuscular, para evitar- se lesão no nervo ou outro tecido no local da injeção. A dose é de geralmente 1 ampola de 75 mg diariamente, injetada profundamente no quadrante superior externo da região glútea. Aplicar exclusivamente no glúteo. Não aplicar no braço. Excepcionalmente, em casos graves (p. ex. cólica), duas ampolas de 75 mg, separadas por um intervalo de algumas horas, podem ser administradas por dia (uma em cada nádega). Alternativamente, é possível combinar uma ampola de 75 mg com outras formas farmacêuticas de DICLOFENACO SÓDICO, até a dose máxima de 150 mg por dia. DICLOFENACO SÓDICO injetável não deve ser usado em crianças. Como regra, DICLOFENACO SÓDICO não deve ser misturado com outras soluções injetáveis.
Cuidados na aplicação de injeções intramusculares:
1) Fazer a higiene rigorosa com álcool no local onde será aplicada a injeção.
2) Aplicar no quadrante superior externo da região glútea.
3) A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no músculo.
4) Evitar áreas de tecido adiposo abundante, pois o medicamento, não deve ser administrado na região subcutânea.
5) É obrigatória a aspiração do êmbolo, após a introdução da agulha, para certificar- se de que não houve perfuração de vaso sanguíneo. Se for aspirado sangue ou se ocorrer dor intensa, interromper imediatamente a aplicação.
6) Aplicar a injeção lentamente.
SUPERDOSAGEM – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
O tratamento de intoxicação aguda por agentes antiinflamatórios não- esteróides (AINEs), consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico resultante da superdosagem com diclofenaco.
As seguintes medidas terapêuticas devem ser tomadas em casos de superdosagem: tratamento sintomático e de suporte estão indicados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória.
Terapias específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão não são úteis na eliminação de AINEs em decorrência de seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extensivo.
PACIENTES IDOSOS – DICLOFENACO SODICO injetável genérico
Deve- se ter precaução especial com pacientes idosos debilitados ou com aqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente recomendável a utilização da menor dose eficaz.
Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrointestinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia. Esses, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Nos raros casos de sangramento ou ulceração que ocorrerem em pacientes que recebem DICLOFENACO SÓDICO, o medicamento deve ser descontinuado.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
LABORATÓRIO
MEDLEY