Princípio ativo: desogestrelDesogestrel 75 Mcg
Referência
Cerazette (Organon)
Apresentação de Desogestrel 75 Mcg
Comprimido revestido. Cartucho com 1 ou 3 cartelas com 28 comprimidos Cada comprimido contém: Desogestrel 75 Mcg; excipiente (sílica coloidal, alfa-tocoferol, lactose, amido, povidona, ácido esteárico, hipromelose, macrogol, talco, dióxido de titânio) q.s.p. 1 comprimido.
Desogestrel 75 Mcg – Indicações
Contracepção.
Contra-indicações de Desogestrel 75 Mcg
Contraceptivos de progestagênio isolado não devem ser usados na presença de qualquer das condições abaixo. Se qualquer dessas condições ocorrer pela primeira vez durante o uso de Cerazette, o produto deve ser descontinuado imediatamente. Gravidez ou suspeita de gravidez; distúrbio tromboembólico venoso ativo; presença ou história de doença hepática grave enquanto os valores de função hepática não tenham retornado ao normal; tumores progestagênio-dependentes; sangramento vaginal não diagnosticado; hipersensibilidade a qualquer componente do Cerazette.
Advertências
Se qualquer dos fatores de risco/condições mencionados abaixo estiver presente, os benefícios do uso de progestagênios devem ser avaliados contra possíveis riscos para cada mulher individualmente e discutidos com ela antes que a mesma decida usar Cerazette. No caso de agravamento, exacerbação ou ocorrência pela primeira vez de qualquer destas condições, a usuária deve contatar o médico. Ele deve então decidir se o uso de Cerazette deverá ser descontinuado. O risco de câncer de mama aumenta, em geral, com a idade. Durante o uso de contraceptivos orais (COs) o risco de ter câncer de mama diagnosticado está levemente aumentado. Esse risco aumentado desaparece gradualmente em 10 anos após a descontinuação do uso de COs e não está relacionado ao tempo de uso, mas à idade da mulher quando utilizava o CO. O número esperado de casos diagnosticados por 10.000 mulheres que usam contraceptivos orais combinados (COC) (até 10 anos após a descontinuação do uso) em relação às que nunca usaram durante o mesmo período foi calculado para os respectivos grupos etários: 4,5/4 (16-19 anos), 17,5/16 (20-24 anos), 48,7/44 (25-29 anos), 110/100 (30-34 anos), 180/160 (35-39 anos) e 260/230 (40-44 anos). O risco em usuárias de contraceptivos de progestagênio isolado é possivelmente de magnitude semelhante àquele associado com COC. Entretanto, para esses contraceptivos de progestagênio isolado, a evidência é menos conclusiva. Comparado ao risco de ter câncer de mama em algum momento da vida, o aumento do risco associado ao CO é baixo. Os casos de câncer de mama diagnosticados em usuárias de CO tendem a ser menos avançados que naquelas que não usaram CO. O aumento do risco observado nas usuárias de CO pode ser devido a diagnóstico precoce, a efeitos biológicos do CO ou à combinação dos dois. Uma vez que o efeito biológico dos hormônios não pode ser excluído, o estabelecimento individual do risco/benefício deve ser feito na mulher com câncer de mama preexistente e na mulher na qual o câncer de mama é diagnosticado enquanto usando Cerazette. Uma vez que o efeito biológico dos progestagênios no câncer de fígado não pode ser excluído, o estabelecimento individual do risco/benefício deve ser feito na mulher com câncer de fígado. Investigações epidemiológicas associaram o uso de COC a uma maior incidência de tromboembolismo venoso (TEV, trombose venosa profunda e embolismo pulmonar). Embora a relevância clínica deste achado para desogestrel usado como contraceptivo na ausência de um componente estrogênico seja desconhecida, Cerazette deve ser descontinuado em caso de trombose. A descontinuação de Cerazette deve também ser considerada e caso de imobilização prolongada devida à cirurgia ou doença. Mulheres com história de distúrbios tromboembólicos devem ser alertadas sobre a possibilidade de recorrência. Embora os progestagênios possam apresentar efeito sobre a resistência à insulina e sobre a tolerância à glicose, não há evidência da necessidade de alterar o regime terapêutico em diabéticas usando contraceptivos de progestagênio isolado. Entretanto, mulheres diabéticas devem ser cuidadosamente observadas enquanto usarem contraceptivos de progestagênio isolado. O tratamento com Cerazette leva à redução dos níveis séricos de estradiol para um nível correspondente à fase folicular inicial. Até o momento não se sabe se a redução tem algum efeito clinicamente relevante sobre a densidade óssea. A proteção contra gravidez ectópica com contraceptivos de progestagênio isolado (minipílulas) não é tão boa como aquela com contraceptivos orais combinados. Os contraceptivos de progestagênio isolado (minipílulas) foram associados à ocorrência freqüente de ovulações durante seu uso. Apesar do fato de Cerazette inibir a ovulação, a gravidez ectópica deve ser considerada no diagnóstico diferencial se a mulher tem amenorréia ou dor abdominal. Cloasma pode ocorrer ocasionalmente, especialmente em mulheres com história de cloasma gravídico. Mulheres com tendência a cloasma devem evitar exposição ao sol ou à radiação ultravioleta enquanto usarem Cerazette. As seguintes condições foram relatadas durante a gravidez e durante uso de esteróide sexual, mas a associação com o uso de progestagênios não foi estabelecida: icterícia e/ou prurido relacionado a colestase; formação de cálculo de vesícula; porfiria; lúpus eritematoso sistêmico; síndrome urêmica hemolítica; corea de Sydenham; herpes gestacional; perda da audição relacionada a otosclerose. Consulta/exame médico antes de prescrever, deve ser conhecida a história clínica completa e recomenda-se um exame ginecológico completo para excluir a presença de gravidez. Distúrbios de sangramento, como oligomenorréia e amenorréia, devem ser investigados antes da prescrição. O intervalo entre os exames depende das circunstâncias em cada caso individual. Se o produto prescrito puder influenciar doença manifesta ou latente, os exames de controle devem ser feitos de acordo (vide itens acima). Mesmo quando Cerazette é tomado regularmente, podem ocorrer distúrbios de sangramento. Se o sangramento é muito freqüente e irregular, deve ser considerado outro método contraceptivo. Se os sintomas persistirem, deve ser excluída causa orgânica. O controle da amenorréia durante o uso de Cerazette deve ser considerado se os comprimidos não tiverem sido tomados de acordo com as instruções e pode incluir teste de gravidez. O tratamento deve ser descontinuado se ocorrer gravidez. As mulheres devem ser informadas de que Cerazette não protege contra HIV (AIDS) e outras doenças sexualmente transmissíveis. Redução da eficácia A eficácia dos contraceptivos de progestagênio isolado pode ser reduzida no caso de esquecimento de tomar os comprimidos, distúrbios gastrintestinais ou de utilização de medicação concomitante. Alterações no padrão de sangramento vaginal Durante o uso de contraceptivos de progestagênio isolado, pode ocorrer sangramento vaginal mais freqüente ou de duração mais longa em algumas mulheres, enquanto em outras o sangramento pode ser esporádico ou totalmente ausente. Essas alterações podem ser uma razão para que a mulher rejeite o método. O aconselhamento cuidadoso às mulheres que optaram pelo uso de Cerazette pode melhorar a aceitação do padrão de sangramento. A avaliação do sangramento vaginal deve ser feita quando necessário e pode incluir exame que afaste patologia ginecológica ou gravidez. Desenvolvimento folicular Com todos os contraceptivos hormonais de baixa dosagem, o desenvolvimento folicular ocorre e ocasionalmente o folículo pode continuar o desenvolvimento além do tamanho que poderia atingir num ciclo normal. Geralmente, esses folículos aumentados desaparecem espontaneamente. Freqüentemente são assintomáticos e, em alguns casos, estão associados à dor abdominal leve. Raramente requerem intervenção cirúrgica.
Uso na gravidez de Desogestrel 75 Mcg
Estudos em animais mostraram que doses muito altas de progestagênios podem causar masculinização de fetos femininos. Estudos epidemiológicos extensos mostraram que não há risco aumentado de malformações nas crianças de mães que utilizaram contraceptivos orais antes da gravidez, nem efeitos teratogênicos quando os contraceptivos orais foram administrados inadvertidamente no início da gestação. Dados de farmacovigilância coletados com vários COCs contendo desogestrel também não indicam um risco aumentado. À semelhança de outros contraceptivos de progestagênio isolado, Cerazette não influencia a produção ou a qualidade do leite materno, mas uma pequena quantidade de etonogestrel é excretada no leite. Consequentemente, 0,01 0,05 mcg/dia de etonogestrel por kg de peso corpóreo podem ser ingeridos pela criança (tomando por base uma ingestão diária de leite de 150 mL/kg). A quantidade máxima de progestagênio ingerida pelo lactente é comparável àquela de outras pílulas de progestagênio isolado e não há indicações de que isto leve a algum dano à saúde.
Interações medicamentosas de Desogestrel 75 Mcg
Interações entre contraceptivos orais e outros fármacos podem ocasionar sangramentos por privação e/ou falha na contracepção. Não foram realizados estudos de interação específicos com Cerazette. As interações a seguir foram relatadas na literatura (principalmente com contraceptivos combinados, mas ocasionalmente também com contraceptivos de progestagênio isolado). Metabolismo hepático: podem ocorrer interações com fármacos indutores de enzimas microsomais, resultando em aumento da depuração (clearance) dos hormônios sexuais. Foram estabelecidas interações com hidantoínas, barbituratos, primidona, carbamazepina, rifampicina; interações com oxcarbazepina, topiramato, rifabutina, felbamato, ritonavir, griseofulvina e produtos fitoterápicos contendo Hypericum perforatum (erva de São João ou St. Johns wort) são também presumíveis. Mulheres em tratamento com qualquer dos fármacos acima mencionados ou qualquer outro fármaco indutor de enzimas hepáticas devem ser avisadas para associar temporariamente um método de barreira ao Cerazette, ou optar por outro método contraceptivo. O método de barreira deve ser utilizado, durante o tempo de administração concomitante do fármaco e por, 28 dias após sua descontinuação. Durante o tratamento com carvão medicinal, a absorção do esteróide do comprimido pode ser reduzida e assim também a eficácia contraceptiva. Se a administração do carvão acontecer dentro de 3 horas após a tomada de Cerazette a absorção pode ser incompleta. Nessas circunstâncias, as orientações devem ser iguais àquelas para esquecimento da ingestão de comprimidos. Contraceptivos orais podem interferir com o metabolismo de outros fármacos (por ex., ciclosporina), consequentemente concentrações plasmáticas e tissulares podem ser afetadas. Obs.: deve-se consultar a bula de medicamentos administrados concomitantemente para identificar potenciais interações. Testes de laboratório Dados obtidos com contraceptivos orais combinados mostraram que os esteróides contraceptivos podem influenciar os resultados de certos testes de laboratório, incluindo parâmetros bioquímicos do fígado, tireóide, adrenal e de função renal, níveis séricos de proteínas (carregadoras), por exemplo, globulina transportadora de corticosteróides e frações lípide/lipoproteína, parâmetros do metabolismo de carboidrato e de coagulação e fibrinólise. As alterações geralmente permanecem dentro dos intervalos normais. Não se sabe em que extensão isso também se aplica a contraceptivos de progestagênio isolado.
Reações adversas / Efeitos colaterais de Desogestrel 75 Mcg
As reações adversas relatadas com maior freqüência nos estudos clínicos com Cerazette (>2,5%) foram sangramento irregular, acne, alterações de humor, dor nas mamas, náusea e aumento de peso. As reações adversas mencionadas a seguir foram consideradas pelos investigadores como tendo uma relação estabelecida, provável ou possível com o tratamento. Frequência das reações adversas Sistema // Comum > 1/100 // Incomum < 1/100, > 1/1000 // Rara < 1/1000 Pele e anexos // acne // alopécia // exantema (rash cutâneo), urticária, eritema nodoso Distúrbios psiquiátricos // alteração de humor, diminuição da libido // fadiga Olhos // // dificuldades em utilizar lentes de contato Gastrointestinal // náusea // vômitos Reprodutivo // dor nas mamas, sangramento irregular, amenorréia // vaginite, dismenorréia, cistos ovarianos Corpo como um todo // cefaléia, aumento de peso O item Precauções e Advertências discute em mais detalhes alguns efeitos indesejáveis (graves) relatados em mulheres utilizando contraceptivos orais (combinados). Esses incluem distúrbios tromboembólicos venosos e arteriais, tumores hormônio-dependentes (por ex., tumores de fígado, câncer de mama) e cloasma.
Desogestrel 75 Mcg – Posologia
Os comprimidos devem ser tomados diariamente com um pouco de líquido, preferencialmente no mesmo horário, na ordem indicada pelas setas impressas na cartela. Deve-se tomar um comprimido ao dia durante 28 dias consecutivos. Cada cartela subsequente deve ser iniciada imediatamente após o término da anterior. Como iniciar o Cerazette Sem ter utilizado nenhum anticoncepcional hormonal (no último mês) Tomar o comprimido no 1º dia do ciclo menstrual natural (isto é, no primeiro dia da menstruação). Também é permitido iniciar entre o 2º e o 5º dia, mas durante o primeiro ciclo recomenda-se utilizar um método contraceptivo de barreira nos primeiros 7 dias de tratamento. Troca de um contraceptivo hormonal oral combinado (COC) por Cerazette Iniciar Cerazette no dia seguinte da tomada do último comprimido ativo do COC utilizado anteriormente. Neste caso não é necessária a utilização de um método contraceptivo adicional. Troca de um medicamento à base de progestagênio isolado (minipílula, injeção, implante ou sistema intra-uterino que libera progestagênio – SIU) por Cerazette A troca da minipílula por Cerazette pode ser feita em qualquer dia. No caso de implante ou SIU a troca deve ser feita no dia da retirada do mesmo e, no caso de medicamento injetável, no dia em que seria administrada a próxima injeção. Em todos esses casos, a mulher deve ser aconselhada a utilizar um método de barreira para evitar a gravidez pelo menos durante os primeiros 7 dias de tratamento com Cerazette. Após aborto no primeiro trimestre de gestação Pode-se iniciar imediatamente. Neste caso não há necessidade da utilização de um método contraceptivo adicional. Após o parto ou pós-aborto no segundo trimestre de gestação Iniciar Cerazette de 21 a 28 dias após o parto ou aborto. Quando iniciar depois deste período, durante os primeiros 7 dias de tratamento recomenda-se utilizar também um método de barreira para evitar a gravidez. No entanto, se a mulher já tiver tido alguma relação sexual antes de iniciar o tratamento, deve-se afastar a possibilidade de gravidez antes de iniciar o Cerazette, ou então, deve-se esperar que ocorra a primeira menstruação para se iniciar o tratamento anticoncepcional. Como proceder caso esqueça de tomar o comprimido A proteção contraceptiva pode ser reduzida se houver um intervalo maior de 36 horas entre dois comprimidos. Se a mulher estiver menos de 12 horas atrasada para tomar qualquer comprimido, o comprimido esquecido deve ser tomado assim que lembrado e o próximo comprimido deve ser tomado no horário habitual. Caso a mulher esteja atrasada mais de 12 horas, deverá seguir a orientação anterior e também utilizar um método contraceptivo adicional durante os próximos 7 dias. Caso sejam esquecidos comprimidos na primeira semana de uso de Cerazette e a mulher tiver tido relações sexuais na semana anterior ao esquecimento, deve ser considerada a possibilidade de gravidez. Recomendações em caso de distúrbios gastrointestinais Caso ocorram distúrbios gastrointestinais severos, a absorção pode não ser completa, sendo necessárias medidas contraceptivas adicionais. Se ocorrerem vômitos 3-4 horas após a administração dos comprimidos, a absorção pode não ser completa. Neste caso, aconselha-se seguir as recomendações relativas a comprimidos esquecidos conforme discutidas anteriormente. Se a mulher não quiser mudar o seu esquema de tratamento normal, ela deve ser orientada a utilizar comprimidos de uma cartela adicional.
Superdosagem
Não há relatos de reações adversas graves em decorrência de superdose. Nesta situação os sintomas que podem ocorrer são: náuseas, vômitos e, em meninas e adolescentes, discreto sangramento vaginal. Não há antídotos e o tratamento deve ser sintomático.
Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas Cerazette é uma pílula de progestagênio isolado, que contém o progestagênio desogestrel. Como outras pílulas com progestagênio isolado, Cerazette é mais adequado para uso durante a amamentação e para mulheres que não podem ou não querem usar estrogênios. Ao contrário das pílulas com progestagênio isolado tradicionais, o principal efeito contraceptivo de Cerazette é a inibição da ovulação como concluído através da monitorização por ultra-som dos ovários e da ausência do pico de LH do meio do ciclo e também de um aumento da progesterona na fase lútea. Outros efeitos incluem aumento da viscosidade do muco cervical. Num ensaio comparativo de eficácia, o índice de Pearl total na população utilizando Cerazette foi 0,4, comparado a 1,6 para 30 mcg de levonorgestrel. O índice de Pearl de Cerazette é comparável àquele historicamente encontrado para os contraceptivos orais combinados em populações usando contraceptivos orais em geral. O tratamento com Cerazette leva a uma redução dos níveis de estradiol a níveis correspondentes aos da fase folicular inicial. Não foram observados efeitos clinicamente relevantes no metabolismo de carboidratos, metabolismo lipídico e hemostasia. Propriedades farmacocinéticas Absorção após dose oral de Cerazette, o desogestrel é rapidamente absorvido e convertido em etonogestrel, seu metabólito ativo. Em condições de estado de equilíbrio os picos dos níveis séricos são atingidos 1,8 h após ingestão do comprimido e a biodisponibilidade absoluta do etonogestrel é cerca de 70%. Distribuição 95,5 a 99% do etonogestrel liga-se a proteínas séricas, predominantemente à albumina e em menor extensão à SHBG. Metabolismo o desogestrel é metabolizado ao metabólito ativo etonogestrel via hidroxilação e desidrogenação; esse é metabolizado via conjugação ao sulfato e ao glicuronídeo. Eliminação o etonogestrel é eliminado com a meia-vida de aproximadamente 30 horas, sem diferença entre dose múltipla e única. Os níveis de estado de equilíbrio no plasma são atingidos após 4 a 5 dias. O clearance sérico após administração de dose única intravenosa (IV) de 150 mcg de etonogestrel é de aproximadamente 10 L por hora. Após dose múltipla foi calculado um clearance semelhante de 10,4 L/hora. A excreção de etonogestrel e seus metabólitos, como esteróide livre ou como conjugados, é feita pela urina e fezes (1,5:1). Em lactantes, o etonogestrel é excretado no leite com uma relação leite/soro de 0,37 a 0,55. Baseado nesses dados e numa ingestão estimada de leite de 150 mL/kg/dia, 0,01 a 0,05 mcg de etonogestrel podem ser ingeridos pela criança. Dados pré-clínicos de segurança Estudos toxicológicos não revelaram quaisquer efeitos a não ser aqueles devidos às propriedades hormonais do desogestrel.
Resultados de eficácia
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Modo de usar
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Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco
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Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (15 a 30oC), protegido da luz e da umidade
Dizeres legais
Reg. MS – 1.0171.0089 Farm. Resp.: José Luis Moretti Farah CRF-SP nº 16.509 ORGANON DO BRASIL Indústria e Comércio Ltda. Rua João Alfredo, 353 – São Paulo – SP CNPJ 03.560.974/0001-18 – Indústria Brasileira VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA