Princípio ativo: cetoconazol

Dermitrat ®

cetoconazol

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

Comprimidos em embalagens contendo 10, 20, 30, 100 ou 500 comprimidos.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO VIA ORAL

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

cetoconazol……………………. 200 mg

Excipiente q.s.p…………………….1 comprimido

(lactose, edetato dissódico, amido , dióxido de silício, estearato de magnésio, celulose microcristalina, água deionizada*).

*Evapora durante o processo.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE ®

– Ação esperada do medicamento: Dermitrat® comprimidos é um medicamento a base de cetoconazol que você deve usar para o tratamento de infecções causadas por fungos ou leveduras.

– Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15-30° C). Proteger da luz e umidade.

– Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação (VIDE CARTUCHO). Não use o produto se o prazo de validade estiver vencido.

– Gravidez e Lactação: Dermitrat® comprimidos não deve ser utilizado durante a gestação e amamentação. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando. Você não deve amamentar se estiver tomando Dermitrat® comprimidos, uma vez que pequenas quantidades de Dermitrat® podem estar presentes no leite materno.

– Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento. Para se obter o efeito desejado, Dermitrat® deve ser tomadojunto com uma das refeições.

– Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico e antes do completo desaparecimento das lesões.

– Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Em geral, Dermitrat® comprimidos é bem tolerado. Os seguintes efeitos indesejáveis ocorrem algumas vezes, mas geralmente não são sérios: enjôo, náusea, vômito, dor abdominal e diarréia. Dor de cabeça, tontura, sensibilidade à luz forte, sensação de formigamento nos dedos das mãos e dos pés, perda de cabelo, impotência ou desordens menstruais também podem ocorrer.

-A hipersensibilidade ao Dermitrat® é rara e pode ser reconhecida por vermelhidão da pele, coceira, sensação de falta de ar e/ou inchaço na face. Neste caso pare de tomar o medicamento e procure seu médico.

– A ocorrência de problemas hepáticos é rara. Os sintomas são: falta de apetite, náusea, vômito, dor abdominal, urina escura, fezes claras, pele amarelada, cansaço anormal e/ou febre. Neste caso pare de tomar o medicamento e procure seu médico imediatamente.

– "TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".

– Ingestão concomitante com medicamentos ou álcool: Não se deve ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Dermitrat®. Deve haver quantidade suficiente de ácido no estômago para que Dermitrat® seja absorvido de forma apropriada. Assim, medicamentos que neutralizam o ácido do estômago só devem ser ingeridos duas horas após a administração de Dermitrat®. Pela mesma razão, se você usa medicamentos que inibem a produção de ácido do estômago, você deve tomar Dermitrat® com refrigerante tipo cola. Em caso de dúvida consulte seu médico.

– Informe ao seu médico quais medicamentos está tomando atualmente. Em particular algumas drogas não devem ser tomadas no mesmo período e para outras algumas adaptações são necessárias. Exemplos de drogas que nunca devem ser tomadas durante o tratamento com Dermitrat®:

– certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina;

– cisaprida e domperidona, drogas usadas para certos problemas digestivos;

– certas drogas que diminuem o colesterol (ex.: sinvastatina e lovastatina);

– certas pílulas para dormir: midazolam e triazolam;

– pimozida, uma droga para distúrbios psicóticos;

– certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco, como quinidina e dofetilida.

– A combinação com alguns medicamentos pode exigir uma adaptação da dose ou do Dermitrat® ou do(s) outro(s) medicamento(s). Como exemplo temos:

– certas drogas para enxaqueca (ergotamina e diidroergotamina);

– medicamentos para tuberculose (ex.: rifampicina, rifabutina e isoniazida) e epilepsia (ex.: carbamazepina e fenitoína);

– alguns produtos que agem no coração e vasos sanguíneos (digoxina e certos bloqueadores do canal de cálcio);

– medicamentos que diminuem a coagulação sanguínea;

– metilprednisolona, uma droga contra inflamação, administrada por via oral e por injeção;

– ciclosporina A, tacrolimus e rapamicina (sirolimus) que são administrados, em geral, após um transplante de órgão;

– certos inibidores da protease do HIV;

– certas drogas usadas para o tratamento do câncer;

– certas drogas para ansiedade ou para dormir (tranquilizantes), como buspirona, alprazolam e brotizolam;

– sildenafil, uma droga para disfunções da ereção;

– trimetrexato, uma droga usada para tratar um certo tipo de pneumonia;

– ebastina, um medicamento para alergia;

– reboxetina, um medicamento usado no tratamento da depressão.

– Contra-indicações: Não tome Dermitrat® comprimidos se você tiver sensibilidade exacerbada (alergia) ao cetoconazol ou a qualquer um dos outros componentes do medicamento. Não tome Dermitrat® comprimidos caso você tenha doenças do fígado. Se você tiver dúvidas, consulte seu médico.

Você não deve tomar nenhum dos medicamentos abaixo enquanto estiver tomando Dermitrat®:

– certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina;

– cisaprida e domperidona, drogas usadas para certos problemas digestivos;

– certas drogas que reduzem o colesterol, por exemplo, sinvastatina e lovastatina;

– comprimidos para dormir à base de midazolam e triazolam;

– pimozida, uma droga para distúrbios psicóticos;

– certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco, como quinidina e dofetilida.

– Precauções: Informe o seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Informe seu médico se você tiver distúrbio no fígado. Você não deve usar Dermitrat® comprimidos se você tiver doença hepática aguda ou crônica. Durante o tratamento com Dermitrat® comprimidos podem ocorrer distúrbios no fígado, algumas vezes graves.

– O tratamento com Dermitrat® comprimidos deve ser suspenso e seu médico imediatamente comunicado, caso surjam os seguintes problemas: fraqueza, cansaço anormal, icterícia, coceira intensa, febre, náusea e vômito persistentes, urina de coloração escura, fezes esbranquiçadas, falta de apetite e/ou dor abdominal. Se você tiver que tomar Dermitrat® comprimidos, seu médico solicitará testes sangüíneos regulares para excluir a existência de qualquer distúrbio hepático e certificar-se de que você poderá usar ou continuar o tratamento com este medicamento.

– Informe seu médico se você tiver Doença de Addison (função prejudicada das glândulas supra-renais). A atividade das suas glândulas supra-renais pode precisar ser monitorada, caso você tenha Doença de Addison ou estiver em período de estresse, como no caso de grande cirurgia.

– Efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas: Apesar de não ter sido observado efeito do Dermitrat® sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas, estas atividades não devem ser realizadas se você estiver com tontura ou sob efeito de bebidas alcóolicas.

– Superdose: Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de Dermitrat® comprimidos, contacte seu médico imediatamente. Ele decidirá quais são as medidas mais apropriadas no seu caso.

– "NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE". INFORMAÇÕES TÉCNICAS ®

– Propriedades farmacodinâmicas: Dermitrat® (cetoconazol) é um derivado imidazólico sintético, com eficácia comprovada em infecções causadas por dermatófitos, leveduras e outros fungos patogênicos, após administração oral.

– Dermitrat® mostrou atividade fungicida ou fungistática contra dermatófitos (Tiichophyton spp., Wxcxospoxum spp., Epidexmopbyion Woccosum), leveduras (Cândida, Pityiospoium, Toiuopsis, Ciyptococcus), fungos dimórficos e eumicetos. Menos sensíveis são KspeigiUus spp., Spoxoihxxx scbenkn, alguns Dematiaceae, Wlucot spp. e outros ficomicetos, exceto Entomoptrthoiaes.

Dermitrat® inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de componentes lipídicos na membrana.

– Dados obtidos em alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200 mg de cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento máximo de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a administração de cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante.

– Propriedades farmacocinéticas: Absorção: O cetoconazol é um agente dibásico fraco e portanto requer acidez para dissolução e absorção.

– Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos plasmáticos são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/ml.

– Distribuição: In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. Apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal.

– Metabolismo: Após a absorção no trato gastrintestinal, o cetoconazol é convertido em diversos metabólitos inativos. As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, o-dealquilação oxidativa e hidroxilação aromática.

– Excreção: Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no intestino.

INDICAÇÕES

– Infecções micóticas da pele, couro cabeludo e unhas por dermatófitos ou leveduras (dermatofitoses, pitiríase versicolor, candidíase cutânea e mucocutânea e outras), abrangendo os casos em que o tratamento tópico é difícil ou não apresenta boa eficácia, devido ao envolvimento de áreas cutâneas extensas ou de lesões comprometendo unhas e pêlos.

– Infecções da boca e do trato gastrintestinal por leveduras (candidíase oral, esofagite moniliásica e outras).

– Formas clínicas agudas, crônicas, recidivantes de candidíase vaginal.

– Infecções micóticas sistêmicas, tais como paracoccidioidomicose (blastomicose sul-americana), histoplasmose, coccidioidomicose e outras.

– Tratamento de manutenção das micoses sistêmicas para se evitar recidivas, ou até obtenção de remissão sorológica.

– Dermitrat® não penetra bem no SNC. Assim, meningites fúngicas não devem ser tratadas com cetoconazol oral.

CONTRA®-INDICAÇÕES

Dermitrat® é contra-indicado nas seguintes situações:

– Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cetoconazol ou a qualquer um dos excipientes.

– Em pacientes com patologia hepática aguda ou crônica.

– Co-administração de cetoconazol e dos substratos do CYP3A4 terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilida, quinidina ou pimozida é contra-indicada uma vez que o aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos pode levar ao prolongamento do intervalo QTc e a ocorrências raras de "torsades de pointes"".

– Co-administração com a domperidona é contra-indicada dado que esta combinação pode levar ao prolongamento

do QTc.

– Co-administração com triazolam e midazolam oral.

– Co-administração com inibidores da HMG-COA redutase metabolizados pelo CYP3A4 tais como sinvastatina e lovastatina. Veja também o item "interações medicamentosas".

-Uso concomitante com bepridil; halofantrina; disopiramida; levacetilmetadol (levometadil); sertindol; nisoldipino;.eplerona; alcalóides do ergot tais como dihidroergotamina; ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergometrina (metilergonovina).

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

– Toxicidade hepática: casos muito raros de toxicidade hepática grave, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante hepático ocorreram com o uso de cetoconazol oral (veja "efeitos colaterais"). Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio hepático. Há relatos de ocorrência nos primeiros meses de tratamento, incluindo alguns na primeira semana.

-Monitoramento da função hepática deve ser considerado em todos os pacientes em tratamento com Dermitrat®.

– Os pacientes devem ser instruídos a relatar imediatamente sinais e sintomas indicativos de hepatite como anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abdominal ou urina escura. Nestes pacientes o tratamento deve ser interrompido imediatamente e um teste de função hepática deve ser realizado.

– Estar atento para os fatores que podem aumentar o risco de hepatite: mulheres acima de 50 anos, tratamento anterior com griseofulvina, história pregressa de doença hepática, intolerância conhecida à droga e uso concomitante de medicação que pode comprometer a função do fígado.

-Após um tratamento com griseofulvina é aconselhável esperar um mês antes de iniciar uma terapia com Dermitrat®.

– Nos pacientes com enzimas hepáticas aumentadas ou que desenvolveram toxicidade hepática com outros fármacos. O tratamento não deve ser iniciado a menos que os benefícios esperados superem o risco de lesão hepática. Nestes casos é necessário monitorar as enzimas hepáticas.

– Uma avaliação do risco/benefício deve ser feita antes do uso de cetoconazol em doenças sem risco de vida que exigem tratamento a longo prazo.

– Monitoramento da função hepática: O monitoramento da função hepática deve ser considerado em todos os pacientes em uso de Dermitrat® comprimidos. Recomenda-se que os testes da função hepática sejam realizados antes do tratamento e em intervalos freqüentes durante o tratamento.

– Monitoramento da função supra-renal: em voluntários tratados com doses diárias iguais ou superiores a 400 mg, o cetoconazol foi capaz de reduzir a resposta de cortisol à estimulação por ACTH. Sendo assim, a função supra-renal deve ser monitorada em pacientes com insuficiência supra-renal ou no limite da normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse (grande cirurgia, tratamento intensivo).

– Uso pediátrico: O uso documentado de Dermitrat® comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg é limitado. Portanto, o uso de Dermitrat® comprimidos em crianças pequenas não é recomendado.

– Acidez gástrica diminuída: A absorção é prejudicada quando a acidez gástrica está diminuída. em pacientes recebendo, também, antiácidos (ex: hidróxido de alumínio), estes devem ser administrados pelo menos duas horas após a tomada de Dermitrat®. Em pacientes com acloridria, tais como certos pacientes com AIDS e pacientes recebendo supressores da secreção ácida (ex: antagonistas H2, inibidores da bomba de próton), recomenda-se administrar Dermitrat® comprimidos com refrigerante tipo cola.

– Potencial para interações medicamentosas: Dermitrat® tem potencial para interações medicamentosas clinicamente importantes (veja "interações medicamentosas").

– Emprego na gravidez e lactação:

– O cetoconazol induz oligodactilia e sindactilia em ratos com doses de 80 mg/kg. Não se dispõe de dados clínicos seguros que recomendem a utilização em mulheres grávidas; portanto, Dermitrat® está contra-indicado na gravidez, a menos que os benefícios do tratamento justifiquem os riscos para o feto. Como o cetoconazol é excretado no leite, mulheres que estão sob tratamento não devem amamentar.

– Efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas. Nenhum efeito tem sido observado.

-Devido ao risco de hepatotoxicidade grave, Dermitrat® comprimidos deverá ser utilizado apenas quando os benefícios potenciais superarem os riscos potenciais, considerando-se a disponibilidade de outras terapias antifúngicas eficazes. Desta forma a função hepática deverá ser avaliada antes do início do tratamento para descartar doença hepática aguda ou crônica, e monitorada em intervalos freqüentes e regulares durante o tratamento e aos primeiros sinais ou sintomas de possível hepatotoxicidade.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

– 1. Drogas que afetam o metabolismo do cetoconazol drogas indutoras de enzimas como a rifampicina, rifabutina, carbamazepina, isoniazida e fenitoína reduzem de forma significante a biodisponibilidade do cetoconazol.

Drogas que afetam a acidez gástrica: veja o item "precauções e advertências".

– O ritonavir aumenta a biodisponibilidade do cetoconazol. Portanto, quando ele for administrado concomitantemente, deve-se considerar a redução da dose do cetoconazol.

– 2. Efeito do cetoconazol sobre o metabolismo de outras drogas o cetoconazol pode inibir o metabolismo de drogas metabolizadas por certas enzimas do citocromo P450, especialmente da família CYP3A. Isto pode resultar em aumento/prolongamento de seus efeitos, incluindo efeitos colaterais.

– Exemplos são: drogas contra-indicadas durante o tratamento com cetoconazol:

– Co-administração de cetoconazol e dos substratos do CYP3A4 terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilida, quinidina ou pimozida é contra-indicada uma vez que o aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos pode levar ao prolongamento do QTc e à ocorrências raras de "torsades de pointes".

– Co-administração com a domperidona é contra-indicada dado que esta combinação pode levar ao prolongamento

do QTc.

– Co-administração com triazolam e midazolam oral é contra-indicada devido à intensificação e prolongamento da resposta farmacodinâmica.

– Co-administração com inibidores da HMG-COA redutase metabolizados pelo CYP3A4 tais como sinvastatina e lovastatina.

– Drogas que devem ser usadas com cautela, cujos níveis plasmáticos, efeitos ou efeitos colaterais devem ser monitorados e cujas doses podem ser reduzidas, se necessário, quando co-administrados com cetoconazol:

– Alcalóides do "ergot" (ergotamina e diidroergotamina);

– Anticoagulantes orais;

– Inibidores da protease do HIV, tais como indinavir e saquinavir;

– Certos agentes neoplásicos como alcalóides da vinca, busulfano e docetaxel;

– Bloqueadores de canal de cálcio metabolizados pela CYP3A4, tais como dihidropiridinas e provavelmente verapamil;

– Certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolimus, rapamicina (sirolimus);

– Outros: digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanila, sildenafil, alprazolam, brotizolam, midazolan i.v., rifabutina, metilprednisolona, trimetrexato, ebastina, reboxetina.

– Reações tipo dissulfiram, caracterizadas por rubor, "rash", edema periférico, náusea e cefaléia foram descritas após uso de álcool, de forma excepcional.

– Todos os sintomas se resolveram completamente dentro de poucas horas.

REAÇÕESADVERSAS

– As reações adversas aos medicamentos são classificadas pela freqüência, através da seguinte convenção: muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados.

– Nos estudos clínicos com cetoconazol oral, os eventos adversos mais importantes foram os seguintes:

– Distúrbios dos sistemas sangüíneo e linfático raro: trombocitopenia.

– Distúrbios do sistema nervoso incomum: cefaléia, tontura, fotofobia raro: parestesia.

– Distúrbios gastrintestinais comuns: náusea e vômito, dor abdominal.

Incomum: diarréia, dispepsia – distúrbios hepato-biliares incomum: aumentos reversíveis de enzimas hepáticas -distúrbios da pele e do tecido subcutâneo comum: prurido incomum: "rash", alopecia – distúrbios do sistema reprodutivo e da mama incomum: ginecomastia reversível (com doses maiores que a dose terapêutica recomendada de 200 ou 400 mg por dia) os eventos adversos a seguir também foram relatados, baseados na experiência pós-comercialização:

– Distúrbios do sistema imune muito raro: reações alérgicas, incluindo casos isolados de choque anafilático.

– Distúrbios do sistema nervoso muito raro: aumento reversível da pressão intracraniana (ex. papiledema, fontanela protuberante em lactentes).

– Distúrbios hepato-biliares muito raro: toxicidade hepática grave, incluindo icterícia, hepatite, necrose hepática confirmada por biópsia, insuficiência hepática, incluindo casos que resultaram em transplante ou morte (veja "precauções e advertências").

– Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo muito raro: urticária.

– Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama muito raro: distúrbios menstruais, oligospermia (com doses maiores que a dose terapêutica recomendada de 200 ou 400 mg por dia).

-Reações anafilactóides e anafiláticas; edema angioneurótico; insuficiência adrenocortical; cirrose. POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO

– Dermitrat® deve ser administrado durante uma das refeições diárias para absorção máxima. Adultos:

– Candidíase vaginal: dois comprimidos (400 mg) em uma só tomada diária, durante 5 dias.

-Todas as demais indicações: um comprimido (200 mg) ao dia, até pelo menos uma semana após o desaparecimento dos sintomas ou até negativação dos exames micológicos. Em infecções muito graves, ou quando a resposta clínica for insuficiente, dentro do prazo previsto, a dose de Dermitrat® pode ser aumentada para 2 comprimidos (400 mg), sempre uma vez ao dia. No tratamento profilático de pacientes imunodeprimidos recomenda-se 2 comprimidos (400 mg), uma vez ao dia.

– De acordo com os resultados obtidos nos estudos clínicos realizados, a duração do tratamento, em média, tem-se revelado a seguinte:

– candidíase vaginal: 5 dias consecutivos;

– dermatofitoses e candidíase cutânea: aproximadamente 4 semanas;

– micoses do couro cabeludo: 4 a 8 semanas;

– pitiríase versicolor: 10 dias;

– paracoccidioidomicose, histoplasmose e coccidioidomicose: mínimo de 6 meses;

– onicomicose e candidíase mucocutânea crônica: 6 a 12 meses;

– candidíase oral ou cutânea: 2 a 3 semanas;

– candidíase sistêmica: 4 a 8 semanas. Crianças:

– As doses foram calculadas de acordo com o peso corpóreo:

– Até 20 kg: 1/4 de comprimido (50 mg) uma vez ao dia.

– De 20 a 40 kg: 1/2 comprimido (100 mg) uma vez ao dia.

– Acima de 40 kg: 1 comprimido (200 mg) uma vez ao dia.

– Em geral este esquema terapêutico deve ser contínuo, sem interrupção, até pelo menos uma semana após o desaparecimento completo dos sintomas ou a negativação de todas as culturas.

– Para o tratamento profilático de crianças imunodeprimidas recomenda-se as seguintes doses:

– Até 20 kg: 1/2 comprimido (100 mg) uma vez ao dia.

– De 20 a 40 kg: 1/2 a 1 1/2 (100 a 300 mg) uma vez ao dia.

– Acima de 40 kg: 2 comprimidos (400 mg) uma vez ao dia. SUPERDOSE

– Não há antídoto para cetoconazol. No caso de ingestão acidental excessiva, devem ser adotados os procedimentos de rotina, incluindo lavagem gástrica. Se considerado apropriado pode ser ministrado carvão ativado.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: VIDE CARTUCHO M.S.: 1.0392.0106 Farm. Resp. Dra. Giovana Bettoni – CRF-GO n° 4617

Vitapan

Indústria Farmacêutica Ltda. Rua VPR 01 – Quadra 2A Módulo 01 – DAIA – Anápolis – GO CNPJ: 30.222.814/0001-31 Indústria Brasileira www.vitapan.com.br

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