Princípio ativo: selegilina

C1 – Receituário de controle especial em duas vias

Deprilan 5mg – Comprimidos

Cloridrato de Selegilina
                                                                                                   

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES – DEPRILAN

Comprimidos. Embalagem com 20 unidades.

COMPOSIÇÃO – DEPRILAN


Cada comprimido contém:

Cloridrato de selegilina ……………….. 5 mg

Excipiente q.s.p. ……………….. 1 comprimido

USO ADULTO

INFORMAÇÕES AO PACIENTE – DEPRILAN


. Conservar o produto longe do calor excessivo e protegido da luz e umidade.

. O prazo de validade encontra- se impresso no cartucho; não use o produto com prazo de validade vencido.

. No emprego isolado do DEPRILAN não deverão ser observados efeitos indesejáveis devidos ao princípio ativo. Quando a selegilina é utilizada como terapêutica de reforço para a L- DOPA, verifica-se eventualmente o aparecimento de reações desagradáveis próprias da dopaterapia; perda de apetite e distúrbios digestivos como náuseas e vômitos; problemas circulatórios do tipo queda de pressão arterial; insônia, agitação psicomotora, etc.

. DEPRILAN é indicado no tratamento paliativo da doença de Parkinson ou Parkinsonismo primário. O fato de os sintomas terem desaparecido não significa obrigatoriamente que a doença encontra- se curada; não suspenda o uso de medicamentos sem a orientação do seu médico.

. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS – DEPRILAN

MODO DE AÇÃO – DEPRILAN


A selegilina é um inibidor da monoamino- oxidase (MAO) do tipo B, prevenindo a degradação intraneuronal da dopamina no sistema nigro-estriado. Seu interesse no tratamento do Parkinsonismo reside na possibilidade da selegilina reforçar as doses de L-DOPA (levodopa) e assim aumentar sua ação no SNC. A selegilina é caracterizada por uma absorção rápida (pouco mais de 30 min.), atingindo Cmax dentro de 2 horas (0,033 a 0,045 mcg/ml). Tem distribuição também rápida, ligando-se em cerca de 95% às proteínas séricas, concentrando-se fortemente nas hemácias (0,090 mcg/ml). Sua eliminação é bastante lenta, com uma meia-vida de eliminação de 39,47 ± 23,33 horas, sendo essencialmente urinária, com certo percentual através das fezes. Pode ser eliminada parte in natura, mas também na forma de metabólitos N-demetilselegilina, L-metanfetamina e L-anfetamina. Foi demonstrado que a forma “L” tem apenas traços de atividade anfetamínica, sendo que em doses terapêuticas o DEPRILAN não possui nenhuma ação excitante sobre o SNC, do tipo anfetamínico.

INDICAÇÕES – DEPRILAN

Tratamento da doença de Parkinson em associação com a levodopa, nos pacientes que não respondem satisfatoriamente à terapêutica inicial. Pode também o DEPRILAN ser associado a inibidores da levodopa- decarboxilase.

CONTRA-INDICAÇÕES – DEPRILAN


Hipersensibilidade à selegilina. Gravidez e aleitamento. Relativamente contra- indicada a selegilina em casos de sindromes extra-piramidais do tipo coreico.

PRECAUÇÕES – DEPRILAN

Na associação com a levodopa, observar um possível aparecimento de efeitos secundários próprios da dopaterapia e procurar ajustar a posologia.

USO NA GRAVIDEZ – DEPRILAN


Não se foi determinado se a selegilina apresenta efeitos teratogênicos, não se altera a capacidade reprodutora da mulher, não devendo ser administrada durante a gravidez.

USO NA LACTAÇÃO – DEPRILAN

Não se tem conhecimento se a selegilina é excretada no leite materno, portanto, DEPRILAN não deve ser utilizado durante o período de lactação.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – DEPRILAN


Do ponto de vista da selegilina, não há interações medicamentosas conhecidas. Procurar ficar atento às interações da levodopa com:

1) Inibidores da monoamino- oxidase (MAO) não seletivos, resultando hipertensão paroxística. Esta interação parece menos provável quando se associa a levodopa com dopa-decarboxilase.

2) Reserpina e similares, resultando inibição dos efeitos da levodopa.

3) Piridoxina (vitamina B6), resultando também inibição dos efeitos da levodopa.

4) Neurolépticos, por antagonismo recíproco (se necessário, utilizar- se aquele que tiver menor efeito extrapiramidal).

5) Papaverina, também antagonista.

6) Antiácidos, por diminuirem a absorção da levodopa.

REAÇÕES ADVERSAS – DEPRILAN

OBSERVAÇÃO: ESTA SEÇÃO FOI ESCRITA PARA ILUSTRAÇÃO DE EFEITOS OBSERVADOS COM DROGAS ASSOCIADAS, NÃO REFLETINDO REAÇÕES DESCRITAS COM O USO DE DEPRILAN.

Introdução

O número de pacientes que receberam a selegilina em estudos prospectivos monitorizados, em fase III, é ainda pequeno. Enquanto outras fontes de dados sobre a selegilina estão disponíveis (bibliografia, reportes de fase IV), os mesmos não fornecem o tipo de informação necessária para estimar- se o índice de reações adversas, sendo que inclusive muitos dos efeitos reportados foram típicos do uso da levodopa. Mais do que isto, não puderam ser estabelecidas a importância e a gravidade de várias reações observadas. No entanto, algo resultou de todos esses experimentos, ou seja, se uma reação causou ou não a descontinuação do estudo. Em estudos prospectivos de fase III, em ordem decrescente, foram estas as reações que levaram os pacientes a descontinuar o tratamento com a selegilina: náuseas, alucinações, confusão mental, depressão, perda de equilíbrio, insônia, hipotensão ortostática, aumento dos movimentos involuntários, agitação psicomotora, arritmias, bradicinesia, coréia, hipertensão, angina pectoris nova ou aumentada e síncope. Foram mencionados apenas uma vez como causa de abandono de tratamento: edema de tornozelos, ansiedade, queimação da boca/dos lábios, obstipação, sonolência/letargia, distonia, excesso de transpiração, sensação de frio intenso, sangramento gastrintestinal, queda de cabelo, aumento do tremor, nervosismo, fraqueza e perda de peso. Considerando-se todos os ensaios prospectivos monitorizados, envolvendo 920 pacientes, foram observados os seguintes efeitos adversos da selegilina:

SISTEMA NERVOSO CENTRAL – DEPRILAN


Motor/Coordenação/Extrapiramidal: Tremor acentuado, coréia, perda de equilíbrio, agitação, blefarospasmo, bradicinesia acentuada, esgares faciais, quedas, pernas “pesadas”, tiques musculares, contrações mioclônicas, torcicolo, discinesia tardia, sintomas distônicos, movimentos involuntários, cãimbras musculares, apraxias, festinação, sensação de frio intenso.

Estado mental/Comportamento/Psiquismo: Alucinações, vertigem, confusão mental, ansiedade, depressão, sonolência, alterações do humor e comportamento, pesadelos, cansaço, desorientação, distúrbios de memória, energia anormal, euforia transitória, sensação de vazio, letargia/mal estar, apatia, hiperestimulação, mudança de personalidade, distúrbios do sono, agitação, fraqueza, irritabilidade.

Dor/Alterações de sensibilidade: Cefaléia, lombalgia, dor nas pernas, tinnitus, migrânea, dor supraorbital, queimação na garganta, dor generalizada, calafrios, entorpecimento de artelhos ou dedos, distúrbios do paladar.

SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO – DEPRILAN

Boca seca, vista “embaçada”, disfunções sexuais.

POSOLOGIA – DEPRILAN


Deve- se iniciar a administração de DEPRILAN na base de meio comprimido no café da manhã ou 2,5 mg de selegilina, durante 2 dias; posteriormente, mais meio comprimido no jantar, por mais 2 dias. Pode-se chegar até um comprimido a cada 12 horas, buscando-se a dose ótima. No caso de associação com a levodopa, deve-se baixar gradativamente a dose deste fármaco em cerca de 30%, procurando-se atingir 10% de redução de levodopa a cada 3 a 4 dias.

CONDUTA NA SUPERDOSAGEM – DEPRILAN


Não se consegue atingir uma dose tóxica de selegilina nas condições usuais de emprego da droga.
Não existem casos conhecidos de superdosagem. Caracteristicamente, os sinais e sintomas de uma superdosagem com inibidores não seletivos da monoamino- oxidase não aparecem de imediato.
Podem ocorrer intervalos de até 12 horas, entre a ingestão da droga e o aparecimento das reações de superdosagem. Deve- se notar que a maior intensidade da sintomatologia não é atingida no mesmo dia da ingestão. Já foram reportados óbitos devidos à superdosagem. Recomenda-se fortemente a internação do paciente em UTI e sua monitorização contínua por 48 horas nesta eventualidade. O quadro clínico de uma superdosagem de um inibidor não seletivo da MAO varia consideravelmente, sendo que sua gravidade é em função da quantidade de droga consumida.
Estão envolvidos em primeiro plano o Sistema Nervoso Central e o Cardiovascular. São os seguintes os sinais e sintomas derivados de uma superdosagem por agentes inibidores inespecíficos da MAO: sonolência, vertigem, desmaios, irritabilidade, hiperatividade, agitação, cefaléia severa, alucinações, trismos, opistótono, convulsões e coma; pulso rápido e irregular, hipertensão, hipotensão, colapso vascular, dor precordial, depressão respiratória, insuficiência respiratória, hiperpirexia, diaforese, frio, pele viscosa.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

LABORATÓRIO

BIOSINTETICA

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