Depakene Xarope

Uso adulto e infantil

DEPAKENE Cápsulas 250 mg embalagens com 25 cápsulas   Lista n.º 5681. DEPAKENE 300 mg: embalagem com 25 comprimidos revestidos (liberação entérica)   Lista n.º D925. DEPAKENE 500 mg: embalagens com 50 comprimidos revestidos (liberação entérica)   Lista n.º E- 509. DEPAKENE Xarope : embalagens com 100 ml   Lista n.º 5682

Fórmula por cápsula de 250 mg: Ácido valpróico 250 mg; Excipientes q.s.p. 1 cápsula. Fórmula por comprimido revestido de 300 mg: Valproato de sódio 300 mg; Excipiente q.s.p. 1 comprimido revestido. Fórmula por comprimido revestido de 500 mg: Valproato de sódio 576 mg; Excipiente q.s.p. 1 comprimido revestido. Fórmula por 5 ml de xarope: Valproato de sódio 288 mg; Excipiente q.s.p. 5 ml.

Este medicamento deve ser guardado em lugar onde não receba luz, calor e umidade. Guardado nessas condições, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prezo de validade indicado na embalagem. Em alguns casos, os sinais de melhora já são notados nos primeiros dias de tratamento; em outros casos é necessário um tempo maior para obter- se os efeitos benéficos. Seu médico o orientará no seu caso. Este medicamento não deve ser tomado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando, a não ser que o médico indique. Se você engravidar ou desejar engravidar durante o tratamento, deve informar isso imediatamente ao seu médico. Não se deve tomar doses superiores às recomendadas pelo médico ou pela bula. Doses excessivas podem causar distúrbios de consciência, podendo chegar ao coma. Nesses casos a pessoa deverá procurar auxílio médico imediatamente. A interrupção repentina do tratamento com este medicamento não causa efeitos desagradáveis; apenas cessará o efeito terapêutico, o que poderá ser danoso ao paciente devido às características da doença para a qual este medicamento está indicado. Se durante o tratamento você sentir efeitos desagradáveis, deve informar isso ao médico. Os efeitos desagradáveis ocasionais são náuseas, vômitos, queimação no estômago, dor de cabeça, falta de coordenação nos braços e pernas, queda passageira de cabelos, raramente depressão ou agressividade, fraqueza muscular e toxicidade no fígado. Este medicamento não pode ser tomado por pessoa que esteja com alguma doença no fígado; deve ser tomado com cautela por pessoas que já tiveram alguma doença do fígado. Como este medicamento pode produzir depressão do sistema nervoso central (SNC), especialmente quando combinado com outras substâncias que apresentam o mesmo efeito (por exemplo, álcool) não execute tarefas de risco, como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas, até que tenha certeza de que não fica sonolento com o uso desse medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Podo ser perigoso para sua saúde.

DEPAKENE (ácido valpróico, valproato de sódio) é um agente anticonvulsivante não relacionado quimicamente com outras drogas empregadas no tratamento de distúrbios elétricos cerebrais. Não apresenta nitrogênio ou moléculas aromáticas características de outras drogas anticonvulsivantes. Seu mecanismo de ação ainda não foi estabelecido, mas sua atividade parece estar relacionada com o aumento dos níveis do ácido gama- aminobutírico no cérebro, pela inibição da GABA-transaminase. Sua ação sobre a membrana neuronal é desconhecida. É rapidamente absorvido por via oral e atinge níveis sanguíneos máximos entre uma a quatro horas após a ingestão. Sua vida média no soro é de oito a doze horas aproximadamente. Ocorre ligeira demora na absorção inicial quando o medicamento é administrado com alimentos, porém a absorção total não é afetada. Não foi estabelecida uma relação entre a dose diária, o nível sérico e o efeito terapêutico. A droga é rapidamente distribuída nos tecidos asa liga fortemente (90%) ás proteínas plasmáticas humanas. Sua eliminação e a de seus metabólitos ocorre principalmente pela urina.

DEPAKENE está indicado como monoterápico em quadros de ausência simples e complexa e convulsões febris. Está indicado em esquemas terapêuticos associados nos casos de ausência complexa (ou atípica) mioclônica, espasmos infantis (síndrome de West) e crises acinéticas. Terapêutica adjuvante pode ser instituída com DEPAKENE nos casos de crises tonicoclônicas (grande mal), crises focais com sintomatologia elementar e complexa, crises focais com generalização secundária e formas mistas.

DEPAKENE não deve ser administrado a pacientes com doença hepática significativa. DEPAKENE é contra- indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a esta droga.

Pacientes em tratamento com DEPAKENE devem ser cuidadosamente acompanhados com exame clínico detalhado e provas de função hepática. Como grande parte da droga é metabolizada pelo fígado, deve- se ter cuidado na administração de DEPAKENE a pacientes com distúrbios hepáticos, mesmo de graus leves. Tem ocorrido insuficiência hepática fatal em pacientes recebendo a medicação. Tais incidências têm-se registrado geralmente nos seis primeiros meses de tratamento. Hepatotoxicidade grave ou fatal tem sido precedida por sintomas inespecíficos, tais como perda de controle das crises, mal-estar, astenia, letargia ou anorexia e vômitos. Devem-se fazer testes de função hepática antes do tratamento e a intervalos frequentes dai em diante, especialmente durante os seis primeiros meses. No entanto, os médicos não devem confiar unicamente na bioquímica sérica, de vez que estes testes podem não estar anormais em todas es circunstâncias, mas devem considerar também os resultados de história clínica e exame físico cuidadosos. Deve-se ter cautela ao administrar a droga a pacientes com história anterior de doença hepática. Pacientes em politerapia, crianças, aqueles com distúrbios metabólicos congênitos, aqueles com graves distúrbios convulsivos acompanhados por retardamento mental e aqueles com encefalopatia orgânica, podem estar particularmente em risco. A experiência tem indicado que crianças com idade abaixo de dois anos têm risco consideravelmente aumentado de desenvolverem hepatotoxicidade fatal, especialmente aqueles com as condições acima mencionadas. Deve-se interromper imediatamente a medicação na presença de disfunção hepática significativa, suspeita ou aparente. A frequência de reações adversas (principalmente elevação de enzimas hepáticas) pode aumentar com a elevação da dose. Portanto, deve-se pesar o beneficio obtido pelo maior controle das crises contra a incidência aumentada de efeitos adversos que se observa, às vezes, com doses mais altas. Pelo fato de terem sido relatados casos de  alterações na agregação plaquetária, trombocitopenia e elevação das enzimas hepáticas, recomenda-se a utilização de exames iniciais e periódicos para detecção de possíveis anormalidades sanguíneas. Tem-se relatado hiperamonemia com ou sem letargia ou coma, que pode estar presente na ausência de anormalidades das provas de função hepática. Caso ocorra elevação, deve-se interromper o tratamento. A droga é eliminada parcialmente pela urina como metabólito cetônico, o qual pode prejudicar a interpretação correta dos resultados do teste de corpos cetônicos na urina.

Observou- se aumento estatisticamente significante de fibrosearcomas subcutâneos em ratos Sprague Dawley que recebiam altas doses de valproato por dois anos e de adenomas pulmonares benignos, relacionados com a dose, em camundongos. O significado desses achados para o homem não é conhecido no momento. Estudos com valproato, usando sistemas bacterianos e mamíferos não evidenciaram potencial mutagênico. O efeito do valproato no desenvolvimento testicular e na produção espermática e fertilidade em humanos não é conhecido.

Há múltiplos relatos na literatura clínica, que indicam que o uso de drogas anticonvulsivantes em geral, durante a gravidez, resulta em um aumento da incidência de defeitos congênitos no concepto. Embora os dados sejam mais extensos com respeito à trimetadiona, parametadiona, difenil- hidantoína e fenobarbital, relatos indicam uma possível associação similar com o uso de outras drogas anticonvulsivantes. Portanto, medicações anticonvulsivantes só devem ser administradas a mulheres com potencial para engravidar se demonstrarem claramente serem essenciais no tratamento de suas crises. Segundo informações recentes da literatura médica, ácido valpróico e seus sais podem produzir efeitos teratogênicos no concepto de mulheres que recebem esta medicação durante a gestação. A incidência de defeitos no canal neural (p. ex.: espinha bífida) no feto pode ser aumentada em gestantes que recebem ácido valpróico e seus sais durante o primeiro trimestre da gravidez. Estudos em animais demonstram teratogenicidade. Estudos em ratos e em mulheres demonstram transferência placentária da droga. Como para toda droga anticonvulsivante, antes de determinar administração ou suspensão do medicamento em casos de gravidez, o médico deverá ponderar os possíveis riscos contra os benefícios proporcionados pela droga e avaliar se a gravidade e a frequência dos distúrbios convulsivos não irão implicar em perigo maior para a gestante e o concepto. Pelo fato do valproato ser eliminado pelo leite materno e devido  à inexistência de dados conclusivos sobre a ação de droga em recém-nascidos, recomenda-se o não-aleitamento materno por pacientes sob tratamento com essa droga.

O valproato pode potencializar a atividade depressora do álcool sobre o SNC. Existem evidências de possível elevação dos níveis séricos de fenobarbital pelo valproato. Apesar de não se conhecer o mecanismo de interação, devem- se observar cuidadosamente todos os pacientes que recebam terapêutica barbitúrica concomitante, em relação à toxicidade neurológica e a níveis séricos de barbiturato, para, se necessário, diminuir as doses administradas. Existe evidência conflitiva em relação à interação de valproato com hidantoína. Não se sebe se existe mudança na concentração de hidantoína livre (não ligada à proteína) no soro. Se necessário, deve-se ajustar a dose de hidantoína de acordo com a situação clínica. O uso concomitante da valproato de sódio e clonazepam pode produzir estados da ausência. Recomenda-se precaução quando se administra o medicamento com drogas que afetam a coagulação, tais como aspirina, warfarina etc. Pode haver aumento dos eleitos do diazepam e da etossuximida quando associados ao valproato.

Como o valproato de sódio é frequentemente administrado com outras drogas, não é possível estabelecer se os efeitos adversos são ocasionados pelo mesmo ou pele combinação de drogas. Efeitos gastrintestinais – Os efeitos colaterais mais frequentemente relatados no início da terapia são náusea, vômito e indigestão. São efeitos usualmente transitórios e raramente requerem interrupção do tratamento. Diarréia, dor abdominal e constipação têm sido relatadas. Tanto anorexia com perda de peso, quanto aumento de apetite com ganho de peso têm sido informado. A forma de comprimidos revestidos de liberação entérica praticamente elimina os efeitos gastrintestinais, como náuseas, vômitos e dispepsia, normalmente observados com outras formas farmacêuticas. Efeitos sobre o SNC: Foram observados efeitos sedativos em pacientes sob tratamento com valproato de sódio, porém esses são mais frequentes em pacientes recebendo drogas combinadas. Foram observados casos raros de ataxia, cefaléia, diplopia, disartria, incoordenação motora, náuseas e nistagmo. Raros casos de coma foram vistos em pacientes recebendo valproato isolado ou em combinação com fenobarbital. Efeito Dermatológicos: – Foi observado aumento transitório de perda de cabelos. Muito raramente podem aparecer dermatoses e petéquias. Efeitos psiquiátricos: Observaram-se casos de desgosto emocional, depressão, agressividade, hiperatividade e deterioração de conduta. Efeitos musculoesqueléticos Foram comunicados alguns casos da debilidade. Efeitos hematopoéticos: Foi relatada trombocitopenia. O valproato inibe a fase secundária da agregação plaquetária (ver Interações medicamentosas). Isso pode ser refletido na alteração do tempo de sangria. Hematomas e hemorragia franca foram informados. Há relatos de linfocitose relativa, hipofibrinogenemia, leucopenia, eosinofilia, anemia e depressão de medula óssea. Efeitos hepáticos: São frequentes pequenas elevações de transaminases (TGO e TGP) e de LDH, que parecem estar relacionadas às doses. Ocasionalmente os resultados de exames de laboratório incluem também aumentos de bilirrubina sérica e alterações anormais de outras provas de função hepática. Tais resultados podem refletir hepatotoxicidade potencialmente grave (ver Precauções). Efeitos pancreáticos: Houve relato de pancreatite aguda em pacientes recebendo valproato. Efeitos metabólicos: Hiperamonemia (ver Precauções). Hiperglicinemia tem sido relatada e foi associada com desenlace fatal em um paciente com hiperglicinemia não-cetótica preexistente. Outros efeitos: Fraqueza muscular, fadiga e alterações do ciclo menstrual com amenorréia secundária.

DEPAKENE (ácido valpróico, valproato de sódio) é administrado por via oral. A dose inicial recomendada é de 15 mg/kg/dia, podendo ser aumentada em intervalos semanais de 5 a 10 mg/kg/dia, até que se obtenha o controle das convulsões ou até onde os efeitos colaterais permitam. A dose máxima recomendada é de 60 mg/kg/dia. Se a dose diária total exceder 250 mg, esta deverá ser administrada fracionadamente. O quadro a seguir é um guia para a administração de dose diária inicial de DEPAKENE (15 mg/kg/dia).

Peso                      Dose total                       Número de(kg)                     diária (mg)                       cápsulas 250 mg,
                                                                  comprimidos
                                                                  revestidos 300 mg
                                                                  ou Medidas

                                                Dosel            Dose2               Dose3
10- 24,9             250     0             0                 1
25- 39,9             500     1             0                       1
40- 59,9             750     1             1                    1
60- 74,9           1000     1             1                 2*
75- 89,9                  1.250     2*                   1                       2*

* Por comodidade ao paciente, poderão ser substituídas por 1 comprimido revestido de 500 mg.

Sempre que a dose tomada for igual ou superior a 500 mg, deve- se considerar o uso de comprimidos revestidos de 500 mg, o que permite maior comodidade ao paciente, por ingestão de menor quantidade de unidades do medicamento. À medida que as doses são aumentadas, os níveis sanguíneos para o fenobarbital e a hidantoína podem ser afetados (ver Precauções). Os pacientes que apresentam irritação gástrica podem ser beneficiados pela administração da droga com alimentação, ou então pela administração inicial de doses baixas, com aumento paulatino das mesmas. DEPAKENE é também apresentado na forma de comprimidos revestidos de liberação entérica, que diminuem os efeitos adversos gastrintestinais. A forma xarope é mais adequada para pacientes pediátricos ou aqueles que apresentem dificuldades de deglutição das formas orais sólidas. As cápsulas não devem ser mastigadas para evitar irritação local da boca e garganta.

A superdosagem com valproato pode resultar em coma profundo. O benefício da lavagem gástrica ou êmese varia com o tempo decorrido desde a ingestão, pois a droga é rapidamente absorvida. Devem- se aplicar medidas de suporte, dando-se particular atenção à manutenção de um fluxo urinário adequado. Foi descrito que a naloxona reverte os efeitos depressores da superdose de valproato. Entretanto, como a naloxona pode teoricamente reverter também os efeitos antiepilépticos do valproato, deve ser usado com cautela.

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