Princípio ativo: losartanaCorus 50 mg
Classe terapêutica dos Antihipertensivos
Princípio ativo Losartam. Uso adulto. venda sob prescrição médica.

Indicações de Corus 50 mg

Está indicado na hipertensão arterial a na hipertensão renovascular, e pode ser usado em combinação com outros agentes anti-hipertensivos.

Efeitos Colaterais de Corus 50 mg

O produto é geralmente bem-tolerado. Ocasionalmente, têm-se reportado mal-estar epigástrico, diarréia, mialgia, cãibras musculares, tonturas, insônia, congestão nasal, astenia, fraqueza, edema ou inchaço local, náuseas e faringites, cefaléia, hipotensão ortostática. Todos estes efeitos foram geralmente leves e não requereram a interrupção do tratamento. Excepcionalmente, tem-se observado aumento leve e transitório das transaminases, da uréia e da creatinina.

Como Usar (Posologia)

A dose inicial usual de CORUS é de 50 mg uma vez ao dia, ou 25mg em pacientes com possível depleção de volume intravascular (por exemplo, pacientes em tratamento com diuréticos) e em pacientes com histórico clínico de insuficiência hepática. CORUS pode ser administrado uma ou duas vezes ao dia, com doses diárias variando de 25 a 100 mg. Se o efeito anti-hipertensivo, durante a fase de vale, não for adequado, usando-se o esquema de dose única diária, um esquema de duas doses diárias pode ser instituído usando-se a mesma dose total ou aumentando-se a dose. Se a pressão sangüínea não for controlada com o uso do losartam isolado, um diurético pode ser adicionado ao esquema posológico.

Contra-Indicações de Corus 50 mg

É contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao losartam. Gravidez e lactação.

Precauções

Quando o medicamento é utilizado no segundo ou terceiro trimestre da gravidez, é possível a ocorrência de dano fetal e no neonato, inclusive morte. Assim, quando a gravidez for detectada de imediato, a medicação deve ser suspensa ou substituída. O uso de fármacos que agem diretamente no sistema renina-angiotensina pode causar alterações fetais, inclusive morte. Vários casos já foram relatados na literatura médica em pacientes usando inibidores da ECA durante o segundo ou terceiro trimestre da gravidez. Estes alterações fetais incluem: hipotensão neonatal, hipoplasia craniana neonatal, anúria, insuficiência renal reversível ou irreversível e morte. Oligohidrâmnio também tem sido relatado. Em geral está associados a malformações craniofaciais. Essas reações adversas não parecem estar relacionadas ao uso dos fármacos no primeiro trimestre da gravidez. Recomenda-se precaução na administração a pacientes com insuficiência renal ou hepática grave. Recomenda-se precaução no início do tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca ou depletados de sódio (em tratamento com diuréticos ou com dietas hipossódicas restritas), pois pode se produzir um quadro de hipotensão severa. Recomenda-se administrar com precaução a pacientes com enfermidade cerebrovascular ou cardiopatia isquêmica, nos quais o quadro poda se agravar como conseqüência de uma hipotensão severa. Os pacientes devem ser advertidos sobre a necessidade de consultar seu médico em qualquer situação que possa indicar depleção da volume (vertigem, tontura) ou que possa provocá-la (transpiração excessiva, desidratação, diarréia, vômitos). O losartam apresenta um efeito uricosúrico potente, por isso recomenda-se que em pacientes predispostos controle-se periodicamente e urina, com o objetivo de descartar a precipitação de cristais de ácido úrico. Nos pacientes submetidos a cirurgia maior, ou durante a anestesie com drogas que produzem hipotensão, losartam pode bloquear a ação da angiotensina II, formada como conseqüência de liberação compensadora de renina. Caso ocorra hipotensão, esta pode ser corrigida mediante a expansão de volume.

Modo de Uso (Posologia) de Corus 50 mg

A dose inicial usual de CORUS é de 50 mg uma vez ao dia, ou 25mg em pacientes com possível depleção de volume intravascular (por exemplo, pacientes em tratamento com diuréticos) e em pacientes com histórico clínico de insuficiência hepática. CORUS pode ser administrado uma ou duas vezes ao dia, com doses diárias variando de 25 a 100 mg. Se o efeito anti-hipertensivo, durante a fase de vale, não for adequado, usando-se o esquema de dose única diária, um esquema de duas doses diárias pode ser instituído usando-se a mesma dose total ou aumentando-se a dose. Se a pressão sangüínea não for controlada com o uso do losartam isolado, um diurético pode ser adicionado ao esquema posológico.

Atenção

Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança, quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas. em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

Composição

Cada comprimido revestido de 50 mg contém: Losartam 50 mg; Excipiente q.s.p. 1 comprimido (lactose anidra, povidone, celulose microcristalina, amido glicolato sódico, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio).

Farmacocinética

Losartam sofre um metabolismo de primeira passagem e, no fígado sofre a ação das enzimas do sistema citocromo P450. Ele é convertido, em parte, em um metabólito ativo, ácido carboxílico, que á responsável pela maior parte da ação de antagonismo do receptor de angiotensina II, conseqüente ao tratamento com losartam. A meia-vida terminal do losartam é de cerca de 2 horas e a de seu metabólito é de cerca de 6 a 9 horas. As farmacocinéticas do losartam e da seu metabólito principal são lineares com doses por via oral de até 200 mg. Nem o losartam nem seu metabólito ativo se acumulam no plasma após dose única repetida. O losartam é bem-absorvido por via oral e sua biodisponibilidade é de aproximadamente 33%. Cerca de 14% da dose administrada por via oral são convertidos no metabólito ativo. As concentrações máximas de losartam e de seu metabólito ativo atingem a concentração máxima em 1 hora e em 3-4 horas, respectivamente. Porquanto as concentrações máximas de losartam e de seu metabólito ativo sejam iguais, a área sob a curva (AUC) do metabólito é cerca de 4 vezes maior do que a de losartam. Alimento diminui a absorção de losartam e reduz sua concentração máxima, mas tem pequeno efeito na sua AUC ou na AUC de seu metabólito ativo. Ambos, losartam e seu metabólito ativo, ligam-se altamente à proteína plasmática, primariamente albumina, com frações plasmáticas livres de 1,3% e 0,2%, respectivamente. Em ratos, o losartam atravessa de modo pobre a barreira hemoliquórica. Em cerca de 1% dos indivíduos estudados, a conversão de losartam em seu metabólito ativo, em vez de corresponder a 14% da dose, índice tido como normal, atingiu menos de 1%. O volume de distribuição de losartam é de 34 litros e o de seu metabólito ativo, de 12 litros. Os clearances plasmáticos totais do losartam e de seu metabólito ativo são de cerca de 600 ml/min e 50 ml/min, respectivamente, com clearances renais de certa de 75 ml/min e 25 ml/min, respectivamente. Quando o losartam é administrado por via oral, cerca de 4% da dose são excretados não-alterados na urina acerca da 6%, excretados como metabólito ativo. Excreção biliar contribui para excreção de losartam e seus metabólitos. Após administração oral, 35% são eliminados pela urina e 60%, nas fezes. As concentrações plasmáticas de losartam e de seu metabólito ativo são similares em idosos e jovens hipertensos de ambos os sexos. As concentrações plasmáticas de losartam são duas vezes mais elevadas em mulheres hipertensas do que em homens hipertensos, mas as concentrações do metabólito ativo são similares em ambos os sexos. Pacientes com insuficiência renal: As concentrações plasmáticas de losartam não estão alteradas em pacientes com clearance de creatinina de até 30 ml/min. Em pacientes com clearance de creatinina, menor, as AUCs são cerca de 50% maiores, e elas podem duplicar nos pacientes em hemodiálise. As concentrações plasmáticas do metabólito ativo não estão alteradas. Não há necessidade de ajuste posológico em pacientes com função renal deteriorada, a menos que sejam volume-depletados. Pacientes com insuficiência hepática: Em pacientes com cirrose leve ou moderada do fígado, as concentrações plasmáticas de losartam e de seu metabólito ativo estão 5 vezes e 1,7 vez maiores do que no adulto jovem normal. O clearance nestes pacientes é cerca de 50% menor e a biodisponibilidade oral é cerca de duas vezes maior. Uma dose menor para inicio de tratamento é recomendada neste tipo de paciente.

Farmacodinâmica

Dados analisados sugerem que a maioria das ações dos inibidores da ECA se deve ao bloqueio da síntese da angiotensina II. Losartam tem afinidade com os receptores específicos da A II, inibe competitivamente a resposta contrátil do músculo vascular liso, inibe competitivamente as respostas pressoras à angiotensina II administrada em forma exógena in vivo a diminui a pressão sangüínea na hipertensão AII-dependente, bloqueando a AII liberada exogenamente em seu receptor. A AII é um poderoso vasoconstritor e em concentrações fisiológicas aumenta a absorção tubular de sódio. Losartam bloqueia os efeitos renais produzidos pala A II. As concentrações plasmáticas de aldosterona caem após a administração de losartam. Apesar deste efeito na secreção de aldosterona, é muito pequena a variação observada nos níveis de potássio plasmático. O mecanismo primário do efeito anti-hipertensivo do losartam é o bloqueio do efeito vasoconstritor da angiotensina II, que é demonstrado pela afinidade de união tanto em modelos animais de hipertensão induzida experimentalmente, como em pacientes com hipertensão essencial. Os inibidores da ECA e losartam (antagonista da A II) parecem ter efeitos hemodinâmicos sistêmicos e regionais similares. O efeito da inibição da ECA ao bloqueio da angiotensina sobre os diferentes componentes do sistema renina-angiotensina também são comparáveis, exceto por um aumento marcante nos níveis de A II no plasma durante o bloqueio da angiotensina II. Esse aumento de AII pode conduzir, teoricamente, a uma estimulação excessiva dos receptores AT 2, porém, devido ao que se conhece de função desse receptor, é impossível avaliar a relação dessa elevação. Observou-se também um aumento da excreção de ácido úrico com a administração de losartam. Os estudos comparativos preliminares com inibidores da ECA demonstraram que a eficácia anti-hipertensiva de losartam é comparável à do enalapril. Esses estudos também sugerem que, contrariamente aos inibidores da ECA, losartam não produz tosse nem angioedema. Losartam não afeta a resposta à bradicinina, enquanto que os inibidores da ECA aumentam a resposta à bradicinina. Em estudos realizados no homem, losartam não demonstrou efeito no índice de filtração glomerular, no fluxo plasmático renal ou na fração da filtração. Não produziu alterações significativas em estudos de múltiplas doses nas concentrações de prostaglandinas renais, triglicérides de jejum, colesterol total ou HDL-colesterol, bem como na glicemia. Os estudos com losartam no tratamento da hipertensão arterial como droga única demonstraram que doses de 10 a 25 mg produzam algum efeito na fase de concentração máxima ou de pico (seis horas após a administração da dose), mas respostas inconsistentes na fase de menor concentração plasmática (vale). Doses de 50, 100 e 150 mg produzem significativa redução das pressões arteriais sistólica e diastólica, quando administradas uma vez ao dia. Quando administradas em duas vezes ao dia, as respostas na fase de vale das concentrações (24 horas) são mais consistentes. Pacientes de ambos os sexos e de idade inferior ou superiora 65 anos apresentam igual resposta clínica ao produto. Entretanto pacientes de raça negra apresentam menor resposta à monoterapia com losartam. O efeito de losartam se faz presente já na primeira semana de tratamento, mas em alguns estudos o efeito máximo ocorreu entre 3 a 6 semanas.

Forma Farmacêutica e Apresentações

Comprimidos revestidos 50 mg. Embalagens com 14 e 28 comprimidos.

Gravidez e Lactação

Não existem estudos controlados sobre o uso da droga durante a gravidez. Portanto o uso deste medicamento está contra-indicado durante a gravidez. Não se conhece se losartam é excretado no leite materno. Portanto seu uso está contra-indicado a mulheres que estejam amamentando. Caso seu uso seja necessário, recomenda-se interromper a lactação.

Interações Medicamentosas

Os efeitos anti-hipertensivos do losartam podem ser aumentados por drogas hipotensoras que aumentam a liberação da renina. Têm-se descrito efeitos natriuréticos e caliuréticos para losartam. Portanto recomenda-se controle periódico da potassemia em pacientes em tratamento com diuréticos. Tem-se comunicado toxicidade ao lítio em pacientes em tratamento com drogas que aumentam a eliminação de sódio. Losartam tem sido administrado conjuntamente com diuréticos tiazídicos, antagonistas de cálcio e betabloqueadores, sem se observar interações adversas clinicamente significativas. O cetoconazol se sulfafenasole são potentes inibidores do sistema P450 de metabolização. Não se sabe se podem produzir alguma influência no efeito de losartam no uso concomitante com o mesmo.

Modo de Ação

CORUS possui como principio ativo losartam, que é um antagonista específico de receptor (AT1) da angiotensina II, não-peptídico. Trata-se de um agente antihipertensivo, antagonista da angiotensina II, altamente seletivo e que não induz à tosse e não produz hipotensão inicial. Diminui a pressão sangüínea sem alterar o ritmo circadiano, a variabilidade da pressão sangüínea ou o ritmo do pulso. Não afeta o clearance de creatinina, o volume urinário nem a excreção de sódio ou potássio. Quando administrado oralmente, losartam controla e pressão sangüínea por 24 horas, sem induzir à hipotensão nas primeiras horas de terapia. Isso permite que o produto seja administrado somente uma vez ao dia. Losartam e seu principal metabólito ativo bloqueiam os efeitos vasoconstritor e secretor e aldosterona de angiotensina II por bloqueio seletivo da ligação da angiotensina II aos receptores AT 1. encontrados em vários tecidos. Estudos in vitro demonstram que losartam é um inibidor competitivo do receptor AT e reversível. Losartam e seu metabólito principal não inibem a enzima conversora de angiotensina (ECA), nem se ligam ou bloqueiam outros receptores hormonais ou canais iônicos, conhecidos como importantes na regulação do sistema cardiovascular. Atualmente se dispõe de agentes capazes de modificar a atividade do sistema renina-angiotensina. Espironolactona, um antagonista da aldosterona é um desses agentes e é usado especialmente como diurético moderador do potássio. Captoprila, enalapril e lisinopril são os antagonistas da enzima conversora da angiotensina e ocupam um lugar indiscutível no tratamento da hipertensão. Não obstante, losartam pode bloquear de uma forma mais direta o sistema renina-angiotensina do que os inibidores da ECA.

Superdosagem

Não existem antecedentes de superdosagem com losartam. Não obstante, a manifestação mais provável é a hipotensão excessiva, que poderá ser corrigida colocando-se o paciente em posição supina com os membros elevados e mediante a infusão salina normal.

Laboratório

Laboratórios Biosintética Ltda.

Remédios da mesma Classe Terapêutica

Adalat, Adalat Oros, Aldazida 50, Aldomet, Amiretic

Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo

Corus H

Deixe um comentário

O seu endereço de e-mail não será publicado.